Zalasta

Zalasta er et antipsykotisk preparat hvis virkestoff er olanzapin.

Indikasjoner Zalasta

Antipsykotisk legemiddel, som har de riktige indikasjonene for bruk av Zalast:

• Schizofreni (hos voksne pasienter). Inkluderer behandling for forverring av sykdommen; støttende terapi; forebyggende bruk, rettet mot forebygging av sykdommen.
• Et bredt spekter av psykiske lidelser:
  • Automatisme.
  • Hallusinasjoner.
  • Nedgangen i sosial aktivitet.
  • Emosjonell impoverishment.
  • Innsnevring av det muntlige ordet av ord.
• Manisk-depressivt syndrom.

[1], [2]

Utgivelsesskjema

Legemidlet er allment representert på apoteksmarkedet. Det er en form for produksjon av denne typen:

• tabletter belagt med et belegg i en dosering på henholdsvis 2,5 - 5,0 - 7,5 - 10-15 og 20 mg av legemidlet.
• lyofilisat, et produkt oppnådd som et resultat av lyofiliseringsprosessen (tørking av prøven i vakuum under sterk avkjøling), anvendt i det følgende som basis for fremstilling av injeksjonsløsninger (for intramuskulær injeksjon).

[3]

Farmakodynamikk

Aktivt aktivstoff olanzapin er et utmerket nevoleptisk middel. Farmakodinamika Zalasta avviker utviklet farmakologisk aktiv sone med følsomhet. Zalasta medikamentet på grunn av sine antipsykotiske virkninger på pasientens kropp, overlappende arbeid metabotrope reseptorer (nemlig dopamin) som spiller en viktig rolle i den tilstrekkelige funksjon av sentralnervesystemet. Også den aktuelle medisin har beroligende egenskaper som tillater drap av reseptorer som forårsaker adrenalinsprengninger av hjernestamcellcelleformasjoner. Zalasta blokkerer effektivt funksjonen til reseptorene i hypothalamus, sonen til oppkastningssenteret, og påvirker også noen serotoninreceptorer.

På grunn av aktiv påvirkning på de tilsvarende mottakercellene, avlaster olanzapin effektivt symptomene på psykose som vrangforestillinger utseende av pasienten, mistenksomhet, sotsiumny autisme, delirium, emosjonelle og utelukkelse fiendtlighet.

Farmakokinetikk

Sugegenskaper. Farmakokinetikk Zalasta har en høy adsorpsjonskapasitet. Hans egenskaper er ikke relatert til tid og mengde mat som er tatt. Ved oralt inntak, mens topp mengden av aktiv substans i plasma som dannes i fem - åtte timer (etter administrering), som faller inn i området 7-1000 ng av medikament pr ml blod, samtidig som olanzapin bindende protein er 93%, noe som er enige et tilstrekkelig høyt penetreringsnivå.

Metabolisme og utskillelse av legemidlet fra kroppen. Zalasta metaboliseres lett i leveren, mens det ikke dannes aktive metabolitter. En merkbar effekt på halveringstid og plasmaklaring (indikator for rensning av blodplasma fra fremmede stoffer) har pasientens kjønn, hans alderskvalifikasjon og slike negative vaner som røyking:

• Hvis pasienten faller under 65 år, er legemidlets halveringstid 51,8 timer, med en plasma clearance på 17,5 liter / time.
• Hos personer under 65 år er halveringstiden 33,8 timer, klaring er 18,2 l / t.

Den numeriske verdien av plasmaklaring er også avtagende hos pasienter som har nedsatt leverfunksjon. Effekten av disse faktorene på halveringstid og clearance er imidlertid mindre merkbar, i motsetning til de individuelle egenskapene til pasientens kropp.

Ca. 60% av injeksjonen Zalasta-preparatet utskilles av nyrene med urin i form av metabolitter.

[4], [5]

Dosering og administrasjon

Den anbefalte startdosen av legemidlet Zalasta er 10-15 mg. I fremtiden beregnes den daglige dosen av stoffet for hver pasient rent individuelt (avhengig av tilstanden til pasienten og den generelle klinikken av sykdommen). Den gjennomsnittlige terapeutiske doseringen er mellom 5 mg og 20 mg daglig. Når det er klinisk nødvendig, kan dosen etter en grundig undersøkelse økes i forhold til startdosen med 10-15 mg (per dag). Veksten i doseringen utføres gradvis, og opprettholder tidsintervaller før neste økning i 24 timer.

Administrasjonsmåten og dosen til eldre pasienter, spesielt hvis de lider av nedsatt lever- eller nyrefunksjon, i akutt eller moderat manifestasjon, er noe annerledes. Startdoseringen tilsvarer 5 mg per dag.

Hvis det er mulighet for en reduksjon i pasientens metabolske prosesser, bør den totale daglige doseringen av Zalast reduseres. Hvis du går gjennom symptomene, ser den anbefalte daglige dosen slik ut:

• I schizofreni er mengden olanzapin 10 mg.
• med manisk depressivt syndrom: startdose - 15 mg (en gang med monoterapi) og 10 mg (som en del av kompleks behandling). Profylaktisk dose er 10 mg om gangen på en dag.

Også kvinner trenger en dose Zalasta litt mindre enn representanter for sterkere sex. Endringer i mengden av stoffet til en ikke-røykende pasient, sammenlignet med en pasient som har denne dårlige vanen, er ikke nødvendig.

[8]

Bruk Zalasta under graviditet

Basert på en liten erfaring, bør bruk av Zalast under graviditet og under amming minimeres så mye som mulig. Det er bare legen som har krav på å foreskrive ham i behandlingen, og bare i tilfeller der den forventede effekten av å ta stoffet tydeligere overskrider den negative virkningen som stoffet har på en ung kvinne eller hennes barn. Derfor må fremtidens mor nødvendigvis advare legen om sin "interessante situasjon" eller planlagt graviditet.

Det er noen tilfeller da noen avvik ble observert hos en gravid eller nyfødt baby:

• Arteriell hypertensjon.
• En liten tremor.
• Døsighet hos barn som ble født til mødre som tar Zalasta i graviditetens siste trimester.
• Apati.

På grunn av den letthet med hvilken olanzapin absorberes i vev og flytende former av kroppen, faller det derfor i morsmelk, så i løpet av behandlingen med Zalasta, bør slutte å amme en baby.

Kontra

Ethvert medisinsk legemiddel må tas med stor forsiktighet. Har også kontraindikasjoner for bruk av Zalasta:

• Individuell overfølsomhet overfor aktive stoffer, inkludert olanzapin eller andre komponenter i legemidlet.
• Graviditet og amming.
• Babyer og tenåringer under 18 år.
• Fare for okklusiv glaukom.
• Ikke så ofte, men likevel er det en arvelig patologi, uttrykt i galaktosintoleranse.

Det er nødvendig å ta med forsiktighet Zalasta med aktiv substans olanzapin, hvis pasienten har en historie: •

• Epilepsi.
• Neutropeni (reduksjon i nivået av nøytrofiler i blodet).
• Patologi av nyrefunksjon.
• Leukopeni (reduksjon i innholdet av leukocytter i perifert blod).
• Leverfeil.
• Patologi av prostata.
• Tarmobstruksjon.
• Kongestiv hjertesvikt.
• Alderdom.
• Arteriell hypotensjon.
• Og noen andre sykdommer.

[6]

Bivirkninger Zalasta

Bruken av det aktuelle legemidlet er forbundet med et forholdsvis bredt spekter av abnormiteter.

Bivirkninger av Zalast er representert ved slike manifestasjoner som:

Sentralnervesystemet:

• Alvorlig hodepine og migrene.
• Redusert generell vitalitet og svimmelhet.
• Søvnløshet eller døsighet
• Fiendskap og angst.
• Depersonalisering.
• Blødninger og slag.
• Nervesmerter.
• Tremor og stammering.
• Koma.
• Og andre.

Kardiovaskulær system:

• Takykardi og bradykardi.
• Hemorragisk syndrom.
• Hjertestans.
• Skift i indikasjonen for elektrokardiogrammet.
• Leukocytose.
• Og en annen patologi.

Allergiske manifestasjoner - elveblest.

Åndedrettssystem:

• Stemmefeil.
• Hosten blir mer anstrengt.
• Laryngitt og faryngitt.
• Rhinitt og bronkial astma.
• Og andre.

Mage-tarmkanalen:

• Utilstrekkelig appetittvekst, som ofte fører til bulimi.
• Aktivering av spyttkjertlene.
• Tørrhet i munnslimhinnen og tørst.
• Gastritt.

Gingivitt og stomatitt.

• Kvalme, som resulterer i oppkast.
• Blødende rektal.
• Diaré, problemer med oppbevaring av avføring og forstoppelse.
• Og andre manifestasjoner.

Genitourinary system:

• Blærebetennelse (blærebetennelse).
• Patologi av urinering.
• Smerte i brystkjertlene.
• Urinveisinfeksjon.
• Fibrose av livmoren.
• Premenstruelt syndrom.
• Impotens hos menn og utløsning hos kvinner.
• Og andre brudd.

Exchange prosesser:

• Diabetes mellitus.
• Coma av en diabetisk genese.
• Struma (en økning i skjoldbruskkjertelen eller som det kalles også - goiter).
• Vekst, mindre ofte en reduksjon, pasientens kroppsvekt.
• Og andre endringer.

System av hvert deksel:

• Tørrhet i epidermis.
• Ulcerativ lesjon av epidermis.
• Kontakt dermatitt.
• Endring av hudfarge.
• Eksem og seborrhea (brudd på sekretorisk funksjon av talgkirtler).
• Og andre.

Muskuloskeletale system:

• Leddgikt (betennelse i leddene).
• Smerte i bein.
• Utseende av kramper i kalvemuskulaturen.
• Bursitt (betennelse i synovialposen).
• Artralgi (utseendet av smerte i leddet).

Myastheni og myopati.

Andre systemiske manifestasjoner:

• Feber og kuldegysninger.
• Smerter i magen og brystet.
• Symptomer som ligner på influensa.
• Lymfadenopati (lymfeknudeforstørrelse).
• Poser.
• Og mange andre.

[7]

Overdose

Ved vitale indikasjoner på innføring i en organisme av pasienten av antipsykotisk preparat Zalasta, er det nødvendig nettopp å opprettholde en dose av mottak og intervaller mellom dem. Overdosering av stoffet er fulle av mange farlige konsekvenser.

• Alvorlig takykardi.
• Fallende blodtrykk.
• Delirium (mørk tilstand av bevissthet).
• En spenning av spenning og aggresjon.
• Konvulysii.
• Inhiberingen av pasientens bevissthet, i det verste av manifestasjonene - et koma.
• Dysartria (forstyrrelse av artikulert tale).
• Mindre vanlig malignt neuroleptisk syndrom (CNS).
• Det er sjeldent, men likevel er det mangel på kardiopulmonal aktivitet.

Kliniske observasjoner har åpenbart, og den laveste dose av olanzapin, som kan føre til døden - dette tilsvarer en mengde av 450 mg daglig, mens maksimal ble registrert og en overdose av medisinen Zalasta, der pasienten overlevde - dette tall svarende til 1500 mg.

Behandlingssekvensen for en overdose av det aktuelle legemidlet er som følger:

• Det er viktig å utføre tiltak for mageutslipp, det anbefales ikke å starte en gagrefleks i denne situasjonen.
• Ta aktivert trekull med en tablett per ti kilo av pasientens vekt. Denne prosedyren vil redusere biotilgjengeligheten av det aktive stoffet i legemidlet Zalast med ca. 60%.
• Det er umulig i denne situasjonen å introdusere ulike sympatomimetika i pasientens kropp, da de kan forverre pasientens tilstand og forårsake arteriell hypotensjon.
• Det er nødvendig å stadig kontrollere pusten, opp til kunstig ventilasjon av lungene.
• Konstant overvåking av alle vitale organer.
• Deretter er det en direkte behandling av symptomene, noe som manifesteres på grunn av inntak av en stor mengde olanzapin.
• Inntil pasienten helt etterlater denne tilstanden, må pasienten være under konstant tilsyn av den behandlende legen.
• Den eneste motgiften som ville ha håndtert alle overdose manifestasjoner eksisterer ikke.

[9]

Interaksjoner med andre legemidler

Ved bruk av kombinert behandling er det nødvendig å huske at interaksjoner med Zalast med andre legemidler er tvetydige og kan gi både en positiv kurativ effekt og negative konsekvenser.

Hastigheten for tilbaketrekning av de aktive substans øker olanzapin hvis pasienten røyker, og samtidig mottar karbamazepin har vært en intensivering av isoenzym CYP1A2, som i betydelig grad kan påvirke metabolismen av Zalasta.

Som allerede nevnt ovenfor blokkerer bruken av aktivert karbon signifikant biotilgjengeligheten av antipsykotisk. Den felles administrasjonen av olanzapin og etanol er relativt nøytral og påvirker ikke farmakokinetikken av legemidlene, men bare en positiv effekt av etanol på beroligende evner hos Zalast blir observert.

Hvis, i parallell med den aktuelle medikamentet tilføres 60 mg disponibel, eller i den samme dosering hver dag i åtte dager fluoksetin, leger så observert omtrent 16% økning i maksimal konsentrasjon av aktiv substans i blodplasma Zalasta. Samtidig, med de samme 16%, reduseres clearance, noe som ikke signifikant påvirker det kliniske bildet av behandlingen og krever ingen korreksjon av mengden av det administrerte legemidlet.

Felles bruk av Zalast med fluvoxamin reduserer clearance av olanzapin, og øker maksimal konsentrasjon i blodet. Samtidig er tallene oppnådd ved å overvåke situasjonen ganske imponerende. For ikke-røykere er økningen 54%, for ikke-røykere er denne tallet enda høyere - 77%. Hos slike pasienter observeres også veksten av AUC olanzapin ved henholdsvis 5 og 108%. Av åpenbare grunner er det i dette tilfellet nødvendig å redusere doseringen av olanzapin.

Valproinsyre har ingen signifikant effekt på metabolismen av olanzapin, mens Zalasta hemmer, men litt, en reproduksjonsprosesser glukuronid valproinsyre, som er grunnlaget for metabolske prosesser i kroppen.

Med en felles protokoll for å ta medisinen i spørsmålet og biperidene eller litiumholdige legemidler, var det ingen signifikant endring i det kliniske bildet. Det er nødvendig å påføre preparatet Zalast svært nøye og med preparater som har karakteristikkene til den sentrale handlingen.

Til tross for det faktum at virkningen av små doser av alkohol på jobb olanzapin ikke er avdekket, ikke desto mindre er det nødvendig å avstå fra forbruket mens man tar Zalasta (avhengig av de individuelle karakteristika for pasientens kropp, manifestasjonen av depressivt symptom mulig).

[10], [11]

Lagringsforhold

Olanzapin bør være plassert på et sted som ikke ville være tilgjengelig for små barn og ungdom, ellers er lagringsbetingelsene for Zalasta enkle: temperaturen i rommet bør ikke overstige 25 ° C.

[12],

Holdbarhet

En fem års holdbarhet er en ganske god periode med effektivt arbeid av stoffet. Denne holdbarheten er på Zalast-pakninger med en dose på 5 mg og 10 mg. Tabletter med en dose på 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg og 20 mg slipper ikke medisinske kvaliteter i tre år.