Velaksin

Velaxin er et stoff fra kategorien antidepressiva.

Indikasjoner Velaksina

Det brukes til behandling av episoder med alvorlig depresjon (i tillegg også for å forhindre deres utvikling). I tillegg er den brukt til generaliserte angstlidelser og sosiale fobier.

[1]

Utgivelsesskjema

Slip i kapsler. Inne i en blister inneholder 10 kapsler, i en separat pakke - 3 blisterplater. Dessuten produseres 14 kapsler inne i blisterpakningen. I en separat pakke er det 2 blister.

[2], [3]

Farmakodynamikk

De antidepressive egenskapene til venlafaxin er assosiert med potensering av nevrotransmitteraktivitet i CNS-regionen.

Venlafaxin med sitt hovedavfallsprodukt (O-desmethylvenlafaxin - EFA) er en sterk hemmermedisin for reversert serotonin og norepinefrinfangst av aspartat-typen. I tillegg er disse stoffene i stand til å hemme prosessen med omvendt dopaminfangst ved hjelp av nevroner.

Den aktive legemiddelkomponenten, sammen med EFA, reduserer manifestasjoner av β-adrenerg type i tilfelle av en eller flere bruksområder. Med tilsvarende effektivitet påvirker de også omvendt neurotransmitterfangst. I dette tilfellet utøver venlafaxin ikke en overveldende innflytelse på MAO-stoffers aktivitet.

Videre har venlafaxine ingen affinitet med fentsiklidinovymi, benzodiazepiner og opiat eller NMDA-termineringer, og som ikke påvirker frigjøringen av noradrenalin prosesser golovnomozgovye gjennom vev.

Farmakokinetikk

Ca 92% av stoffet absorberes etter en enkeltdose kapselinntak. Ved bruk av kapsler med forlenget frigivelse observeres toppverdiene for den aktive komponenten og dets metabolitt inne i plasma i perioden 6,0 ± 1,5 og henholdsvis 8,8 ± 2,2 timer.

Absorptionshastigheten for et stoff er langsommere enn de analoge verdiene for eliminering. Derfor, i sanntid halveringstiden ved bruk av kapsler med vedvarende frigjøring type (15 ± 6 timer) kan generelt betraktes som en periode poluabsorbtsii erstatte dem virke halveringstid (5 ± 2 timer) som utvikler seg i tilfelle av et medikament med umiddelbar frigivelse type.

I tilfellet med mottak lik daglige doser av legemidler i form av tabletter med umiddelbar virkning eller kapsler med forlenget virkning, virkning og en aktiv ingrediens, og den metabolitt var lik for begge former av medikamentet. Fluktuasjoner i plasmaverdier av legemidler var litt lavere ved bruk av kapsler med langvarig virkning. På grunn av dette har forlengede kapsler en redusert absorpsjonshastighet, men mens dens (sugemengde) forblir det samme som for tabletter med umiddelbar virkning.

Utskillelse av venlafaksin med dets forfallsprodukter utføres hovedsakelig gjennom nyrene. Omtrent 87% av komponenten utskilles i urinen i en periode på 48 timer (uendrede komponenter, konjugert og ukonjugert EFA eller andre sekundære henfallsprodukter trekkes tilbake).

Halveringstiden til venlafaksin med dets aktive forfallsprodukt (B-desmethylvenlafaxin) er forlenget hos personer med lever / nyresvikt.

Bruk av kapsler med langvarig effekt sammen med mat påvirker ikke absorpsjonen av stoffets komponenter.

[4], [5]

Dosering og administrasjon

Capsule medisiner skal konsumeres med mat, svelge hele og vaske ned med vann. Ikke knus, åpne eller tygge kapselen, men legg den også i vannet. Resepsjonen utføres en gang om dagen på omtrent samme tid - om morgenen eller om kvelden.

I depresjonsstaten er det nødvendig å ta 75 mg av legemidlet per dag. Ved en slik nødvendighet er det mulig å øke doseringen til 150 mg en gang daglig etter 2 ukers bruk. Dette er gjort for å oppnå en etterfølgende klinisk forbedring. Med en mild grad av sykdom, får den daglige dosen økes til 225 mg, og i alvorlig grad til 375 mg. Eventuell økning i dosering kreves etter hver 2. Uke eller lenger (vanligvis etter minst 4 dager) - med 37,5-75 mg.

Ved bruk av Velaxin i en dose på 75 mg ble den antidepressive effekten av legemidler observert etter slutten av 2 ukers behandling.

Ved behandling av angstlidelser av generalisert type, så vel som sosiale fobier.

Under behandling av individuelle angstlidelser (blant annet sosial fobi) per dag, anbefales det å ta 75 mg av legemidlet. Hvis dette kreves for å oppnå sterkere narkotikaeffekt, kan det etter 2 ukers behandling økes daglig dosering til 150 mg. Det er også tillatt å øke til 225 mg per dag. Økning i dosering kreves etter hver 2 ukers behandling (eller lenger, men ikke mindre enn 4 dager senere) - med 75 mg.

Ved bruk av narkotika med en hastighet på 75 mg, utvikler den anxiolytiske effekten etter den første medisinske uken.

For å forhindre utvikling av tilbakefall eller med en støttende type behandling.

Legene anbefaler å behandle depressive episoder i en periode på minst seks måneder.

Med en støttende form for behandling, og i tillegg til å forhindre forekomsten av tilbakefall eller nye depressive episoder, brukes ofte doser som ligner de som var effektive ved behandling av en vanlig depressiv episode. Legen kreves hele tiden, minst 1 gang i løpet av 3 måneder for å bestemme effektivitetsgraden av et forlenget terapeutisk forløb.

Fullføring av venlafaxinbruk.

Under slutten av bruk av legemidlet, er det nødvendig å gradvis redusere dosen. Når du bruker Velaxin i mer enn 6 uker, bør du senke doseringen i minst 2 uker.

Tidsintervallet som kreves for å gradvis redusere doseringen, avhenger av størrelsen på dosen som er tatt under behandlingen, og også på løpetid og individuell toleranse for pasienten.

Utilstrekkelig nyre eller lever.

Personer med nyresvikt, hvor GFR er> 30 ml / minutt, trenger ikke å endre dosen. Med en GFR <30 ml / minutt, bør den daglige dosen av legemidlet reduseres med 50%. Personer på hemodialyse bør også redusere den daglige dosen av legemidler med 50%. I dette tilfellet bør Velaxin tas ved slutten av behandlingsprosedyren.

Personer med moderat leverfeil i en daglig dose reduserer også med 50%. Noen ganger er det nødvendig med en reduksjon på mer enn 50%.

[9]

Bruk Velaksina under graviditet

Bruk Velaxin kapsler under graviditet eller med laktasjon er forbudt.

Kontra

Blant de viktigste kontraindikasjoner:

• intoleranse av stoffets bestanddeler;
• kombinert bruk med narkotika-hemmere MAO, og også i løpet av 2 uker etter fullføring av anvendelsen av sistnevnte;
• det er pålagt å avbryte bruk av venlafaxin senest 1 uke før behandlingstart ved bruk av et legemiddel fra MAOI-kategorien;
• økt blodtrykk i alvorlig form (180/115 eller mer før starten av behandlingen);
• Tilstedeværelsen av glaukom;
• problemer med urinering på grunn av utilstrekkelig utstrømning av urin (f.eks. Med prostata sykdommer);
• nyre / leversvikt i alvorlig grad;
• Det har ikke vært studier om effekt og sikkerhet for narkotikabruk hos barn, slik at de ikke har lov til å ta medisin.

[6]

Bivirkninger Velaksina

Ta kapsler kan forårsake slike bivirkninger:

• Reaksjoner fra CCC: Det er ofte en utvidelse av blodårene (hovedsakelig i form av rødhet i ansiktet eller flushene), samt en økning i blodtrykket. Noen ganger utvikler takykardi, ortostatisk kollaps og blodtrykksnivået reduseres. Sporadisk observert ventrikulær flimring, økt hjertefrekvens, forlenget QT-intervall, tap av bevissthet og ventrikulær takykardi (her inkluderer arytmi typen piruettbase);
• forstyrrelser i mage-tarmkanalen: ofte er det forstoppelse, oppkast, forverring av appetitt og kvalme. Noen ganger kan det være tannknude;
• manifestasjoner av lymfe og blodstrøm: Noen ganger er det blødning i slimhinnen (for eksempel i mage-tarmkanalen) og økymose. I noen tilfeller kan blødningsperioden øke og trombocytopeni utvikles. Kanskje fremkomsten av blodig dyscrasia (dette inkluderer nøytropenisk og pancytopeni, agranulocytose og aplastisk anemi);
• forstyrrelser i ernæringsmessig metabolisme og metabolisme: ofte er det en reduksjon i vekt og en økning i serumkolesterol. Mindre ofte er det hyponatremi, det er en avvik av funksjonelle leververdier og vektøkning. Av og til er det diaré, hepatitt, pankreatitt og ADH hypersekresjonssyndrom, og prolactinindeksen øker;
• uregelmessigheter i arbeidet i nasjonalforsamlingen: det er ofte en svekkelse av libido, muskelhypertoni, svimmelhet, og i tillegg til søvnforstyrrelser, skjelving og parestesi, tørr munnslimhinnen, følelsen av nervøsitet, sedasjon og søvnløshet, og akatisi, og problemer med balanse koordinasjon. Sjeldnere forekomme hallusinasjoner, følelse av apati, muskelrykninger og serotonin toksisitet. Av og til er det maniske symptomer, kramper, ekstrapyramidale syndromer (omfatter dyskinesi og dystoni), CSN (inkludert symptomer som ligner på NMS) og rabdomyolyse i tillegg er graden av sen dyskinesi, epilepsi og tinnitus. Kanskje utviklingen av delirium eller psykomotorisk agitasjon;
• psykiske lidelser: ofte er det søvnløshet, en følelse av depersonalisering og forvirring, og foruten rare drømmer. Kanskje fremveksten av tanker om selvmord og utvikling av selvmordsoppførsel;
• respiratorisk reaksjon: hovedsakelig gjentas utviklingen. Mulig forekomst av eosinofili pulmonal type;
• manifestasjoner av huden: ofte er det hyperhidrose (også om natten). Mindre ofte er det kløe, alopecia og utslett. Av og til er det Lyell eller Stevens-Johnson syndromer og erytem polyforma;
• reaksjoner av sansene: ofte observert mydriasis, en forstyrrelse av innkvartering eller syn og glaukom. Forstyrrelser av smaksløkene forekommer sjeldnere;
• lidelser i systemet med urinering og nyrer: ofte er det dysuri (vanligvis er det vanskeligheter ved begynnelsen av vannlating). Av og til er det en forsinkelse i vannlating;
• forstyrrelser i brystkirtler og reproduktive organer: ofte utvikler menn en utløsningssyndrom og impotens; kvinner utvikler anorgasmi og menstruasjonssykdommer som utvikles på grunn av økt antall uregelmessige blødninger (f.eks. I metrorrhagia eller menorrhagia);
• Systemiske manifestasjoner: Det er generell følelse av tretthet eller svakhet, og i tillegg anafylaksi, feber og lysfølsomhet.

[7], [8]

Overdose

Manifestasjoner medikamentdosering: endring av parametere i EKG-prosedyren (forlenget QT-intervall, LBBB, samt forlengelse av QRS-kompleks), PT og takykardi ventrikulær reduksjon i blodtrykket, bradykardi, svimmelhet og mydriasis så vel som utseendet av konvulsjoner, oppkast og vekstbevissthetsforstyrrelser (fra følelsen av døsighet til tilstanden av koma). Ofte går slike forstyrrelser og tegn ut av seg selv.

Ved behandling av forgiftning er det nødvendig å opprettholde åpenhet i luftveiene, gi tilstrekkelig oksygenmetning og ventilasjon.

Det tar lang tid å overvåke hjertefrekvens og vitale funksjoner, og i tillegg til symptomatisk og støttende behandling. Aktivt karbon kan også brukes. Det er forbudt å fremkalle oppkast, fordi det er mulighet for aspirasjon.

[10], [11]

Interaksjoner med andre legemidler

Apotek IMAO.

Kombinasjonen av venlafaksin med MAOI-preparater er forbudt.

Det har vært rapporter om alvorlige bivirkninger hos personer som sluttet å ta MAOI kort før venlafaksin startet eller venlafaksin tok kort tid før bruk av MAOI. Blant de som ble observert kramper, oppkast, tremor, kvalme og svimmelhet, rikelig svette, feber, type og tilstand, mot der de observerte symptomer som anfall og CSN og noen ganger dødelig.

Som en konsekvens bør venlafaxin brukes minst 2 uker etter avslutning av behandlingen med MAOI.

Det anbefales å observere minst 14 dager mellom slutten av bruk av sirkulerende MAOI med moclobemid, samt igangsetting av venlafaxinbehandling. Ved bruk av MAO-er på grunn av bivirkningene som er beskrevet ovenfor, under denne overføringen av pasienten til venlafaxin fra moklobemid, bør denne perioden være minst 1 uke.

Legemidler som har effekt på HC-funksjonen.

Tatt i betraktning den mekanisme for legemiddeleksponering Velaksina, og dessuten risikoen for serotonin rus, i tilfelle av en kombinasjon av medikamenter til innretningen i stand til å påvirke overføring av nerveimpulser serotonerge type (inkludert de selektive medikament inhibitorer inverse serotonin fange Triplane eller litium PM), bør behandlingen å gjennomføre med forsiktighet.

Indinavir.

Medikamentet sammen med indinavir forårsaket en reduksjon i toppnivå og AUC-verdier av sistnevnte med henholdsvis 36% og 28%. I tillegg hadde indinavir ingen effekt på venlafaksins farmakokinetiske egenskaper med EFA.

Warfarin.

Hos personer som tar warfarin, med utbruddet av venlafaksin, kan en økning i antikoagulantegenskaper observeres. I tillegg er det en økning i indeksene til PTV.

Haloperidol.

Siden haloperidol er i stand til å akkumulere i kroppen, kan effekten økes.

Cimetidin.

Cimetidin i henhold til likevektsverdier er i stand til å hemme metabolismen av venlafaksin i den første passering, men ikke har en betydelig innvirkning på dannelse og eliminering av substans B-desmetyl-venlafaxin, inne i sirkulasjonssystemet i en mye mer signifikante mengder. Dette gjør at vi kan konkludere med at en kombinasjon av disse legemidlene hos en sunn person ikke vil kreve endring i dosering. Men hos eldre med nedsatt leverfunksjon, bør en slik kombinasjon brukes forsiktig, fordi det ikke foreligger noen informasjon om samspillet mellom legemidler. I slike tilfeller er det nødvendig med konstant overvåking av terapiprosessen.

Medikamenter som senker effekten av elementet CYP2D6.

Isoenzym CYP2D6, som er ansvarlig for prosesser av genetisk polymorfisme, og virker på metabolismen av et stort antall antidepressive midler omdanner venlafaksin substans i dens viktigste nedbrytningsprodukt - ODV. Dette skaper betingelsene for utviklingen av vekselvirkningen av Velaxin med de hemmende legemidlene av elementet CYP2D6.

Interaksjoner som reduserer mengden av den aktive komponenten transformert til ODV, kan i teorien øke verdiene av stoffet i serum og redusere indeksene for dets aktive nedbrytningsprodukt.

Ketokonazol (en hemmende substans av element CYP3A4).

Tester av ketokonazol innen de hurtige og langsomme metaboliseringene av CYP2D6-komponenten viste at når man bruker dette legemidlet, øker venlafaksin AUC-verdien (henholdsvis 21% og 70%). Nivået på O-desmethylvenlafaxin øker også (henholdsvis 23% og 33%).

Kombinasjon med inhibitorer av CYP3A4 medikamentsubstans (itrakonazol blant dem, klaritromycin med atazanavir og vorikonazol, og i tillegg, indinavir, saquinavir og nelfinavir posakonazol og telitromycin, ketokonazol og ritonavir) øker de effektive komponent medikament indikatorer og EFA. Følgelig er behovet for nøye å kombinere de ovennevnte preparater og Velaksin.

Hypoglykemiske og hypotensive stoffer.

Det er en økning i indeksene for clozapin, som har en midlertidig forbindelse med utviklingen av bivirkninger (dette inkluderer anfall), etter at venlafaksin er ferdig.

Når du tar venlafaxin, må du slutte å bruke alkohol.

[12], [13], [14]

Lagringsforhold

Velaxin bør holdes på et sted utilgjengelig for barn. Temperaturverdiene er maks. 30 ° C.

[15]

Holdbarhet

Velaxin kan brukes i 5 år fra datoen for utgivelsen av legemidlet.

[16]