Ziomycin

Ziomycin er et systemisk antibakterielt legemiddel fra kategorien linkosamider, makrolider og streptograminer. Inneholder grunnstoffet azitromycin.

Indikasjoner Ziomycin

Det brukes i behandling av infeksjonssykdommer forårsaket av bakterier som er følsomme for komponenten azitromycin:

• ØNH-organer – bihulebetennelse eller mellomørebetennelse, og også betennelse i mandlene eller faryngitt av bakteriell type;
• luftveiene – lungebetennelse som erverves i lokalsamfunnet, og sammen med den, bakteriell bronkitt;
• bløtvev med hud: den første fasen av utviklingen av flåttbåren borreliose, impetigo med erysipelas, og i tillegg sekundær pyoderma;
• Kjønnssykdommer: cervisitt forårsaket av eksponering for Chlamydia trachomatis, samt uretritt (med eller uten komplikasjoner).

Utgivelsesskjema

Leveres i tablettform, 6 eller 21 stk i en blisterpakning. Pakken inneholder 1 slik blister.

Farmakodynamikk

Elementet azitromycin er et makrolid i azalidkategorien. Dette molekylet dannes ved å introdusere et nitrogenatom i laktonringen til erytromycin type A.

Stoffet virker ved å hemme prosessen med proteinbinding hos bakterier som et resultat av syntese med den ribosomale 50S-subenheten, og i tillegg ved å undertrykke peptid-translokasjon.

Full kryssresistens mot stoffene azitromycin med erytromycin, og også andre linkosamider med makrolider, dannes blant pneumokokker, fekale enterokokker med Staphylococcus aureus (dette inkluderer blant annet Staphylococcus aureus med resistens mot komponenten meticillin), og også hos den såkalte β-hemolytiske streptokokken, et element i kategori A.

Ervervet resistens kan spre seg ulikt over tid og sted for de angitte kategoriene, noe som gjør lokale resistensdata spesielt viktige under behandling av alvorlige infeksjoner.

Det antimikrobielle medisinske aktivitetsspekteret er ganske variert.

Blant de følsomme mikroorganismene er:

• grampositive aerober - meticillinfølsomme Staphylococcus aureus, penicillinfølsomme pneumokokker, og sammen med dem pyogene streptokokker;
• gramnegative aerober - Haemophilus parainfluenzae med influensabasill, også Moraxella catarrhalis med Legionella pneumophila, og i tillegg Pasteurella multocida;
• anaerober – Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella og Porphyriomonas spp.;
• andre bakterier - Chlamydophila pneumoniae med Chlamydia trachomatis, og sammen med denne Mycoplasma pneumoniae.

Blant mikroorganismene som er i stand til å utvikle resistens mot legemidlet, er: grampositive aerober – pneumokokker som er resistente mot penicillin eller har middels følsomhet for det.

Bakterier med medfødt resistens:

• grampositive aerober - fekal enterokokker, samt meticillinfølsom Staphylococcus aureus;
• anaerober - noen patogene mikroorganismer fra kategorien Bacteroides fragilis.

Farmakokinetikk

Som et resultat av oral administrering av tabletten når legemidlets biotilgjengelighet omtrent 37 %. Maksimale serumnivåer av legemidlet ses 2–3 timer etter administrering av legemidlet.

Stoffet distribueres i hele kroppen. Farmakokinetiske tester har vist at nivået av komponenten i vev er mye høyere enn plasmaverdiene (50 ganger). Dette demonstrerer dens betydelige forbindelse med vev.

Nivået av proteinsyntese i plasmaet varierer avhengig av de eksisterende plasmaverdiene og er minimum 12 % (0,5 μg/ml) og maksimum 52 % (0,05 μg/ml) i blodserumet. Samtidig er likevektsverdien for distribusjonsvolumet 31,1 l/kg.

Den terminale plasmahalveringstiden er lik halveringstiden til Ziomycin fra vev – innen 2–4 dager.

Omtrent 12 % av dosen av legemidlet skilles ut samtidig med urin i uendret form – i løpet av de neste 3 dagene. Svært høye nivåer av den uendrede komponenten ble observert i galle, hvor det i tillegg til dette ble funnet 10 produkter av legemiddelnedbrytning, dannet under prosessene med N-, så vel som O-demetylering, spalting av konjugatet av kladinose-elementet, og i tillegg til dette, under hydroksylering av aglykon, og sammen med dette, desosaminringer.

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas én gang daglig, uavhengig av matinntak. Tablettene skal svelges uten å tygge dem. Hvis en dose av en eller annen grunn glemmes, bør denne delen tas så snart som mulig, og alle påfølgende doser bør tas med 24 timers mellomrom.

Barn som veier mer enn 45 kg, samt voksne.

Under behandling av infeksjonssykdommer relatert til luftveiene, ØNH-organene, og i tillegg til bløtvev med hud (i tillegg til den migrerende formen for kronisk erytem), er den totale dosen azitromycin per kur 1500 mg. I dette tilfellet er den daglige dosen av legemidlet 500 mg (en enkeltdose på 2 tabletter). Kuren varer i 3 dager.

For å eliminere erythema migrans kreves 3 g av legemidlet for hele kuren. Doseringsregimet er som følger: ta 1 g Ziomycin den første dagen (4 tabletter per dose), og deretter 500 mg (2 tabletter per dose) i perioden fra dag 2-5. Den totale behandlingsvarigheten er 5 dager.

Behandling av kjønnssykdommer: den totale dosen av medisinen er 1 g. Du må ta 4 tabletter av medisinen samtidig.

Eldre pasienter.

Fordi eldre mennesker kan ha risiko for å utvikle elektriske ledningsforstyrrelser i hjertet, bør legemidlet brukes med forsiktighet, da bruken øker sannsynligheten for å utvikle torsades de pointes eller hjertearytmi.

Personer med nyreproblemer.

Azitromycin bør brukes med stor forsiktighet hos personer med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (glomerulær filtrasjonshastighet <10 ml/minutt).

Personer med leversykdommer.

Fordi azitromycin metaboliseres i leveren og skilles ut i gallen, er det forbudt å bruke legemidlet ved alvorlige leverfunksjonsforstyrrelser. Det er ikke utført tester på behandling av slike personer med azitromycin.

[ 1 ]

Bruk Ziomycin under graviditet

Tester for effekten av legemidlet på dyrs reproduksjonssystem ble utført med doser som er moderat giftige for en gravid kvinnes kropp. Disse testene viste ikke at azitromycin har en toksisk effekt på fosteret. Selv om det fortsatt er nødvendig å ta hensyn til at velkontrollerte tilstrekkelige tester som involverer gravide kvinner ikke er utført. Og siden tester av effekten på dyrs reproduksjonsaktivitet ikke alltid viser resultater som ligner på effekten av legemidler på menneskekroppen, anbefales det å foreskrive azitromycin kun ved alvorlige vitale indikasjoner.

Det finnes informasjon om at azitromycin går over i morsmelk, men det er ikke utført relevante studier av denne effekten. Derfor kan legemidlet kun brukes under amming i situasjoner der den mulige fordelen ved å ta det for kvinnen som behandles vil oppveie sannsynligheten for komplikasjoner hos barnet.

Fertilitetstester ble utført på rotter - hyppigheten av unnfangelse etter bruk av den aktive ingrediensen i legemidlet gikk ned. Men det finnes ingen data om at stoffet kan ha en lignende effekt på mennesker.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• intoleranse mot erytromycin med azitromycin, samt eventuelle ketolider eller makrolider, samt andre komponenter i legemidlet;
• fordi det i teorien er mulig å utvikle ergotisme når man kombinerer legemidlet med ergotderivater, er det forbudt å kombinere disse legemidlene;
• barn som veier mindre enn 45 kg.

Bivirkninger Ziomycin

Å ta tabletter kan forårsake visse bivirkninger:

• patologier av infeksiøs eller invasiv natur: candidiasis (dette inkluderer oral form), vaginale infeksjoner, sopp- eller bakterieinfeksjoner, lungebetennelse, rhinitt med faryngitt, og i tillegg gastroenteritt og pseudomembranøs kolitt;
• problemer med den generelle blodstrømmen og lymfen: utvikling av eosinofili, trombocytopeni, leuko- og også nøytropeni og hemolytisk anemi;
• immunforstyrrelser: manifestasjoner av overfølsomhet (inkludert Quinckes ødem og anafylaktiske symptomer);
• metabolske forstyrrelser: forekomst av asteni eller anoreksi;
• psykiske lidelser: en følelse av nervøsitet, aggressivitet, agitasjon, angst, rastløshet, forekomst av hallusinasjoner eller søvnløshet, og sammen med dette utviklingen av delirium;
• reaksjoner i nervesystemet: svimmelhet eller hodepine, kramper, parestesi og en følelse av døsighet. I tillegg utvikles synkope, parosmi, dysgeusi med ageusi og anosmi med hypestesi og myasthenia gravis. En økning i psykomotorisk aktivitet observeres også;
• manifestasjoner i de visuelle organene: nedsatt syn eller dets forstyrrelse;
• forstyrrelser i hørselsorganene: hørselstap eller hørselsforstyrrelse (manifestasjoner inkluderer tinnitus eller utvikling av døvhet);
• forstyrrelser i hjertets funksjon: hjertebank og endringer i hjerterytmen, piruetttakykardi, samt arytmi (denne listen inkluderer også ventrikulær takykardi) og en økning i QT-intervallet på EKG;
• vaskulære lidelser: forekomsten av hetetokter eller en merkbar reduksjon i blodtrykket;
• manifestasjoner fra luftveiene: problemer med respirasjonsfunksjonen, dyspné og også neseblod;
• gastrointestinal dysfunksjon: ubehag, oppkast, magesmerter, diaré og kvalme. Noen ganger er det også hyppig og løs avføring, dyspepsi og oppblåsthet, forstoppelse eller gastritt, pankreatitt, anoreksi og dysfagi. Raping kan forekomme, spyttproduksjon kan øke, tørrhet i munnslimhinnen eller sår i munnen kan utvikle seg, og i tillegg kan fargen på tungen endre seg;
• forstyrrelser i lever- og galdeveissystemet: leversvikt utvikles (noen ganger resulterer i død), funksjonell leversykdom, hepatitt (blant annet nekrotiske og fulminante former av patologien) og intrahepatisk kolestase;
• hud- og subkutane lesjoner: kløe, tørrhet, utslett, lysfølsomhet, økt svette, utvikling av dermatitt, urtikaria, TEN, erythema multiforme og Stevens-Johnsons syndrom;
• dysfunksjon av muskler og bein: forekomst av muskelsmerter, smerter i nakken eller ryggen, samt slitasjegikt og artralgi;
• reaksjoner i urinveiene: nyresmerter, akutt nyresvikt, samt dysuri og tubulointerstitiell nefritt;
• problemer med funksjonen til melkekjertlene sammen med reproduksjonsorganene: livmorblødning, vaginitt og i tillegg testikkelskader;
• systemiske lidelser: følelse av uvelhet eller økt tretthet, smerter i brystbenet, hypertermi eller asteni, samt hevelse (perifer type, så vel som i ansiktet);
• Laboratoriediagnostiske resultater: redusert antall leukocytter og bikarbonatnivåer i blodet. I tillegg en økning i antall eosinofiler, nøytrofil- og monocyttnivåer, samt ALAT- og ASAT-nivåer. Kreatinin-, urea- eller bilirubinnivåer i blodet, sukkerverdier, alkalisk fosfatase, klorid, bikarbonat og klorid kan også øke. En reduksjon i hematokritnivåer, endring i kaliumverdier i blodet og et avvik i natriumnivåer er også mulig;
• rus og skade: utvikling av komplikasjoner etter prosedyren.

Overdose

Blant manifestasjonene av forgiftning: reaksjoner som oppstår ved inntak av høye doser medikamenter, lik bivirkningene som oppstår ved inntak av standarddoser - kvalme, behandlingsbart hørselstap, oppkast og diaré.

For å eliminere disse symptomene er det nødvendig å ta aktivt kull, og deretter utføre prosedyrene som er nødvendige for å opprettholde offerets stabile tilstand og behandle lidelsene.

Interaksjoner med andre legemidler

Forsiktighet må utvises ved bruk av azitromycin hos personer som tar legemidler som kan forlenge QT-intervallet.

Syrenøytraliserende legemidler.

Under studien av de farmakokinetiske parametrene til virkestoffet Ziomycin i kombinasjon med syrenøytraliserende midler ble det ikke funnet noen endringer i biotilgjengelighetsverdiene generelt, men tester viste en reduksjon i toppnivået av legemidlet i plasma (med omtrent 25 %). Det er nødvendig å bruke azitromycin minst 1 time før inntak av syrenøytraliserende midler eller etter at det har gått minst 2 timer etter bruk.

Digoksin.

Det finnes bevis for at kombinasjonen av makrolider (inkludert azitromycin) med substrater av P-glykoproteinkomponenten (inkludert digoksin) forårsaker en økning i serumverdiene av P-glykoproteinsubstratet. Som et resultat er det ved en slik kombinasjon alltid nødvendig å huske på muligheten for en økning i serumnivået av digoksin.

Zidovudin.

Azitromycin, administrert én gang i en dose på 1000 og 1200 mg eller gjentatte ganger i en dose på 600 mg, påvirket ikke plasmaparametrene til zidovudin eller utskillelsen av dette elementet i urin (eller dets glukuronsyre-type nedbrytningsprodukter). Bruk av azitromycin økte imidlertid verdiene av fosforylert zidovudin (dette er et medisinsk aktivt nedbrytningsprodukt) i mononukleære celler i perifert blodomløp. Betydningen av denne informasjonen for behandlingen er ikke fastslått, men denne informasjonen kan være nyttig for de som behandles.

Azitromycin interagerer svakt med hemoprotein P450-systemet. Det antas at denne komponenten ikke har den samme farmakokinetiske interaksjonen med lignende elementer som observeres i erytromycin og andre makrolider. Stoffet azitromycin induserer/inaktiverer ikke hemoprotein P450 gjennom hemoproteinmetabolittforbindelser.

Det ble utført tester for legemiddelinteraksjoner med individuelle stoffer som gjennomgår betydelig metabolisme via hemoprotein P450:

• ciklosporin - noen makrolidrelaterte stoffer kan påvirke metabolismen av denne komponenten. Siden det ikke finnes informasjon om sannsynligheten for interaksjon ved en kombinasjon av azitromycin og ciklosporin, er det nødvendig å nøye vurdere legemiddelbildet før kombinasjonsbehandling forskrives. Hvis det bestemmes at slik behandling vil være passende, er det nødvendig å overvåke ciklosporinindikatorene nøye under implementeringen og endre dosene i samsvar med dem;
• flukonazol - en kombinasjon av en enkelt dose av azitromycin-komponenten (1200 mg) med en enkelt dose flukonazol i mengden 800 mg endret ikke de farmakokinetiske egenskapene til sistnevnte. Halveringstiden og AUC for azitromycin endret seg ikke når det ble kombinert med flukonazol, selv om en ubetydelig reduksjon i toppnivået av azitromycin (med 18 %) ble observert for det terapeutiske bildet;
• nelfinavir – inntak av azitromycin (i en dose på 1200 mg) sammen med en likevektsdose av nelfinavir (3 ganger daglig, 750 mg av legemidlet) øker verdiene av azitromycin. Imidlertid ble ingen klinisk signifikante bivirkninger observert, så det er ikke behov for å endre dosen.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Ziomycin skal oppbevares ved en temperatur på ikke mer enn 25 °C, utilgjengelig for barn.

Spesielle instruksjoner

Anmeldelser

Ziomycin regnes som en svært effektiv medisin som hjelper i behandlingen av sykdommer av smittsom opprinnelse - for eksempel fungerer den veldig bra for å eliminere patologier i ØNH-organene.

Men samtidig indikerer anmeldelser også tilstedeværelsen av noen ulemper, inkludert tilstedeværelsen av mange bivirkninger, og i tillegg den høye kostnaden. Når du tar stoffet, er det også nødvendig å ta hensyn til at det er et antibiotikum, så det bør tas med forsiktighet.

Holdbarhet

Ziomycin kan brukes i en periode på 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.