Zolafren

Zolafren er en psykoleptisk fra kategorien antipsykotika.

Indikasjoner Zolafrena

Det brukes til behandling i schizofreni hos personer som tidligere har vist seg å være medisinsk påvirket i den aktive behandlingsfasen.

Brukes til å behandle et utvalg av eksaserbasjoner, såvel som langtidsvedlikeholdsterapi for å forebygge tilbakefall hos pasienter med schizofreni og andre psykotiske forstyrrelser, har en intens produktiv (utseendet av automatism og hallusinasjoner) eller negative symptomer (svekke følelse, forringelse av sosial aktivitet, fattig tale), og i tillegg dette med samtidig affektive lidelser.

Også utpekt hos BAR - til behandling av blandede eller maniske (akutte) angrep (kan ledsages / ikke ledsages av psykotiske symptomer og rask faseendring).

[1], [2]

Utgivelsesskjema

Frigivelse av medisinen er realisert i tabletter, som er pakket inn i 30 stykker inne i en blisterpakning. I pakning - 1 pakning med tabletter.

Farmakodynamikk

Olanzapin - er et atypisk antipsykotisk middel (neuroleptika) som er en selektiv antagonist monoaminerge elementer og som har en affinitet med følgende endene: serotonin (5NT2a / 2c, så vel som 5HT3 og 5HT6), dopamin (D1 og D2, og i tillegg D3, D4 og D5) muskarin kolinerg (M1-5), histamin (H1) og sammen med denne α1-adrenerge. Olanzapin påvirker selektivt mesolimbiske system uten å forårsake en merkbar effekt i forhold til det ekstrapyramidale system.

Det nøyaktige mønsteret av den terapeutiske effekten av olanzapin, som andre legemidler som brukes i schizofreni, er fortsatt ukjent. Det ble konkludert med at effekten av legemidlet i skizofreni er gitt ved å kombinere en dopaminantagonist og serotonin av 5HT2-kategorien.

Olanzapin utviser en sterkere binding med 5HT2 termini (sammenlignet med syntese med D2 endinger). Med den siste avslutningen binder medisinen verre enn enkle antipsykotika. Dette forklarer den positive terapeutiske effekt profilen av medikamentet i forhold til de patologiske symptomer, og dessuten hver for seg påvirker utseendet av ekstrapyramidale lidelser og dyskinesier senere typen forbundet med behandling der det er aktuelt olanzapin.

Den antagonistiske effekten i forhold til den andre, i tillegg til dopamin og 5HT2 endinger, forklarer de andre individuelle medisinske effekter og de negative effektene av olanzapin. Den antagonistiske effekten på muskarin M1-5-endene kan forklare anticholinerge egenskaper. Antagonisme av substans i forhold til H1 avslutninger histamin kan forårsake døsighet, og antagonisme med hensyn til a1-adrenerge avslutninger forklarer utviklingen av ortostatisk kollaps.

Farmakokinetikk

Oralt administrert olanzapin absorberes godt fra mage-tarmkanalen og når toppblodverdier etter 5-8 timer. Spising påvirker ikke stoffets absorpsjon.

Metabolismen av medisinen utføres i leveren - ved syntese med oksidasjon (40% porsjoner). Hovedavfallsproduktet er 10-N-glukoronidelementet, som ikke har evne til å passere gjennom BBB. For det meste avhenger den terapeutiske effekten av Zolafren av olanzapins aktivitet, som ikke har gjennomgått biotransformasjon.

Halveringstiden er i området 21-54 timer (gjennomsnittsfrekvensen er 30 timer), og plasmaklaringsnivået er 12-47-L / h (gjennomsnittsverdien er 25 L / h).

Utskillelse av olanzapin utføres hovedsakelig i form av nedbrytningsprodukter - ca 57% sammen med urin og 30% - med avføring.

Indikatorene for stoffet inne i blodplasmaet er lineære avhengig av størrelsen på den brukte dosen av legemidlet. Med en enkelt bruk av rusmidler per dag i 7 dager, opprettes en stabil indeks i blodplasmaet, som tilsvarer en dobbel verdi etter en 1-tiden dosering.

Plasma parametere, halveringstid og nivået på clearance av et stoff kan variere med alder og kjønn hos pasienter, samt røyking. Plasmaverdier for stoffklarering er lavere hos kvinner, eldre og ikke-røykere. Men det bør bemerkes at alle disse faktorene ikke har særlig betydning i behandlingen.

[3], [4]

Dosering og administrasjon

Legemidlet er konsumert en gang daglig, uten binding til mottak av mat. Første dosering av legemidler per dag skal være 10 mg, og senere kan det variere innen 5-20 mg. Den optimale porsjon som passer til pasienten, velges med hensyn til tilstanden hans, og økningen med mer enn 10 mg / dag bør begrunnes ved kliniske indikasjoner. Om nødvendig, når du justerer delen, må du øke den eller senke den med 5 mg.

En dag får ikke bruke mer enn 20 mg av legemidlet (for å øke dosen til et merke over 15 mg / dag er tillatt minst 4 dager etter behandling).

Eldre eller personer med lav vekt anbefales å ta 5 mg medisin per dag, men forutsatt at slik dose er tilstrekkelig til å forbedre tilstanden. En tilsvarende dose bør tas og personer med mangel på nyre- eller leverfunksjon.

[5]

Bruk Zolafrena under graviditet

Ikke bruk Zolafrenom under graviditet eller amming.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• nærvær av sterk følsomhet med hensyn til legemiddelelementer;
• glaukom, som har en lukket vinkelform. 

Bivirkninger Zolafrena

Ofte fører bruken av stoffer til forekomsten av slike tegn: vektøkning, følelse av døsighet, asteni (følelse av svakhet), ortostatisk kollaps, svimmelhet. I tillegg er det en voksende appetitt, tørrhet i munnslimhinnen, forstoppelse, væskeansamling (utseendet av perifert ødem), personlighetsforstyrrelser, angst og akathisia (manglende evne til å ligge eller sitte på ett sted).

Enkeltvis er slike manifestasjoner: parkinsonisme, synsforstyrrelser, oppkast, dyskinesi (problemer ved innføring av presise bevegelser, særlig påvirker fingrene og hendene), hodepine og dystoni (brudd av muskelmasse).

I første fase av behandlingen kan det forekomme en økning i prolactinnivået i blodplasmaet, men i de fleste pasienter går de tilbake til grunnlinjen uten å avbryte behandlingsforløpet.

Med en forlenget terapeutisk syklus kan galaktorré, forsinkelse av menstruasjon eller sykdomsforstyrrelse, og i tillegg gynekomasti og en økning i størrelsen på brystkjertlene registreres. Det var ingen signifikant effekt av olanzapin på varigheten av QT-intervallet på EKG. Forbigående herdbar økning i levertransaminaseaktivitet (ALT med AST) ble notert.

Det var også en økning i CFC-indeksene. Som med andre neuroleptika ble endringen i blodverdier registrert. Av og til rapportert om utvikling av sterk fotofobi.

Kan også utvikle den CSN, blant de symptomer som vegetative (takykardi, utslett, diaré, forstyrrelser i hjerterytmen, og endringer i blodtrykk) og motoriske forstyrrelser (spasmer og muskelstivhet), og dessuten bevissthetsforstyrrelse, økt CK, mioglobinarii utvikling (i urin noter utseendet av myoglobin) eller nyresvikt i akutt stadium. Når NSA ikke er tildelt til en spesiell behandling er nødvendig øyeblikkelig å avbryte bruken av antipsykotiske medikamenter, så vel som overvåker status for pasienten og utføre intensive symptomatiske hendelser.

Dyskinesi i senere stadier er et potensielt uhelbredelig sett med patologiske bevegelser av stammen og ekstremiteter som ikke kan kontrolleres. Høy sannsynlighet for forekomst av lignende tegn hos eldre personer (særlig av en kvinne). På et sent stadium av dyskinesi er det ingen spesifikk terapi, men det er en mulighet for at syndromet helt eller delvis regres etter å ha stoppet antipsykotisk.

Overdose

Blant tegn på forgiftning: taleforstyrrelse, følelse av døsighet, øyeforstyrrelse, pupil dilatert, problemer med åndedrettsfunksjon, ekstrapyramidale symptomer og en reduksjon av trykknivået.

I den akutte forgiftningsfasen er det nødvendig å gi fri åpenhet i luftveiene og oksygenforsyningen, og også å overvåke pasientens respiratoriske prosesser. Det er også nødvendig å avgjøre om det er nødvendig å få aktivert kull- og magespray.

Hvis det er et sammenbrudd med hypotensjon, må du injisere intravenøst væske eller norepinefrin. Etter forgiftning med legemidlet, må offeret være under konstant tilsyn av spesialister til en fullstendig utvinning oppstår.

[6], [7]

Interaksjoner med andre legemidler

Fordi olanzapin har en primær effekt på sentralnervesystemet, bør medisinen nøye kombineres med andre legemidler som påvirker sentralnervesystemet.

Siden Zolafrene kan føre til en reduksjon i trykk, er det i stand til å forsterke effekten av individuelle antihypertensive stoffer.

Legemidlet har en antagonistisk effekt på den terapeutiske effekten av dopaminantagonister og levodopa.

Kombinasjon med substansfluoksetin senker nivået av stoffklarering; mens karbamazepin har motsatt effekt - det øker verdiene for Zolafren clearance, som rifampicin og omeprazol.

Enkeltdeler av cimetidin, og i tillegg påvirker oralt magnesium eller aluminiumholdig antacida ikke nivået på biotilgjengeligheten av stoffet tatt internt.

Kliniske data og in vitro tester tyder på at stoffet ikke påvirker de metabolske prosessene til de fleste terapeutiske legemidler.

[8], [9]

Lagringsforhold

Zolafren skal holdes på et tørt og mørkt sted, lukket fra infiltrasjon av små barn. Temperaturen er innenfor grensene 15-25 ° C.

[10],

Holdbarhet

Zolafren kan brukes innen 36 måneder fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

Søknad om barn

Det er forbudt å foreskrive narkotika til personer under 18 år.

[11], [12]

Analoger

Drug analoger er medisiner Adagio Azapin med Zyprexa, og Azaleptinum Ketileptom, og i tillegg til Azaleptol Gedoninom, klozapin med Zyprexa Adair og Kvetironom. Også på listen er Olan, Leponeks, Seroquel og Nantarid, og også Skizoril, Olanzapin, Egolanza og Parnasan.