Urofosfabol

Det systemiske antibiotikumet Urofosfabol er et legemiddel basert på fosfomycin, som tilhører legemidlene med et bredt spekter av antimikrobiell aktivitet.

Indikasjoner Urofosfabola

Urofosfabol er foreskrevet for inflammatoriske infeksjonspatologier hvis patogenet er følsomt for legemidlet. Indikasjoner kan omfatte:

• infeksiøse vevsskader ved diabetes mellitus, perifere arteriesykdommer, etc.;
• osteoartikulære infeksjonssykdommer;
• smittsomme lesjoner i luftveiene;
• infeksjonssykdommer i magen;
• inflammatoriske prosesser i bekkenorganene;
• smittsomme lesjoner i urinsystemet.

Utgivelsesskjema

Urofosfabol er et hvitaktig-gulaktig pulver som brukes til å lage en injeksjonsløsning.

Den aktive ingrediensen i Urofosfabol er fosfomycin, og den ekstra ingrediensen er ravsyre.

Urofosfabolpulver er pakket i 20 ml glassflasker, hermetisk forseglet med en gummihette dekket med aluminiumsbeskyttelse.

En pakke inneholder én flaske pulvermasse.

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen Urofosfabol er et antibiotikum som har en bakteriedrepende effekt på både grampositive og gramnegative mikrober. Urofosfabol er spesielt aktivt mot Pseudomonas, Proteus, Sheratia og svært resistente stammer av stafylokokker og Escherichia.

Urofosfabol kan akkumuleres i mikrobielle celler i betydelige mengder og komme inn i dem gjennom aktiv transport.

Urofosfabol hemmer den biologiske syntesen av peptid-fettcelleveggen i de tidlige stadiene.

Farmakokinetikk

Ved intramuskulær injeksjon av Urofosfabol måles maksimale plasmakonsentrasjoner etter 60 minutter og er estimert til 17,1 mg/liter og 28 mg/liter (med tilsvarende administrering av 500 mg og 1 g av legemidlet). Med injeksjoner i henhold til skjemaet på 1 g én gang hver sjette time er det mulig å opprettholde en stabil plasmakonsentrasjon innenfor 8 mg/liter.

Kvaliteten på den aktive ingrediensen Urofosfabol er relativt svak – 1 % av mengden av legemidlet som kommer inn i blodet.

Den lave molekylvekten til virkestoffet Urofosfabol muliggjør utmerket distribusjon på tvers av organer og vev. Antibiotikumets høye bakteriedrepende nivå finnes i lungene, pleura- og peritonealvæsken, gallesystemet, subkutant fett, muskel- og beinvev, ledd, synsorganer og endokardiet. Urofosfabol krysser lett blod-hjerne-membranen.

Nivået av urofosfabol i cerebrospinalvæsken øker betydelig ved en inflammatorisk reaksjon i hjernehinnene. Den aktive ingrediensen har egenskapen til å trenge inn i og akkumulere i fagocytiske celler, samt passere gjennom morkaken. I små mengder bestemmes legemidlet i morsmelk.

Halveringstiden for en voksen pasient kan være 90–120 minutter, og for et barn – 0,69–1,04 timer.

Den viktigste utskillelsesveien for legemidlet er gjennom nyrene, og den aktive formen av antibiotikumet skilles ut med urin. Utskillelse av resten av legemidlet med avføring er ikke klinisk signifikant.

Urofosfabol kan fjernes fra serum ved dialyse.

Dosering og administrasjon

Urofosfabol brukes i form av intramuskulære injeksjoner.

Standardmengden antibiotika for intramuskulær injeksjon er 1 til 2 g tre ganger daglig. Barn fra 2,5 år får foreskrevet 0,5–1 g Urofosfabol tre ganger daglig.

For pasienter med diagnostisert nyresvikt eller relatert hemodialyse, er det nødvendig å justere administreringsregimet for Urofosfabol:

• Med kreatininclearance fra 20 til 40 ml per minutt administreres 2 til 4 g Urofosfabol én gang hver 12. time;
• Med kreatininclearance fra 10 til 20 ml per minutt administreres 2 til 4 g Urofosfabol én gang daglig;
• Hvis clearance er mindre enn 10 ml per minutt, administreres 2 til 4 g Urofosfabol én gang annenhver dag.

Pasienter som gjennomgår hemodialyse får foreskrevet 1–2 g Urofosfabol på slutten av hver dialyseøkt.

Intramuskulær administrering av Urofosfabol kan forårsake ganske uttalte smertefulle opplevelser.

For å redusere smerte, tilberedes antibiotikaløsningen som følger: 1 g Urofosfabol fortynnes i 2 ml injeksjonsvann, og blandes deretter med 2 ml 2 % lidokain.

[ 2 ]

Bruk Urofosfabola under graviditet

Det er uønsket å foreskrive Urofosfabol under graviditet og utføres kun i situasjoner der den forventede effekten for kvinnen er viktigere enn den sannsynlige faren for det fremtidige barnet.

Siden urofosfabol finnes i morsmelk, anbefales ikke bruk under amming. Hvis behandling er nødvendig, skal ammingen avbrytes mens antibiotikabehandlingen varer.

Kontra

Det anbefales ikke å foreskrive antibiotikaen Urofosfabol hvis det er økt risiko for å utvikle en allergi mot medisinen, samt under graviditet og hos barn under 2,5 år.

Relative kontraindikasjoner er:

• alvorlig leverskade;
• utilstrekkelig nyrefunksjon;
• alderdom;
• høyt blodtrykk.

Bivirkninger Urofosfabola

Urofosfabol regnes som et antibiotikum med lav toksisitet: i de fleste tilfeller tolererer pasientene behandlingen godt, og bivirkninger observeres sjelden.

I noen tilfeller kan antibiotikabehandling med Urofosfabol ledsages av:

• allergiske reaksjoner (utslett, feber, hoste eller bronkospasme);
• leverfunksjonsforstyrrelser (laboratorietest - aktivering av alaninaminotransferase, alkalisk fosfatase, bilirubinnivå);
• fordøyelsesforstyrrelser (diaré, oppkast, magesmerter, tap av appetitt, betennelsesprosesser i munnhulen);
• forstyrrelser i blodbildet (reduserte nivåer av eosinofiler, leukocytter, sjeldnere – anemi og agranulocytose);
• forstyrrelser i urinfunksjonen (økte ureanivåer, tilstedeværelse av protein i urinen, elektrolyttforstyrrelser);
• forstyrrelser i sentralnervesystemet (svimmelhet, kramper).

Noen pasienter opplever en lokal reaksjon på administrering av Urofosfabol, som uttrykkes i smerte og utseendet på en klump på injeksjonsstedet.

I isolerte tilfeller ble fenomener som hodepine, hevelse i ekstremiteter, en ubehagelig følelse bak brystbenet og økt hjertefrekvens beskrevet.

[ 1 ]

Overdose

Til dags dato finnes det ingen beskrivelser av tilfeller av forgiftning med antibiotikumet Urofosfabol.

Interaksjoner med andre legemidler

En synergistisk effekt kan dannes når man kombinerer Urofosfabol med medisiner som penicillin- og cefalosporinlegemidler, karbapenemer, glykopeptider, fluorokinoloner og aminoglykosider. Denne egenskapen kan være nyttig i antibiotikabehandling av alvorlige inflammatoriske patologier eller infeksjonssykdommer forårsaket av resistente bakterier - pseudomonas, stafylokokker, enterokokker, enterobakterier, etc.

Urofosfabol og ampicillin, kanamycin, gentamicin, rifampicin eller streptomycin kan ikke blandes i én injeksjon.

[ 3 ]

Lagringsforhold

Oppbevar Urofosfabol på et mørkt sted – eventuelt i et spesielt skap, ved en temperatur som ikke overstiger +25 °C. Oppbevaringsområdet må beskyttes mot barns tilgang.

[ 4 ]

Holdbarhet

Det er tillatt å lagre Urofosfabol i opptil 2 år.