Geviran

Geviran er et systemisk antiviralt medikament.

Indikasjoner Gevirana

Gjelder for:

• eliminering av hudinfeksjoner og smittsomme prosesser på slimhinner, fremkalt av viruset av vanlig herpes (dette inkluderer genital form av herpes primær eller tilbakevendende type);
• undertrykkelse (forebygging av tilbakefall) av smittsomme prosesser fremkalt av viruset av normal herpes hos mennesker med normale immunparametere;
• forebygging av fremveksten av infeksjoner som utvikles på grunn av herpes simplexvirus hos personer med immunsvikt;
• eliminering av smittsomme patologier som oppstår fra varicella-zoster-viruset (herpes zoster og vannkopper).

Utgivelsesskjema

Frigjør i tabletter, 10 stykker i en blisterpakning. I en separat pakning - 3 blisterplater med tabletter.

Farmakodynamikk

Acyclovir - en syntetisk analog av purinnukleosid hemmende i in vitro-betingelser og in vivo replikasjon skadelig for menneskekroppen prosesser av virus Herpes kategorier: normal herpes 1 og type 2, og varicella-zoster-virus.

Virkning acyklovir forholdsvis langsom viral replikasjon er beskrevet ovenfor er tilstrekkelig selektiv. Inne ikke-infiserte celleanemi har en innvendig tymidin kinase-substrat, slik at de toksiske virkningene av substansen på cellene blir irrelevant. Imidlertid TC, som har en virusinfeksjon natur (HSV virus og VZV), fosforyleres, aktive bestanddel i PM monofosfat-derivat (en nukleosidanalog), og det er videre fosforyleres av enzymer i celler av di- og tri-fosfatatsiklovir. Det siste elementet - et substrat for DNA-polymerase av viruset, som hjelper ham til å gå inn i DNA av viruset, som fullfører binding av DNA-kjeden til viruset og inhiberer dets replikasjonsprosessen.

Langsiktig bruk av acyklovir eller bruk av gjentatte kurs hos personer med alvorlig immunsvikt kan provosere fremveksten av virale stammer som er resistente mot acyklovir. Innenfor de fleste av de nevnte stammene med redusert følsomhet er det noe underskudd av TK-elementet, men også stammer som har endret den virale TK- eller DNA-polymerasen, er også beskrevet.

In vitro tester har vist evnen til å danne stammer av HSV som har en redusert følsomhetsindeks. Det er ikke kjent om det er et forhold mellom forekomsten av følsomhet i herpesviruset mot acyklovir, som ble detektert in vitro, og også av medikamentresponsen på terapi.

Farmakokinetikk

En del av acyclovir absorberes fra fordøyelseskanalen. Nivå topp gjennomsnittlig likevektskonsentrasjon ved bruk av medikamenter på en dose på 200 mg med intervaller på 4 Chasa lik 3,1 mikromol / liter (eller 0,7 ug / ml), og det samme minimumsnivået - 1,8 mmol / l (eller 0,4 μg / ml). Når den brukes i medisin dose på 400 eller 800 mg i intervaller 4 Chasa likevekt midlere topp indikatorer nå 5,3 mol / L (eller 1,2 ug / ml) og 8 mol / l (eller 1,8 ug / ml) , og minimumsverdiene er 2,7 μmol / L (eller 0,6 μg / ml), så vel som 4 μmol / L (eller 0,9 μg / ml).

Halveringstiden for stoffet fra plasmaet er ca. 2,9 timer. Det meste av medisinen utskilles uendret med urin. Parametrene for clearance av acyklovir i nyrene er mye høyere enn de analoge verdiene til CC, noe som gjør at vi kan konkludere med at involvering av tubulær sekresjon og glomerulær filtrering i prosessene for utskillelse av legemidler med urin. Det mest grunnleggende produktet av disintegrasjon av acyklovir er 9-karboksymetoksymetylguanin utskilt i urinen i mengden av ca. 10-15% av dosen som brukes.

Bruk av 1 g probenicid i 1 time før bruk av acyklovir forlenger halveringstiden til sistnevnte med 18%, og øker AUC-verdien i plasma med 40%.

Halveringstiden for stoffet fra plasmaet er 3,8 timer.

Hos personer med nyresvikt i kronisk stadium er halveringstiden for den aktive legemiddelkomponenten 19,5 timer. I hemodialyseprosedyrer reduseres denne indikatoren til 5,7 timer. Ved dialyse reduseres plasmaverdiene for stoffet med 60%.

Nivået av acyklovir inne i cerebrospinalvæsken er omtrent 50% av plasmaindeksen. Syntese av et stoff med et plasmaprotein er ganske svakt (ca. 9-33%), på grunn av hvilket det ikke er noen konkurransedyktig erstatning av komponenten med andre legemidler fra synteseområdet.

Dosering og administrasjon

Gevirans tablett skal svelges hele, mens du vasker det med vann. Ved bruk av stoffet i store doser, er det nødvendig å overvåke hydratiseringsindeksene til organismen.

For voksne.

Ved eliminering av infeksiøse prosesser som resulterer fra konvensjonelle herpes virus - kreves for å bruke medisiner ved en dose på 200 mg 5 ganger per dag, etter omtrent 4 timers intervall mellom mottak (unntatt i løpet av natten). Periode av behandlingen varer i 5 dager, men i alvorlige initiale infeksjonsgrad kan den forlenges.

Mennesker med alvorlig immunsvikt i utstrekning (for eksempel etter en benmargstransplantasjon) eller fra et redusert intestinal absorpsjon av legemidler lov til å doble dosen til 400 mg, enten administrert den aktuelle dose i / metode.

Behandlingsforløpet skal startes så snart som mulig etter infeksjonens begynnelse. Med herpes simplex er det best å starte behandlingen i prodromalperioden eller etter utseendet av de første symptomene på hudlidelser.

Ved forhindring av tilbakefall (såkalt undertrykkende behandling) av infeksiøse sykdommer som resulterer fra konvensjonelle virus herpes, mennesker med sunt immunsystem trenger å ta medisinen i en mengde på 200 mg fire ganger pr dag, observere 6 timers mellomrom mellom mottak. Det er også et mer praktisk regime - to ganger daglig 400 mg Geviran, med 12-timers intervall.

Behandlingsregimet vil også være effektivt med en dosereduksjon på opptil 200 mg med en triple inntak per dag (intervaller på 8 timer) eller en 2 ganger bruk (12-timers intervall).

Hos enkelte pasienter observeres merkbar forbedring i tilstanden med en daglig dose på 800 mg.

For å bestemme de mulige endringene i patologins naturlige forlengelse, avbrytes behandlingen med perioder (med et intervall på seks måneder eller et år).

For å forebygge fremveksten av smittsomme sykdommer på grunn av det vanlige herpesviruset, må personer med immunsvikt ta medisinen i en dose på 200 mg, fire ganger daglig med intervaller på 6 timer.

Varigheten av slik forebygging avhenger av varigheten av risikotiden.

Når du behandler herpes zoster og vannkopper, bør du ta medisinen i en dose på 800 mg 5 ganger daglig med intervaller på 4 timer (unntatt nattetid). Terapiperioden varer 1 uke.

Mennesker med alvorlig immunsvikt grad (f.eks, etter benmargstransplantasjon), eller med en redusert intestinal absorpsjon Geviran anbefales til bruk i doseringsformen er beregnet for inn / injeksjon.

For barn.

Ved eliminering eller forebygging av smittsomme sykdommer som har utviklet seg på grunn av herpes simplexvirus, brukes tilsvarende doser av voksne til barn som lider av immundefekt (alder over 2 år).

Når du behandler vannkopper hos barn eldre enn 6 år - ta 800 mg LS fire ganger daglig. Barn 2-6 år skal ta 400 mg medisinering fire ganger om dagen. Varigheten av kurset er 5 dager.

For å beregne doseringen mer nøyaktig, må du ta hensyn til barnets vekt - 20 mg / kg per dag (men ikke mer enn 800 mg per dag). Den daglige dosen er delt inn i 4 separate doser.

Personer med nyresvikt.

Pleie er nødvendig når du bruker hos personer med nyresvikt. Det er nødvendig å observere det nødvendige hydratiseringsnivået inne i kroppen.

Under behandling og profylakse provosert virus vanlige herpes infeksjons patologier hos mennesker med nyresvikt i en hard form (med CC indikatorer mindre 10 ml / minutt) for å kunne bruke en dose på 200 mg (mottakelse to ganger per dag med et intervall på ca 12 timer mellom hver påføring ).

Under behandling av infeksjonssykdommer som har dukket opp som følge av varicella-zoster (helvetesild form av herpes og POX) hos mennesker med sterkt redusert immunrespons: i nyresvikt i en hard form (med CC indikatorer mindre 10 ml / minutt) for å ta 800 mg to ganger om dagen med intervaller på ca 12 timer. Ved moderat insuffisiens typen nyre (QC-indikatorer innenfor 10-25 whith ml / minutt) - 800 mg tre ganger per dag ved intervaller på ca 8 timer.

Bruk Gevirana under graviditet

Postmarketing narkotikatester, som inneholder acyclovir, viste at gravide kvinner som tok stoffet utviklet lidelser. Resultatene av disse testene viste at forekomsten av forekomsten av feil i utviklingen av barn hvis mødre konsumert acyklovir ikke oppsto i forhold til de generelle indeksene. Det var ikke mulig å fastslå forholdet mellom bruk av acyklovir hos gravide og utseendet av medfødte anomalier hos nyfødte.

Administrasjonen av acyklovir er bare tillatt i tilfeller hvor den sannsynlige fordelen for en kvinne er høyere enn utseendet av negative reaksjoner i fosteret.

Når du bruker laktasjon, bruk stoffet forsiktig, med tanke på mulige farer for barnet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene: Tilstedeværelsen av intoleranse mot acyklovir med valacyklovir eller andre elementer av legemidlet, samt barns alder på mindre enn 2 år.

Bivirkninger Gevirana

Bruk av medisinen kan forårsake følgende bivirkninger:

• lymfatiske og systemiske blodflowreaksjoner: utvikling av trombocytopeni eller anemi, samt en reduksjon i antall leukocytter;
• Immunforstyrrelser: forekomst av anafylaktiske manifestasjoner;
• problemer med psyken og reaksjonene til NS: utseendet av rystelser, hodepine, hallusinasjoner, anfall og svimmelhet. I tillegg er det følelser av forvirring, spenning, døsighet og psykotiske manifestasjoner. Dysartri, encefalopati, ataksi og koma oppstår også. Slike tegn er ofte midlertidige og forekommer vanligvis hos personer med funksjonelle nyresvikt eller andre faktorer som er gunstige for utviklingen av patologier;
• problemer med åndedrettssystemets funksjon: utvikling av kvelning;
• reaksjoner i det gastroenterologiske systemet: utseende av magesmerter, kvalme, diaré og oppkast;
• forstyrrelser i hepatobiliærsystemet: utvikling av gulsott eller hepatitt, samt en forbigående økning i bilirubin eller transaminaseaktivitet i leveren;
• dermatologiske reaksjoner: Utseende av utslett eller kløe, og i tillegg utvikling av urticaria, fotofobi, Quincke ødem og akselerert alopecia generalisert type. Fordi årsaken til utviklingen av det siste bruddet kan være forskjellige patologier og bruken av forskjellige stoffer, kan det ikke med sikkerhet forklares at bruken av acyklovir forårsaker alopeci;
• forstyrrelser i nyrefunksjon og arbeid med urinering: smerter i nyrene, økt serum urea og kreatinin, og i tillegg nyresvikt i akutt stadium. Nyresmerter kan skyldes krystalluri eller nyresvikt. Det er nødvendig å overvåke pasientens hydreringsparametere. Funksjonelle nyreforstyrrelser går ofte bort etter å ha gjenopprettet balansen av væsken i kroppen, enten etter å redusere doseringen av legemidlet eller avbryte det.
• systemiske manifestasjoner: en økning i temperatur eller en følelse av tretthet.

Overdose

Stoffet av acyklovir absorberes delvis fra fordøyelseskanalen, men dets engangsbruk i doser opptil 20 g fører ikke til forgiftning. Noen ganger, når det gjelder mottak av narkotika i perioden på 7 dager, var det slike manifestasjoner av overdose fra mage-tarmkanalen - oppkast, kvalme, og ved nasjonalforsamlingen - en følelse av forvirring og hodepine. Nevrologiske forstyrrelser slik som utseende hallusinasjoner, kramper, driving følelse eller forvirring, og koma har blitt observert i tilfellet med overdosering etter bruk av medikamenter i form av injeksjoner.

Når du tar et legemiddel i en stor dose, er det nødvendig å følge pasienten angående utvikling av tegn på beruselse. Hvis de oppstår, er symptomatisk behandling nødvendig. Prosedyren for hemodialyse bidrar til å akselerere utskillelsen av den aktive komponenten av stoffet fra blodet, så det er tillatt å bruke det ved forgiftning.

Interaksjoner med andre legemidler

Ekskresjon av acyklovir forekommer hovedsakelig i uendret form - gjennom nyrenes tubuli. Kombinasjon med legemidler som omdannes i kroppen på samme måte, kan føre til en økning i plasmaklassene av acyklovir.

Cimetidin med probenecid kan øke AUC for acyklovir, og i tillegg redusere nivået av klaring i nyrene.

En tilsvarende økning i plasma verdier av acyclovir med inaktive nedbrytningsprodukt, mykofenolatmofetil (immunodepressornoe middel som anvendes etter organtransplantasjon prosedyrer) som er utviklet i tilfelle av kombinert bruk av PM-data. Men siden acyclovir har et stort stoffrekkevidde, er det ikke nødvendig med doseringsjustering.

[1], [2]

Lagringsforhold

Geviran bør holdes på et sted som ikke trenger inn i sollys og fuktighet, og også utilgjengelig for små barn. Temperaturforhold - ikke mer enn 25 ° С.

[3], [4]

Holdbarhet

Gaviran kan brukes i 3 år siden produksjonen av medisinen.