Zivoks

Zyvox er et nytt generasjons antibiotika. Den inneholder en kunstig komponent av linezolid, som tilhører kategorien oxazolidinoner.

Indikasjoner Zivoksa

Det er indikert for eliminering av smittsomme patologier forårsaket av mikrober som er sensitive for linezolid. I tilfelle av sykdommer som er provosert av gram-negative mikroorganismer, er det nødvendig å ty til kombinert behandling med forskjellige antibakterielle stoffer.

Zyvox brukes til:

• sykehus / ikke-sykehusformer av lungebetennelse;
• smittsomme prosesser inne i huden med sine vedlegg (fortsetter mot bakgrunnen av komplikasjoner);
• smittsomme prosesser inne i huden med vedlegg (uten komplikasjoner), blant annet forårsaket av streptokokker, pyogen, og i tillegg til meticillinkänslige typer staphylococcus aureus;
• smittsomme prosesser forårsaket av enterokokker (blant dem også stammer resistente mot vancomycin).

Utgivelsesskjema

Det fremstilles i tablettform (i en blister 10 tabletter) eller i form av en parenteral løsning (volumet av pakker med infusjoner er 300 ml). Pakningen inneholder 1 blisterplate eller 10 pakker med infusjon.

Farmakodynamikk

Testing av legemidlet in vitro har vist at det er aktivt mot en rekke mikrobielle arter, hvorav både danner og ikke danner en beskyttende membran.

Mekanismen for medisineksponering er relatert til det faktum at den selektivt kan blokkere proteinsyntese inne i mikrobielle celler, forstyrre prosessene for oversettelse som forekommer i ribosomene av bakterier.

Under testingen var det mulig å identifisere motstand mot linezolid i slike mikrober: influensastang, pseudomonas, moraxella cataris og også enterobakterier og Neisseria-arter.

I tilfelle av kryss tilfeldig valgt (placebokontrollert) test ble det funnet at det aktive stoffet ikke hadde noen særlig effekt på QT-intervallet.

Farmakokinetikk

Absorpsjon av den aktive ingrediensen fra fordøyelseskanalen er ganske høy, og biotilgjengelighetsindeksen når 100%. Den laveste og toppkoncentrasjonen av stoffet, samt perioden for deres oppnåelse (avhengig av dosering og form av legemidler):

• engangs bruk av 400 mg (i en tablett) - en toppverdi på 8,1 μg / ml (med en mulig avvik på opptil 1,83), og når en periode på: 1,52 timer (med en avvik på opptil 1,01);
• 400 mg (pr tablett) i mottaksmodus 1 ganger hver 12 klokker - toppnivået av 11 ug / ml (med et avvik på opp til 4,37), minimumsnivået på 3,08 ug / ml (avvik til 2,25), idet perioden oppnådd: 1 , 12 timer (med en avvik på opptil 0,47);
• en enkeltdose på 600 mg (i en tablett) - en toppverdien på 12,7 μg / ml (med en avvik på opptil 3,96), en prestasjonsperiode: 1,28 timer (med en mulig avvik på 0,66);
• 600 mg (pr tablett) for dispensering av modus 1 gang hver 12 klokker - maksimal hastighet på 21,2 mikrogram / ml (med et mulig avvik på opp til 5,78), minimumsnivået på 6,15 ug / ml (med et avvik på opp til 2,94) Oppnåelsesperioden: 1,03 timer (avvik 0.62);
• enkelt injeksjon IM 600 mg - toppnivå 12,9 μg / ml (med mulig avvik på opptil 1,6), perioden når 0,5 timer (med en avvik på opptil 0,1);
• administrasjon av 600 mg medisin hver 12. Time - et toppnivå på 15,1 μg / ml (med en mulig avvik på opptil 2,52), minst 3,68 μg / ml (avvik opptil 2,36), en periode med oppnåelse : 0,51 timer (med en avvik på opptil 0,03).

Det bør tas i betraktning at toppnivået av stoffet (etter oral inntak) med en stor mengde fett i maten senkes med 17%. Samtidig er perioden for å nå denne indikatoren også utvidet, opptil 2,2 timer.

Linezolid er godt fordelt i vevet, ca 31% av komponenten er bundet inne i serumet. Den gjennomsnittlige indeksen for distribusjonsvolumet er 40-50 liter.

Metabolisme av den aktive komponent realiseres med dannelsen av 2 basiske inaktive derivater. En av dem er dannet ved hjelp av en enzymatisk vei, og den andre er tvert imot ikke-enzymatisk. Tester viste at under metabolisme av linezolid deltar hemoproteinet P450 minimalt.

Fjerning av narkotika utføres hovedsakelig gjennom nyrene (65%). Om lag 30% av stoffet utskilles uendret, og ytterligere 50% i form av derivater. Den gjennomsnittlige indeksen for nyrerensingshastigheten er ca. 40 ml / minutt (tilsvarende tall indikerer netto tubulær reabsorpsjon). Ca 10% av stoffet utskilles gjennom tarmene i form av derivater.

Dosering og administrasjon

Bruk stoffet på to måter - parenteralt eller oralt. Dersom den parenterale metoden ble brukt i den første fasen av behandlingen, får pasienten overført til den orale ruten med en tilsvarende dosering. Dens dimensjoner er utnevnt av den behandlende legen.

For å eliminere sykehus / lungebetennelse utenfor sykehus, og i tillegg til disse kompliserte former av smittsomme prosesser i vedlegg og hud, er 600 mg av legemidlet krevd 2 ganger per dag. Dette kurset varer i 10-14 dager.

Ved behandling av patologier forårsaket av Enterococcus fecium, er det vanligvis nødvendig å ta 600 mg av legemidlet 2 ganger daglig. Det terapeutiske kurset fortsetter i 14-28 dager.

Ved behandling av ukompliserte smittsomme prosesser i vedlegg og hud, er det nødvendig med en dosering på 400-600 mg LS 2 ganger daglig. Behandlingskurset varer i 10-14 dager.

Under behandlingen er det svært viktig å nøye observere 12-timers mellomrom mellom prosedyrer for bruk av legemidler. Hver 12 timer får ikke bruke mer enn 600 mg av legemidlet.

Det er ingen informasjon om stoffets sikkerhet over en periode på mer enn 28 dager.

[1]

Bruk Zivoksa under graviditet

Effekten av legemidlet på menneskelig fruktbarhet, men også graviditeten og fostrets utvikling, er ikke undersøkt. Ved dyreforsøk viste stoffet reproduktiv toksisitet, hvorfra det kan konkluderes med at det er en potensiell fare for mennesker. Gravide kvinner skal ordinere medisiner utelukkende under oppsyn fra den behandlende legen, og også hvis pasienten har strenge vitnesbyrd.

Dyreforsøk har vist at linezolid er i stand til å passere inn i morsmelk. Siden det er fare for barnet, anbefales det ikke å bruke medisiner under amming. Hvis det er nødvendig med medisin, er det nødvendig å avbryte amming for behandlingsperioden.

Kontra

Blant kontraindikasjoner av narkotika:

• pasientintoleranse mot den aktive ingrediensen i stoffet, samt andre antibiotika som faller inn i denne kategorien;
• pasienter i løpet av perioden med bruk av MAO-hemmere, og i tillegg innen to uker etter at behandlingsforløpet er ferdig med bruk
• barn eldre enn 12 år.

Hvis pasienten har problemer med leverfunksjonen, foreskrives legemidlet først etter vurdering av fordelene og alle mulige risikoer, og også utelukkende under tilsyn av legen.

Spesiell forsiktighet kreves dersom pasienten har slike abnormiteter (og bare hvis det er mulighet for konstant overvåking av blodtrykket):

• manisk depresjon
• ukontrollert økning i blodtrykk;
• hypertyreose;
• feokromocytom;
• Tilstedeværelsen av akutte episoder av svimmelhet;
• gjentakende schizofreni.

Bivirkninger Zivoksa

I løpet av klinisk testing ble hodepine, kvalme, candidiasis, samt avføringssvikt oftest nevnt blant de negative effektene av narkotikabruk. På grunn av bivirkninger av 3% av de som behandlet, var det nødvendig å avbryte medisinen.

Som følge av bruk av Zyvox hos pasienter kan observeres slike negative manifestasjoner:

• smittsomme prosesser: candidiasis i skjeden eller munnhulen, vaginitt, sopp, samt kolitt (noen ganger i pseudomembranøs form);
• hematopoietisk system: utvikling av nøytro-, trombocyto-, pancito- og leukopeni, i tillegg til eosinofili eller myelosuppresjon, samt anemi (noen ganger i sideroblastisk form);
• metabolske prosesser: laktacidemi eller hyponatremi
• organer i sentralnervesystemet: utseendet av metallisk smak i munnen, søvnforstyrrelser, kramper, parestesier, svimmelhet og dermed utvikling av hypoestesi eller serotoninforgiftning. Dessuten kan det forekomme tinnitus utvikle optisk nevropati (og dermed det finnes slike funksjoner som forstyrrelsen eller tap av syn og fargesyn forvrengning) eller perifer neuropati;
• CAS-organer: utvikling av tromboflebitt, flebitt eller arytmi, og i tillegg økt trykk og mikroinsult;
• Gastrointestinale organer: Utseende av oppkast, magesmerte (lokal eller generell), dyspeptiske fenomener, og også tørrhet i munnslimhinnen og en forandring i skyggen av tungen og emaljen av tennene. Også utvikling av glossitt eller gastritt, og i tillegg til denne pankreatitt eller stomatitt;
• hepatobiliært system: økning i ALT, AST og AL sammen med det, utvikling av hyperbilirubinemi og endringer i nivået av leverprøver;
• organer i urinsystemet: nyresvikt, utvikling av polyuri, hyperurikemi og hyperkreatininemi;
• data analyse: en økning i LDH, lipase med amylase, og i tillegg sukker og kreatin fosokinase; en reduksjon i albumin, og samtidig et totalt protein; I tillegg er endringen i verdiene av kalium med kalsium og natrium med bikarbonat. I noen tilfeller var det en reduksjon i sukkernivået (under normale diettforhold), en økning i retikulocyttallet og en endring i kloridindeksen;
• andre: utvikling av hyperhidrose;
• allergiske manifestasjoner: utvikling av dermatitt, urticaria, alopecia, quincke ødem, samt anafylaksi; I tillegg kan bullous utslett og kløe oppstå;
• Spesifikke fenomener etter parenteral administrasjon: Utseende av hypertermi eller tørst, tilstand av feber eller tretthet, samt smertefulle opplevelser på administrasjonsstedet.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinert bruk av stoffet med dopaminerge, vasokonstriktive og sympatomimetiske (direkte og indirekte) legemidler kan føre til økt blodtrykk.

Ved samtidig bruk med serotonergiske stoffer er utviklingen av serotoninforgiftning mulig. Derfor anbefales ikke en slik kombinasjon av legemidler, unntatt situasjoner der begge er nødvendige for pasienten i henhold til indikasjonene. I dette tilfellet vil legen må nøye overvåke pasientens tilstand og i tilfelle av rus, for å avgjøre om avskaffelse av en av stoffet, tar hensyn til all risiko og høy sannsynlighet for abstinenssymptomer når du stopper bruken av serotonerge legemidler.

Under behandling med Zyvox anbefales det å begrense bruken av produkter som inneholder mye tyramin (ta medisin, det anbefales å ikke spise mer enn 100 mg tyramin). Å ta store doser tyramin sammen med linezolid kan provosere vasokonstriktiv virkning. I løpet av behandlingsperioden bør du spise en begrenset mengde modne oster, gjærekstrakter og fermenterte soyaprodukter og drikke ikke-destillert alkoholholdige drikkevarer.

Det aktive stoffet i legemidlet undertrykker ikke MAO (reversibel effekt). Selv om dosene som brukes i løpet av Zyvox-behandlingen, ikke har en signifikant narkotisk effekt på MAO, anbefales ikke kombinert bruk av disse legemidlene.

Linezolid påvirker ikke farmakokinetiske egenskaper hos legemidler som metaboliseres av P450-elementet.

Kraftige induktorer av elementet CYP3 A4 kan redusere eksponeringsindeksene for linezolid.

[2], [3]

Lagringsforhold

Legemidlet er på et sted utilgjengelig for barnet, under normale forhold. Temperaturindekser - ikke mer enn 25 ° С. En åpen pakke med medisinsk oppløsning må brukes umiddelbart.

[4]

Holdbarhet

Zyvox er egnet til bruk i 3 år fra fremstillingsdato for medisinen.