Varfareks

Warfarex er et antitrombotisk legemiddel som er en vitamin K-antagonist.

Indikasjoner Varfareksa

Gjelder i følgende tilfeller:

• terapi med profylakse for DVT, samt PE;
• forebygging av sekundær type i hjerteinfarkt, og i tillegg forebygging av komplikasjoner (som systemisk emboli eller hjerneslag) etter et allerede skjedd hjerteinfarkt;
• profylakse av komplikasjoner av tromboembolisk type hos personer som lider av atrieflimmer, og i tillegg tap av hjerteventiler, eller som har protesehjermeventiler;
• forebygging av stroke eller mikroslag.

[1], [2]

Utgivelsesskjema

Frigjør i tabletter, 30 stykker inne i beholderen. I en separat pakke - 1 beholder med tabletter.

[3], [4], [5]

Farmakodynamikk

Warfarin er et antikoagulant, et stoff som er avledet fra kumarin. Legemidler fra denne kategorien reduserer prosessene for å danne inni leveren av vitamin K i sin rekonstituerte form. Denne komponenten er nødvendig i sluttfasen av flere faktorer som er involvert i stabiliseringsprosessen krovosvertyvaniya: protrombin (faktor sekund) med prokonvertin (7. Faktor), så vel som substanser som antigemofilicheskogo - globulin (9 faktor) faktor med Stewart Powers (10 faktor), og dessuten protein C sammen med S. Dette resulterer i å forlenge perioden krovosvertyvaniya.

Warfarin har ingen direkte effekt på de allerede dannede koagulasjonsfaktorene i sirkulasjonssystemet, som følge av at det tar ca 8-12 timer å utvikle effekten fra tidspunktet for narkotikabruk inne. Toppet av effekten av legemidlet er på 2-7 dagen (i denne perioden utskilles de sirkulerende faktorene i blodet fra kroppen).

For engangsbruk er varigheten av eksponering for legemidlet 5 dager. Blant isomerer av warfarin er S-warfarin-elementet omtrent fem ganger sterkere enn R-warfarin.

[6], [7], [8]

Farmakokinetikk

Med den interne administrasjonen av legemidlet er biotilgjengeligheten av warfarin ca 90%, og toppen av plasmanivået når 1,2 timer. Forbruk med mat bremser absorpsjon, men reduserer ikke sin grad (på grunn av prosesser med enterohepatisk sirkulasjon). Det er også kjent prosesser med enterohepatisk resirkulering. Mesteparten av warfarin syntetiseres med plasmaproteinet, og den frie brøkdel av stoffet er innen 0,5-3%.

Fordelingsvolumet er ca. 0,14 l / kg. Den aktive komponenten av Warfarex trer gjennom morkaken, og i liten grad utskilles med melk.

Metabolisme av stoffet forekommer inne i leveren. Med hjelp av enzymer CYP2C9 type (denne S-warfarin), og i tillegg til CYP1A2 CYRZA (element R-warfarin) omdannes til inaktive nedbrytningsprodukter utskilles i urinen. Halveringstiden til S-warfarin-elementet er 18-35 timer, og R-warfarinelementet er 20-70 timer.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dosering og administrasjon

Bruk medisinen muntlig, en gang om dagen (anbefalt på samme tid på dagen). Behandlingen, doseringsstørrelsen og varigheten av kurset foreskrives av legen individuelt, med tanke på alvorlighetsgraden av patologien, samt INR forskningsindikatorene. Det er forbudt å endre doseens størrelse uavhengig eller uten konsultasjon med legen, eller slutte å bruke stoffet.

Størrelsen på den første (første to dagers) daglige dosering er 2,5-5 mg. Videre velges dosen gradvis under hensyntagen til parametrene til personens blodkoagulasjon (MNO). Når den nødvendige INR (2,0-3,0 eller noen ganger 3,0-4,5) er nådd, får pasienten en ny vedlikeholdsdose.

Forsvarte eller eldre mennesker, og i tillegg til de som er i risikokategorien, foreskrives innledende doser med nedsatt størrelse. I tillegg må det tas hensyn om de øker. Warfarex brukes ofte ikke hos barn.

I første fase av terapien utføres laboratorieovervåking av INR-nivå daglig, så i løpet av de neste 3-4 ukene utføres det 1-2 ganger i uken, og enda senere - hver 1-4 uke. Økningen i ytterligere kontroll er nødvendig når det endres i helsetilstanden, før det utføres en planlagt kirurgisk prosedyre eller annen prosedyre, og også ved forskrift / kansellering av annen medisinering.

[20], [21], [22], [23]

Bruk Varfareksa under graviditet

Legemidlet kan ikke foreskrives for gravide, fordi det har teratogene egenskaper og kan provosere blødningens utseende i fosteret, noe som vil føre til dets død. Det er nødvendig å nøye veie risikoen for bruk av legemidler og vurdere det om risikoen for en kvinne i tilfelle avslag på å ta Varfarex. Antitrombotisk behandling under graviditet skal utføres individuelt under konstant tilsyn av en spesialist.

Warfarin er i stand til å passere inn i morsmelken i små mengder. Det påvirker ikke prosessen med blodkoagulasjon hos barnet, på grunn av hva stoffet får lov til å bruke under amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• intoleranse mot warfarin eller andre ytterligere elementer av stoffet;
• klinisk diagnostisert blødning;
• Tilstedeværelsen av en tendens til å utvikle blødning (med brudd som von Willebrands sykdom, og i tillegg trombocytopeni med trombocytaktivitetsforstyrrelse og hemofili);
• For å forhindre at risikoen for alvorlige blødninger ikke tas innen 72 timer etter omfattende operasjon, og i tillegg 48 timer etter fødselen;
• levercirrhose, og i tillegg nyre / leversvikt i alvorlig grad;
• ukontrollert eller ubehandlet forhøyet blodtrykk;
• nylig blødning av intrakraniell type, og i tillegg stater som er i stand til å provosere denne lidelsen - blant dem aorta-aneurisme eller en aneurisme av cerebrale arterier;
• tendens til å svimme
• operasjon på øynene eller i sentralnervesystemet;
• blødninger i mage-tarmkanalen eller nyrene, samt komplikasjoner av disse sykdommene;
• diverticulosis;
• svulster av ondartet type;
• esophageal varices;
• perikarditt (også dens eksudative form) og infektiv endokarditt;
• en tilstand der sikkerheten i behandlingen ikke kan sikres (f.eks. I psykoser, demens eller alkoholisme);
• entydig punktering.

[16]

Bivirkninger Varfareksa

Bruk av tabletter kan føre til følgende bivirkninger:

• manifestasjoner av sykdommen: utvikling av feber og utseendet av subdural blødning;
• blodstrøm og hematopoiesis: utvikling av blødning, eosinofili, kumarin nekrose og i tillegg anemi, vaskulitt og purpura. I tillegg er en reduksjon i hematokrit og oppkjøpet av en lilla nyanse på føttene;
• forstyrrelser i mediastinum med brystet og luftveiene: utseende av hemorakia eller forkalkning i luftrøret;
• forstyrrelser i fordøyelseskanalens funksjon: oppkast (inkludert blodig) med kvalme, magesmerter, diaré, melena og blødning i rektum eller mage-tarmkanalen;
• gallekanal og leverreaksjoner: en herdbar økning i leverenzymaktivitet, gulsott og hepatitt av kolestatisk type;
• subkutane lag av huden: utslett, herdbare alopesi, pruritus, urticaria, eksem og hevelse på erytematøs hudtype, som kan være en årsak til hjerteinfarkt, hud-nekrose, og ecchymosis;
• forstyrrelser i funksjonen til det urogenitale systemet: utvikling av priapisme eller hematuri;
• systemisk: manifestasjoner av allergier (ofte i form av hudutslett), og i tillegg urolithiasis, tubulær nekrose og nephritis.

Av og til er det bivirkninger: pankreatitt, leukopeni, en tilstand av feber, opphovning og kløe, og dessuten en følelse av svakhet, svimmelhet, hodepine, slapphet eller magesmerter, svekking av smaksreseptorer, parestesi og totalt kolesterol mikroembolisering stoffer.

[17], [18], [19]

Overdose

Kronisk forgiftning manifestasjoner: forekomsten av blødning fra nesen eller gummier, tung menstruasjonsblødning, og dessuten en lang eller økt blødning etter å ha fått små lesjoner, kutane blødninger og nærvær av blod i avføring med urin.

For å eliminere svak blødning, er det nødvendig å redusere doseringen av medisinen eller å avbryte behandlingen i en kort periode. Når tung blødning oppstår, transfiseres et frosset plasma, konsentrater av faktorer som kommer inn i protrombinkomplekset eller helblod.

[24], [25],

Interaksjoner med andre legemidler

Warfarex har en interaksjon med vitamin K. Når dette elementet er inneholdt i næringsmidler i store mengder, kan stoffets effektivitet svekkes. Antibiotika med et bredt spekter av aktivitet som inhiberer bindingen av vitamin C intestinal microflora, men øke den antikoagulerende aktivitet i tilfellet med en kombinasjon med antibiotika er sjelden, fordi med mat typen vitamin K inn i det indre av legemet i de nødvendige mengder.

Den retarderende virkning på stoffet krovosvertyvaemosti prosessen kan øke på grunn av deres kombinasjon med stoffer som urokinase og streptokinase, og i tillegg til heparin og metyldopa kinidin og amiodaron med diazoksid. Det inkluderer også clofibrat og erytromycin, og sammen med denne tsefmandol og etakrynsyre og cefoperazone med kloramfenikol. I tillegg har de slike egenskaper med metronidazol og itrakonazol, ketokonazol og sulfonamider, så vel som nalidiksinsyre, paracetamol (langvarig bruk ved høye doser) og flukonazol. I tillegg til dem - mikonazol og aspirin, allopurinol og NSAIDs med propoksyfenyl og hloralgidatom og sulfinpirazon og legemidler for anestesi, metylfenidat med tamoksifen og danazol. Også oppført i listen valproat, MAOI, cimetidin, kinin, tyroid hormon narkotika, anabole og androgene midler, glukagon med disulfiram og orale hypoglykemiske medikamenter, vitaminer og i tillegg til denne type E og A, PAS og influensa vaksine.

Visse stoffer som senker blodplate-aggregering (dette er aspirin, andre NSAID, og i tillegg til piperacillin ticarcillin og dipyridamol), i forbindelse med Varfareksom øke sannsynligheten for blødning, skjønt analyser avlesningene kan vise et normalt protrombin nivå.

Antikoagulerende virkning av stoffet kan ha en ødeleggende effekt på nafcillin, griseofulvin med rifampicin, og i tillegg til den syrenøytraliserende og vanndrivende midler, karbamazepin med ethlorvinolom og barbiturater, så vel som primidon med østrogener, aminoglutemid med glutethimide og askorbinsyre (i høye doser).

Alkohol og enkelte legemidler (cyklofosfamid med kolestyramin og disopyramid, og fenytoin med kortikosteroider, kortikotropin, og oral prevensjon) kan potensere, og svekke egenskapene Varfareksa.

[26], [27], [28]

Lagringsforhold

Warfarex må holdes på et mørkt sted under betingelser med en temperatur på ikke over 25 ° C.

[29], [30], [31]

Holdbarhet

Warfarex kan brukes i løpet av 2 år fra datoen for utgivelsen av legemidlet.

[32]