Urotol

Det urologiske legemidlet Urotol brukes som et legemiddel som reduserer glatt muskulatur i urinveiene.

Indikasjoner Urotol

Bruk av Urotol kan være relevant i tilfeller av overdreven aktivitet i urinsystemet, som kjennetegnes av hyppige uimotståelige trang til å urinere, eller episoder med urininkontinens.

Utgivelsesskjema

Urotol produseres i form av filmdrasjerte tabletter. Den aktive ingrediensen i Urotol er tolterodin (i form av tolterodinhydrogentartrat).

• Urotol 1 mg er et gult filmdrasjert tablettpreparat.
• Urotol 2 mg er et tablettpreparat i en hvit filmdrasjert film.

Urotol-tabletter er pakket i blisterpakninger med 14 stk. En pappeske inneholder to eller fire blisterpakninger.

Farmakodynamikk

Urotol – eller mer presist, dens aktive ingrediens tolterodin – er et legemiddel som er en konkurrerende antagonist av kolinerge muskarinreseptorer, med overveiende selektiv aktivitet mot ureareseptorer. Derivater av den aktive ingrediensen er også selektivt spesifikke mot muskarinreseptorer og påvirker ikke andre reseptorer i vesentlig grad.

Urotol hemmer aktive sammentrekninger av detrusoren, samtidig som den reduserer intensiteten av spyttvæskesekresjonen. I store mengder kan Urotol forårsake ufullstendig urinproduksjon fra blæren, samt øke volumet av gjenværende urinvæske.

Den synlige terapeutiske effekten av Urotol oppdages omtrent en måned etter behandlingsstart.

Farmakokinetikk

Urotol i tabletter absorberes relativt raskt i fordøyelsessystemet: plasmakonsentrasjonen av tolterodin når grensen etter 1,5 timer.

Det finnes bevis for en lineær sammenheng mellom maksimal plasmakonsentrasjon og mengden legemiddel som tas.

Etter oral administrering av Urotol skjer det metabolske prosesser i leveren, som involverer det polymorfe enzymet CYP2D6 og dannelsen av et aktivt 5-hydroksymetylprodukt, som videre omdannes til 5-karboksylsyre og N-dealkylert 5-karboksylsyre.

Metabolitten har egenskapen til å forsterke effekten av legemidlet.

Total plasmaclearance er vanligvis omtrent 30 liter per time, og den terminale halveringstiden etter inntak av Urotol kan være 2–3 timer.

Fullstendig biotilgjengelighet hos de aller fleste pasientene er 17 %. Matmasser i magen påvirker ikke biotilgjengelighetsindikatorene, men konsentrasjonen av tolterodin kan øke dersom legemidlet tas sammen med mat.

Hovedingrediensen og metabolittene er primært bundet til orosomucoid. Ubundne fraksjoner er definert som 3,7 % og 36 %. Distribusjonsvolumet til den aktive ingrediensen er lik 113 l. Omtrent 77 % av legemidlet skilles ut i urin og 17 % i avføring. Opptil 1 % av den totale mengden skilles ut uendret, og omtrent 4 % er 5-hydroksymetylmetabolitten.

Dosering og administrasjon

Standard begrunnet dosering av Urotol for voksne pasienter er 4 mg av legemidlet daglig (2 mg to ganger daglig). Unntaket fra regelen er pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon: for dem er anbefalt mengde Urotol 1 mg to ganger daglig. Hvis uønskede bivirkninger oppdages under behandlingen, bør doseringen av Urotol også være minimal - 1 mg to ganger daglig.

Varigheten av behandlingsforløpet er vanligvis seks måneder. Hvorvidt det er tilrådelig med lengre behandling, avgjøres individuelt av legen.

Når man tar legemidler som hemmer CYP3A4 samtidig, bør den optimale daglige dosen av Urotol være 2 mg.

[ 1 ]

Bruk Urotol under graviditet

Det finnes ingen bevis for at det er trygt å ta Urotol under graviditet. Dyreforsøk har vist at Urotol har en toksisk effekt på reproduksjonssystemet, men legemidlet er ikke testet på gravide kvinner. Gitt dette bør gravide kvinner ikke ta Urotol.

Under amming er det svært uønsket å ta Urotol.

Kontra

Legen foreskriver ikke Urotol i tilfeller med økt sannsynlighet for å utvikle en overfølsomhetsreaksjon hos pasienten, så vel som i andre tilfeller, for eksempel:

• ved forsinket vannlating;
• i vedvarende form for lukketvinklet glaukom;
• ved klassisk autoimmun myasteni;
• i kompliserte tilfeller av ulcerøs kolitt;
• ved giftig gigantisme i tykktarmen (den såkalte megakolonen);
• i barndommen (opptil 18 år).

Bivirkninger Urotol

Inntak av Urotol kan forårsake milde eller moderate spesifikke symptomer, primært tørste, fordøyelsesbesvær og tørre slimhinner.

De hyppigst registrerte bivirkningene er:

• hodepine;
• tørre slimhinner.

Mindre vanlige symptomer kan omfatte:

• svimmelhet, søvnforstyrrelser, nummenhet i ekstremiteter;
• bronkitt;
• forverring av synet forbundet med tørre slimhinner;
• økt hjertefrekvens;
• oppblåsthet, oppkast, diaré;
• urinretensjon;
• følelse av tretthet, brystsmerter;
• opphovning.

Andre symptomer har blitt rapportert i ekstremt sjeldne tilfeller:

• allergiske reaksjoner;
• desorientering, irritabilitet;
• hukommelsessvekkelse;
• forstyrrelser i hjerterytmen;
• hallusinasjoner.

Overdose

Testing for mulig overdose ble utført med 12,8 mg Urotol tatt på én gang. De mest uttalte reaksjonene var:

• akkommodasjonsforstyrrelser;
• smerter ved vannlating.

Førstehjelp ved inntak av en stor dose Urotol består av mageskylling og bruk av sorbenter.

Symptomatisk behandling utføres som følger:

• i tilfeller av overeksitasjon og hallusinasjoner foreskrives fysostigmin;
• for kramper foreskrives benzodiazepinmedisiner;
• ved luftveisforstyrrelser er kunstig ventilasjon tilkoblet;
• ved hjertesvikt er det hensiktsmessig å foreskrive blokkere;
• hvis urinproduksjonen er forsinket, utføres kateterisering;
• Når pupillene utvides, brukes øyedråper basert på pilokarpin (i milde tilfeller plasseres pasienten i et mørkt rom).

Interaksjoner med andre legemidler

Det anbefales å unngå å kombinere Urotol med makrolider, soppdrepende azollegemidler og antiproteasemidler, da de listede medisinene kan forårsake for høye konsentrasjoner av Urotol i blodserumet.

Bivirkningene av Urotol kan forverres av medisiner med antikolinerg aktivitet.

Den terapeutiske effekten av Urotol reduseres under påvirkning av muskariniske kolinerge reseptoragonister.

Urotol kan svekke effekten av metoklopramid og cisaprid.

Urotol interagerer ikke med andre medisiner, inkludert p-piller.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Urotol oppbevares ved normal romtemperatur, utilgjengelig for barn.

[ 4 ]

Holdbarhet

Det er tillatt å lagre Urotol i opptil 2 år.