Zofetron

Zofetron er et medisin med antiemetisk effekt. Det aktive elementet er ondansetronhydroklorid, en antagonist av serotonin-endene av 5HT3-underarter.

Pålidelig etablere mekanismer for utvikling av antiemetisk aktivitet av stoffet har ennå ikke lyktes. Det foreligger informasjon som bekrefter at bruken av kjemoterapi av en cytotoksisk eller strålingstype forårsaker frigjøring av serotonin (en subtype 5HT) fra bestemte enterokromaphin-celler plassert i tynntarmen.

Indikasjoner Zofetrona

Det brukes til oppkast med kvalme, manifestert på grunn av stråling eller cytotoksisk kjemoterapi.

Det er også foreskrevet å eliminere og forebygge postoperativ kvalme sammen med oppkast.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av legemidlet er implementert i form av tabletter, 5 stykker inne i den cellulære emballasjen. Inne i pakken - 2 slike pakker.

Farmakodynamikk

Utviklingen av gagrefleksen oppstår ved samspillet mellom serotonin og endene av 5HT3, som ligger i regionen av vagusnerven (dens afferente ende). Etter aktivering av sistnevnte, kan serotoninfrigivelse forekomme i sentralnervesystemet (fra utløser chemoreceptor-regionen som befinner seg i den nedre sone i den fjerde hjerne-ventrikel). Det antas at ondansetron er i stand til å blokkere aktiveringen av gagrefleksen både i sonen av afferente ende av vagusnerven og inne i serotonin-endingene som er lokalisert inne i de sentrale områdene av NA.

Ondansetron har en beroligende aktivitet, men det fører ikke til endring i plasmaparametere av prolactin og svekker ikke pasientens psykomotoriske aktivitet.

Når det gjelder prinsippene for den antiemetiske effekten av ondansetron i postoperativ perioden, har dette problemet ennå ikke blitt studert veldig bra.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten av medisiner er 60%. Inne i kroppen gjennomgår stoffet aktive metabolske prosesser, metabolske komponenter skilles ut i avføring og urin. Fra det øyeblikket du tar medisinen til du når Cmax-verdiene, tar det 1,5 timer. Intlasma proteinsyntese er ca 73%. Hoveddelen av den aksepterte delen er involvert i intrahepatisk metabolisme.

Begrepet halveringstid er 3-4 timer; for eldre mennesker - ca 6-8 timer. Mindre enn 10% av den aktive komponenten av legemidlet utskilles uendret med urin.

Informasjon som er oppnådd fra in vitro-studier av metabolisme av ondansetron viser at stoffet er et substrat av hemoprotein P450-strukturen av den menneskelige leveren (dette inkluderer CYP1A2 med CYP2D6, samt CYP3A4). Utvekslingsprosessene for ondansetron realiseres hovedsakelig under virkningen av enzymet CYP3A4. Fordi metabolismen av den aktive komponenten kan utføres med deltagelse av flere enzymer av hemoprotein P450-strukturen, i tilfelle mangel på noen av dem, endres den totale clearance av ondansetron ikke signifikant, siden mangelen på ett enzym kan kompenseres av de andre.

Dosering og administrasjon

Legemidlet bør tas oralt.

Doseringsregimet bør velges under hensyn til intensiteten av den emetogene effekten av antitumorbehandling, og settes individuelt.

Moderate typer emetogen strålebehandling eller kjemoterapi prosedyrer.

Det er nødvendig å ta 8 mg medikament på 60-120 minutter før behandling, med ytterligere bruk av 8 mg av legemidlet med 12-timers tidsintervaller.

For å hindre sen eller langvarig oppkast med kvalme, bør du bruke 8 mg medikament med 12-timers intervaller i 5 dager etter den første 24-timersperioden. Under valg av dosering er nødvendig for å ta hensyn til alvorlighetsgraden av oppkast. Ved delvis bestråling av bukområdet i store deler er det nødvendig å ta 8 mg med 8-timers intervaller.

Legemidlet brukes i hele syklusen av stråling og kjemoterapi, og i tillegg en annen 1-2 dager (om nødvendig - 3-5 dager) etter ferdigstillelsen.

Prosedyrer for høy kjemoterapi.

En voksen bør ta oralt 24 mg Zofetron (i kombinasjon med dexametasonfosfat) 60-120 minutter før kjemoterapiprosedyren starter.

For å forhindre sent oppkast, er det nødvendig etter de første 24 timene å bruke legemidlet ved 8 mg 2 ganger daglig (gjennom behandlingssyklusen, og deretter ytterligere 5 dager etter ferdigstillelse).

Dosering for et barn over 4 år er valgt, med tanke på vekten eller arealet av kroppsoverflaten. Hvis du trenger innføring av en del av 2 mg ondansetron, bruk medisinen med riktig dosisstørrelse.

Valg av porsjoner, med tanke på det fysiske området.

Før behandlingsprosedyrer ondansetron i form av injeksjonsvæsken injiseres inn i en fold-del 5 mg / m ² (størrelsen på intravenøse delene ikke er mer enn 8 mg). Ta medisinen innvendig etter 12 timer og fortsett de neste 5 dagene. Generelt kan ikke mer enn 32 mg av legemidlet administreres per dag.

Valg av doser basert på vekt.

Størrelsen på en enkelt injeksjon av et legemiddel før kjemoterapi er 0,15 mg / kg kroppsvekt (maksimal intravenøs dose av legemidler er 8 mg). Neste tillatte introduksjonen av 2 / injeksjoner med 4-timers pauser. For hele dagen kan du søke maksimalt 32 mg. Zofetron kan tas inn etter 12 timer og fortsette i opptil 5 dager.

Med en vekt på> 10 kg, administreres intravenøst inntil 3 porsjoner på 0,15 mg / kg i løpet av en 4-timers intervall. I løpet av 2-6 dager blir stoffet tatt oralt - 4 mg med 12-timers intervaller.

Postoperativ oppkast med kvalme.

For å forhindre utviklingen av de ovennevnte forstyrrelser hos en voksen, administreres legemidlet oralt i en dose på 16 mg 60 minutter før anestesi administreres. For en dag er maksimalt 32 mg ondansetron tillatt.

Barnet i slike tilfeller må du gå inn i stoffet gjennom injeksjonen.

Personer med leversvikt i moderat form.

Hos mennesker med lignende lidelser oppstår en signifikant reduksjon i frigjøringen av legemidlet, og tiden for serumhalveringstiden øker tvert imot. Slike pasienter kan ikke administreres mer enn 8 mg av legemidlet per dag.

[3]

Bruk Zofetrona under graviditet

Ondansetron er forbudt å gå inn i gravide. Det foreligger ingen informasjon om utskillelse av stoffer med morsmelk, og derfor bør amming bli forlatt på tidspunktet for behandlingen.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• sterk personlig følsomhet overfor legemiddelelementer og andre selektive antagonister av serotonin-endinger 5HT3;
• forstyrrelser i leveraktivitet i alvorlig alvorlighetsgrad;
• utfører operasjoner i peritoneal sonen.

Bivirkninger Zofetrona

Klinisk testing viste at oftest fra bivirkninger ble observert forstoppelse, hodepine, hetetokter eller en følelse av varme. Av de andre bruddene:

• Immunskader: Noen ganger er det umiddelbare tegn på allergi. Kanskje utviklingen av alvorlige lidelser - bronkial spasmer, anafylaksi og vaskulær puffiness;
• problemer knyttet til arbeidet i sentralnervesystemet: anfall eller bevegelsesforstyrrelser er ofte notert (blant annet ekstrapyramidale symptomer - dystoniske tegn, okulær krise, samt dyskinesi, som ikke har vedvarende kliniske komplikasjoner). Av og til opptrer parestesier eller CNS-undertrykkelse forekommer;
• Lesjoner av de visuelle organene: Noen ganger forekommer det noen visuelle forstyrrelser (okulær forstyrrelse);
• Dysfunksjon av kardiovaskulærsystemet: Noen ganger er det bradykardi, takykardi med arytmi eller smerte i hjertesonen (ledsaget av ST-segmentdepresjon eller ikke), og nivået av blodtrykk reduseres eller øker;
• forstyrrelser i respiratorisk aktivitet og arbeidet i brystkroppens organer: noen ganger er det hoste eller hikke;
• problemer med fordøyelseskanalens arbeid: ofte tørr munnslimhinner eller diaré;
• manifestasjoner assosiert med hepatobiliary funksjon: noen ganger er det en asymptomatisk økning i verdiene av lever aktivitet eller en lidelse i sitt arbeid;
• systemiske tegn: besvimelse eller svakhet. Slike brudd forekommer hovedsakelig hos individer som bruker kjemoterapeutiske legemidler, som inneholder cisplatin.

[1], [2],

Overdose

Tegn på beruselse: forstoppelse, nedsatt blodtrykksverdier, synshemming og vasovagus lidelser med forbigående AV-blokkering.

Det er nødvendig å avbryte bruken av narkotika og utnevne støtte og symptomatiske tiltak. Antiemetiske prosedyrer bør ikke utføres, fordi selve legemidlet har denne effekten. Motgiftene mangler.

Interaksjoner med andre legemidler

Ondansetrons metabolske prosesser realiseres med deltagelse av hemoprotein P450-enzymstrukturen, og stoffer som induserer eller senker mikrosome-enzymer kan derfor endre clearance-indikatorene og begrepet halveringstid for medisiner.

På grunn av denne Zofetron nøye kombinert med enzyminduse (karbamazepin, tolbutamid, barbiturater med glutethimide, karbamazepin, fenytoin og Carisoprodol griseofulvin, rifampicin og papaverin, og tilsetning av nitrogenoksid og fenylbutazon) og inhibitorer (her inkluderer cimetidin, erytromycin makrolider med disulfiram, allopurinol, diltiazem, MAO-hemmere, ketokonazol og kloramfenikol med fluorokinoloner, og i tillegg, valproat Na, kinidin, estrogensoderjath prevensjon, omeprazol med valproinsyre, verapamil og flukonazol og metronom azol, og isoniazid, kinin og lovastatin med propranolol).

Legemidlet har ingen interaksjon med furosemid, alkoholholdige drikker, propofol, tamazepam og tramadol. Farmakokinetiske parametere av legemidler endres ikke under virkningen av etoposid, karmustin og cisplatin.

Legemidlet kan svekke den analgetiske aktiviteten til tramadol.

Bruk av narkotika i kombinasjon med stoffer som forlenger QT-segmentet, kan forårsake tilleggsforlengelse.

Kombinasjonen av stoffet og kardiologiske midler (for eksempel antracykliner) kan øke sannsynligheten for arytmier.

[4]

Lagringsforhold

Zofetron må oppbevares på et sted lukket for barn. Temperaturnivået er ikke mer enn 30 ° С.

[5]

Holdbarhet

Zofetron kan brukes innen en 5-års periode fra fremstillingsdatoen for legemiddelstoffet.

Søknad om barn

Denne form for frigjøring av Zofetron er ikke utnevnt til personer under 4 år.

Analoger

PM midler er analoger Granitron, Osetron, og Emtron Domegan Emesetom med, og i tillegg, Zsolt, Emetron, Omstron og med Zofran Setrononom, tropisetron med isotrop og Emesetron, Navoban og Ondansetron.