Uropres

Det intranasale legemidlet Uropres tilhører gruppen vasopressinanaloger – hormonelle legemidler med systemisk virkning.

Indikasjoner Uropresa

Uropres er foreskrevet for å redusere den daglige urinproduksjonen:

• ved diabetes insipidus av sentral opprinnelse;
• med økt diurese på grunn av traume, i tilfelle forbigående mangel eller insuffisiens av antidiuretisk hormon etter fjerning av hypofysen;
• etter operasjon i hypofysen;
• etter en traumatisk hjerneskade.

Uropres brukes også som et ekspressdiagnostisk verktøy for å bestemme konsentrasjonsegenskapene til nyrene, samt for å differensiere diabetes insipidus.

Utgivelsesskjema

Uropres er en intranasal dråpe basert på desmopressin. Dråpene er en gjennomsiktig væske uten spesifikk farge eller lukt. Når den er grundig blandet, dannes det synlig skum på overflaten, som legger seg i løpet av en halvtime.

Uropres er pakket i flasker på 2,5 eller 5 ml og pakket i en pappeske.

Farmakodynamikk

Uropres er laget på basis av desmopressin, en strukturell analog av det naturlige hormonelle stoffet L-arginin-vasopressin.

Uropres øker permeabiliteten til epitelet i de distale delene av nyretubuli og akselererer den reverserte absorpsjonen av vann. Samtidig reduseres mengden utskilt urin, osmolariteten øker, men osmolaritetsindeksene i blodserumet synker. Som et resultat av de ovennevnte prosessene blir vannlating mindre hyppig, spesielt om natten.

Effekten av å redusere urinutstrømningen etter administrering av Uropres i en mengde på 10–20 mcg kan vare fra åtte til tolv timer.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten av Uropres etter administrering i nesehulen er omtrent 3–5 %. Merkbare konsentrasjoner av virkestoffet i blodserumet observeres etter 15–30 minutter. Konsentrasjonsgrensen observeres etter 60 minutter, men denne indikatoren kan avhenge av doseringen av legemidlet som brukes.

Distribusjonsvolumet er estimert til 0,2–0,3 liter/kg.

Den aktive ingrediensen Uropres krysser ikke blod-hjerne-barrieren.

Halveringstiden etter administrering av Uropres i nesehulen kan variere fra to til tre timer.

En liten mengde av den aktive ingrediensen gjennomgår levermetabolisme.

Dosering og administrasjon

Uropres kan kun brukes intranasalt. Før dråper påføres slimhinnen, er det nødvendig å rense nesepassene.

Én dråpe Uropres inneholder 5 mcg aktiv ingrediens.

• For pasienter med diabetes insipidus, polyuri etter skader, samt patologisk tørste av sentral opprinnelse, velges mengden Uropres individuelt. Den optimale dosen anses å være fra 10 til 20 mcg opptil 2 ganger daglig. I barndommen (over 12 måneder) er en enkeltdose 10 mcg opptil 2 ganger daglig. Hvis tegn på væskeretensjon i vev oppstår i løpet av behandlingsperioden, seponeres Uropres midlertidig inntil doseringen er fullstendig justert.
• For å utføre ekspressdiagnostikk brukes følgende doser:
  • for voksne pasienter – 40 mcg;
  • for barn i det første leveåret – 10 mcg;
  • barn over 12 måneder – 20 mcg.

Ekspressdiagnostikk foreskrives for å differensiere diabetes insipidus og polyuri-syndrom, eller for å vurdere nyrekonsentrasjonsfunksjonen, som kan være svekket på grunn av infeksiøse patologier i urinveiene. I tillegg kan denne diagnostiske metoden brukes i de tidlige stadiene av tubulointerstitiell patologi - for eksempel når den påvirkes av litiumbaserte medisiner, smertestillende midler, cellegift eller immunsuppressive midler.

Ekspressdiagnostikk utføres oftest om morgenen. Det er viktig å begrense pasientens drikkevaner i tolv timer etter inngrepet. For barn under fem år og for pasienter med høyt blodtrykk eller koronarsykdommer reduseres væskeinntaket med 50 %.

Før den ekspressdiagnostiske prosedyren vurderes den osmotiske konsentrasjonen i urinvæsken. Etter introduksjon av Uropres samles det inn to urinprøver (for eksempel etter 2 og 4 timer). Den "første" urinen, som samles inn i løpet av den første timen, helles ut. Den osmotiske konsentrasjonen bestemmes i de resterende to prøvene.

Lave verdier, ingen vekst eller liten økning av verdier indikerer en forstyrret konsentrasjonsfunksjon i nyrene. Hvis den osmotiske konsentrasjonen øker betydelig og mengden urin synker, kan dette bety at økningen i daglig diurese er relatert til diabetes insipidus av sentral opprinnelse.

[ 1 ]

Bruk Uropresa under graviditet

Klinisk testing av Uropres, som ble utført på gravide og ammende pasienter, viste ingen bivirkninger for kvinnen eller barnet. Uropres er derfor godkjent for bruk under graviditet som erstatningsterapi for antidiuretisk hormonmangel.

Bare en liten mengde Uropres finnes i morsmelk. Denne mengden er ikke nok til å påvirke mengden urinproduksjon hos et diende spedbarn.

Kontra

Bruk av Uropres bør unngås:

• hvis pasientens kropp er utsatt for en allergisk reaksjon;
• ved initial eller psykogen patologisk tørst, ved «alkoholisk polydipsi»;
• i alvorlige stadier av von Willebrands sykdom (2b), med redusert aktivitet av faktor åtte til 5 %, samt med eksisterende antistoffer mot faktor åtte;
• ved utilstrekkelig hjerteaktivitet, eller andre tilstander som bør ledsages av økt urinproduksjon;
• ved moderat eller betydelig nedsatt nyrefunksjon (med kreatininclearance mindre enn 50 ml per minutt);
• i tilfelle syndrom med upassende produksjon av antidiuretisk hormon;
• i tilfelle hyponatremi.

Bivirkninger Uropresa

Overdrevent væskeinntak kan forårsake hyperhydrering, som manifesterer seg i følgende symptomer:

• vektøkning;
• reduksjon i natriumnivåer i blodet;
• kramper;
• bevissthetsforstyrrelser.

Bildet ovenfor observeres ofte hos spedbarn under 1 år, eller i alderdommen.

Andre bivirkninger ved bruk av Uropres kan omfatte:

• økt blodtrykk, hetetokter, anginaanfall;
• hodepine, hjerneødem, bevissthetsforstyrrelser, hyponatremiske anfall;
• pustevansker gjennom nesen, rennende nese, blødning fra neseslimhinnen, tørste;
• dyspepsi;
• hyperhidrose;
• allergiske reaksjoner (utslett, bronkospasme, kløe, feber, anafylaktisk sjokk).

I isolerte tilfeller ble det registrert emosjonelle forstyrrelser hos pediatriske pasienter.

Etter justering av dosen av Uropres forsvinner bivirkningene vanligvis: unntaket er allergiske reaksjoner.

Overdose

Tegn på en overdose av Uropres kan omfatte:

• vektøkning forbundet med ødem;
• hodepine;
• kvalme;
• liten økning i blodtrykket;
• økt hjertefrekvens;
• tidevann;
• kramper.

Ofte diagnostiseres tegn på overdose hos barn, noe som er forbundet med feil bestemmelse av dosen av Uropres.

Ved mistanke om overdose må legen vurdere om forskrivningen av Uropres er korrekt. Ved hjerneødem må pasienten legges inn på intensivavdelingen. Umiddelbar behandling brukes også ved anfall hos barn.

Det finnes ingen spesifikk behandling for overdosering av Uropres. Furosemid foreskrives hvis det er indisert.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen av Uropres og oksytocin kan føre til en økning i den antidiuretiske effekten og en reduksjon i livmorperfusjon.

Effekten av Uropres kan forsterkes av medisiner som klofibrat, indometacin eller karbamazepin.

Effekten av Uropres kan svekkes av legemidler basert på litiumsalter, samt glibenklamid.

Kombinasjonen av Uropres med klorpromazin, trisykliske antidepressiva, selektive serotoninreopptakshemmere og ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler kan føre til økt effekt av Uropres, som igjen kan forårsake væskeretensjon i vev.

Enhver kombinasjon av Uropres med legemidlene ovenfor bør overvåkes for endringer i blodtrykk, diurese og mengden natrium i blodet.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Oppbevar Uropres mørkt, utilgjengelig for barn. Optimale temperaturgrenser for oppbevaring av legemidlet er fra +2 °C til +8 °C.

[ 4 ]

Holdbarhet

Uropres kan oppbevares i emballasje i opptil 2 år ved passende temperatur.

Etter åpning av flasken reduseres holdbarheten til femti dager. Etter utløpsdatoen må Uropres kastes.