Vezikar

Vesicare brukes i urologisk praksis. Det er et middel for behandling av inkontinens og rask urinering.

Indikasjoner Vesicare

Den brukes i ferd med å gjennomføre symptomatisk behandling av urgeinkontinens type eller deltakelse vannlating, og i tillegg, for å ta opp presserende trang til å tømme mochevika, som ofte finnes i mennesker med sykdommen av GMF.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen finner sted i tabletter, 10 stykker i en blisterpakning. Inne i en enkelt pakke medikamenter - 1 eller 3 blisterplater.

Farmakodynamikk

Solifenacin er en antagonist av acetylkolinreceptorer av en konkurransedyktig type med en spesifikk effekt. Ureteren er innervert av parasympatiske acetylkolin-nerveender. Stoffet acetylkolin bidrar til å redusere detrusorens glattmuskel, i tillegg til å påvirke muskarinene, som hovedsakelig er inkludert i subtype MZ.

Test in vitro, og med det in vivo, har vist at stoffet solifenacin hovedsakelig påvirker nøyaktig endene som har MZ-subtypen. I tillegg ble det funnet at stoffet har en svak affinitet eller fullstendig fravær med andre ender, samt testkanaler av ioner.

Effekten av legemidlet ble studert ved flere dobbelttype blindprøver som ble klinisk overvåket og utført på kvinner og menn med GMF. Effekten ble manifestert allerede i den første behandlingsuke og stabilisert i løpet av de følgende 12 ukene av kurset. I åpne tester med lengre varighet ble det funnet at Vesicare eksponering kan opprettholdes i minst 12 måneder.

[1], [2], [3]

Farmakokinetikk

Etter oral administrasjon av legemidler observeres peak plasma-indeksen etter 3-8 timer. Tidsperioden for å nå toppnivået avhenger ikke av dosisstørrelsen. Toppverdien og AUC-verdien øker i henhold til doseringen i området 5-40 mg. Biotilgjengelighetsnivået er ca. 90%. Konsumet av mat påvirker ikke verdiene av AUC og toppkoncentrasjonen av stoffet.

Nesten alle solifenacin (ca. 98%) syntetiseres med et plasmaprotein - hovedsakelig med et a1-syre glykoprotein.

Det meste av stoffet passerer stoffskiftet i leveren, hovedsakelig ved hjelp av hemoprotein P450-ZA4 (element CYP3A4). Indikatoren for systemklaringen av komponenten er ca. 9,5 l / time, og den terminale halveringstiden er 45-68 timer. For intern bruk medikamenter inne i plasmaet i tillegg til den aktive komponenten detektert en farmakoaktivny nedbrytningsprodukt (4R-gidroksisolifenatsin element), og 3 mer inaktiv (elementer N-glukuronid med N-oksyd, og 4R-hydroksy-N-oksyd substans Solifenacin).

Med en engangsinntak på 10 mg medisinering (14C-merket), er omtrent 70% av det radioaktive stoffet funnet i urinen, og en annen 23% inne i avføringen. Om lag 11% av det radioaktive elementet i urinen utskilles i form av et uendret aktivstoff. Mer omtrent 18% - i form av forråtnelsen produkt N-oksyd, og 9% - kamuflert forråtnelse produkt 4R-hydroksy-N-oksyd, og sammen med denne 8% ble utskilt i skikkelse aktivt produkt 4R-gidroksimetabolita råte.

I intervallene mellom bruk av medisinske doser av et legemiddel forblir dets farmakokinetikk lineær.

[4], [5]

Dosering og administrasjon

Den vanlige voksendosen for en dag er en enkeltdose på 5 mg Vesicare. Om nødvendig, er det lov å øke den til en enkelt dose på 10 mg per dag.

Personer med nyresvikt i alvorlig grad (i et nivå på QC ≤30 ml / minutt) må bruke forsiktighet med forsiktighet - for en dag på maksimalt 5 mg.

Personer med leversvikt i moderat form (nivå 7-9 Child-Pugh) må også ikke bruke mer enn 5 mg medisinering per dag.

I tilfelle av legemidler med sterke inhibitorer hemoprotein P450 3A4 (blant dem som ketokonazol, samt andre potente hemmere hemoprotein isoformen CYP3A4 - itrakonazol med nelfinavir og ritonavir) maksimal legemiddeldose i størrelse bør være 5 mg.

Vesicare brukes oralt. Tabletter skal svelges hele, vaskes med vann. Resepsjonen er ikke avhengig av å spise.

[9], [10], [11], [12], [13]

Bruk Vesicare under graviditet

Informasjon om kvinner som ble gravid under bruk av solifenacin, nr. Dyreforsøk viste ikke en direkte negativ effekt på fruktbarhet, fosterutvikling og leveringsprosessen. Det er ingen informasjon om den potensielle risikoen for brudd. Det er nødvendig med forsiktighet å foreskrive Vesicare gravid.

Det er ingen informasjon om inntak av stoffet i morsmelken. Den aktive komponenten og dens nedbrytningsprodukter når de ble testet hos mus, gikk inn i melk og provoserte en doseavhengig vekst i veksten hos de fødte musene. Som en konsekvens er bruk av stoffet i amming forbudt.

Kontra

Blant de viktigste kontraindikasjoner:

• tilstedeværelsen av økt følsomhet med hensyn til den aktive komponent av legemidlet eller andre av dets tilleggselementer;
• personer forsinket vannlating, og i tillegg til gastrointestinale patologier i alvorlig grad (her inkluderer toksisk megakolon-type), myasthenia gravis eller type glaukom, samt for mennesker med en tendens til å utvikle slik sykdom;
• perioden for fullføring av hemodialyseprosedyrer;
• leversvikt i alvorlig grad;
• Personer med leversvikt i moderat form eller nyrer i alvorlig form behandlet med hemoprotein CYP3A4-hemmere - for eksempel ketokonazol.

Det ble ikke utført tester angående effekt og sikkerhet for å ta Vesicare av barn, så det anbefales ikke å foreskrive denne gruppen av pasienter.

[6]

Bivirkninger Vesicare

Bruk av medisiner kan forårsake slike bivirkninger:

• invasive og smittsomme patologier: utvikler noen ganger blærebetennelse eller infeksjon i urinorgens organer;
• immunreaksjoner: anafylaktiske manifestasjoner kan forekomme;
• forstyrrelser i fordøyelsessystemet og metabolske prosesser: det kan være hyperkalemi eller nedsatt appetitt;
• psykisk sykdom: singel opptrer hallusinasjoner, samt en følelse av forvirring. Delirium kan utvikle seg;
• reaksjoner av NS: Noen ganger utvikler lidelser av smaksløk, samt en følelse av døsighet. Av og til er det svimmelhet eller hodepine;
• Brudd på visuelle organers arbeid: Det er ofte visuelt uklarhet. Noen ganger kan tørrheten i øyet slimete utvikle seg. Det kan være en glaukom;
• forstyrrelser i hjertets arbeid: utvikling av pirouettakykardi, atrieflimmer, takykardi eller palpitasjon og forlengelse av QT-intervallet på EKG;
• manifestasjoner av luftveiene og mediastinum med brystbenet: noen ganger utvikler tørrheten i neseslimhinnen. Dysfoni oppstår;
• reaksjoner i fordøyelseskanalen: oftest er det tørrhet i munnslimhinnen. Også ofte er det kvalme, forstoppelse, og i tillegg er det magesmerter og dyspepsi. Noen ganger er det tørrhet i halsen og GERD. Noen ganger utvikler oppkast, fekal obstruksjon og obstruksjon i tyktarmen. Det kan være ubehag i magen og tarmobstruksjonen;
• Dysfunksjon i hepatobiliært system: muligens funksjonell leverforstyrrelse og endringer i laboratorietester av leverprøver;
• Subkutant lag og hud: Det blir noen ganger observert tørr hud. Av og til er det utslett eller kløe. Det er et elveblest, polyformiform erytem eller angioødem. Mulig utvikling av eksfoliativ form for dermatitt;
• forstyrrelser i arbeidet med ODA og bindevev: svakhet i muskler kan oppstå;
• forstyrrelser i systemet med urinering og nyrer: noen ganger er det problemer med vannlating. Av og til er det en forsinkelse i prosessen med vannlating. Mulig utvikling av nyresvikt;
• systemiske sykdommer: noen ganger er det økt tretthet og hevelse i perifer type.

[7], [8],

Overdose

En substans overdose suifinat solifenacinsuccinat kan forårsake alvorlige kololinolytiske effekter. Den høyeste dosen av komponenten, som ble brukt av en pasient utilsiktet, var lik 280 mg i en periode på 5 timer. Samtidig utviklet endringene i hans mentale tilstand, men han trengte ikke sykehusinnleggelse.

Når legemidlet er beruset, er det nødvendig å bruke aktivt kull. Magesviktprosedyren kan være nyttig (forutsatt at den utføres minst 1 time etter å ha tatt stoffet), men det anbefales ikke å fremkalle brekninger.

Når det gjelder andre holinolitiske manifestasjoner, kan deres tegn bli eliminert på slike måter:

• med alvorlig form for lidelser i sentralnervesystemet (for eksempel med økt spenning eller hallusinasjoner), er det nødvendig å bruke legemidlet Carbachol, så vel som fysostigmin;
• med sterk spenning eller anfall av anfall, benyttes benzodiazepiner;
• når luftveissvikt oppstår, er det nødvendig med en kunstig åndedrettsprosedyre;
• Ved bruk av takykardi brukes β-blokkere;
• Når urinprosessen er forsinket, er en kateterisering foreskrevet;
• I tilfelle mydriasis brukes øyedråper, som pilokarpin. Å flytte offeret inn i et mørkt rom kan også hjelpe.

Som med forgiftning andre holinoliticheskimi narkotika veldig nøye for å se etter personer som har blitt diagnostisert med risiko for forlenget QT-intervall (i tilfelle av bradykardi eller hypokalemi, og i tillegg når kombinere medisiner med midler vekkende forlengelse), samt for personer med hjerte patologier (slik som arytmi, hjertesvikt og myokardial iskemi).

[14], [15]

Interaksjoner med andre legemidler

På grunn av kombinert bruk med andre antikolinerge legemidler, er det mulig å utvikle utprøvde legemiddelreaksjoner, samt bivirkninger. Etter seponering av Vesicare- bruk, er det  nødvendig å opprettholde et intervall (ca. 1 uke) før bruk av følgende legemidler til kololinolytisk behandling.

Den terapeutiske effekten av solifenacin kan svekkes i tilfelle kombinasjon med agonister av acetylkolin-terminaler. Stoffet kan svekke egenskapene til legemidler som stimulerer peristaltikken i mage-tarmkanalen (f.eks. Cisaprid eller metoklopramid).

Metabolisme solifenacin utføres ved hjelp av enzymet CYP3A4. Når det kombineres med ketokonazol (200 mg per dag), som er en sterk inhibitor av CYP3A4-elementet, dobles en økning i AUC-nivået av stoffet. Når det kombineres med ketokonazol i en daglig dose på 400 mg, tredobles dette tallet. Følgelig er størrelsen på maksimal dosering av legemidler i kombinasjon med ketokonazol og legemiddeldoser av andre sterke hemmere av CYP3A4-enzymet begrenset til 5 mg.

Kombinasjonen av Vesicare med kraftige hemmere av enzymet CYP3A4 er forbudt for personer med leversvikt (moderat grad) eller nyre (alvorlig).

Ingen informasjon om virkningen av enzyminduksjon studier på farmakokinetikken til Solifenacin med henfallsproduktene, og i tillegg ble aktiviteten av substratene som har høyere affinitet CYP3A4 element og henfallsproduktene med Solifenacin eksponering indikatorkomponent.

Fordi Solifenacin metabolisme ved hjelp av enzymet CYP3A4, kan interaksjoner oppstå med andre substrater for dette enzymet, som har øket affinitet (blant dem som diltiazem og verapamil), og i tillegg den enzyminduse av CYP3A4 (blant dem rifampicin, fenytoin og karbamazepin).

[16], [17], [18], [19], [20],

Lagringsforhold

Vesicare må holdes på et sted som ikke er tilgjengelig for små barn. Temperaturnivået er ikke mer enn 25 ° С.

[21], [22], [23]

Holdbarhet

Vesicare kan brukes i 3 år fra datoen for fremstilling av legemidlet.