Zerit

Zerit er et antiviralt medikament med systemisk bruk. Inkludert i kategorien nukleosid, samt nukleotidhemmere av revertase.

Indikasjoner Zerit

Det er indikert for behandling av mennesker med HIV-viruset.

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i form av kapsler med et volum på 30 eller 40 mg. I en blister - 14 kapsler. En pakke inneholder 4 blisterplater - bare 56 kapsler er oppnådd i pakken.

Farmakodynamikk

Stavudin er en kunstig analog av tymidin (nukleosid), som har antivirale egenskaper. Det er in vitro aktivt mot HIV i humane celler. Effekten av cellulære kinaser fremmer dens fosforylering og omdannelse til stavudintrifosfat. Dette elementet hemmer aktiviteten av HIV-revertase, fordi den konkurrerer med det naturlige substratet av TTF.

Legemidlet hemmer prosessen med DNA-syntese av viruset - det induserer terminering av DNA-kjeder. Dette forklares av mangelen på 3'-hydroksylkategorien som kreves for DNA-forlengelsesprosessen. In vitro deprimerer stavudintrifosfat DNA-polymerase-celler, som utøver en overveldende effekt på mtDNA-bindingsprosessen. Aktive tiltak i forhold til celler av DNA-polymerase "a", så vel som "b" er hundre ganger mindre enn virkninger relatert til HIV-revertase. In vitro passivasjonsprosessen og i tillegg til undersøkelse av isolerte pasienter etter behandling tillot deteksjon av HIV-1-stammer, som har redusert følsomhet overfor stavudin. Men informasjonen om utvikling av HIV-resistens med hensyn til stavudin in vivo er ganske begrenset, så vel som i forhold til kryssresistens mot andre analoger av nukleosidstoffer.

Farmakokinetikk

Hos voksne er biotilgjengeligheten 86 ± 18%. Når det tas orale doser på 0,5-0,67 mg / kg, vil konsentrasjonstoppen av stoffet være 810 ± 175 ng / ml. Når du tar kapselen inne i legemidlet, øker topp- og AUC-verdiene i henhold til dosen i området 0,033-4,0 mg / kg.

Halveringstiden er ikke forbundet med dosering og er lik 1,3 ± 0,2 timer når en enkeltdose brukes, og også 1,4 ± 0,2 timer med flere legemidler. Den intracellulære halveringstiden for stavudintrifosfat in vitro varer 3,5 timer i lymfocytter av CEM-typen, og i tillegg inne i PBMC. Dette lar deg bruke medisinen to ganger om dagen.

Total indikator for stavudinrensningsfaktoren er 600 ± 90 ml / minutt, og klaring i nyrene er 240 ± 50 ml / minutt. Dette er tegn på aktiv tubulær sekresjon, og i tillegg til glomerulær filtrering.

Utskillelse av stoffet utføres med urin i uendret form (ca. 34 ± 5% for engangsbruk, eller 40 ± 12% for flere). Residuet i form av 60% av legemidlet kan utskilles ved hjelp av endogene veier.

[1]

Dosering og administrasjon

For å forbedre absorpsjonen av medisiner, er det ønskelig å ta det minst 1 time før du spiser, mens du vasker ned med vann (minimum 100 ml væske). Hvis denne anbefalingen ikke kan overholdes, er det lov å bruke stoffet med et lett måltid. Hvis det er problemer med å svelge kapslene, er det lov å overføre pasienten til en løselig form av legemidlet, eller forsiktig åpne kapselen, og bland deretter innholdet med mat.

Den daglige doseringen velges, med tanke på pasientens vekt og andre individuelle indekser.

For barn fra 12 år og voksne:

• med en vekt på mindre enn 60 kg, er dosen 30 mg to ganger daglig etter hver 12. Time;
• med en vekt på 60 kg - 40 mg to ganger daglig etter hver 12. Time.

Barn 6-12 år:

• med en vekt på mindre enn 30 kg - dosen er 1 mg / kg to ganger daglig, hver 12. Time;
• med en vekt på 30-60 kg - 30 mg to ganger daglig, hver 12. Time.

For voksne med nyresykdommer bør doseringen reduseres i forhold til kreatininclearancefaktoren:

• med en clearance på mindre enn 50 ml / minutt - 30 mg hver 12. Time (med en vekt på mindre enn 60 kg) og 40 mg i samme modus (med en vekt på 60 kg);
• med en KK på 26-50 ml / minutt - 15 mg hver 12. Time (vekt mindre enn 60 kg) og 20 mg i samme regime (vekt fra 60 kg);
• ved en QC-verdi mindre enn 25 ml / minutt - 15 mg hver 24. Time (vekt mindre enn 60 kg) og 20 mg hver 24. Time (vekt fra 60 kg); Også, hvis hemodialyse utføres på denne KK, anbefales det at den foreskrevne dosen tas straks etter ferdigstillelsen. I dager når det ikke er noen dialyse, blir mottaket utført i ovennevnte modus.

[3]

Bruk Zerit under graviditet

Før du begynner å bruke medisiner, må legen vite om mulig graviditet til pasienten eller planleggingen, siden dette legemidlet bare skal foreskrives når den potensielle fordelen for kvinnen er høyere enn mulig risiko for at fosteret har negative konsekvenser.

Hvis en kvinne sykepleier en baby eller planlegger å gjøre det, bør du advare henne om at dette vil føre til at barnet blir smittet med hiv. Legene forbyr kvinner med HIV å utføre amming. Det er påkrevd å slutte fôring før behandlingstiden begynner.

Kontra

Bruk av rusmidler er kontraindisert hos personer med intoleranse mot stavudin eller andre komponenter som utgjør stoffet. I tillegg kan den ikke gis til barn under 6 år (bruk av kapsler som legemiddel i denne alderen anbefales ikke).

Bivirkninger Zerit

Ved behandling av HIV er det vanskelig å skille bivirkninger hos pasienter på grunn av Zerits bruk, fra negative virkninger på grunn av andre legemidler som brukes i kombinasjon med stoffet, samt manifestasjoner som utvikles hos mennesker på grunn av selve patologien.

Observasjoner av pasientens tilstand i perioden med narkotikabruk viste utviklingen av slike negative reaksjoner:

• Generelt: Utseende av kulderystelser, hodepine, magesmerter, malaise. I tillegg var det influensalignende allergiske manifestasjoner, ulike neoplasmer og utviklet asteni;
• fordøyelsesorganer: oppkast, diaré og kvalme, dyspeptiske manifestasjoner og anoreksi; av og til - forstoppelse;
• organer i luftveiene: utvikling av dyspné; noen ganger lungebetennelse;
• organer i nasjonalforsamlingen: en tilstand av depresjon, svimmelhet, en følelse av angst, en søvnforstyrrelse;
• Hud: kløe, rødhet, alvorlig svette; godartede svulster dukket opp mindre ofte;
• beinstruktur og muskler: leddsmerter, muskelsmerter;
• organer i kardiovaskulærsystemet: utseendet av smerte i brystet;
• lymfatisk og hematopoietisk system: utvikling av lymfadenopati.

[2],

Overdose

En enkelt tilfeldig rusmiddeldose overdose bør ikke ha alvorlige konsekvenser (det er tegn på at 12 ganger den nødvendige daglige doseringen ikke ble observert symptomer på akutt forgiftning). Ved kronisk overdose er det mulig å utvikle en perifer form for nefropati eller en forstyrrelse i leverfunksjonen. Dette vil kreve medisinsk tilsyn, og kan også kreve implementering av ikke-spesifikke deintoksikasjonsprosedyrer. Hemodialyse-koeffisienten for rensing stavudin er 120 ml / min, men det er ingen informasjon om effektiviteten av denne prosedyren ved overdosering av dette stoffet. Det er ingen informasjon om effektiviteten av peritonealdialyse.

Interaksjoner med andre legemidler

Siden zidovudin er i stand til å hemme prosessen med fosforylering av stavudin i celler, er det forbudt å kombinere det med Zerit.

Kombinert bruk med lamivudin, didanosin, samt nelfinavir påvirker ikke stoffets egenskaper.

[4]

Lagringsforhold

Legemidlet bør holdes på et mørkt sted utilgjengelig for små barn, under temperaturforhold ikke mer enn 30 ° C.

Holdbarhet

Zerit har lov til å bruke innen 2 år fra datoen for utgivelsen av legemidlet.