Vaskopyn

Vaskopin er et blokkeringsmiddel for langsomme Ca-kanaler, et derivat av dihydropyridin.

Indikasjoner Vaskopina

Det brukes til å behandle forhøyet blodtrykk (og som et middel til monoterapi, og i kombinasjon med andre antihypertensive stoffer). Det brukes også i stabil eller variant form av angina pectoris (for monoterapi eller samtidig med andre antianginale legemidler).

Utgivelsesskjema

Frigjør i 5 mg tabletter. Inne i blæren er 10 stk. I pakken er det 4 blisterplater.

Farmakodynamikk

Legemidlet syntetiseres med dihydropyridin-endinger og blokkerer langsomme Ca-kanaler. I tillegg hemmer den transmembrane bevegelsen av kalsium inn i regionen av cellene i den glatte hjertemuskulaturen, så vel som karene (hovedsakelig beveger seg inne i den vaskulære glattmuskelens celler og ikke inne i kardiomyocytter).

Har antianginal, og i tillegg til hypotensive egenskaper.

Den hypotensive effekten av amlodipin er gitt ved sin direkte avslappende effekt på den relativt jevne vaskulære muskulaturen.

Antianginale effekter skyldes vasodilatasjon av arterioler som har en perifer type, noe som fører til at OPSS reduseres. Det skal bemerkes at hjertefrekvensen forblir nesten uendret, noe som gjør det mulig å redusere forbruket av energi som brukes, samt oksygenbehovet i myokardiet. Foruten å være utvidet arterier som har koronare eller perifere-type, og med disse arterioler (i løpet av normale og iskemiske områder av myocardium), for derved å øke mengden av oksygen som strømmer inn i myokardet i individer med variant-angina type. Legemidlet forhindrer fremveksten av koronarospasme, fremkalt av røyking.

Personer med høyt blodtrykk som mottar en enkelt daglig dose medikamenter, gir en reduksjon i trykk i 24-timers stilling i stillingene som ligger og står. Langsom og gradvis oppstart av Vasconia-effekten gjør det mulig å unngå en kraftig nedgang i blodtrykket.

For personer med angina, øker bruken av en enkelt daglig dose av amlodipin varigheten av trening, og forsinker også forekomsten av et nytt anginaangrep med depresjon av segmentet ST-type under trening. Legemidlet reduserer også forekomsten av anginaangrep og inntak av nitroglyserin.

Personer med patologi CAS (koronar aterosklerose blant dem hvor beholderen 1 er påvirket, og 3+ stenose av arteriene og begrensning av karotidarteriene), som led et hjerteinfarkt PTCA eller i koronararteriene, og i tillegg til å ha angina mottak Vaskopina forhindre fortykkelse i karoten CMY. 

I tillegg reduserer det betydelig dødeligheten på grunn av kardiovaskulær sykdom, hjerneslag med hjerteinfarkt, samt trombose i kranspulsårene med koronararterie bypass graft. Sammen med dette bidrar det til å redusere antall sykehusinnleggelser på grunn av ustabil angina og progression av CHF, og reduserer også antall prosedyrer for å gjenopprette kransløpssirkulasjonen.

Legemidlet øker ikke risikoen for død eller forekomsten av komplikasjoner som forårsaker død hos mennesker med CHF (3-4 funksjonsfasen av NYHA) ved behandling med diuretika, digoksin og ACE-hemmere.

Hos personer med CHF (grad 3-4 funksjonskvalitet i henhold til NYHA), som ikke har iskemisk opprinnelse, kan bruk av Vasconia forårsake lungeødem.

Legemidlet har ikke en negativ effekt på metabolisme, så vel som nivået av plasma lipider.

Farmakokinetikk

Ved oral inntak av medisinske doser absorberes amlodipin-stoffet raskt. Spise med mat påvirker ikke stoffets absorpsjon. Toppet når 6-12 timer etter inntak. Den absolutte biotilgjengeligheten er 64-80%. Fordelingsvolumet er ca. 21 l / kg. Syntesen med plasmaprotein er omtrent 97,5%.

Amlodipin er i stand til å passere gjennom BBB. Ewilibriumplasmaindeksen observeres etter 7-8 dager med vanlig medikamentbruk.

Biotransformasjon forekommer inne i leveren, noe som resulterer i dannelsen av inaktive henfallsprodukter. Halveringstiden for plasma er ca 35-50 timer (med bruk av legemidlet en gang per dag). Total clearance er 0,43 l / t / kg.

Om lag 10% av uendret aktiv ingrediens, og med det blir 60% av forfallsprodukter utskilt i urinen.

Halveringstiden til mennesker med CHF, samt leversvikt, forlenges til 56-60 timer.

Hos personer med nyresvikt øker en tilsvarende figur til 60 timer. Forandringen i plasmanivået av amlodipin korrelerer ikke med graden av funksjonell nedsatt nyrefunksjon.

Perioden som kreves for at stoffet skal nå toppplasmaverdien hos eldre, endres ikke praktisk talt i forhold til den yngre alderen. Det skal bemerkes at hos eldre med CHF er det en tendens til å redusere clearance av den aktive komponenten, noe som øker AUC og halveringstid (opptil 65 timer).

Dosering og administrasjon

Når du eliminerer angina og reduserer forhøyet blodtrykk, er den gjennomsnittlige startdosen 5 mg en gang daglig. Hvis det er et behov, kan det økes til maksimalt 10 mg.

Vaskopin skal tas oralt - en gang om dagen, vasker pillen med vann (ca. 100 ml).

Ved kombinasjon med ACE-hemmere, tiaziddiuretika og β-adrenerge blokkere, er dosejustering ikke nødvendig.

Bruk Vaskopina under graviditet

Ingen informasjon om sikker bruk av Vaskopina gravide eller ammende kvinner, og det er derfor på dette tidspunktet er det lov å ta bare i tilfeller hvor fordelene for kvinner er høyere enn sannsynligheten for at risikoen for komplikasjoner hos fosteret eller barnet.

Det foreligger ingen informasjon om utskillelsen av amlodipin sammen med morsmelk, slik at legemidlet under behandlingen må nekte å amme.

Kontra

Blant kontraindikasjonene: Overfølsomhet overfor dihydropyridiner, samt redusert blodtrykk i alvorlig form.

Bivirkninger Vaskopina

Bruk av medisinen kan føre til utvikling av slike bivirkninger:

• manifestasjoner fra CCC: ofte er det puffiness av perifer typen (på føttene med ankler) og hjertebanken. Ortostatisk kollaps, vaskulitt utvikler seg sjelden, og overdreven blodtrykksreduksjon observeres. Hjerteinsuffisiens utvikles og forverres av og til. Individuelle lidelser i hjerterytmen (dette inkluderer ventrikulær takykardi, atrieflimmer, bradykardi), brystsmerter og hjerteinfarkt med migrene;
• reaksjoner fra muskulatur og ben: i noen tilfeller er det smerter i ryggen og muskelkramper, myalgi eller asteni utvikler seg. Myasthenia gravis forekommer noen ganger;
• forstyrrelser fra PNS og CNS: ofte er det blodspyler i ansiktet og en følelse av varme, og i tillegg økt tretthet, hodepine, følelse av døsighet og svimmelhet. Mindre ofte er det søvnløshet, en følelse av angst, ubehag, nervøsitet og depresjon. I tillegg utvikler astheni, hyperhidrose, parestesi med hypoestesi, tremor, følelsesmessig labilitet og perifer neuropati. Det er også merkelige drømmer og besvimelse. Av og til er det apati, men også en følelse av spenning og kramper. Enkel amnesi eller ataksi utvikler seg;
• forstyrrelser i fordøyelsessystemet: ofte er det smerter i bukhinne og kvalme. Mindre ofte er det hevelse, forstoppelse med oppkast, så vel som diaré, dyspepsi, tørst og tørrhet i munnhinnene. Av og til er det en økning i appetitt eller gingival hyperplasi. Det er en pankreatitt med gastritt, gulsott (for det meste av kolestatisk type), hyperbilirubinemi og hepatitt, samt en økning i aktiviteten av levertransaminaser;
• reaksjon av det hematopoietiske systemet: det er en enkelt trombocyto- eller leukopeni, så vel som purpura av trombocytopenisk type;
• brudd på metabolske prosesser: enkelt forekommer hyperglykemi;
• manifestasjoner fra luftveiene: i noen tilfeller kan det være en rennende nese og dyspné. Det er hoste;
• forstyrrelser i urinfunksjonen: noen ganger er det en økning i urinering eller smerte under denne prosessen, og i tillegg utvikler impotens eller nocturia. Det er polyuria eller dysuri;
• manifestasjoner av allergier: i noen tilfeller er det utslett på huden og kløe. Enkle elveblest, Quincke ødem, og også erytem multiforme vises;
• andre: det kan være øre ring, øye smerte, konjunktivitt, frysninger og neseblod. I tillegg utvikler alopecia, diplopia, gynecomastia og xerophthalmia. Også det er problemer med innkvartering, syn eller smaksløk og det er en reduksjon eller vektøkning. Av og til forekommer dermatitt. Det er en forstyrrelse av hudpigmentering og xerodermi med parosmi, samt kaldt svetteangrep.

Overdose

Symptomer på overdosering: markert fall i blodtrykket, eventuelt etterfulgt av utseendet av det refleks tachycardia typen, samt kraftig perifer vasodilatasjon (en risiko bestandig og sterkt utpreget senkning av blodtrykket indikatorer, med et mulig videre utvikling av støt eller død).

For å eliminere sykdommene er aktivert kull tildelt (spesielt i løpet av de første 2 timene etter forgiftning), og deretter magesvikt (noen ganger). Også offeret skal plasseres slik at lemmerne har en forhøyet stilling, og støtter kontinuerlig arbeidet til CAS, overvåker lunge- og kardiale funksjoner, og også for diuresis og BCC.

For å gjenopprette vaskulær tone, samt indikatorer for blodtrykk (i fravær av kontraindikasjoner), er det lov å bruke vasokonstriktive legemidler. I tillegg utføres en intravenøs injeksjon av kalsiumglukonat. Siden det meste av amlodipinet syntetiseres med whey protein, vil hemodialyseprosedyren være ineffektiv.

Interaksjoner med andre legemidler

Ved kombinert bruk av stoffet med cimetidin, er det ingen endring i farmakokinetiske parametere for amlodipin.

Samtidig administrering av vascochin og NSAID (spesielt indomethacin) fører ikke til utvikling av signifikante interaksjoner.

I kombinasjon med løkke eller tiazid-diuretika, så vel som med ACE-inhibitorer, nitrater og verpamilom med p-blokkere kan observeres en potensiering av den blodtrykkssenkende og anti-anginale egenskaper kanalblokkere Ca. Deres antihypertensive effekt kan forbedres og kombinert med neuroleptika og a-blokkere.

Amlodipin påvirker ikke synteseindeksene med et plasmaprotein av stoffer som indometacin med fenytoin og digoksin med warfarin (in vitro).

Engangs bruk av magnesium eller aluminiumholdige antacida medisiner har liten effekt på amlodipins farmakokinetiske egenskaper.

En enkelt dose sildenafil i mengden på 100 mg av personer med en essensiell form for hypertensjon fremkaller ikke endringer i farmakokinetiske parametere for amlodipin. Ved gjeninntakelse av 10 mg av legemidlet i kombinasjon med bruk av 80 mg atorvastatin, forekommer ingen signifikante endringer i farmakokinetikken til sistnevnte.

Den kombinerte bruk av legemidler med digoksin hos frivillige endrer ikke klaring i nyrene, og med det er serumverdiene for digoksin.

Engangs og gjentatt bruk Vasconia i en dose på 10 mg påvirker ikke signifikant farmakokinetiske egenskaper for etylalkohol.

Amlodipin påvirker ikke endringene i indeksene til PTW, som er forårsaket av stoffet warfarin.

Farmakokinetikken til stoffet syklosporin varierer lite under virkningen av amlodipin.

Kombinasjonen av en enkelt dose grapefruktjuice (240 ml) sammen med Vasconin (10 mg) påvirker ikke farmakokinetikken til sistnevnte.

[1], [2]

Lagringsforhold

Vaskopin må oppbevares på et mørkt sted under betingelser med en maksimal temperatur på + 25 ° C.

[3]

Holdbarhet

Vaskopin kan brukes i 4 år fra datoen for frigjøring av legemidlet.