Zalasta

Zalasta er et nevroleptisk legemiddel hvis aktive ingrediens er olanzapin.

Indikasjoner Zalasta

Antipsykotisk legemiddel som har tilsvarende indikasjoner for bruk av Zalasta:

• Schizofreni (hos voksne pasienter). Omfatter behandling under en forverring av sykdommen; vedlikeholdsbehandling; profylaktisk bruk rettet mot å forhindre tilbakefall av sykdommen.
• Et bredt spekter av psykiske lidelser:
  • Automatisme.
  • Hallusinasjoner.
  • Nedgang i sosial aktivitet.
  • Emosjonell fattigdom.
  • Innsnevring av ordforråd.
• Manisk-depressivt syndrom.

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet er bredt representert på apotekmarkedet. Det er tilgjengelig i følgende former:

• Filmdrasjerte tabletter i doser på henholdsvis 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 og 20 mg av legemidlet.
• lyofilisat, et produkt oppnådd som et resultat av lyofiliseringsprosessen (tørking av en prøve i vakuum med sterk avkjøling), som deretter brukes som basis for fremstilling av injeksjonsløsninger (for intramuskulær administrering).

[ 3 ]

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen olanzapin er et utmerket nevroleptikum. Farmakodynamikk Zalasta kjennetegnes av en utvidet farmakologisk aktiv sensitivitetssone. Legemidlet Zalasta blokkerer, på grunn av sin antipsykotiske effekt på pasientens kropp, arbeidet til metabotrope reseptorer (nemlig dopamin), som spiller en av de viktigste rollene i at sentralnervesystemet fungerer tilfredsstillende. Legemidlet har også beroligende egenskaper som lar deg stoppe reseptorene som forårsaker adrenalinstøt i celleformasjonene i hjernestammen. Zalasta lar deg effektivt blokkere funksjonen til hypothalamusreseptorene, oppkastsentersonen, og påvirker også noen serotoninreseptorer.

På grunn av sin aktive effekt på de tilsvarende reseptorcellene, lindrer olanzapin effektivt slike symptomer på psykose som: forekomst av hallusinasjoner hos pasienten, mistenksomhet, sosial autisme, delirium, emosjonell fremmedgjøring og fiendtlighet.

Farmakokinetikk

Absorpsjonsegenskaper. Farmakokinetikk Zalasta kjennetegnes av høy adsorpsjonskapasitet. Egenskapene er ikke relatert til tidspunktet og mengden matinntak. Ved oral inntak dannes toppmengden av virkestoffet i plasmaet i løpet av fem til åtte timer (etter inntak av legemidlet), og ligger innenfor området 7 til 1000 ng av legemidlet per ml blod, mens olanzapins evne til å binde protein er 93 %, noe som du sikkert er enig i er et ganske høyt tall for penetrasjonsnivået.

Metabolisme og eliminering av legemidlet fra kroppen. Zalasta metaboliseres lett i leveren, uten å danne aktive metabolitter. Halveringstiden og plasmaclearance (en indikator på hastigheten på blodplasma-rensing fra fremmede stoffer) påvirkes betydelig av pasientens kjønn, alder og negative vaner som røyking:

• Hvis pasienten er over 65 år, er halveringstiden til legemidlet 51,8 timer, mens plasmaclearance er 17,5 l/time.
• Hos personer under 65 år er halveringstiden allerede 33,8 timer, clearance er 18,2 l/time.

Den numeriske verdien av plasmaclearance synker også hos pasienter som lider av leverdysfunksjon. Imidlertid er disse faktorenes innflytelse på halveringstiden og clearance mindre merkbar, i motsetning til pasientens individuelle egenskaper.

Omtrent 60 % av den administrerte Zalasta skilles ut i urinen som metabolitter.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering og administrasjon

Anbefalt startdose av Zalasta er 10–15 mg. Den daglige dosen beregnes deretter individuelt for hver pasient (avhengig av pasientens tilstand og det generelle kliniske bildet av sykdommen). Gjennomsnittlig terapeutisk dose tas innenfor området 5 mg til 20 mg daglig. Ved klinisk behov, etter en grundig undersøkelse, kan dosen økes i forhold til startdosen med 10–15 mg (per dag). Dosen økes gradvis, med tidsintervaller på 24 timer før neste økning.

Administrasjonsmåte og dosering for eldre pasienter, spesielt hvis de lider av lever- eller nyresvikt, i akutt eller moderat form, er noe annerledes. Startdosen er 5 mg per dag.

Hvis det er mulighet for en reduksjon i pasientens metabolske prosesser, bør den totale daglige dosen av Zalasta reduseres. Hvis vi ser på symptomene, ser den anbefalte daglige dosen slik ut:

• For schizofreni er mengden olanzapin 10 mg.
• For manisk-depressivt syndrom: startdose - 15 mg (én gang for monoterapi) og 10 mg (som en del av kompleks behandling). Forebyggende dosering - 10 mg én gang daglig.

Kvinner trenger også en litt mindre dose Zalasta enn menn. En ikke-røykende pasient trenger ikke å endre mengden av legemidlet sammenlignet med en pasient som har denne dårlige vanen.

[ 8 ]

Bruk Zalasta under graviditet

Basert på begrenset erfaring bør bruken av Zalast under graviditet og amming begrenses så mye som mulig. Kun den behandlende legen har rett til å foreskrive det for behandling, og kun i tilfeller der den forventede effekten av å ta medisinen klart oppveier den negative effekten legemidlet har på den unge kvinnen eller barnet hennes. Derfor må den vordende moren nødvendigvis varsle legen om sin "interessante situasjon" eller planlagte graviditet.

Det finnes kjente isolerte tilfeller der en gravid kvinne eller en nyfødt baby hadde noen avvik:

• Arteriell hypertensjon.
• Lett skjelving.
• Døsighet hos babyer født av mødre som tar Zalasta i siste trimester av svangerskapet.
• Sløvhet.

På grunn av hvor lett olanzapin absorberes i kroppens vev og væsker, går det følgelig også over i morsmelk. Amming bør derfor avbrytes under behandling med Zalasta.

Kontra

Alle medisinske legemidler bør tas med stor forsiktighet. Det finnes også kontraindikasjoner for bruk av Zalasta:

• Individuell overfølsomhet overfor aktive stoffer, inkludert olanzapin, eller andre komponenter i legemidlet.
• Graviditets- og ammeperioden.
• Barn og tenåringer opptil 18 år.
• Risiko for å utvikle vinkeltrukne glaukom.
• Ikke så ofte, men det er fortsatt en arvelig patologi uttrykt i galaktoseintoleranse.

Det er nødvendig å ta Zalasta med virkestoffet olanzapin med spesiell forsiktighet hvis pasienten har en historie med: •

• Epilepsi.
• Nøytropeni (redusert nivå av nøytrofiler i blodet).
• Patologi av nyrefunksjon.
• Leukopeni (reduksjon i innholdet av leukocytter i perifert blod).
• Leversvikt.
• Patologi i prostata.
• Tarmobstruksjon.
• Kongestiv hjertesvikt.
• Høy alder.
• Arteriell hypotensjon.
• Og noen andre sykdommer.

[ 6 ]

Bivirkninger Zalasta

Bruken av det aktuelle legemidlet er forbundet med et ganske bredt spekter av avvik.

Bivirkninger av Zalasta er representert ved slike manifestasjoner som:

Sentralnervesystemet:

• Sterk hodepine og migrene.
• Nedsatt generell vitalitet og svimmelhet.
• Søvnløshet eller døsighet.
• Fiendtlighet og angst.
• Depersonalisering.
• Blødning og hjerneslag.
• Nevralgi.
• Skjelving og stamming.
• Koma.
• Og andre.

Kardiovaskulært system:

• Takykardi og bradykardi.
• Hemoragisk syndrom.
• Hjertestans.
• Forskyvning i elektrokardiogramavlesninger.
• Leukocytose.
• Og annen patologi.

Allergiske manifestasjoner - urtikaria.

Åndedrettssystem:

• Stemmefeil.
• Hosten blir mer anstrengt.
• Laryngitt og faryngitt.
• Rhinitt og bronkial astma.
• Og andre.

Mage-tarmkanalen:

• Upassende økning i appetitten, som ofte fører til bulimi.
• Aktivering av spyttkjertlene.
• Tørrhet i munnslimhinnen og tørste.
• Gastritt.

Gingivitt og stomatitt.

• Kvalme som fører til oppkast.
• Rektal blødning.
• Diaré, problemer med avføringsretensjon og forstoppelse.
• Og andre manifestasjoner.

Urogenitalsystemet:

• Blærekatarr (betennelse i blæren).
• Patologi av vannlating.
• Smerter i melkekjertlene.
• Urinveisinfeksjon.
• Livmorfibrose.
• Premenstruelt syndrom.
• Impotens hos menn og ejakulasjonsdysfunksjon hos kvinner.
• Og andre brudd.

Utvekslingsprosesser:

• Diabetes mellitus.
• Koma av diabetisk opprinnelse.
• Struma (forstørrelse av skjoldbruskkjertelen eller som den også kalles - struma).
• Økning, eller sjeldnere, reduksjon, i pasientens kroppsvekt.
• Og andre endringer.

Hudsystemet:

• Tørrhet i epidermis.
• Ulcerøs lesjon av epidermis.
• Kontaktdermatitt.
• Endring i hudtone.
• Eksem og seboré (forstyrrelse av talgkjertlenes sekretoriske funksjon).
• Og andre.

Muskel- og skjelettsystemet:

• Leddgikt (betennelse i leddene).
• Bensmerter.
• Utseendet til kramper i leggmusklene.
• Bursitt (betennelse i synovialbursa).
• Artralgi (utseendet av smerte i leddet).

Myasteni og myopati.

Andre systemiske manifestasjoner:

• Feber og frysninger.
• Smerter i magen og brystet.
• Influensalignende symptomer.
• Lymfadenopati (forstørret lymfeknute).
• Opphovning.
• Og mange andre.

[ 7 ]

Overdose

Ved vitale indikasjoner for administrering av det antipsykotiske legemidlet Zalasta i pasientens kropp, er det nødvendig å følge dosen og intervallene mellom dem nøye. En overdose av legemidlet er full av mange farlige konsekvenser.

• Alvorlig takykardi.
• Fall i blodtrykket.
• Delirium (tåket bevissthetstilstand).
• En bølge av spenning og aggresjon.
• Krampetrekninger.
• Hemming av pasientens bevissthet, i verste fall koma.
• Dysartri (forstyrrelse av artikulert tale).
• Mindre vanlig er nevroleptisk malignt syndrom (NMS).
• Ganske sjelden, men hjerte-lungesvikt forekommer fortsatt.

Kliniske observasjoner har også avslørt den laveste dosen olanzapin som kan føre til død - dette tilsvarer en daglig dose på 450 mg, selv om den maksimale overdosen av legemidlet Zalasta også ble registrert, der pasienten klarte å overleve - dette tallet tilsvarer 1500 mg.

Behandlingssekvensen for en overdose av det aktuelle legemidlet er som følger:

• Det er presserende nødvendig å utføre mageskylling; det anbefales ikke å starte brekningsrefleksen i denne situasjonen.
• Ta aktivt kull med en dose på én tablett per ti kilogram av pasientens vekt. Denne prosedyren vil redusere biotilgjengeligheten til det aktive stoffet i legemidlet Zalasta med omtrent 60 %.
• I en slik situasjon er det umulig å introdusere ulike sympatomimetika i pasientens kropp, da de kan forverre pasientens tilstand og forårsake arteriell hypotensjon.
• Det er nødvendig å kontinuerlig overvåke pusten, inkludert kunstig ventilasjon.
• Kontinuerlig overvåking av alle vitale organer.
• Deretter kommer målrettet behandling av symptomene som har oppstått som følge av inntak av store mengder olanzapin.
• Inntil fullstendig bedring fra denne tilstanden, må pasienten være under konstant tilsyn av den behandlende legen.
• Det finnes ingen enkelt motgift som ville stoppe alle manifestasjoner av en overdose.

[ 9 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Når du bruker en kombinasjonsbehandling, er det viktig å huske at interaksjonene mellom Zalasta og andre legemidler er tvetydige og kan ha både en positiv terapeutisk effekt og negative konsekvenser.

Eliminasjonshastigheten til virkestoffet olanzapin øker hvis pasienten røyker, og ved samtidig administrering av karbamazepin observeres aktivering av CYP1A2-isoenzymet, noe som kan påvirke metabolismen til Zalasta betydelig.

Som nevnt ovenfor blokkerer bruk av aktivt kull biotilgjengeligheten til det antipsykotiske legemidlet betydelig. Kombinert bruk av olanzapin og etanol er ganske nøytral og påvirker ikke farmakokinetikken til legemidlene signifikant. Kun en positiv effekt av etanol på Zalasts beroligende evner observeres.

Hvis man parallelt med det aktuelle legemidlet bruker 60 mg én gang, eller i samme dosering daglig i åtte dager med fluoksetin, observerer legene en økning på omtrent 16 % i maksimal konsentrasjon av virkestoffet Zalasta i blodplasmaet. Samtidig faller clearance med de samme 16 %, noe som ikke påvirker det kliniske bildet av behandlingen betydelig og ikke krever justering av mengden av det administrerte legemidlet.

Kombinert bruk av Zalast med fluvoksamin reduserer clearance av olanzapin, noe som øker den maksimale konsentrasjonen i blodet. Samtidig er tallene som oppnås ved å overvåke situasjonen ganske imponerende: hos ikke-røykende kvinner er økningen 54 %, for ikke-røykende menn er dette tallet enda høyere - 77 %. Hos slike pasienter observeres også en økning i AUC for olanzapin med henholdsvis 5 og 108 %. Av åpenbare grunner er det i dette tilfellet nødvendig å redusere dosen av olanzapin.

Valproinsyre har ingen signifikant effekt på metabolismen av olanzapin, mens Zalasta hemmer, om enn litt, prosessene for reproduksjon av valproinsyreglukuronid, som er grunnlaget for metabolske prosesser i kroppen.

Med en kombinert protokoll for å ta det aktuelle legemidlet og biperiden- eller litiumholdige legemidler ble det ikke observert noen signifikant endring i det kliniske bildet. Det er nødvendig å bruke Zalasta svært forsiktig sammen med legemidler som har sentrale virkningsegenskaper.

Til tross for at effekten av små doser alkohol på olanzapins virkning ikke er identifisert, er det fortsatt verdt å avstå fra forbruket i løpet av behandlingsperioden med Zalasta (avhengig av pasientens individuelle egenskaper kan depressive symptomer oppstå).

[ 10 ], [ 11 ]

Lagringsforhold

Olanzapin bør oppbevares utilgjengelig for små barn og ungdom. Ellers er oppbevaringsforholdene for Zalasta enkle: romtemperaturen bør ikke overstige 25 °C.

[ 12 ]

Holdbarhet

En holdbarhet på fem år er en ganske god periode for effektiv bruk av legemidlet. Denne utløpsdatoen står på pakningene til Zalasta med en dosering på 5 mg og 10 mg. Tabletter med en dosering på 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg og 20 mg mister ikke sine medisinske egenskaper i tre år.