Cefaxone

Cefaxon er et antimikrobielt legemiddel av tredje generasjon i cefalosporinkategorien.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Cefaxone

Det brukes i behandling av personer med smittsomme sykdommer av ulik lokalisering (forårsaket av flora som er følsom for cefalosporiner). Blant disse patologiene:

• infeksjoner i mageområdet (inkludert infeksjoner i tarmkanalen og galleblæren, samt peritonitt), samt sepsis;
• hjernehinnebetennelse;
• smittsomme sykdommer som påvirker bein og ledd, samt hud og bindevev;
• infeksjoner som utvikler seg i nedre luftveier og ØNH-organer;
• smittsomme patologier som påvirker urinsystemet, samt kjønnssykdommer (dette inkluderer også gonoré);
• noen ganger er legemidlet foreskrevet til personer med lavt immunforsvar, noe som observeres ved ulike infeksjoner;
• Leger kan anbefale Cefaxon til bruk etter operasjon for å forebygge infeksjoner.

[ 3 ]

Utgivelsesskjema

Det frigjøres i form av pulver til parenteral administrering, i hetteglass med en kapasitet på 0,25, 0,5 og 1 g. Det er 1 slikt hetteglass i en eske.

Farmakodynamikk

Cefaxon inneholder stoffet ceftriakson, som har formen av et natriumsalt. Denne komponenten er utviklet utelukkende for parenteral administrering. Legemidlet har en uttalt bakteriedrepende effekt, hemmer bindingen av elementer som er grunnlaget for bakterielle cellemembraner, og forhindrer utvikling og vekst av patogene organismer.

Aerobe (gramnegative og grampositive) bakteriestammer er følsomme for ceftriaksonaktivitet. Disse inkluderer stafylokokker (som Staphylococcus aureus og Staphylococcus epidermidis), kategori B-streptokokker (Streptococcus agalactiae), kategori A-streptokokker (Streptococcus pyogenes), Streptococcus viridans, pneumokokker og Streptococcus bovis. I tillegg inkluderer denne listen Escherichia coli, Aeromonas spp., Ducreys bacillus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Alcaligenes spp., Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter, Klebsiella, Morgans bacillus, Moraxella spp. og visse stammer av Enterobacter. Samtidig virker legemidlet på gonokokker, meningokokker, Plesiomonas shigelloides, Providencia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Yersinia, Vibrios, Shigella, og også visse stammer av Pseudomonas aeruginosa.

Legemidlet har også effekt på sykdommer forårsaket av aktiviteten til anaerober, inkludert clostridia, bakteroides, peptostreptokokker og peptokokker, samt Fusobacterium spp.

Det er viktig å huske at visse stammer av bakteroider (de som produserer β-laktamaser) er resistente mot virkningen av ceftriakson.

[ 4 ]

Farmakokinetikk

Etter parenteral injeksjon av legemidlet observeres høye nivåer av det aktive elementet i kroppen. Legemidlet konsentreres i vev og forskjellige biologiske væsker (inkludert blodplasma, bronkial- og lungevev, sputum, vev i det urogenitale systemet, samt bein og brusk med bindevev).

Hvis pasienten har betennelse i hjernehinnene, danner Cefaxon høye farmakologiske konsentrasjoner i cerebrospinalvæsken, men hos individer uten skade på hjernehinnene passerer stoffet knapt gjennom BBB.

Det aktive elementet i legemidlet syntetiseres reversibelt med plasmaprotein. Effekten på tarmmikrofloraen fører til inaktivering av ceftriakson.

Omtrent 50–60 % av det uendrede stoffet skilles ut gjennom nyrene, og ytterligere 40–50 % (også uendret) skilles ut med galle. Halveringstiden til ceftriakson hos voksne med sunn lever- og nyrefunksjon er 8 timer.

Hvis pasienten har problemer med nyre- og leverfunksjon, og også hos eldre og barn, observeres en økning i halveringstiden til det aktive elementet.

[ 5 ], [ 6 ]

Dosering og administrasjon

Pulveret brukes til å lage en parenteral løsning. Administrering av Cefaxon er kun tillatt på sykehus. Den tilberedte løsningen kan administreres intramuskulært eller intravenøst (samtidig med lav hastighet via stråle eller drypp). Det er nødvendig å overholde de samme tidsintervallene mellom prosedyrene for legemiddeladministrasjon.

En intramuskulær injeksjon bør gis i området rundt den øvre ytre kvadranten av setemusklene (ikke mer enn 1 g av legemidlet kan injiseres i én muskel om gangen).

Jet intravenøs injeksjon bør være langsom (prosedyretid – innen 2–4 minutter). Ved dryppmetoden administreres infusjon (40 ml) intravenøst i minst en halvtime.

For å tilberede en løsning for intramuskulær injeksjon, må pulveret fortynnes i en 1 % lidokainløsning (2 eller 3,5 ml) – for doser på henholdsvis 0,25, 0,5 eller 1 g.

For intravenøs jetinjeksjon er det nødvendig å løse opp 1 g av legemidlet i injeksjonsvann (10 ml).

For å sette opp et intravenøst drypp, fortynn 2 g av legemidlet i 40 ml av et av følgende løsemidler: 0,9 % natriumkloridløsning, 5 % levulose- eller glukoseløsning (en glukosebasert løsning kan også være 10 %). Andre løsemidler kan ikke brukes til Cefaxon.

Dosene på medisinen og behandlingsvarigheten velges av legen.

Anbefalte porsjonsstørrelser for ungdom fra 12 år og oppover, og voksne:

• i gjennomsnitt må 1-2 g av legemidlet administreres per dag (den nødvendige dosen administreres én gang per dag);
• For å eliminere alvorlige infeksjoner er det tillatt å øke den daglige dosen til 4 g av legemidlet;
• For voksne, for å behandle gonoré, er det nødvendig å administrere 0,25 g av legemidlet intramuskulært én gang;
• For å forhindre utvikling av infeksjon etter operasjonen, bør en enkelt standarddose av legemidlet administreres 0,5-1,5 timer før prosedyren.

Anbefalte porsjonsstørrelser for barn under 12 år:

• Nyfødte må administreres legemidlet daglig med et gjennomsnitt på 20–50 mg/kg kroppsvekt;
• For behandling av hjernehinnebetennelse hos barn, er det tillatt å administrere legemidlet i en dose på 100 mg/kg kroppsvekt, men ikke mer enn 4 g/dag.

Barn under 12 år får vanligvis Cefaxone i en dosering på 20–50 mg/kg vekt, men maksimalt 2 g per dag. Ved behandling av alvorlige infeksjonsstadier kan dosen økes til 75 mg/kg vekt, men maksimalt 3 g/dag. Doser over 50 mg/kg kan kun administreres intravenøst via drypp – over en periode på minst en halvtime.

For barn som veier over 50 kg, foreskrives medisinen, uavhengig av alder, i porsjoner som anbefales for voksne.

Avhengig av typen patogen, kan behandlingsvarigheten variere fra 4 til 14 dager.

Anbefalte doser for personer med nyreproblemer.

Det bør tas i betraktning at maksimal anbefalt daglig dose for personer med kreatininclearance på mindre enn 10 ml/minutt er 2 g ceftriakson.

Hvis det forventes langvarig bruk av legemidlet, må pasientens blodverdier overvåkes.

[ 7 ], [ 8 ]

Bruk Cefaxone under graviditet

Bruk av Cefaxon er fullstendig forbudt i første trimester. Legen må utelukke muligheten for graviditet før dette legemidlet forskrives. I andre og tredje trimester avgjøres det av den behandlende legen om det er hensiktsmessig å forskrive legemidlet.

Ammende mødre bør slutte å amme før de begynner å bruke legemidlet.

Kontra

Kontraindikasjoner inkluderer overfølsomhet for ceftriakson, samt andre antimikrobielle legemidler fra cefalosporinkategorien, samt penicilliner.

Brukes med forsiktighet hos personer med hyperbilirubinemi, og også (spesielt) hos nyfødte.

Bivirkninger Cefaxone

Ved behandling med Cefaxon kan pasienter noen ganger oppleve følgende bivirkninger:

• dysfunksjon i nervesystemet: forekomst av hodepine eller svimmelhet, utvikling av asteni;
• Mage-tarmlidelser: oppkast eller tarmlidelser, utvikling av stomatitt eller glossitt, økt aktivitet av leverenzymer. Pseudomembranøs kolitt observeres av og til;
• symptomer fra det hematopoietiske systemet: utvikling av leukopeni, trombocytopeni eller granulocytopeni, samt hemolytisk anemi og eosinofili. Forstyrrelser i blodkoagulasjonsprosesser observeres sporadisk;
• allergisymptomer: utvikling av urtikaria, angioødem, eksantem, allergisk dermatitt, samt anafylaksi og erythema multiforme;
• andre: utvikling av oliguri, frysninger, smerter i høyre hypokondrium, samt hyperkreatininemi og trøske.

I tillegg kan parenteral administrering av legemidler forårsake lokale symptomer, inkludert smertefølelse (etter intramuskulær injeksjon) og flebitt (etter intravenøs injeksjon).

Sedimentasjon på veggene inne i galleblæren observeres sporadisk – de kan oppdages under en ultralydprosedyre. Dette symptomet forsvinner vanligvis etter at bruk av legemidlet er avsluttet. Hvis pasienten opplever smerte, er det nødvendig å bytte til konservativ behandling.

Overdose

På grunn av ceftriaksonforgiftning kan alvorlighetsgraden av bivirkninger forsterkes hos pasienter.

Legemidlet har ingen spesifikk motgift. Ved overdosering er symptomatiske tiltak nødvendig. Det bør tas i betraktning at hemodialyse- eller peritonealdialyseprosedyrer vil være ineffektive i slike tilfeller.

Interaksjoner med andre legemidler

Ved eliminering av alvorlige infeksjoner anses det tilrådelig å kombinere Cefaxon med aminoglykosidlegemidler (de forsterker hverandres medisinske egenskaper). Men de må administreres separat, fordi de er inkompatible for parenterale injeksjoner.

Den administreringsklare løsningen av Cefaxon er ikke kompatibel med andre parenterale substanser (med unntak av løsninger som er angitt i instruksjonene som anbefalt for tilberedning av infusjon).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Lagringsforhold

Ved oppbevaring under standardforhold ved en temperatur på 15–25 °C kan Cefaxon brukes i 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Den tilberedte medisinske løsningen har terapeutiske egenskaper i 6 timer hvis den oppbevares ved 25 °C, og i 24 timer hvis temperaturen ikke er høyere enn 5 °C.

[ 13 ]

Holdbarhet

3 år.

Anmeldelser

Cefaxon anses å være et ganske effektivt middel - dets høye kvalitet og effektive effekt er notert i vurderinger fra mange pasienter. Blant ulempene er den ganske høye kostnaden av legemidlet, samt tilstedeværelsen av et stort antall bivirkninger.