Gaviran

Geviran er et systemisk antiviralt legemiddel.

Indikasjoner Guevirana

Gjelder for:

• eliminering av hudinfeksjoner og smittsomme prosesser på slimhinnene forårsaket av herpes simplex-viruset (dette inkluderer den kjønnsformen av herpes av primær eller tilbakevendende type);
• undertrykkelse (forebygging av tilbakefall) av smittsomme prosesser forårsaket av herpes simplex-viruset hos personer med normale immunparametere;
• forebygging av infeksjoner forårsaket av herpes simplex-virus hos personer med immunsvikt;
• eliminering av smittsomme patologier forårsaket av varicella-zoster-viruset (helvetesild og vannkopper).

Utgivelsesskjema

Utgis i tabletter, 10 stk. i en blisterpakning. I en separat pakning - 3 blisterplater med tabletter.

Farmakodynamikk

Acyklovir er en kunstig analog av et purinnukleosid som hemmer in vitro og in vivo replikasjonsprosessene til virus fra herpeskategorien som er farlige for menneskekroppen: vanlige herpes type 1 og 2, samt varicella-zoster-viruset.

Effekten av acyklovir på å bremse replikasjonen av virusene beskrevet ovenfor er ganske selektiv. Det finnes ikke noe substrat for intern tymidinkinase inne i celler som ikke er infisert av sykdommen, noe som resulterer i at stoffets toksiske effekt på celler blir ubetydelig. Men TK, som har en viral natur (HSV- og VZV-virus), fosforylerer den aktive komponenten i legemidlet til et monofosfatderivat (en analog av et nukleosid), og det fosforyleres deretter av cellulære enzymer til di- og trifosfatacyklovir. Sistnevnte element er et substrat for virusets DNA-polymerase, som hjelper det med å trenge inn i virusets DNA, noe som fullfører bindingen av virusets DNA-kjede og hemmer replikasjonsprosessen.

Langvarig bruk av acyklovir eller gjentatte kurer hos personer med alvorlig immunsvikt kan provosere fremveksten av virusstammer som er resistente mot acyklovir. Innenfor de fleste av de nevnte stammene med redusert følsomhet er det en viss mangel på TK-elementet, men i tillegg er det beskrevet stammer der viral TK eller DNA-polymerase er endret.

In vitro-tester har vist evnen til å danne HSV-stammer med redusert følsomhet. Det er ukjent om det er en sammenheng mellom tilstedeværelsen av herpesvirusets in vitro-følsomhet for acyklovir og legemidlets respons på behandling.

Farmakokinetikk

Deler av acyklovir absorberes fra mage-tarmkanalen. Gjennomsnittlig likevekts toppkonsentrasjonsnivå ved inntak av legemidlet i en dose på 200 mg hver 4. time er 3,1 μmol/l (eller 0,7 μg/ml), og et tilsvarende minimumsnivå er 1,8 μmol/l (eller 0,4 μg/ml). Ved inntak av legemidlet i en dose på 400 eller 800 mg hver 4. time når de gjennomsnittlige likevekts toppverdiene 5,3 μmol/l (eller 1,2 μg/ml), samt 8 μmol/l (eller 1,8 μg/ml), og minimumsverdiene er 2,7 μmol/l (eller 0,6 μg/ml), samt 4 μmol/l (eller 0,9 μg/ml).

Halveringstiden til stoffet i plasma er omtrent 2,9 timer. Mesteparten av legemidlet skilles ut uendret i urin. Clearance-ratene for acyklovir i nyrene er mye høyere enn de tilsvarende verdiene for CC, noe som gjør at vi kan konkludere med at tubulær sekresjon og glomerulær filtrasjon er involvert i utskillelsen av legemidlet med urin. Hovednedbrytningsproduktet av acyklovir er 9-karboksymetoksymetylguanin, som skilles ut i urin i en mengde på omtrent 10–15 % av den tatte dosen.

Å ta 1 g probenecid 1 time før inntak av acyklovir forlenger halveringstiden til sistnevnte med 18 % og øker AUC i plasma med 40 %.

Halveringstiden for legemidlet fra plasma er 3,8 timer.

Hos personer med kronisk nyresvikt er halveringstiden for den aktive ingrediensen i legemidlet 19,5 timer. Under hemodialyseprosedyrer synker dette tallet til 5,7 timer. Under dialyse synker plasmaverdiene av stoffet med 60 %.

Nivået av acyklovir i cerebrospinalvæsken er omtrent 50 % av plasmanivået. Syntesen av stoffet med plasmaprotein er ganske svak (ca. 9–33 %), noe som gjør at det ikke er noen konkurransemessig fortrengning av komponenten fra syntesestedet med andre legemidler.

Dosering og administrasjon

Geviran-tabletten skal svelges hel med vann. Hvis medisinen brukes i store doser, er det nødvendig å overvåke kroppens hydreringsindikatorer.

For voksne.

Ved eliminering av infeksjonsprosesser forårsaket av herpes simplex-virus, er det nødvendig å ta medisinen i en dose på 200 mg 5 ganger daglig, med et intervall på omtrent 4 timer mellom dosene (unntatt om natten). Behandlingsperioden varer i 5 dager, men ved alvorlig primær infeksjonssykdom kan den forlenges.

Personer med alvorlig immunsvikt (for eksempel etter benmargstransplantasjon) eller med redusert intestinal absorpsjon får lov til å doble dosen av legemidlet til 400 mg eller administrere riktig dose intravenøst.

Behandlingsforløpet bør startes så snart som mulig etter at infeksjonen har oppstått. Ved tilbakevendende herpes er det optimalt å starte behandlingen i prodromalperioden eller etter at de første symptomene på hudlesjoner har oppstått.

For å forebygge tilbakefall (såkalt undertrykkende behandling) av smittsomme patologier forårsaket av herpes simplex-virus, må personer med sunt immunforsvar ta legemidlet i en mengde på 200 mg fire ganger daglig, med 6 timers intervaller mellom dosene. Det finnes også et mer praktisk regime - bruk av 400 mg Geviran to ganger daglig, med 12 timers intervaller.

En behandlingsregime med dosereduksjon til 200 mg tatt tre ganger daglig (8-timers intervaller) eller to ganger daglig (12-timers intervaller) vil også være effektivt.

Hos noen pasienter observeres en merkbar forbedring i tilstanden ved bruk av en daglig dose på 800 mg.

For å bestemme mulige endringer i patologiens naturlige forløp, avbrytes behandlingen med jevne mellomrom (med et intervall på seks måneder til et år).

For å forhindre forekomst av smittsomme sykdommer forbundet med herpes simplex-viruset, må personer med immunsvikt ta legemidlet i en dose på 200 mg, fire ganger daglig med intervaller på 6 timer.

Varigheten av slik profylakse avhenger av varigheten av risikoperioden.

Ved behandling av herpes zoster og vannkopper bør legemidlet tas i en dose på 800 mg 5 ganger daglig med 4 timers mellomrom (unntatt natt). Behandlingsperioden varer i 1 uke.

Personer med alvorlig immunsvikt (for eksempel etter benmargstransplantasjon) eller med redusert intestinal absorpsjon anbefales å bruke Geviran i en doseringsform beregnet for intravenøse injeksjoner.

For barn.

Ved eliminering eller forebygging av smittsomme sykdommer forårsaket av herpes simplex-virus, brukes doser som ligner på de for voksne for barn som lider av immunsvikt (over 2 år).

Ved behandling av vannkopper hos barn over 6 år, ta 800 mg av legemidlet fire ganger daglig. Barn i alderen 2-6 år bør ta 400 mg av legemidlet fire ganger daglig. Kursvarigheten er 5 dager.

For å beregne doseringen mer nøyaktig, er det nødvendig å ta hensyn til barnets vekt - 20 mg/kg per dag (men ikke mer enn 800 mg per dag). Den daglige dosen er delt inn i 4 separate doser.

Personer med nyresvikt.

Forsiktighet er nødvendig ved bruk hos personer med nyresvikt. Det er nødvendig å opprettholde det nødvendige hydreringsnivået i kroppen.

Under behandling og forebygging av infeksjonssykdommer forårsaket av herpes simplex-virus hos personer med alvorlig nyresvikt (med CC-verdier mindre enn 10 ml/minutt), er det nødvendig å bruke en dose på 200 mg (tatt to ganger daglig med et intervall på omtrent 12 timer mellom dosene).

Under behandling av infeksjonssykdommer forårsaket av varicella-zoster-virus (helvetesild og vannkopper) hos personer med betydelig redusert immunitet: ved alvorlig nyresvikt (med CC-verdier mindre enn 10 ml/minutt), ta 800 mg to ganger daglig med omtrent 12 timers mellomrom. Ved moderat nyresvikt (CC-verdier innenfor 10-25 ml/minutt), ta 800 mg tre ganger daglig med omtrent 8 timers mellomrom.

Bruk Guevirana under graviditet

Testing etter markedsføring av legemidler som inneholder acyklovir har vist at gravide kvinner som tar legemidlet utviklet misdannelser. Resultatene av disse testene viste at det ikke var noen økning i forekomsten av fødselsskader hos barn hvis mødre brukte acyklovir sammenlignet med den generelle befolkningen. Det kunne ikke etableres noen sammenheng mellom bruk av acyklovir av gravide kvinner og forekomsten av fødselsskader hos nyfødte.

Bruk av acyklovir er kun tillatt i tilfeller der den sannsynlige fordelen for kvinnen oppveier risikoen for bivirkninger hos fosteret.

Under amming bør stoffet brukes med forsiktighet, med tanke på mulige risikoer for babyen.

Kontra

Kontraindikasjoner inkluderer: intoleranse mot acyklovir med valacyklovir eller andre komponenter i legemidlet, samt barn under 2 år.

Bivirkninger Guevirana

Bruk av medisinen kan forårsake følgende bivirkninger:

• reaksjoner fra lymfen og systemisk blodstrøm: utvikling av trombocytopeni eller anemi, samt en reduksjon i antall leukocytter;
• immunforstyrrelser: forekomst av anafylaktiske reaksjoner;
• Psykiske problemer og reaksjoner i nervesystemet: forekomst av skjelvinger, hodepine, hallusinasjoner, kramper og svimmelhet. I tillegg er det følelser av forvirring, agitasjon, døsighet og psykotiske manifestasjoner. Dysartri, encefalopati, ataksi og komatøs tilstand utvikler seg også. Slike tegn er ofte midlertidige og forekommer vanligvis hos personer med funksjonelle nyresykdommer eller andre faktorer som er gunstige for utvikling av patologier;
• problemer med luftveienes funksjon: utvikling av kvelning;
• reaksjoner i mage-tarmsystemet: forekomst av magesmerter, kvalme, diaré og oppkast;
• forstyrrelser i lever- og galdeveiene: utvikling av gulsott eller hepatitt, samt en forbigående økning i bilirubinnivåer eller levertransaminaseaktivitet;
• dermatologiske reaksjoner: forekomst av utslett eller kløe, samt utvikling av urtikaria, fotofobi, angioødem og akselerert alopecia av generalisert type. Siden årsaken til utviklingen av sistnevnte lidelse kan være ulike patologier og bruk av forskjellige legemidler, er det umulig å si med sikkerhet at alopecia er forårsaket av bruk av acyklovir;
• Nyre- og urinveisforstyrrelser: smerter i nyrene, økte nivåer av urea og kreatinin i serum, og akutt nyresvikt. Nyresmerter kan være forårsaket av krystalluri eller nyresvikt. Det er nødvendig å overvåke pasientens væskenivåer. Funksjonelle nyreforstyrrelser forsvinner ofte etter at væskebalansen i kroppen er gjenopprettet, eller etter at dosen av legemidlet er redusert eller behandlingen er seponert.
• systemiske manifestasjoner: økt temperatur eller følelse av tretthet.

Overdose

Stoffet acyklovir absorberes delvis fra mage-tarmkanalen, men engangsbruk i en dose på opptil 20 g fører ikke til rus. Noen ganger, ved bruk av legemidlet i 7 dager, oppstod følgende manifestasjoner av overdose: fra mage-tarmkanalen - oppkast med kvalme, og fra nervesystemet - en følelse av forvirring og hodepine. Slike nevrologiske lidelser som hallusinasjoner, kramper, en følelse av opphisselse eller forvirring, samt koma, ble også observert ved overdose etter bruk av legemidlet i form av en injeksjon.

Når man tar legemidlet i store doser, er det nødvendig å overvåke pasienten for utvikling av tegn på rus. Hvis de oppstår, er symptomatisk behandling nødvendig. Hemodialyseprosedyren bidrar til å akselerere utskillelsen av den aktive komponenten i legemidlet fra blodet, så det er tillatt å bruke det ved forgiftning.

Interaksjoner med andre legemidler

Acyklovir skilles hovedsakelig ut uendret via nyretubuli. Kombinasjon med legemidler som metaboliseres i kroppen via samme metabolske vei kan føre til økte plasmanivåer av acyklovir.

Cimetidin med probenecid kan øke AUC for acyklovir, og også redusere clearance i nyrene.

En lignende økning i plasmanivåer av acyklovir med dets inaktive nedbrytningsprodukt, mykofenolatmofetil (et immunsuppressivt middel som brukes etter organtransplantasjon), er observert når disse legemidlene ble brukt samtidig. Siden acyklovir har et bredt virkningsspekter, er det imidlertid ikke nødvendig med dosejustering.

[ 1 ], [ 2 ]

Lagringsforhold

Geviran skal oppbevares på et sted der sollys og fuktighet ikke trenger inn, og i tillegg utilgjengelig for små barn. Temperaturforhold - ikke mer enn 25 °C.

[ 3 ], [ 4 ]

Holdbarhet

Geviran kan brukes i en periode på 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.