Vepox 4000

Vepox 4000 er et anti-anemisk legemiddel.

Indikasjoner Vepox 4000

Den brukes i slike situasjoner:

• kronisk anemi forårsaket av nedsatt nyrefunksjon hos voksne som er i peritonealdialyse eller hemodialyseprosedyrer, og også hos personer i predialyseperioden og hos barn som gjennomgår hemodialyseprosedyrer;
• anemi hos personer (som er gitt eller ikke kjemoterapi) med onkologi (ikke-myeloide svulster), og i tillegg forebygging av anemi hos mennesker med onkologi (ikke-myeloid tumorer) som gjennomgår kjemoterapi;
• anemi hos mennesker med hiv som brukte zidovudin og har interne erytropoietin-priser på 50000 U / ml;
• som et pre-innskuddskurs før det utføres viktige kirurgiske prosedyrer hos individer med hematokritverdier tilsvarende 33-39%. Dette er nødvendig for å legge til rette for autolog blodprøvetaking og redusere risiko kan eksistere på grunn av bruk av allogene blodoverføring type for sannsynlige behov for blodoverføring stiger volum som kan oppnås gjennom en fremgangsmåte til oppsamling av autologe, uten å innføre α-epoetin;
• moderat eller mild alvorlighetsgrad av anemi (hemoglobinindeks er> 10-13 g / l) før man utfører en omfattende kirurgisk prosedyre for en voksen, hvor gjennomsnittlig blodtap forventes (2-4 IE hemoglobin eller 0,9-1,8 l blod ). Dette kreves for å redusere behovet for allogene hemotransfusjoner og for å lette utvinningen av erytropoiesis.

[1], [2]

Utgivelsesskjema

Utløsningen av det medisinske elementet er gjort i form av injeksjonsvæske - 0,5 ml av stoffet per 1 ml (produsert form 2000), 0,4 ml / 1 ml (form 4000) og 1 ml / 1 ml (form 10 000) inne i en sprøyte utstyrt med en nål . Inne i pakningen inneholder 1 slik sprøyte.

Farmakodynamikk

Erytropoietin er et glykoprotein som har en renset form som stimulerer erytropoiesis. Aminosyrestruktur av a-epoetin, opprettet ved hjelp av gentekniske prosedyrer, er identisk med human erytropoietin og utskilles fra urinen hos personer med anemi. Proteinkomponenten er ca. 60% av molekylvektsnivået; Den inneholder 165 aminosyrer. 4 kjeder av karbohydrater er festet til proteinet ved hjelp av 3 N-glykosid og 1 O-glykosidbindemiddel.

Molekylvekten av a-epoetin er ca. 30 tusen dalton. De biologiske egenskapene til a-epoetin er lik menneskelig erytropoietin. Ved bruk av α-epoetin øker hemoglobinverdiene, øker volumet av retikulocytter med erytrocyter, samt absorpsjonshastigheten til 59Fe-elementet. I tillegg stimulerer α-epoetin selektivt prosessene for erytropoiesis, uten å påvirke utført leukopoiesis.

Komponent α-epoetin har ikke en cytotoksisk effekt på benmargsceller.

Farmakokinetikk

Intravenøse injeksjoner.

Halveringstiden etter i / v-injeksjon av legemidlet i området 50-100 U / kg er ca. 4 timer. Hos mennesker med nyresvikt etter bruk av doser på 50, 100 eller 150 U / kg, er denne figuren ca. 5 timer. Halveringstiden til medisiner for et barn er ca. 6 timer.

Subkutane injeksjoner.

Plasma narkotika verdier etter s / c injeksjon er mye lavere enn ved utførelse / injeksjoner. Plasma parametere øker sakte, når Cmax nivået i 12-18 timer etter påføring.

Halveringstiden etter s / c injeksjon er lik nesten 24 timer. Biotilgjengeligheten av medikamenter med denne administrasjonsmetoden er ca. 20%.

Dosering og administrasjon

Legemidlet er introdusert i / i veien. Hvis intravenøs tilgang ikke er mulig, men det er strenge indikasjoner, er det lov å injisere løsningen subkutant.

De vanligste generelle behandlingsregimene er:

• voksne som har nyresvikt av kronisk natur - først blir legemidlet brukt i en del av 50-100 IE / kg, 3 ganger i uken, intravenøst eller subkutant. Videre benyttes en vedlikeholdsvekstdosering - en reduksjon i porsjonen med 25 IE / kg når den nødvendige hemoglobinindeksen oppnås;
• voksne som ikke gjennomgår dialyse - første, subkutant eller intravenøst injisert 50-100 IE / kg stoff, 3 ganger i uken. Deretter påføres en støttedosis 3 ganger i uken - 17-33 IE / kg;
• Voksne som er på hemodialyse - først, 50-100 IE / kg medisinering administreres (s / c eller v / v), 3 ganger i uken. Senere vedlikeholdsdosering brukes - 30-100 IE / kg, 3 ganger i uken;
• voksne som har peritonealdialyse - den første doseringen er 50 IE / kg; administrert subkutant, 3 ganger i uken;
• Barn i hemodialyse - først, 50 IE / kg av legemidlet administreres intravenøst 3 ganger i uken. Størrelsen på vedlikeholdsdoseringen er 25-50 IE / kg, med 3 enkelt intravenøse administreringer per uke;
• personer med onkologi - i begynnelsen er det nødvendig 3 ganger i uken subkutan administrering av 150 IE / kg av legemidlet. Senere blir vedlikeholdsdelen doblet (hvis de månedlige hemoglobinverdiene økte med <10 g / l) eller redusert med 25% (hvis denne indikatoren økte med> 20 g / l);
• personer med hiv som bruker zidovudin - størrelsen på den opprinnelige delen er 100 IE / kg, administrert intravenøst eller subkutant, 3 ganger i uken i 2 måneder;
• voksne som er deltakere i det autologe blodprogrammet, administreres intravenøst til 600 IE / kg stoff, 2 ganger i uken innen den 21. Dagen før operasjonsprosedyren utføres;
• personer i pre- og postoperativ perioden som ikke er deltakere i det autologe programmet - 1 subkutan påføring av 600 IE / kg per uke i løpet av den 21. Dagen før operasjonen, og med den på prosededagen. I tillegg kan en skjema brukes med daglig administrering av 300 IE / kg av stoffet i 10 dager før operasjonen, på operasjonsdagen og ytterligere 4 dager.

Personer med kronisk stadium av nyresvikt.

For slike forstyrrelser blir legemidlet administrert intravenøst når det er mulig.

De optimale hemoglobinverdiene er ca. 100-120 g / l (for voksne) og 95-110 g / l (for barn).

Hos personer med kronisk nyresvikt må en klinisk form for kranskärlssykdom eller hjertesvikt som er stagnerende, understøtte hemoglobinverdier, ligge under den øvre grensen for den angitte optimal hemoglobinindeks.

Før innføring av Vepox, må noen pasienter bestemme verdiene for ferritin (eller serumindikator for jern).

Under dosisjustering kan dosen av legemidlet økes dersom hemoglobinvolumet ikke øker med minst 1 g / dl per måned.

En klinisk signifikant økning i hemoglobinindeksen er vanligvis merket minst etter 14 dagers behandling (hos enkelte personer etter 1,5-2,5 måneder). Etter å ha nådd de nødvendige hemoglobinverdiene, reduseres delen med 25 IE / kg for å forhindre at den optimale indikatoren overskrider. Hvis hemoglobinverdiene er over 12 g / dl, bør behandlingen midlertidig kanselleres.

Voksne som holder på hemodialyseprosedyrer.

Slike personer medisin er innført i / i metoden. Behandlingsprosessen består av 2 faser.

Korreksjonsfasen.

Innføringen av 50 IE / kg av stoffet 3 ganger i uken, intravenøst. Om nødvendig kan dosen økes gradvis (justering utføres maksimalt 1 ganger per måned) med 25 IE / kg med 3 ganger bruk per uke til den optimale hemoglobinverdien er oppnådd.

Støttestage.

I en uke anbefales det å gå inn i 75-300 IE / kg av legemiddelet. Oftest er en 1-foldsdel som brukes til å opprettholde optimale hemoglobinverdier, 30-100 IE / kg med 3 enkeltdoser per uke. Eksisterende informasjon gjør at vi kan konkludere med at personer med alvorlig anemi (hemoglobinnivå <6 g / l) krever økt vedlikeholdsdosering (sammenlignet med personer med mindre alvorlig anemi).

Voksne som krever peritonealdialyse økter.

I disse tilfellene, hvis mulig, blir legemidlet administrert i / i metoden. Ved utilgjengelighet av intravenøs administrering, er det nødvendig å bestemme graden av nytte og risiko ved sårbar administrering av stoffet (separat for hver pasient). Terapi består av 2 faser.

Korreksjonsfasen.

Innføringen av 50 IE / kg av stoffet 2 ganger per uke.

Støttestage.

Juster delen for å opprettholde ønsket hemoglobinverdi på 10-12 g / l (tilsvarer 6,2-7,5 mmol / l), det er mulig innen 25-50 IE / kg, med to ganger søknad om uke (innføring av 2 like deler av legemidler).

Voksne med nyresvikt og ikke på dialyse.

Personer i predialyseperioden, er stoffet om mulig brukt intravenøst. Med utilgjengelighet av intravenøs administrering er det nødvendig å analysere fordelene og risikoen ved legemiddeladministrasjon subkutant (individuelt for hver pasient). Terapeutisk kurs består av 2 trinn.

Korreksjonsfasen.

Det krever 3 ganger administrering av 50 IE / kg stoff per uke. Senere, hvis nødvendig, økes delen gradvis med 25 IE / kg med 3 ganger i uken, til ønsket effekt oppnås (korreksjon gjøres gradvis og over minst 1 måned).

Støttestage.

Porsjonsstørrelsen som støtter den nødvendige hemoglobinindeksen, som ligger i området 10-12 g / dl (tilsvarende 6,2-7,5 mmol / l), er 17-33 IE / kg med 3 ganger administrering per uke.

Maksimal tillatt størrelse på en 1-foldsdel er 200 IE / kg. Du kan legge inn det 3 ganger i uken.

Barn i hemodialyseprosedyrer.

Korreksjonsfasen.

Innføringen av 50 IE / kg av stoffet utføres 3 ganger i uken. Om nødvendig kan dosen økes i 2 faser (maksimalt 1 ganger per måned), med 25 IE / kg, med 3 enkeltdoser per uke til det optimale hemoglobinnivået oppnås.

Støttestage.

For det meste, for barn som veier mindre enn 30 kg, kreves en høyere dose enn for et barn som veier over 30 kg og for en voksen. I kliniske tester etter halvårlig behandling ble følgende vedlikeholdsdeler av a-erytropoietin identifisert:

• vekt <10 kg - gjennomsnittlig del er 100 IE / kg og støtter - i området 75-150 IE / kg;
• vekt i området 10-30 kg - gjennomsnittlig dosering er 75 IE / kg, støtter - 60-150 IE / kg;
• vekt> 30 kg - gjennomsnittlig dose er 33 IE / kg, støtter - 30-100 IE / kg.

Legemidlet administreres 3 ganger i uken.

Eksisterende opplysninger tyder på at mennesker med ekstremt lave initialt hemoglobinverdier (<60 g / l eller <4,25 mmol / l) kan trenge en høyere del av Vepox for å opprettholde nivået av dette stoffet enn mennesker med forskjellige verdier ( > 68 g / l eller> 4,25 mmol / l).

For personer med kreft bør den optimale hemoglobinverdien være ca 120 g / l.

Legemidlet er tillatt å gjelde hos personer med anemi av symptomatisk natur.

Legemidlet kan også brukes til forebygging av anemi hos pasienter som gjennomgår kjemoterapeutiske prosedyrer som hadde lave initialt hemoglobinverdier (<11 g / dL). I tillegg er det tildelt mennesker som har signifikant redusert hemoglobinindeks under den første kjemoterapeutiske syklusen (for eksempel en reduksjon på 10-20 g / l hemoglobinnivå ved innledningsverdier på 110-130 g / l eller en reduksjon på 20+ g / l, når starthastigheten var over 130 g / l).

Størrelsen på den første delen for forebygging eller behandling av anemi er 150 IE / kg, med subkutan administrering 3 ganger i uken. Med en økning i hemoglobinverdier på mindre enn 10 g / l i 1 måneders behandling, er det nødvendig å doble delen (300 IE / kg). Med en økning i hemoglobinindekser på mindre enn 1 g / dl etter en 1 måneders påføring av denne delen konkluderes det at effekten ikke kunne oppnås, og behandlingen ble avbrutt.

Med en økning i hemoglobin på mer enn 2 g / dL per måned, er delen nødvendig å bli redusert med ca. 25%. Med en økning i hemoglobinverdier til mer enn 14 g / dl, må behandlingen avbrytes til denne verdien reduseres til 12 g / dl, hvoretter medisinen administreres i porsjoner redusert med 25% fra den opprinnelige dosen.

Det er nødvendig å periodisk vurdere behovet for videreføring av behandlingen - for eksempel etter slutten av det kjemoterapeutiske kurset.

Før du bruker stoffet, så vel som under terapien, bør man overvåke verdiene av jern og ytterligere inntak sikres, om nødvendig. Også før du begynner å bruke medisinen, er det nødvendig med andre mulige faktorer for utviklingen av anemi.

Personer med hiv som brukte zidovudin.

Før igangsetting av terapi, før transfusjon, er det nødvendig å bestemme den første indikatoren for intern serum erytropoietin. Dataene fra slike tester viser at hvis erytropoietin er over 500 IE / ml, vil stoffet effekten av  Vepox  være ekstremt lav.

Korreksjonsfasen.

Påføring av 100 IE / kg 3 ganger i uken, intravenøst eller subkutant, i 2 måneder.

Med et utilfredsstillende svar på en 2 måneders behandling (for eksempel, behovet for blodtransfusjoner ikke kunne reduseres eller hemoglobinindeksen ikke økte), øker dosen av medisiner med 50-100 IE / kg med 3 enkeltdoser per uke, i løpet av 1. Av måneden. Hvis bruk av en dose på 300 IE / kg heller ikke gir en effekt, kan behandlingen avbrytes, fordi sannsynligheten for å motta respons på innføringen av høyere doser er ekstremt liten.

Støttestage.

Etter å ha oppnådd det ønskede resultat ved korreksjonsfasen, er støttepartiet nødvendig for å sikre hematokritverdier innen 30-35%, idet det også tas hensyn til noen andre faktorer (endring i delen av zidovudin, tilstedeværelsen av samtidig infeksjoner eller betennelser). Med en hematokrit på over 40%, bør bruk av legemidlet avbrytes til det reduseres til 36%. Etter gjenopptakelse av behandlingen reduseres delen av Vepox med 25%, og justerer den videre for å opprettholde hematokritverdier.

Ferritinindeks (eller intra-serumverdier av jern) må identifiseres hos alle pasienter før og under behandlingen. Om nødvendig innføres jern i tillegg. I tillegg bør andre mulige faktorer for forekomsten av anemi utelukkes før behandling påbegynnes.

Voksne som deltar i et autologt program som skal drives på.

Før innføring av narkotika er nødvendig for å ta hensyn til eksisterende kontraindikasjoner for autologt blodoppsamlingsprogram. Før operasjonen administreres legemidlet 2 ganger daglig i 14 dager. Under hvert besøk tar legen en del blod fra pasienten (ved hematokritverdier på 33-39% eller hemoglobinverdier på 11 g / l), og sparer den for autolog transfusjon.

Størrelsen på den anbefalte dosen av medisinering er 600 IE / kg, med 2 ganger bruk per uke for den 21. Dagen før operasjonen. Takket være bruken av α-epoetin reduseres sannsynligheten for bruk av homologt blod med 50% (sammenlignet med personer som ikke bruker α-epoetin).

Personer som trenger mindre stimulering av erytropoiesis, må bruke stoffer i en dose på 150-300 IE / kg 2 ganger i uken. Dette øker autolog samling og forhindrer en reduksjon i hematokrit.

Serum jernnivåer bør bestemmes i hver pasient før behandling starter. Hvis det oppdages jernmangel, ta tiltak som kreves for å gjenopprette dens verdier før du starter et autologt program. Hvis det er anemi, må du bestemme årsaken. Det bør være så fort som mulig å sikre tilførsel av nødvendig jernmengde (inntak til en voksen inne - 0,2 g jern per dag) og opprettholde det på dette nivået gjennom hele terapeutiske syklusen.

Voksne i pre- og postoperativ periode (som ikke er deltakere i det autologe blodprogrammet).

Legemidlet administreres s / c-metoden.

Legemidlet brukes i porsjoner, som er 600 IE / kg per uke, for den 21. Dagen før operasjonen (21., 14. Og 7. Dag), og i tillegg på dagen for prosedyren.

I situasjoner hvor medisinske indikasjoner krever en reduksjon i preoperativperioden, administreres legemidlet daglig i porsjoner på 300 IE / kg, i 10 dager før operasjonen, på prosedagen og også i løpet av de fire dagene etter det.

Alle personer som bruker Vepox må ha den nødvendige mengden jern (oral administrasjon av 0,2 g jern per dag) gjennom hele terapeutiske syklusen. Hvis dette er mulig, er det nødvendig å gi et alternativ med et ekstra inntak av jern før behandlingen påbegynnes for å sikre nødvendig kumulasjon av denne komponenten.

[5], [6]

Bruk Vepox 4000 under graviditet

Innføringen av Vepox er tillatt under amming eller graviditet bare i situasjoner hvor de sannsynlige fordelene ved behandling er mer forventet enn risikoen for bivirkninger på fosteret.

Det foreligger ingen informasjon om hvorvidt α-epoetin overgår til morsmelk, og derfor bør det brukes svært nøye under amming.

Kontra

Hovedkontraindikasjoner:

• erytrocytisk aplasi av sann karakter, som fremkommer på grunn av bruk av erytropoietin;
• økte blodtrykksverdier som ikke kan kontrolleres;
• Tilstedeværelsen av sterk følsomhet for stoffets elementer;
• Du må også ta hensyn til alle eksisterende kontraindikasjoner som er foreskrevet for et autologt program (for personer som får a-epoetin).

Til personer som vil gjennomgå elektiv kirurgi av den ortopediske typen, mens de ikke er deltakere i det autologe programmet, er ikke a-epoetin foreskrevet i slike tilfeller:

• sykdommer som har perifer arteriell, koronar, cerebrovaskulær eller karotid karakter (alvorlige former);
• nylig hjerneslag eller hjerteinfarkt.

Ikke bruk hos kirurgiske pasienter som på grunn av noen faktorer er forbudt å utføre adekvat antitrombotisk profylakse.

[3]

Bivirkninger Vepox 4000

I de første stadier av terapi kan symptomer på forkjølelse - følelse av døsighet og sløvhet, feber, svimmelhet, smerter i muskler og ledd, samt hodepine - forekomme.

Trombocytose er noen ganger blitt observert.

For noen mennesker som har brukt metode for erythropoietin, ble det i forbindelse med vaskulære trombotiske komplikasjoner - (. Slag, blødning cerebral type og så videre), hjerteanfall eller myokardial iskemi, komplikasjoner av cerebrovaskulær karakter, TIA, trombose i dype vener eller arterier, pulmonær emboli, trombose i det området av netthinnen , aneurysmer, og i tillegg okklusjon som påvirker dialysesystemet.

Det er tegn på manifestasjoner på epidermis i injeksjonsområdet (oftere forekommer ved s / c injeksjon, og ikke inn / inn). Det ser ut til moderat eller mild smerte rundt injeksjonsområdet og rødhet i huden.

Immunskader etter bruk av Vepox observeres bare av og til. Det er tegn på tegn på intoleranse og allergiske symptomer; Noen ganger ble utviklingen av anafylaktiske manifestasjoner og Quincke ødem registrert.

Utseendet til erytrocytisk aplasi av den sanne type (erythroblastopeni) ble sjelden notert - med måneder eller mange år med administrasjon av a-epoetin.

Personer med nedsatt nyrefunksjon.

Ved bruk av a-epoetin observeres ofte en økning i blodtrykksverdiene eller en reduksjon i hypertensjonen som allerede er tilstede hos en pasient, ofte avhengig av størrelsen på delen. For det meste oppstår en lignende reaksjon hos personer med kronisk nyresvikt.

Enkeltpersoner utviklet hypertensive kriser eller encefalopatiske manifestasjoner (en følelse av forvirring, alvorlig hodepine, etc.), samt generaliserte anfall av tonisk-klonisk type. Den mest forsiktige oppmerksomheten bør utvises ved forekomst av plutselige migreneangrep eller hodepine (de kan være et advarselssignal). Det er nødvendig å spore blodtrykksindikatorer fra begynnelsen av bruk av medisinen.

Personer som var på hemodialyse-økter (spesielt pasienter som har en tendens til å utvikle hypotensjon eller de som har komplikasjoner forbundet med arteriovenøs fistel (som aneurysm, stenose, etc.)) utviklet noen ganger en shunttrombose.

Personer med kreft sykdommer.

På grunn av sannsynligheten for økt blodtrykk ved bruk av a-epoetin, under behandling er det nødvendig å følge nøye med hemoglobinverdier og blodtrykksverdier.

Personer behandlet med erytropoietin, blant annet a-epoetin, har opplevd trombotiske komplikasjoner.

Testene som ble gjennomført i kvinner med brystcarcinoma metastatisk natur, hvis formål var å bestemme graden av en total renseeffekt uten korreksjoner for anemiske tilstand, funnet at total dødelighet og dødelighet, med tilknytning til utviklingen av sykdommen og situasjonen med tromboembolisme førte til døden ved behandling av a-epoetin var høyere enn tilsvarende verdier sammenlignet med placebo.

Kirurgiske pasienter (voksne) som deltar i programmet for autolog samling.

Uten å være bundet til den foreskrevne behandlingen med a-epoetin, kan komplikasjoner av vaskulær og trombotisk natur utvikles hos slike personer dersom det er noen sammenhengende patologier i kardiovaskulærsystemet og flere flebotomier.

Alle eksisterende advarsler og forholdsregler knyttet til det autologe blodprogrammet (blant annet prosessen med å kompensere for mengden blod i blodet) gjelder for personer som bruker a-epoetin.

Kirurgiske pasienter (voksne) som ikke er deltakere i programmet for autolog samling.

Personer med stabile hemoglobinverdier på> 13 g / dL (tilsvarende 8,1 mmol / l) og krever valgfri ortopedisk kirurgi er utsatt for en betydelig høyere sannsynlighet for komplikasjoner av vaskulær eller trombotisk type forbundet med behandling a - epoetin. Derfor er pasienter med slike risikofaktorer forbudt å bruke Vepox.

 

[4]

Overdose

Legemidlet har et betydelig utvalg av terapeutiske effekter. Forgiftning med a-epoetin fører til utseendet på tegn som gjenspeiler den sterke alvorlighetsgraden av hormonets medikamenteffekt.

Med ekstremt høyt hemoglobin kan flebotomi brukes. Deretter tas symptomatiske tiltak.

[7], [8]

Interaksjoner med andre legemidler

Ikke administrer medisin ved IV-infusjon eller bland med andre medisinske stoffer.

Det foreligger ingen informasjon som indikerer at bruk av a-epoetin kan påvirke metabolske prosesser av andre legemidler.

Når du bruker Vepox med syklosporin i kombinasjon, er det nødvendig å overvåke blodverdiene til sistnevnte, justere delen dersom det er nødvendig.

[9], [10]

Lagringsforhold

Vepox må holdes på et mørkt og forbudt sted. Ikke frys eller rist medisinflasken. Temperaturmerker - i området 2-8 ° C.

Holdbarhet

Vepox kan brukes innen 24 måneder fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

[11], [12]

Analoger

Analoger av medisinen er stoffer som Recormon, Erythrostim, Shanpoetin, Epogetin med Epobiocrin, samt Epoetall og Eprex.