Zofran

Zofran har en antiemetisk medikamenteffekt. Det er en selektiv aktivitetsblokkering av 5-HT3-endinger.

Legemidler som brukes i kjemoterapi og strålebehandling kan øke serotonins verdier, noe som stimulerer aktiviteten til endene av 5-HT3 vagalaksons avferent type, som følge av at oppkastningsrefleksen utvikler seg. Det aktive elementet i stoffet reduserer denne refleksen på nivået av CNS-nevronene, samt PNS.

Indikasjoner Zofran

Det brukes til å behandle eller forebygge oppkast, samt kvalme som følge av kjemoterapi eller strålebehandling.

I tillegg kan stoffet brukes til å forebygge og behandle kvalme sammen med oppkast som oppstår etter operasjonen.

[1], [2]

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av medisinen er laget i form av injeksjonsvæske - inne i ampuller med en kapasitet på 2 eller 4 ml. Inne i celleplaten - 5 slike ampuller; i boksen - 1 plate.

Også solgt i tabletter - 10 stykker inne i en celleblister; i en pakke - 1 blister.

Det kan også produseres i form av en sirup - inne i en 50 ml flaske. Inne i boksen - 1 flaske komplett med doseringsske.

I tillegg er den laget i form av suppositorier - den første i stripen; i esken - 1 eller 2 slike striper.

[3], [4], [5]

Farmakokinetikk

Legemidlet absorberes fullt inne i tarmen når det administreres oralt, og gjennomgår intrahepatiske metabolske prosesser. Indikatorer for plasma Cmax-stoffet når etter 90 minutter. Nivået på biotilgjengelighet økes noe når du bruker medisiner med mat, men endres ikke ved innføring av antacida.

Begrepet halveringstid er ca. 3 timer; hos eldre mennesker kan det nå opptil 5 timer, og hos personer med mangel på nyrefunksjon av alvorlig natur - opptil 15-20 timer. Bundet til plasmaplasma med 72-76%.

Med rektal bruk registreres ondansetron inne i blodet etter 20-60 minutter. Verdier Cmax når etter 6 timer; De samme 6 timene utgjør begrepet halveringstid. Nivået på biotilgjengelighet etter påføring på denne måten er 60%.

Eliminering fra sirkulasjonssystemet gjennomføres hovedsakelig gjennom intrahepatisk transformasjon, som utføres ved bruk av flere enzymsystemer. Uendret utskilt ikke mer enn 5% av delen (gjennom nyrene).

Farmakokinetikken til ondansetron forblir uendret når det administreres flere ganger.

[6], [7], [8], [9],

Dosering og administrasjon

Bruk av medisinering i form av parenteral væske.

Ved kvalme med oppkast i forbindelse med oppførsel av emetogen kjemoterapi, samt strålingsprosedyrer, er det nødvendig å foreskrive administrering av 8 mg av legemidlet - før økten (i / m eller v / v-metoden).

Personer som gjennomgår prosedyrer for høy emetogen kjemoterapi, foreskrives også 1 gangs bruk av 8 mg av stoffet (w / m eller vekt / vekt), før de utfører terapeutiske prosedyrer.

I porsjoner på 8-32 mg legemiddel administreres utelukkende intravenøst i 15 + minutter etter oppløsning av stoffet i 0,9% NaCl eller annen kompatibel infusjonsvæske (50-100 ml).

En annen intramuskulær eller intravenøs metode for bruk av legemidler i en dose på 8 mg - ved lav hastighet før kjemoterapi startes, med videre innføring av ytterligere 2 porsjoner (8 mg) med 3-4-timers pauser eller bruk (innen 24 timer a) infusjon med en hastighet på 1 mg / time.

Det er mulig å øke effekten av legemidlet ved hjelp av en engangs ekstra (IV) injeksjon av 20 mg dexametason Na-fosfat før starten av kjemoterapisesjonen.

Alder undergruppe 0,5-17 år, kroppsoverflateareal på 0,6 m ², den første dose lik 5 mg / m ² administrert på / i fremgangsmåten før en sesjon av kjemoterapi, og videre, etter 12 timers Trenger å ta 2 mg medisinsk sirup. Det kreves å fortsette behandlingen i ytterligere 5 sammenhengende dager etter slutten av kjemoterapi-øktene, ved bruk av stoffet oralt - 2 mg 2 ganger daglig.

For barn av samme alder, men med et kroppsflate på 0,6-1,2 m ², administreres legemidlet 1 gang i IV-doseringsmetoden på 5 mg / m ² før behandlingsøkten utføres; Videre, etter 12 timer må 4 mg sirup tas. Syrupinntaket varer i ytterligere 5 dager fra slutten av kjemoterapi - 4 mg hver 2 ganger daglig.

For barn som har en kroppsoverflate som er større enn 1,2 m ², brukes den første dosen av medisinen (8 mg) som en IV-metode før terapeutiske økter, og deretter med en 12-timers pause brukes sirup (8 mg). Det er nødvendig å bruke det i ytterligere 5 dager - 8 mg, 2 ganger daglig.

For å eliminere eller forhindre postoperativ oppkast med kvalme, administreres en voksen intramuskulært eller intravenøst i en metode av 4 mg av stoffet 1-gangig.

Postoperative abnormiteter som oppstår etter prosedyrer utført under generell anestesi hos barn 0,5-17 år, kan forebygges ved intravenøs injeksjon av 0,1 mg / kg Zofran sammen med induksjonsbedøvelse, etter det eller ved slutten av operasjonen.

Legemidlet kan oppløses i slike væsker: 5% dextrose, Ringers løsning, 10% mannitol, 0,9% NaCl og også 0,3% ClK med 0,9% NaCl og 0, 3% ClK med 5% dextrose.

Infusjonsvæske fremstilles umiddelbart før administrering. Om nødvendig kan det ferdige legemidlet oppbevares i 24 timer ved en temperatur i området 2-8 ° C.

Bruk absorberbare tabletter eller sirup.

Andre doseringsformer av Zofran brukes til å forhindre forsinket eller non-stop oppkast, etter de første 24 timene fra slutten av behandlingsprosedyrene.

Kaster opp med kvalme som skyldes kjemoterapi eller strålebehandling.

For slike forstyrrelser, bruk slike doseringsordninger:

• Ved moderat emetogenicitet av prosedyrene, bør 8 mg av legemidlet brukes 120 minutter før behandlingsstart; Etter 12 timer, ta ytterligere 8 mg av stoffet;
• I tilfelle av alvorlig emetogenitet foreskrives 24 mg av legemidlet i kombinasjon med deksametason (12 mg) 120 minutter før starten av økten.

For å forhindre kvalme med oppkast som oppstår etter 24 timer etter behandlingens slutt, eller langvarig oppkast, er det nødvendig å forlate oral bruk av legemidler: 8 mg, 2 ganger daglig i 5 dager.

Postoperativ oppkast med kvalme.

Voksne må innta 16 mg av legemidlet 60 minutter før administrering av anestesi.

Bruk av stoffet i form av suppositorier.

Oppkast, sammen med kvalme, som oppstår som følge av kjemoterapi eller strålebehandling, kan elimineres ved å bruke medisinen i følgende regimer:

• moderat alvorlighetsgrad av emetogenicitet krever innføring av 16 mg medikament (1 suppositorium) 120 minutter før kursstart;
• høye intensiteter av emetogenicitet krever, i forbindelse med det første Zofran-stikkontoret, å introdusere IV med dexametasonmetoden (20 mg), 120 minutter før behandlingsstart.

Forebygging av sykdommer som oppstår etter 24 timer etter avsluttet kurs, eller langvarig oppkast, krever at medisinen skal bli forlenget - hver dag, for det første suppositoriet i en periode på 5 dager. I stedet for suppositorier kan sirup eller Zofran tabletter brukes.

Nedsatt leverfunksjon.

Hos mennesker med leverproblemer, blir klareringen av legemidlet betydelig redusert, og halveringstiden er økt. Derfor kan de ikke bruke mer enn 8 mg av legemidlet per dag.

[11], [12], [13]

Bruk Zofran under graviditet

Legemidlet kan ikke brukes under graviditet eller amming.

Kontra

Det er kontraindisert å utpeke personer med intoleranse angående stoffets komponenter.

Forsiktighet ved innføring av injeksjonsvæske må observeres når slike problemer oppstår:

• forstyrrelser av kardial ledning og rytme;
• samtidig bruk av p-blokkere eller antiarytmiske legemidler;
• alvorlige brudd på saltbalansen.

Bivirkninger Zofran

Bivirkninger ved bruk av legemidler suppositorier eller sirup med tabletter:

• manifestasjoner knyttet til fordøyelsesfunksjonen: hikke, diaré eller forstoppelse, tørre orale slimhinner, brennende inne i rektum (suppositorier), samt en forbigående asymptomatisk økning i verdiene for intrahepatiske transaminaser;
• allergi symptomer: urticaria, anafylaksi, bronkial spasmer, angioødem, laryngospasme;
• forstyrrelser i Nasjonalforsamlingsarbeidet: kramper og spontane motorforstyrrelser, samt hodepine eller svimmelhet;
• problemer forbundet med blodsirkulasjon: smerte i brystbenet, senking av blodtrykksnivåer, depresjon av ST-intervallet ved et EKG, arytmi eller bradykardi;
• andre tegn: blits eller feber, hypokalemi, forbigående svekkelse av synsskarphet og hyperkreatininemi.

Forstyrrelser ved bruk av injeksjonsvæske:

• immunforstyrrelser: allergi symptomer, inkludert anafylaksi;
• Lesjoner av NA-aktivitet: hodepine, kramper, svimmelhet og bevegelsesforstyrrelser;
• tegn forbundet med syn: forbigående visuelle forstyrrelser eller midlertidig blindhet (for det meste lignende lidelser forsvinner etter 20 minutter);
• forstyrrelser som påvirker blodstrømssystemet: arytmi, reduksjon i blodtrykksverdier, smerte i brystbenet, feber, bradykardi, forlengelse av QT-segmentet og forbigående endringer i EKG-avlesninger;
• problemer forbundet med åndedrettsfunksjonen: hikke;
• forstyrrelser i fordøyelsessystemet: forbigående asymptomatisk økning i verdiene av levertransaminaser eller forstoppelse;
• Lokale tegn: endringer på stedet for IV-injeksjonen.

[10],

Overdose

Symptomer på forgiftning er nesten alltid lik bivirkninger av et stoff.

Det er ingen motgift, og det er derfor nødvendig med symptomatiske tiltak når man mistenker akutt rus. Bruk av ipecac anbefales ikke ved overdosering av stoffet, fordi det vil være ineffektivt (på grunn av Zofrans anti-emetiske egenskaper).

[14]

Interaksjoner med andre legemidler

Det er nødvendig å nøye kombinere stoffet med slike stoffer:

• aktivatorer av enzymer CYP2D6 og CYP1A2 (glutetimid blant dem rifampicin, karbamazepin med tolbutamid, papaverin, nitrogenoksid og griseofulvin fenytoin, barbiturater med carisoprodol og fenylbutazon);
• middel for å hemme aktiviteten til CYP2D6, samt CYP1A2 og flukonazol med verapamil, samt kinin, ketokonazol og metronidazol).

I tillegg er det informasjon om at ondansetron er i stand til å svekke den analgetiske aktiviteten til tramadol.

[15]

Lagringsforhold

Zofran må oppbevares utilgjengelig for små barn, med temperaturindekser ikke høyere enn 30 ° C.

[16], [17], [18], [19]

Holdbarhet

Zofran kan brukes i 3 år fra det tidspunkt medisinen er solgt.

[20], [21]

Søknad om barn

Du kan ikke tildele babyer opp til seks måneder. Sirap og tabletter kan brukes til pasienter over 2 år. Suppositorier i pediatri bruker ikke.

[22], [23], [24], [25], [26],

Analoger

Analoger stoffer er stoffer Lazaran VM, Zsolt, Domegan, Osetron Ondasolom med, og i tillegg Vero Ondansetron, Setronon med Latranom, ondansetron, ondansetron med Emetron-Teva, og Emeset Ondantor.

[27], [28], [29]

Anmeldelser

Zofran mottar positive vurderinger fra de fleste pasienter - dets effekter bidrar til å eliminere kvalme på grunn av kjemoterapi eller anestesi. Av fordelene med stoffet, i tillegg til effektivitet, er det også flere doseringsformer. Av minusene opplevde forekomsten av uønskede symptomer, men de virker ganske sjeldne.

[30], [31], [32], [33]