Zofran

Zofran har en antiemetisk effekt. Det er en selektiv blokker av 5-HT3-ender.

Legemidler som brukes i cellegift og strålebehandling kan øke nivåene av serotonin, noe som stimulerer aktiviteten til 5-HT3 vagale aksonender av afferent type, noe som resulterer i utviklingen av en brekningsrefleks. Det aktive elementet i legemidlet bremser denne refleksen på nivået av nevroner i sentralnervesystemet, så vel som i det perifere nervesystemet.

Indikasjoner Zofrana

Det brukes til å behandle eller forebygge oppkast og kvalme som oppstår som følge av cellegift eller strålebehandling.

I tillegg kan medisinen brukes til å forebygge og behandle kvalme og oppkast som oppstår etter operasjon.

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av injeksjonsvæske - inne i ampuller med en kapasitet på 2 eller 4 ml. Inne i celleplaten - 5 slike ampuller; i esken - 1 plate.

Også tilgjengelig i tabletter - 10 stk i en blisterpakning; 1 blisterpakning i en pakke.

Den kan også produseres som sirup – i 50 ml flasker. Inni esken – 1 flaske komplett med en doseringsskje.

I tillegg produseres den i form av stikkpiller - 1 per stripe; i en eske - 1 eller 2 slike striper.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetikk

Legemidlet absorberes fullstendig i tarmen når det tas oralt, og gjennomgår deretter intrahepatiske metabolske prosesser. Legemidlet når plasma Cmax-verdier etter 90 minutter. Biotilgjengelighetsnivået øker noe når legemidlet tas sammen med mat, men endres ikke når syrenøytraliserende midler administreres.

Halveringstiden er omtrent 3 timer; hos eldre kan den nå 5 timer, og hos personer med alvorlig nyresvikt – opptil 15–20 timer. Den binder seg til intraplasmatisk protein med 72–76 %.

Ved rektal bruk registreres ondansetron i blodet etter 20–60 minutter. Cmax-verdier nås etter 6 timer; halveringstiden er også 6 timer. Biotilgjengelighetsnivået etter denne administreringen er 60 %.

Eliminasjon fra sirkulasjonssystemet skjer hovedsakelig gjennom intrahepatisk transformasjon, som utføres ved hjelp av flere enzymatiske systemer. Ikke mer enn 5 % av delen skilles ut uendret (via nyrene).

Farmakokinetikken til ondansetron forblir uendret ved gjentatt administrering.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosering og administrasjon

Bruk av medisin i form av en parenteral væske.

Ved kvalme med oppkast i forbindelse med emetogen cellegiftbehandling, samt strålebehandling, er det nødvendig å foreskrive administrering av 8 mg av legemidlet før økten (intramuskulært eller intravenøst).

Personer som gjennomgår svært emetogen cellegiftbehandling får også foreskrevet en enkeltdose på 8 mg av stoffet (im eller intravenøst) før behandlingsprosedyrer utføres.

I en dose på 8–32 mg administreres legemidlet utelukkende intravenøst, over 15+ minutter, etter at stoffet er oppløst i 0,9 % NaCl eller en annen kompatibel infusjonsvæske (50–100 ml).

En annen metode for intramuskulær eller intravenøs administrering av legemidlet i en dose på 8 mg er ved lav hastighet, før oppstart av cellegiftbehandling, med påfølgende administrering av 2 porsjoner til (8 mg) med 3-4 timers pauser, eller ved bruk (innen 24 timer) av en infusjon med en hastighet på 1 mg/time.

Legemidlets effektivitet kan økes ved en enkelt ekstra (IV) injeksjon av 20 mg natriumdeksametasonfosfat før starten av cellegiftbehandlingen.

For aldersgruppen 0,5–17 år, med en kroppsoverflate på opptil 0,6 ^m², administreres en startdose på 5 mg/ ^m² intravenøst før cellegiftbehandlingen, og deretter, etter 12 timer, tas 2 mg medisinsk sirup. Det er nødvendig å fortsette behandlingen i ytterligere 5 dager etter at cellegiftbehandlingen er avsluttet, og ta medisinen oralt – 2 mg 2 ganger daglig.

For barn på samme alder, men med en kroppsoverflate på 0,6–1,2 ^m², administreres legemidlet én gang intravenøst i en dose på 5 mg/m² ^før behandlingsøkten; deretter, etter 12 timer, må 4 mg sirup tas. Sirupforløpet varer i ytterligere 5 dager fra slutten av cellegiftbehandlingen – 4 mg av legemidlet 2 ganger daglig.

For barn med en kroppsoverflate på over 1,2 m² administreres startdosen av medisinen (8 mg) intravenøst før terapeutiske økter, og deretter ^, med en 12-timers pause, administreres sirup (8 mg). Den bør tas de neste 5 dagene - 8 mg, 2 ganger daglig.

For å eliminere eller forhindre postoperativ oppkast med kvalme, administreres en voksen 4 mg av stoffet 1 gang intramuskulært eller intravenøst.

Postoperative komplikasjoner som oppstår etter prosedyrer utført under generell anestesi hos barn i alderen 0,5 til 17 år kan forebygges ved intravenøs administrering av 0,1 mg/kg Zofran sammen med eller etter induksjon av anestesi eller ved slutten av operasjonen.

Medisinen kan løses opp i følgende væsker: 5 % dekstrose, Ringers løsning, 10 % mannitol, 0,9 % NaCl, samt 0,3 % ClK med 0,9 % NaCl og 0,3 % ClK med 5 % dekstrose.

Infusjonsvæsken tilberedes rett før administrering. Om nødvendig kan den tilberedte medisinen oppbevares i 24 timer ved en temperatur på 2–8 °C.

Bruk av sugetabletter eller sirup.

Andre doseringsformer av Zofran brukes for å forhindre forsinket eller vedvarende oppkast etter de første 24 timene etter at behandlingsprosedyrene er avsluttet.

Oppkast sammen med kvalme som oppstår som følge av cellegift eller strålebehandling.

For slike lidelser brukes følgende doseringsregimer:

• Ved moderat emetogenitet i prosedyrene, bør 8 mg av legemidlet brukes 120 minutter før behandlingsstart; etter 12 timer bør ytterligere 8 mg av stoffet tas;
• Ved alvorlig emetogenisitet foreskrives 24 mg av legemidlet i kombinasjon med deksametason (12 mg) 120 minutter før øktens start.

For å forhindre kvalme og oppkast som oppstår 24 timer etter behandlingsslutt, eller langvarig oppkast, er det nødvendig å forlenge oral administrering av legemidlet: 8 mg, 2 ganger daglig i 5 dager.

Postoperativ oppkast med kvalme.

Voksne bør ta 16 mg av legemidlet oralt 60 minutter før administrering av anestesi.

Bruk av medisinen i form av stikkpiller.

Oppkast og kvalme som oppstår som følge av cellegift eller strålebehandling kan elimineres ved å bruke legemidlet på følgende måter:

• moderat emetogenisitet krever administrering av 16 mg av legemidlet (1 stikkpille) 120 minutter før starten av kuren;
• Høy emetogenisitet krever intravenøs administrering av deksametason (20 mg) sammen med det første Zofran-stikkpille, 120 minutter før behandlingsstart.

Forebygging av lidelser som oppstår etter 24 timer etter endt kur, eller langvarig oppkast krever forlenget bruk av legemidlet - daglig, 1 stikkpiller, i 5 dager. I stedet for stikkpiller kan sirup eller tabletter med Zofran brukes.

Nedsatt leverfunksjon.

Hos personer med leverproblemer er clearance av legemidlet betydelig redusert og halveringstiden økes. Derfor kan de ikke bruke mer enn 8 mg av legemidlet per dag.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Bruk Zofrana under graviditet

Legemidlet bør ikke brukes under graviditet eller amming.

Kontra

Kontraindisert for bruk av personer med intoleranse mot stoffets komponenter.

Forsiktighet bør utvises ved administrering av injeksjonsvæske ved følgende problemer:

• forstyrrelser i hjerteledning og rytme;
• samtidig bruk av β-blokkere eller antiarytmika;
• alvorlige forstyrrelser i saltbalansen.

Bivirkninger Zofrana

Bivirkninger ved bruk av medisinske stikkpiller eller sirup med tabletter:

• manifestasjoner forbundet med fordøyelsesfunksjonen: hikke, diaré eller forstoppelse, tørr munnslimhinne, svie i endetarmen (stikkpiller), samt forbigående asymptomatisk økning i intrahepatiske transaminasenivåer;
• allergisymptomer: urtikaria, anafylaksi, bronkial spasmer, Quinckes ødem, laryngospasme;
• forstyrrelser i nervesystemet: kramper og spontane motoriske forstyrrelser, samt hodepine eller svimmelhet;
• problemer relatert til blodsirkulasjonen: smerter i brystbensområdet, redusert blodtrykk, depresjon av ST-intervallet på EKG, arytmi eller bradykardi;
• Andre tegn inkluderer hetetokter eller -tokter, hypokalemi, forbigående redusert synsstyrke og hyperkreatininemi.

Brudd ved bruk av injeksjonsvæske:

• immunforstyrrelser: allergisymptomer, inkludert anafylaksi;
• skade på nervesystemet: hodepine, kramper, svimmelhet og bevegelsesforstyrrelser;
• tegn relatert til synet: forbigående synshemming eller midlertidig blindhet (vanligvis forsvinner slike lidelser etter 20 minutter);
• lidelser som påvirker sirkulasjonssystemet: arytmi, redusert blodtrykk, brystsmerter, feber, bradykardi, forlengelse av QT-segmentet og forbigående endringer i EKG-avlesninger;
• problemer knyttet til respirasjonsfunksjonen: hikke;
• forstyrrelser i fordøyelsessystemet: forbigående asymptomatisk økning i levertransaminaseverdier eller forstoppelse;
• lokale tegn: endringer på stedet for den intravenøse injeksjonen.

[ 10 ]

Overdose

Forgiftningssymptomer ligner nesten alltid på bivirkningene av stoffet.

Det finnes ingen motgift, så ved mistanke om akutt forgiftning må symptomatiske tiltak iverksettes. Bruk av ipecac ved overdosering av legemidlet anbefales ikke, fordi det vil være ineffektivt (på grunn av Zofrans antiemetiske egenskaper).

[ 14 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Det er nødvendig å kombinere medisinen svært nøye med følgende stoffer:

• aktivatorer av CYP2D6-enzymer, samt CYP1A2 (inkludert glutethimid, rifampicin, karbamazepin med tolbutamid, papaverin, nitrogenoksid og fenytoin med griseofulvin, barbiturater med karisoprodol og fenylbutazon);
• legemidler som hemmer aktiviteten til CYP2D6-enzymer, samt CYP1A2 (disse inkluderer kloramfenikol, diltiazem, allopurinol med disulfiram, makrolider, erytromycin, MAO-hemmere og valproinsyre, samt cimetidin, isoniazid, lovastatin, oral prevensjon (østrogenholdig), kinidin med fluorokinoloner, omeprazol og flukonazol med verapamil, samt kinin, ketokonazol og metronidazol).

I tillegg finnes det informasjon om at ondansetron kan svekke tramadols smertestillende aktivitet.

[ 15 ]

Lagringsforhold

Zofran skal oppbevares utilgjengelig for små barn, ved en temperatur som ikke overstiger 30 °C.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Holdbarhet

Zofran kan brukes i 3 år fra salgsdatoen av legemidlet.

[ 20 ], [ 21 ]

Søknad for barn

Det skal ikke foreskrives til spedbarn under seks måneder. Sirup og tabletter kan brukes av personer over 2 år. Stikkpiller brukes ikke i pediatri.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Analoger

Analogene til legemidlet er Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron med Ondasol, samt Vero-Ondansetron, Setronon med Latran, Ondansetron, Emetron med Ondansetron-Teva, Emeset og Ondantor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Anmeldelser

Zofran får positive anmeldelser fra de fleste pasienter - effekten bidrar til å eliminere kvalme som oppstår på grunn av cellegift eller anestesi. Blant fordelene med legemidlet, i tillegg til effektiviteten, er tilgjengeligheten av flere doseringsformer. Blant ulempene er tilstedeværelsen av bivirkninger bemerket, men de forekommer ganske sjelden.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]