Vap 20

Wap 20 inneholder stoffet alprostadil. Det tilhører gruppen av prostaglandiner.

Indikasjoner Vapa 20

Det brukes til å eliminere utslettende patologier i grad 3-4 av kronisk type (Fontaine klassifisering brukes), ikke gjenstand for revaskularisering (eller hvis revaskularisering i slike personer ikke har gitt et resultat).

Legemidlet er ikke anbefalt for eliminering av utryddet patologier (kronisk type) i de perifere arteriene i fjerde grad.

Utgivelsesskjema

Slip i form av et konsentrat til fremstilling av infusjon i glassampuller med 1 ml volum (type I Ph.EUR.). Inne i en separat pakning inneholder 5 eller 10 ampuller av legemidlet.

[1]

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i legemidlet alprostadil er en vasodilator som fremmer blodsirkulasjonen, og utfører prosessen med dilatasjon av pre-kapillære sfinkter med arterioler. Legemidlet påvirker positivt prosessene for mikrosirkulasjon, samt de reologiske parametrene i blodet.

Etter infusjon inn i / i metoden oppstår en økning i erytrocytelastisitet, samt undertrykkelse av aggregering i ex vivo indikasjonene. Alprostadil hemmer effektivt prosessen med blodplateaktivering under in vitro-virkning. Denne virkning strekker seg til å danne blodplater forandrer egenskapene, og dessuten aggregering og separering av komponenter som er plassert inne i granulene og frigjøring substans tromboksan (hjelper aggregering prosess). Legemidlet bidrar til å redusere dannelsen av arteriell trombi i in vivo tester hos dyr.

Bruk av medisiner aktiverer fibrinolyseprosesser, øker sine individuelle interne verdier (plasmin med plasminogen, og i tillegg virkningen av plasminogenaktivator inne i vev).

[2]

Farmakokinetikk

Alprostadil er en kunstig analog av naturlig PG: E1, som har kort halveringstid. Ved oral administrering av legemidler i en dose på 60 mcg, etter 2 timer var toppnivået i plasma hos en sunn person 6 pg / ml høyere enn maksimalt i placebofasen (2,4 pg / ml). Halveringstiden i a-fasen er ca. 0,2 minutter (beregnet verdi), og for β-fasen er det ca. 8 minutter. Som et resultat av dette likevektsnivå når stoffet ganske snart etter infusjonens start.

Alprostadils metabolisme utføres i lungene - ca 80-90% ved første pasning. Primære nedbrytningsprodukter dannet i løpet av den første pasning - er 15-keto-PGE 1 og PGE foruten 0 (såkalt 13,14-dihydro-PGE-1) med elementet 15-keto-PGE 0 (å være 13.14 dihydro-15-keto-PGE-1), - fortsette å være ytterligere råte (inter alia, båret β-oksidasjonsprosesser, samt ω-oksidasjon).

Forfallsprodukter utskilles i urinen (med 88%) og avføring (med 12%). Full utskillelse tar 72 timer. Av de primære forfallsproduktene kan kun 15-keto-PGE-0-elementet bestemmes ved in vitro eksponering for pulmonale homogenater.

Ved mottak alprostadil i en mengde på 60 mikrogram PGE 0 til 2 Chasa når maksimalt plasmanivå hos friske mennesker - 11,8 pg / ml etter placebo trinn (tilsvarende 1,7 pg / ml), mens halveringstiden er lik ca 2 minutter ved a-fasen, og også ca. 33 minutter i løpet av β-fasen. Maksimumsverdien blir observert etter 119 minutter. De tilsvarende tall for det element 15-keto-PGE 0 er lik det høyeste nivået av - 151 pg / ml (placebo var 8 pg / ml), α-term halveringstid på ca. 2 minutter, og ß-term halveringstid - 20 minutter, toppen når i 106 minutter.

Syntese av alprostadil med makromolekylære elementer i plasma er 93%.

[3]

Dosering og administrasjon

Du må administrere stoffet inn i en vene eller arterie, i dette tilfellet med en tilstand som legen utfører prosedyren har erfaring innen Angiology og han er kjent med moderne metoder for regelmessig overvåking CCC verdier og har nødvendig utstyr for dette formålet. Ikke administrer løsningen med bolusmetoden intravenøst.

Ved behandling av / i metoden for patologi i tredje grad.

Det er etter intravenøs behandling ordningen skal oppløse innholdet av 2 ampuller (tilsvarende 40 mg av medikament) i natriumklorid-løsning (0,9%; ta 50 til 250 ml), og deretter ble det resulterende stoffet administreres i løpet av 2 timer. Denne doseringen påføres 2 ganger daglig.

Alternativ rute: En gang daglig infusjon i 3 timer. Oppgi 3 ampuller (mengde 60 μg alprostadil), som oppløses ved bruk av samme mengde av ovennevnte løsningsmiddel.

Personer med forstyrrelser i nyrefunksjon (mangel på KK> 1,5 mg / dl) bør starte IV- behandling med introduksjon av den første ampullen to ganger daglig (to ganger 20 μg Wap 20 ). Hver av prosedyrene er 2 timer. Med tanke på det generelle kliniske bildet, er det tillatt å øke doseringen til den ovenfor angitte standarddosen i perioden 2-3 dager.

Personer med nyresvikt, og også de som er inkludert i risikoen for hjertesykdommer, må begrense det daglige infusjonsvolumet til 50-100 ml, og introduksjonen må nødvendigvis utføres ved hjelp av en infusjonsenhet.

Behandling av patologier i 3. Og 4. Grad ved innføring av legemidler i arteriene.

Nedenfor er angitt følgende skjema for intra arteriell behandlingskurs: Oppløses i en oppløsning av natriumklorid (0,9%) 1-ounce ampulle (20 μg stoff). I dette tilfellet vil volumet av den ferdige løsningen være halvparten av legemiddelampullen (i 25 ml av denne løsningen - 10 μg av legemidlet). Infusjonen utføres ved hjelp av en spesiell enhet i løpet av 1-2 timer. Hvis toleransen av stoffet forbli tilfredsstillende, er det tillatt å øke dosen til den første ampullen (eller 20 μg av den aktive ingrediensen), spesielt hvis nekrose er tilstede på kroppen. Ofte en dag krever 1 infusjon.

I løpet av infusjonskateter satt inn gjennom, idet det tas hensyn alvorlighetsgraden av sykdommen og medikament toleranse, blir dosen gitt 0,1-0,6 ng / kg / minutt (omtrent en fjerdedel / halv ampulle med medisin). I dette tilfellet er varigheten av infusjonen ved hjelp av enheten 12 timer.

Ved slutten av 3 ukers behandling er det nødvendig å bestemme muligheten for senere bruk av legemidler. Hvis det ikke er noe resultat, er det nødvendig å avbryte stoffet. Det terapeutiske kurset kan vare mer enn 1 måned.

[6], [7]

Bruk Vapa 20 under graviditet

Legemidlet kan ikke administreres til gravide, og hvis det er nødvendig å bruke det under amming, er det nødvendig å slutte å amme på tidspunktet for behandlingen.

Kvinner som er i reproduktiv alder, bør bruke effektiv prevensjon under bruk av medisiner for å unngå graviditet.

Informasjon om prekliniske tester viser at Wap 20 ikke påvirker fruktbarheten ved bruk i anbefalte doser.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• Tilstedeværelsen av overfølsomhet overfor alprostadil eller andre elementer av legemidlet;
• med forstyrrelser i hjertet: hjertefeil dekompensert type (3. Og 4. Trinn i henhold til NYHA klassifisering); utilstrekkelig behandling av hjertearytmi og hjertesvikt; å ha en annen opprinnelse til arytmi (blant dem også en som forårsaker utvikling av hemodynamiske lidelser); aorta / mitral stenose / insuffisiens; feil kontrollerte hjertepatologier av koronar type; IHD og overført i nyere tid (i løpet av de siste seks månedene) myokardinfarkt;
• mistanke om utvikling av lungeødem (i kronisk eller akutt form), fremstilt etter røntgenstråling eller klinisk undersøkelse, og i tillegg en historie med lungeødem eller lungeinfiltrasjon;
• kroniske pulmonale patologier av obstruktiv type i alvorlig grad, og i tillegg til denne PE;
• Personer med dokumenterte leversykdommer (også de med symptomer på akutt leversvikt - økt GGT eller transaminase) eller alvorlig leverinsuffisiens (dette inkluderer historie);
• forstyrrelser i nyrene (oligoanuri);
• Tilstedeværelsen av en tendens til å utvikle blødning (polytrauma, og i tillegg blødning / erosiv sårpatologi i tolvfingre eller mage i akutt form);
• Tilstedeværelse i anamnese for det siste halvåret av et slag.
• redusert blodtrykk i alvorlig form;
• Tilstedeværelsen av generelle kontraindikasjoner angående infusjonssykdommene (blant annet kongestiv hjertesvikt, hjerne- eller lungeødem og hyperhydrater);
• barn og tenåringer under 18 år.

[4]

Bivirkninger Vapa 20

Bruk av medisiner kan forårsake følgende bivirkninger:

• Forstyrrelser fra NA: i utgangspunktet er det parestesier av ekstremiteten som prosedyren ble utført, samt hodepine. Av og til er det cerebrale kramper og en forvirring. Mulig utvikling av psykose eller hjerneslag og utseende av svimmelhet;
• forstyrrelser i mage-tarmkanalen: sjelden observert gastrointestinale sykdommer, inkludert diaré, kvalme og oppkast, samt akselerasjonen tarmperistaltikk (den effekt som utøves av alprostadil). Abdominal smerte med halsbrann, samt anoreksi, kan dukke opp;
• manifestasjoner av organene i kardiovaskulærsystemet: i noen tilfeller kan angina eller takykardi oppstå, og det kan observeres en reduksjon i blodtrykket. Av og til oppstår arytmi, eller hjertesvikt, noe som fører til akutt lungeødem, noe som kan forårsake hjertesvikt av en generell type. Blokker og myokardinfarkt kan forekomme;
• reaksjoner i fordøyelsessystemet: Noen ganger kan indeksen av leverenzymer bli brutt;
• manifestasjoner av organene i luftveiene: noen ganger er det et lungeødem. Utseendet av dyspné;
• forstyrrelser i hematopoietisk system: noen ganger anemi eller leukocytose, samt trombocyto- eller leukopeni;
• Resultat av laboratoriestudier: Noen ganger er det en økning i temperatur eller nivået av transaminaser. Verdiene av CRP kan også variere, men etter terapien normaliseres de raskt;
• Reaksjoner av det subkutane lag og hud: ofte er det hevelse, rødhet og hett blink;
• systemiske lidelser og manifestasjoner på infusjonsstedet: ofte hevelse og økning i temperatur med hevelse i administrasjonsområdet; I tillegg observeres rødhet i venene og utvikling av parestesier. Sjeldnere begynner kuldegysninger med feber og hyperhidrose. Kanskje fremkomsten av flebitt på infusjonsstedet, og i tillegg til trombose i introduksjonsområdet til kateteret. Det kan også være lokal blødning, en følelse av ubehag og en følsomhetsforstyrrelse i slimhinnene med huden;
• Immunforstyrrelser: Noen ganger manifesterer seg allergier (økt følsomhet i huden - utslett, hevelse, hyperhidrose, felles ubehag med kulderystelser og pyrogen reaksjon). Av og til - utviklingen av anafylaktoide eller anafylaktiske tegn. Anafylaksi er mulig;
• lidelser i arbeidet med muskler og bein: noen ganger er det tegn på lidelser i leddene (blant dem smertefølelser). En herdbar hyperostose er observert i regionen av langbenet rørformet form (ved bruk av rusmidler i mer enn 1 måned);
• andre: det kan være økt tretthet, anuria med vasalgi, en følelse av generell svakhet, nyresvikt og ortostatisk sammenbrudd.

[5]

Overdose

Manifestasjoner av overdosering - senking av blodtrykket, samt takykardi av reflekstype på grunn av utvidelse av blodkar. Andre sannsynlige tegn: hyperhidrose, oppkast, synkopal tilstand av vasovagustypen, ledsaget av lunger, og i tillegg hjertesvikt, kvalme og myokardisk iskemi. Lokale symptomer kan utvikle: rødhet og hevelse i ekstremiteten, hvor infusjonen utføres, og også reaksjonen av intoleranse.

Terapi bør være symptomatisk. Legemidlet har ingen spesifikk motgift. Hvis, når den nødvendige dosen er senket, er blodtrykksindeksen redusert eller alvorlig smerte har begynt, det er nødvendig å senke infusjonen eller umiddelbart stoppe den. Ved et fall i blodtrykk, er det først og fremst nødvendig å legge offeret på ryggen, mens han løfter bena litt. Hvis manifestasjonene av bruddet ikke passerer, må du spore CAS-indikatorene. Om nødvendig, utnevnes sympatomimetiske legemidler.

Interaksjoner med andre legemidler

Under bruk av VAP 20 kan potensering av egenskapene til antihypertensive stoffer oppstå, så vel som antianginale legemidler og vasodilatatorer. Kombinasjonen av disse legemidlene med alprostadil eller bruk samtidig med andre vasodilaterende legemidler krever konstant overvåking av CAS-indikatorene (dette inkluderer overvåkning av blodtrykksnivået).

Adrenalin med norepinefrin, samt sympatomimetiske legemidler svekker den vasodilaterende effekten av legemidlet.

Kombinasjon med antitrombotiske legemidler (legemiddelhemmere av blodplateaggregasjon, antikoagulantia og trombolytiske stoffer) kan øke tendensen til blødning. Gitt den svake bremseffekten av VAP 20 i forhold til blodplateaggregering i indikasjoner in vitro, bør det gjøres forsiktig i kombinasjon med antikoagulantia.

Kombinert bruk med legemidler cefatetan og cefaferazon med cefamendol svekker effekten av alprostadil.

[8], [9]

Lagringsforhold

Wap 20 må holdes på et sted som er lukket fra lys og utilgjengelig for små barn. Temperaturforholdene er innenfor 2-8 ° C.

[10]

Holdbarhet

Wap 20 kan brukes i 3 år fra datoen for fremstilling av medisinen.

[11]