Cesera

Legemidlet Cesera tilhører et antiallergisk stoff, spesielt H¹-histaminreseptorblokkere.

Indikasjoner Cesera

• Symptomatisk behandling av vedvarende eller periodisk allergisk rhinitt eller konjunktivitt, som er ledsaget av kløe, neseutflod og rødhet i slimhinnene.
• Behandling av høysnue eller sesongmessig allergisk rhinokonjunktivitt.
• Allergiske utslett som urtikaria.
• Andre allergiske manifestasjoner.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Cesera produseres i tablettform, hver tablett har et filmdrasjering. Tablettvekten er 5 mg.

Tablettens sammensetning består av den aktive ingrediensen levocetirizinhydroklorid, samt tilleggsstoffer: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, silisiumdioksid, magnesiumstearat. Filmdrasjeringen består av hypromellose, titandioksid, laktose, triacetin og makrogol.

Blisterpakningen inneholder 10 tabletter. Papppakningen kan inneholde 10 tabletter, 30 tabletter, 60 tabletter eller 90 tabletter. Hver papppakning inneholder bruksanvisning for Cezer.

Legemidlet produseres i Slovenia, Novo Mesto.

Farmakodynamikk

Legemidlet Cesera har en motsatt effekt av histamin, ved å blokkere distale H¹-histaminreseptorer. Likheten i hovedegenskapene til reseptorene og levocetirizin er høyere enn for cetirizin.

Legemidlet påvirker det histaminavhengige stadiet av den allergiske prosessen, reduserer graden av cellulær bevegelse av eosinofiler, forhindrer frigjøring av den flytende delen av blodet i det omkringliggende vevet og hemmer frigjøringen av mediatorer av den inflammatoriske reaksjonen.

Den aktive ingrediensen i Cesera kan forhindre utbruddet av og lette symptomene på en allergisk prosess, og har antiødematøs og beroligende effekter. Legemidlet blokkerer ikke virkningen av kolinerge reseptorer og serotoninreseptorer.

Standarddoser av legemidlet har praktisk talt ingen beroligende effekt.

[ 2 ]

Farmakokinetikk

Det aktive stoffet i legemidlet absorberes perfekt ved oral inntak. Toppnivået i plasma observeres 50–55 minutter etter inntak av Ceser. Et stabilt nivå etableres etter to dager. Maksimal konsentrasjon kan være 270 ng/ml etter en enkelt administrasjon av legemidlet, eller 308 ng/ml ved regelmessig inntak av 5 mg én gang daglig. Absorpsjonsgraden avhenger kun av doseringen av legemidlet, men kan ikke endres avhengig av tidspunktet for matinntak. Toppnivået kan imidlertid være noe lavere og oppdages senere.

Plasmaproteinbinding er opptil 90 %. Biotilgjengeligheten av legemidlet er opptil 100 %.

Mindre enn 14 % av den oppnådde mengden av legemidlet gjennomgår metaboliseringsstadier i leveren via aromataseoksidasjonsprosessen, N- og O-dealkylering og taurinkonjugering.

Den biologiske halveringstiden kan være omtrent 8 timer (feil 2 timer). Blodplasmaclearance kan i gjennomsnitt være 0,63 ml per minutt per kilogram. Den aktive komponenten og dens metabolitter forlater kroppen hovedsakelig gjennom nyrefiltrering (mer enn 85 % av den konsumerte mengden av legemidlet). Utskillelse med avføring kan nå 12–13 %.

Det har vært tilfeller der stoffet har penetrert over i morsmelk.

Pasienter med nyresykdommer bør redusere doseringen av legemidlet, tatt hensyn til kreatininclearance. Ved problemer med vannlating (urinretensjon) reduseres hastigheten på blodplasma-rensingen med omtrent 80 %. Opptil 10 % av den aktive komponenten elimineres i løpet av en standard fire timers hemodialyse.

[ 3 ], [ 4 ]

Dosering og administrasjon

Cesera er beregnet til oral bruk, uavhengig av måltider. Legemidlet skal skylles ned med vann. Det er ikke tillatt å tygge eller knuse tabletten.

Voksne pasienter og barn over 6 år får foreskrevet en gjennomsnittlig daglig dose på 1 tablett (5 mg).

For eldre pasienter med tilfredsstillende nyrefunksjon forblir den daglige dosen av legemidlet den samme.

Ved nedsatt nyrefunksjon velges dosering og hyppighet av administrasjon av legemidlet individuelt, tatt hensyn til kreatininclearance:

• 30–49 ml per minutt – 1 tablett én gang hver 48. time;
• 10–29 mnd per minutt – 1 tablett én gang hver 96. time;
• mindre enn 10 ml per minutt – Cezer-behandling er kontraindisert.

Kreatininclearance beregnes etter følgende skjema: 140 minus antall år pasienten er multiplisert med antall kilogram kroppsvekt og delt på 72. Det resulterende tallet skal multipliseres med serumkreatinin (multiplisert med 0,85 for kvinnelige pasienter).

Ved isolert leverdysfunksjon er det ikke nødvendig å justere doseringen.

Behandlingsvarigheten for høysnue er 7–42 dager. Kroniske patologier (kronisk allergisk rhinitt, atopisk dermatitt) krever lengre behandling – opptil halvannet år.

Bruk Cesera under graviditet

Legemidlet Cesera brukes ikke av gravide eller ammende kvinner.

Dokumenterte fakta om at legemidlet går over i morsmelk tillater ikke bruk av legemidlet under amming. Hvis det er et presserende behov for bruk av legemidlet av en ammende kvinne, bør ammingen midlertidig avbrytes, med mulighet for gjenopptagelse etter behandling med Cezer.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av Cesera

• Tendens til å utvikle en allergisk reaksjon på noen av komponentene i legemidlet.
• Alvorlig eller komplisert forløp av funksjonell nyresvikt (med kreatininclearance mindre enn 10 ml per minutt).
• Pasienter som bruker hemodialyse.
• Barn under 6 år.
• Perioden med fødsel og amming av et barn.
• Forstyrrelse i galaktosemetabolismen, laktasemangel (glukose-galaktosemalabsorpsjon).

Legemidlet bør tas under tilsyn av en spesialist, spesielt i tilfeller av moderat nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 60 ml per minutt) og i alderdommen (det er høy sannsynlighet for redusert nyrefiltrasjon).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bivirkninger Cesera

Følgende bivirkninger av Cesera er notert:

• Hodepine, søvnforstyrrelser, generell og muskelsvakhet.
• Tørrhet i munnslimhinnen, tørste, epigastriske smerter, dyspeptiske symptomer, kvalmeanfall.
• Takykardi.
• Endring i synsskarphet.
• Pustevansker.
• Allergisk prosess: kløende hudutslett, rødhet, angioødem.
• Forbigående aktivering av leverenzymer.
• Fedme.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Overdose

Tegn på overdose av Cesera: Voksne pasienter kan oppleve døsighet, mens barn derimot kan oppleve overeksitasjon, lunefullhet og rastløs oppførsel, som deretter utvikler seg til en søvnig tilstand.

Tiltak ved overdosering: eliminering av symptomer og styrking av kroppen, rensing av magen (du kan fremkalle brekninger og ta sorbentmedisiner, for eksempel aktivt kull eller sorbex).

Det finnes ikke noe spesielt middel som kan stoppe eller svekke effekten av legemidlet Cesera på kroppen.

Hemodialyseprosedyren viser ingen effekt.

[ 13 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kliniske studier av interaksjoner mellom Cesera og legemidler som diazepam, erytromycin, pseudoefedrin, glipizid, cimetidin, azitromycin og cimetidin har ikke blitt utført.

En reduksjon i den totale clearancehastigheten for den aktive komponenten fra blodplasma kan observeres ved regelmessig administrering av teofyllin (0,4 g én gang daglig), mens de farmakokinetiske egenskapene til teofyllin ikke ble påvirket ved bruk i kombinasjon med Cesera.

Matinntak reduserer ikke graden av absorpsjon av virkestoffet, men reduserer absorpsjonshastigheten.

Hos sensitive pasienter kan kombinert bruk av Cesera med etylalkohol og depressiva påvirke sentralnervesystemets funksjon. Effekten av alkohol forsterkes ikke.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Lagringsforhold

Cesera oppbevares ved en stabil temperatur på ikke mer enn 30 °C. Barn bør holdes unna legemidlets oppbevaringsområder.

Holdbarhet

Holdbarheten er opptil 3 år, hvoretter legemidlet ikke anbefales til bruk.

[ 21 ]