Zolpidem

Psycholeptic drug, produsert av det slovenske farmasøytiske selskapet Lek, arbeider målrettet som en hypnotisk - Sanvall - har det internasjonale navnet Zolpidemum.

Det virker som et så lite faktum som en dårlig drøm kan gi liv og helse til en person mange ubehagelige opplevelser og patologiske forandringer. Hvis søvnløshet fremkommer fra tilfelle til tilfelle, er det mye lettere å overføre, og en sunn organisme kan raskt gjenopprette sin styrke. Men hvis problemene med søvn går til det kroniske planet, begynner den voksende trettheten å manifestere seg med stadig sterkere negative symptomer. I en slik situasjon kan Sanvale komme for å hjelpe en person - en svært effektiv medisin med beroligende og hypnotiske egenskaper. Det bør bare huskes at avtalen skal foreskrives av den nærmeste eller distriktslegen. Kun en spesialist er i stand til å korrekt vurdere mønsteret av patologiske endringer og foreskrive en tilstrekkelig terapeutisk dose som er i stand til raskt og effektivt å løse problemet.

[1], [2]

Indikasjoner Zolpidem

På grunn av deres farmakologiske egenskaper, blir indikasjoner på bruk av Sanvall redusert til slike patologiske forandringer som er forbundet med forstyrrelser i å sovne. Dette legemidlet er også ment som et legemiddel som effektivt lindrer pasienten fra problemet med tidlig oppvåkning, samt gjentatte spill i løpet av natten.

Utgivelsesskjema

Den viktigste aktive substansen av stoffet er zolpidemtartrat, som for å opprettholde sin høye farmakologiske effekt kombineres med noen andre hjelpestoffer.

Sammen med zolpidem, i tablettform inneholder 55 mg laktosemonohydrat 42,4 mg mikrokrystallinsk cellulose, 4,8 mg Natriumkarboksymetylstivelse, 1,8 mg povidon, 0,4 mg kolloidalt silisiumdioksid og 0,6 mg magnesiumstearat.

Det beskyttende skallet er representert ved slike kjemiske forbindelser som makrogol, giprolose, hypromellose, titandioxid, carnauba voks og spesielle fargestoffer.

Formen av frigjøring av et legemiddel er en - tabletter dekket med et tett beskyttelsesdeksel. Tabletten har en litt konveks, tosidet form, på den ene siden av flyet, som kan skille seg fra delingsrisikoen.

Avhengig av konsentrasjonen av zolpidemtartrat i den medisinske enheten, er den endelige form av Sanvall delt inn i to forskjellige medisinske representasjoner.

1. Tabletten med en lysrosa nyanse inneholder aktiv substanskonsentrasjon på 5 mg. I en pappemballasje er to blister forsynt med ti tabletter hver.
2. En tablett med nesten hvit farge inneholder aktiv substanskonsentrasjon på 10 mg. På det farmakologiske markedet er det foreslått to utdanningsalternativer:

• I en pappemballasje er to blister forsynt med ti tabletter hver.
• I en pappeske er det en blister med ti tabletter.

Farmakodynamikk

Det aktuelle stoffet er en farmakologisk gruppe av imidazopyridiner. Farmakodynamikk Sanvall viser beroligende egenskaper, med vedvarende hypnotiske egenskaper. Imidlertid, mot bakgrunnen av stoffet, er det ingen signifikant anxiolytisk effekt, det vil si at Sanvale ikke er et alvorlig antidepressivt middel. Ikke sterkt uttrykte antikonvulsive egenskaper. Sanval har ingen signifikant effekt på reduksjonen i tonen i skjelettmuskulaturen med en reduksjon i motoraktiviteten til fullstendig immobilisering (sentralt muskelavslappende syndrom).

Zolpidem irriterende benzodiazepin ω - alfa-reseptorer i den komplekse strukturen av GABA- nerveender, som er anordnet i motilitet - sensoriske og andre områder av det menneskelige cerebral cortex.

Tandemet til ω-reseptorene og den aktive aktive substansen av stoffet SANVAL provokerer nevrale strukturelle kanaler beregnet for bevegelse av ionoformer for å åpne. I dette tilfellet - for passasje av kloridioner.

Takket være denne effekten er prosessen med å sovne akselerert, antall situasjoner når en person våkner om natten, blir redusert. Mot denne bakgrunnen og morgenoppvåkningen blir mer behagelig, ettersom søvntiden øker, og kroppen klarer å gjenvinne sin styrke.

Sanvall gjør det mulig å utvide den andre fasen av søvn og øke tiden og kvaliteten på dyp søvn (fase tre og fire). Sleeping effekt oppstår kort tid etter å ha tatt stoffet og gir ikke en følelse av døsighet i løpet av dagen.

Farmakokinetikk

Ikke minst i farmakologiske egenskapene til et hvilket som helst legemiddel er dets evne til raskt å innføre patologisk endrede vev, samt evne til pasientens kropp til å utnytte og utelukke bestanddelene av legemidlet og dets metabolitter.

Farmakokinetikk Sanvall viser høye parametere for adsorpsjon. Denne prosessen flyter aktivt gjennom mucosa av mage-tarmkanalen. Avhengig av de individuelle egenskapene til pasientens kropp, kan tidsintervallet hvor zolpidem når sin maksimale konsentrasjon i blodplasma, nå fra en halvtime til tre timer. Forholdet mellom den administrerte dosen av det aktuelle legemiddel og mengden zolpidem som akkumuleres i blodet er lineær.

Biotilgjengeligheten av det aktive virkestoffet Sanvall er ca. 70%. En tilstrekkelig høy indeks og bindingsevne for zolpidem med proteinstrukturer av blodplasma. Denne tallet er nær 92%.

Det aktive stoffet blir aktivt omdannet til leveren i tre metabolitter, som ikke er spesielt aktive. Prosessen med å indusere enzymer, produsert av leveren, observeres ikke.

Derivater forbrenne Zolpidem i de fleste, om 56% er utgang fra nyrene og urinveiene sammen med urin, mindre metabolitter som benyttes sammen med feces.

Halveringstiden til stoffet er i gjennomsnitt tre timer. Hos eldre pasienter, uten å øke varigheten av T _1/2, kan parameteren av maksimal konsentrasjon i blodet øke med en og en halv ganger, mens kreatininclearance reduseres betydelig.

Hos pasienter som har en historie med signifikante forstyrrelser i nyresystemet, virker et slikt kriterium som clearance sin verdi ubetydelig.

Hos pasienter med alvorlig eller moderat nivå av leverdysfunksjon øker biotilgjengeligheten av Sangwal, mens halveringstiden for stoffet (T _1/2 ) øker indeksen og kan vare opptil ti timer.

Dosering og administrasjon

Legemidlet Sanval tas oralt (inne gjennom munnen). For å få den forventede effekten, bør medisinen være full før du legger deg til sengs, litt etter måltidet. Zolpidem vaskes med vann.

Det bør straks bestemmes at pasienten etter medisinering er garantert en normal søvn innen de neste syv til åtte timer etter Sanaval-administrasjonen. Hvis en person ikke planlegger så lenge å hvile - Sanaval er bedre å ikke drikke.

Før du begynner behandling, må du ta en avtale med en lege. Det er han som er i stand til å beskrive behandlingsmetoden, behandlingsmåten og dosen av Sanaval som er nødvendige for å oppnå terapeutisk effektivitet av behandlingen.

For voksne pasienter bør anbefalt daglig dose av stoffet ikke overstige 10 mg før du legger deg til sengs. I sjeldne tilfeller kan maksimal dosering være 20 mg.

Hvis pasienten refererer til pasienter som allerede er 65 år, halveres den anbefalte dosen og tas 5 mg i henhold til skjemaet beskrevet ovenfor.

Den samme dosen (5 mg) er foreskrevet for personer som har en historie med leversvikt eller pasientens kropp er alvorlig svekket. Slike mengder er startet og antallet kan gradvis økes, men denne prosedyren skal være under konstant kontroll av den behandlende legen. Hvis pasienten har god toleranse for zolpidem, men den ønskede kliniske effekten ikke oppnås, kan dosen av Sanvala gradvis økes til 10 mg.

Varigheten av terapeutisk behandling er som regel ikke mer enn en måned (eller fire uker). Hvis søvnløshet ikke er kronisk, og det bekymrer seg fra sak til sak, anbefales det å ta det aktuelle stoffet i to til fem dager. Hvis søvnløshet er situasjonell, kan behandlingsforløpet strekkes i to til tre uker.

Kortheten i terapeutisk kurs krever ikke gradvishet i avskaffelsen av Sanvala. Hvis medisinen ble tatt i lang tid, for å unngå en "ricochet" -situasjon (retur av søvnløshet), bør zolpidem avbrytes gradvis og redusere doseringen.

[5], [6]

Bruk Zolpidem under graviditet

På grunn av deres farmakologiske egenskaper ved påvirkning på menneskekroppen, er bruk av Sangwal under graviditet kontraindisert. Spesielt slik kategorisk gjelder den første trimester av embryo-bærende, siden i denne tiden er det legging av alle organer og systemer av den fremtidige personen.

I løpet av den andre og tredje perioden av graviditet er forbudet mot innføring av zolpidem ikke så kategorisk, men utnevnelsen krever betydelige medisinske indikasjoner. Sanvall inngår bare i behandlingsprotokollen når det virkelige behovet for medisinsk terapi for den forventede morens helse langt overveier de mulige negative konsekvenser som kan påvirke og påvirke den naturlige prosessen med fosterdannelse.

Tidligere, før stoffet ble levert til det farmakologiske markedet, ble det utført teststudier på dyr. Resultatene av disse analyser viste fravær av - eller embryo (ugunstige effekter, som ikke er relatert til brudd på organogenese i de første tre måneder av svangerskapet) eller teratogene abnormaliteter (misdannelser forekomst under påvirkning av miljøfaktorer).

Det er også nødvendig å informere representanter for svakere kjønn av den reproduktive alderen som tar Sanvall, at når det gjelder planlegging eller begynnelsen av unnfangelsen, er det nødvendig å informere behandlingslegen. På grunn av terapeutisk terapi zolpidem, bør en kvinne bruke pålitelige prevensjonsmetoder (forhindre graviditet).

Hvis det kliniske bildet av sykdommen tvang en spesialist til å utpeke en kvinne Sanaval i perioden umiddelbart før fødsel eller under fødsel (selv i mindre doser), kan en nyfødt baby forvente utseendet på hypotermi symptomer. Å redusere temperaturen på barnets kropp kan gradvis føre til problemer med åndedrettssystemet, til det stopper. Denne situasjonen kan utvikle seg i hypertensjon (høyt blodtrykk) eller omvendt i aksial hypotensjon (lavt blodtrykk), samt problemer med søvnaktiviteten til babyen.

Akkurat som det er tilfeller når bakgrunnen av langvarig bruk av gravide i de siste stadier av svangerskapet av zolpidem, den nyfødte avslørte dannet fysisk og psykisk avhengighet til stoffet, som deretter, i perinatalperioden, førte til en økning i sannsynligheten for forekomst av abstinenssyndrom.

Soporifiserende og beroligende stoff trer fritt inn i morsmelk i begynnelsen av den unge modermaktningen. Derfor, hvis en kvinne feeder sitt nyfødte med sin melk, men det er behov for å ta medisiner, bør amming av barnet avbrytes. Overfører det til kunstig mat.

Kontra

I lys av ovenstående og på grunnlag av resultatene fra de utførte studiene ble kontraindikasjoner for bruken av Sanvall avslørt.

1. Individuell intoleranse mot kroppen til en pasient med zolpidem, laktose eller et av de ekstra stoffene som utgjør legemidlet.
2. Alvorlig form for respiratorisk svikt.
3. Hvis en pasientens historie er diagnostisert med alvorlig grad av leverdysfunksjon. Dette gjelder både akutt og kronisk stadium av sykdommen.
4. Mangel på laktose i pasientens kropp.
5. Syndrom av plutselig åndedrettsstanse (apné), som kan oppstå under søvnen.
6. Den første trimesteren av graviditeten.
7. Amningstid for nyfødte.
8. Foreskrive ikke medisiner før pasienten er under 18 år, da gyldigheten av overskytende terapeutisk effektivitet over den relative sikkerheten til legemidlet ikke er bevist.
9. Syndrom av glukose - galaktosemalabsorpsjon.

Det bør bemerkes at det med spesiell forsiktighet er nødvendig å foreskrive og ta medisin dersom pasienten lider av narkotikamisbruk, alkoholisme og andre patologiske avhengigheter.

Også under konstant tilsyn av leger må det være en pasient med en historie om:

• Mangelfull leverfunksjon med mild og moderat alvorlighetsgrad.
• Sykdommer av mental karakter.
• Andre, tredje trimester av graviditet.
• Respiratorisk dysfunksjon med mild og moderat alvorlighetsgrad av patologi.
• Myasthenia gravis - patologiske forandringer i den humane autoimmune natur, på grunn av hvilket i tverrstripet muskulatur antistoff å ødelegge og / eller skade på acetylcholinreseptorer. Denne begrensningen gjelder for den alvorlige stadien av sykdommen.

Bivirkninger Zolpidem

Ifølge Verdens helseorganisasjon er de patologiske manifestasjonene av bruken av farmakologiske legemidler delt i henhold til graden av hyppighet: flere - mer enn ett tilfelle på hundre; ikke veldig hyppige symptomer - mer enn ett tilfelle av tusen; sjeldne - mer enn ett tilfelle av ti tusen og enkeltsaker - mindre enn ett tilfelle av ti tusen. Videre er det påvist at sidesymptomatologien påvirker flere og flere representanter for svakere kjønn enn menn, og hyppigheten av deres forekomst avhenger direkte av den kvantitative komponenten av det administrerte legemidlet.

Bivirkninger av Sangwal manifesteres av denne symptomatologien:

• Flere tilfeller av patologisk ubehag:
  • Døsighet.
  • Det er et delvis tap av minne.
  • Diaré.
  • Både visuelle og hørbare hallusinasjoner.
  • Føler seg trøtt.
  • Smerte som påvirker hodeområdet.
  • Økt søvnproblemer, utseendet av mareritt i drømmer.
  • Svimmelhet av varierende intensitet.
  • Følelse av forgiftning.
  • Bevegelseskoordinasjonsforstyrrelse.
  • Høy excitability.
  • Emosjonell ustabilitet.
• Ikke veldig hyppige symptomer:
  • Parestesi - et brudd på følsomheten i huden.
  • Tremor i nedre og øvre ekstremiteter.
  • Kvalme, noen ganger passerer oppkast.
  • Gastroenteritt.
  • Irritabilitet.
  • Vanskeligheter ved å svelge fast mat eller væsker.
  • Euforisk tilstand.
  • Ikot.
  • Magesmerter.
  • Forvirring av bevissthet.
  • Oppblåsthet.
  • Utseende av tegn på nedsatt konsentrasjon.
• Sjelden manifesterte symptomer:
  • Delusional state.
  • Febrile tilstand.
  • Økt svetteproduksjon av tilsvarende kjertler.
  • Utseende i svakhetens muskler.
  • Poser.
  • Utseende av tegn på somnambulisme.
  • Aggressivitet og andre manifestasjoner av utilstrekkelig oppførsel. Oftere er slike symptomer vist hos eldre.
  • Hyppige fall og skader hos pensjonsalder.
  • Økning i aktivitet av leverenzymer.
  • Symptomatisk av allergi.
• Enkeltsaker:
  • Urimelige angrep av sinne.
  • Skarpt vekttap. Forstyrrelse av cerebrovaskulært system.
  • Blek hud.
  • Bronkitt.
  • Narkotikaavhengighet, avhengighet.
  • Utseende av hoste og kortpustethet.
  • Økt sammentrekning av hjertemuskelen.
  • Ortostatisk hypotensjon.
  • Uttakssyndromet. Edema av Quincke.
  • Redusert seksuell lyst.
  • Hyperglykemi - en svikt i karbohydratmetabolismen, som er preget av et høyt innhold av glukose i blodet.
  • Paradoksale reaksjoner fra psyken.
  • Leddgikt.
  • En skarp nedgang eller omvendt en økning i blodtrykket.
  • Diplopia - utseendet av problemer med syn.

Ved forekomst av uønsket symptomatologi, gitt ovenfor, er det nødvendig å informere eksperten som har utnevnt den angitte medisinen. Han vil vurdere situasjonen og gi de nødvendige anbefalinger, inkludert avbestilling av Sanvale og utnevnelse av symptomatisk behandling. En effektiv motgift, som er i stand til å stoppe problemet som har oppstått, eksisterer ikke i dag.

[3], [4]

Overdose

Hvis det oppstår en overdose av legemidlet, er det nødvendig å gi pasienten førstehjelp, vaske magen og forårsake oppkast, og deretter gi en drink av noe adsorbent, for eksempel aktivt kull.

Hvis pasienten er dårlig, eller etter administrering av høye doser har vært mer enn en time, parallelt med handlingene til hjelp, skal være, avhengig av pasientens tilstand, medisinsk nødhjelp (med bevisstløs tilstand av pasienten), eller informere behandlende lege, hvis det var en enkel grad av forgiftning.

Symptomer på økt bruk av zolpidem:

• Inhibering av reaksjonen i sentralnervesystemet, ulike grader av manifestasjon av patologi.
• Forvirring av bevissthet.
• Ved seriøse skjermer - et koma.
• Ataxia er en forstyrrelse av koordinering av bevegelser.
• Inhiberingen av tenkning.
• Et sterkt fall i blodtrykket.
• Problemer med å puste.
• En tilstand som er farlig for pasientens liv.

Når symptomer på overdose oppstår, utfører legen på et sykehus symptomatisk behandling, så vel som vedlikeholdsbehandling. Spesielt gjelder det kardiovaskulære systemet og luftveiene. Det skal huskes at i en slik situasjon er det ikke nødvendig å administrere sedativer, selv om symptomatologien krever det.

Hvis pasienten opplever alle manifestasjoner av alvorlig forgiftning av kroppen, kan det oppstå spørsmålet om å introdusere flumazenil, en aktiv antagonist av benzodiazepinreceptorer. Alle reanimerende tiltak utføres i et sykehusmiljø, fordi inhiberingen av denne gruppen av reseptorer kan utløse forskjellige avvik av nevrologisk natur. For eksempel konvulsjoner, som er spesielt farlige for pasienter med epileptiske anfall i anamnesen.

Til gjenopplivingstiltak forbinder ikke hemodialyse fordi det ikke er i stand til å hjelpe til med tilbaketrekking av overskytende zolpidem fra pasientens kropp.

Interaksjoner med andre legemidler

Hvis det i lys av behandling av patologi brukes en medisinering, er det nødvendig å tydelig kjenne de farmakodynamiske egenskapene til legemidlet som brukes til å forhindre utseendet på ulike negative symptomer. Men hvis stoffet injiseres i komplisert terapi, må spesialisten nødvendigvis vite hvordan hvert legemiddel påvirker hverandre. Faktisk kan uvitenhet om resultatene av felles innføring av en annen kombinasjon av komplekse kjemiske forbindelser føre til irreversible patologiske konsekvenser.

Interaksjoner med andre legemidler viser at når kombinert med opioid analgetika, samt andre legemidler som hemmer reseptorene i sentralnervesystemet, er CNS enda mer undertrykt.

En lignende situasjon observeres ved parallell introduksjon av zolpidem og nevrologika, samt narkotika som brukes til å slutte å hoste angrep. 

Undertrykkende virker på sentralnervesystemet og tandem inngangen med barbiturater (legemidler med hypnotika).

I det minste i stor grad, men øker bremsedrift CNS-reseptorer og samtidig administrasjon kan Sanval og antihistaminer, så vel som legemidler som er knyttet til den farmakologiske gruppe av antidepressiva og / eller anxiolytika. Denne kombinasjonen øker også sannsynligheten for narkotikaavhengighet.

Kopierer hypnotikken til stoffet i spørsmålet, hans tandemmottak, sammen med flumazenil.

Tvert imot styrkes farmakodynamikken til zolpidem av slike stoffer som klorpromazin og imipramin. Denne kombinasjonen øker også halveringstiden for klorpromazin, så vel som konsentrasjonen av den aktive aktive substansen imipramin i pasientens blod. Klorppromazin er i stand til å styrke tilstanden av døsighet. Ved sin felles mottakelse med Sanvall er det ofte mulig å observere manifestasjoner av anterograd amnesi.

På grunn av det faktum at ritonavir og ketokonazol reduserer Sanvan clearance og zolpidems evne til å metabolisere, kan man i det kliniske bildet observere en økning i det beroligende potensialet til det aktuelle legemiddelet.

Det er i stand til å redusere mengden av kumulativ mengde zolpidem i pasientens blodrifampicin, noe som reduserer effektiviteten til Sanvall.

Ikke ta alkoholholdige drikkevarer, mot bakgrunnen av terapeutisk terapi zolpidem. Alkohol hemmer effekten av det aktuelle legemidlet på sentralnervesystemet reseptorer.

[7], [8], [9]

Lagringsforhold

Etter oppkjøpet av Sanaval skal pasienten være sikker på å gjøre seg kjent med de anbefalingene som er foreskrevet i medisinen som er festet til legemidlet for oppbevaring.

Hvis pasienten oppfyller alle kravene, kan du være sikker på at graden av effektivitet av stoffet forblir på et høyt farmakologisk nivå, som vil vare i hele antatt opptakstidspunkt.

Oppbevaringsforholdene i Sanvall er ikke forskjellig fra det klassiske settet av anbefalinger:

1. Legemidlet bør oppbevares i løpet av permisjonsperioden på et kjølig sted der temperaturen ikke overstiger + 25 grader.
2. Hold Sanvall på et sted utilgjengelig for små barn.
3. Legemidlet bør ikke utsettes for direkte sollys.
4. Fuktigheten i rommet der stoffet er lagret, bør reduseres.

[10], [11]

Holdbarhet

Når du kjøper medisin, er det først og fremst nødvendig å være oppmerksom på utløpsdatoen. På emballasjen av legemidlet, reflekteres både produksjonsdatoen og den anbefalte sluttidspunktet nødvendigvis. For Sanvall er perioden med effektiv arbeid tre år. Hvis sluttdatoen for bruk på pakken allerede har passert, anbefales ikke et slikt stoff for videre bruk.

[12]