Cetrin

Cetrin er et systemisk antihistamin som er et derivat av piperazinkomponenten.

[ 1 ]

Indikasjoner Cetrina

Det brukes til å behandle nesesymptomer ved kronisk eller sesongmessig allergisk rhinitt (som nysing, kløe i nesen og rhinoré) og nesesymptomer som utvikler seg på grunn av konjunktivitt. I tillegg hjelper det med behandling av alle typer urtikaria (inkludert idiopatisk) og kløe.

[ 2 ], [ 3 ]

Utgivelsesskjema

Utgis i form av sirup i glassflasker med en kapasitet på 30 eller 60 ml. Inne i pakken er det 1 flaske med sirup.

Farmakodynamikk

Cetirizin er en konkurrerende histaminantagonist, et nedbrytningsprodukt av hydroksyzin og en blokker av H1-histaminender.

Den har antiallergeniske, så vel som antiekssudative og kløestillende egenskaper, forhindrer frigjøring av inflammatoriske ledere i et sent stadium av en allergisk respons, og begrenser samtidig bevegelsen av nøytrofiler med eosinofiler og basofiler, og forhindrer utvikling av ødem i vev.

Legemidlet eliminerer hudreaksjonen på introduksjon av visse spesifikke allergener og histamin, og reduserer også histaminindusert bronkokonstriksjon under moderat eller mild bronkial astma. Det har også svake antiserotonin- og antikolinerge egenskaper.

Farmakokinetikk

Effektutviklingen ved inntak av 10 mg av legemidlet begynner etter 20 minutter (hos 5 % av pasientene) eller etter 1 time (hos 95 % av pasientene), og den totale varigheten er 24+ timer. I løpet av behandlingen utvikler ikke pasientene toleranse for antihistamineffekten. Etter at behandlingen er fullført, varer effekten av legemidlet i omtrent 3 dager til.

Legemidlet absorberes raskt fra mage-tarmkanalen, med toppnivåer etter omtrent 1 time. Mat påvirker ikke absorpsjonsgraden, men øker tiden det tar å nå toppnivåer.

Syntesen av komponenten med plasmaprotein er 93 %.

Det metaboliseres dårlig av leveren – det gjennomgår prosessen med O-dealkylering, hvor medisinsk inaktive nedbrytningsprodukter dannes (i motsetning til andre H1-avsluttende blokkere, som metaboliseres i leveren ved hjelp av P450-hemoproteinsystemet).

To tredjedeler av legemidlet skilles ut uendret via nyrene, og omtrent 10 % av stoffet skilles ut i avføringen. Systemisk clearance-hastighet er 53 ml/minutt.

Halveringstiden er 7–10 timer (voksne). Hos barn i alderen 2–6 år – 5 timer, og hos barn i alderen 6–12 år – 6 timer.

[ 4 ]

Dosering og administrasjon

Sirupen tas oralt, uavhengig av matinntak.

Dosestørrelse for alderen 2-6 år: Engangs daglig bruk av 2,5 mg (eller 2,5 ml) av legemidlet. Det er tillatt å øke den daglige dosen til 5 mg: ta 2,5 mg (eller 2,5 ml) hver 12. time, tatt i betraktning effektiviteten av behandlingen, alvorlighetsgraden av sykdommen og pasientens vekt.

For barn fra 6 år og oppover, samt voksne, er dosen en enkeltdose på 10 mg (eller 10 ml) sirup per dag. Med tanke på alvorlighetsgraden av symptomene og effektiviteten av behandlingen, kan startdosen reduseres til 5 mg (eller 5 ml). Ikke mer enn 20 mg av legemidlet er tillatt per dag (for voksne).

Personer som har nyreproblemer (alvorlige eller moderate) trenger individuell fastsettelse av dosestørrelsen:

• normal nyrefunksjon (kreatininclearance er ≥80 ml/minutt) – 10 mg tatt én gang daglig;
• mild form av lidelsen (CC-nivå: 50–79 ml/minutt) – ta 10 mg én gang daglig;
• moderat form av lidelsen (CC-verdier innenfor 30–49 ml/minutt) – ta 5 mg én gang daglig;
• alvorlig form for patologi (CC-nivå <30 ml/minutt) – ta 5 mg av legemidlet annenhver dag;
• i sykdommens terminale stadium; under dialyseprosedyrer (nivået av CC er <10 ml/minutt) er det forbudt å ta sirupen.

For barn med nyreproblemer justeres doseringen separat, med tanke på CC-indikatorene, og sammen med dette pasientens vekt.

Kursvarigheten foreskrives av legen, med tanke på behandlingens effektivitet.

[ 10 ]

Bruk Cetrina under graviditet

Cetrin brukes ikke under graviditet eller amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• historie med overfølsomhet for legemiddelkomponentene, hydroksyzin og eventuelle piperazinderivater;
• alvorlig nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 10 ml/minutt);
• intoleranse mot sukrose-isomaltose med fruktose, samt glukose-galaktose malabsorpsjon eller kalsiummangel.

Det er forbudt å foreskrive til barn under 2 år, fordi det ikke finnes informasjon om bruk av legemidlet i denne aldersgruppen av pasienter.

[ 5 ], [ 6 ]

Bivirkninger Cetrina

Å ta sirupen kan forårsake følgende bivirkninger:

• systemiske lidelser: forekomst av ødem, utvikling av asteni, tretthet og uvelhet;
• reaksjoner i nervesystemet: utvikling av tremor, dyskinesi, dysgeusi og dystoni, forekomst av hodepine, kramper, svimmelhet og parestesi, samt besvimelse;
• mage-tarmlidelser: diaré, kvalme, munntørrhet og magesmerter;
• psykiske lidelser: følelser av aggresjon, døsighet, forvirring eller angst, samt utvikling av tics, depresjon, søvnløshet og forekomst av hallusinasjoner;
• manifestasjoner fra luftveiene: rennende nese eller faryngitt;
• testresultater og analyser: vektøkning;
• forstyrrelser i hjertets funksjon: forekomst av takykardi;
• lymfe og organer i det hematopoietiske systemet: utvikling av trombocytopeni;
• problemer med synsorganene: tåkesyn, akkommodasjonsforstyrrelse og nystagmus;
• urinveier og nyrer: utvikling av enurese eller dysuri;
• reaksjoner i de subkutane lagene og huden: utvikling av urtikaria, angioødem, lokale utslett fra legemidler og kløe;
• immunreaksjoner: overfølsomhet og utvikling av anafylaksi;
• lever og galleveier: leverfunksjonsforstyrrelser (økte nivåer av alkalisk fosfatase, transaminaser, bilirubin og GGT).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Overdose

Overdose av cetirizin manifesterer seg vanligvis gjennom effekter på sentralnervesystemet eller reaksjoner som kan utvikle seg på grunn av de antikolinerge egenskapene. Forstyrrelser som har oppstått som følge av å ta en dose minst fem ganger standard daglig dose inkluderer: svimmelhet, diaré, kløe, uvelhet og hodepine, samt følelser av angst, forvirring, tretthet og døsighet. Urinretensjon, takykardi og mydriasis kan også utvikle seg.

Legemidlet har ingen spesifikk motgift. Overdosebehandling bør rettes mot å eliminere lidelser og opprettholde offerets tilstand. I den første fasen av overdoseutvikling bør oppkast fremkalles, samt mageskylling. I tillegg foreskrives avføringsmidler og aktivt kull. Dialyseprosedyren vil være ineffektiv. Hvis alvorlig rus observeres, er det nødvendig med profesjonell medisinsk tilsyn av det kardiovaskulære systemet og luftveiene.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Studier har blitt utført for å undersøke legemidlets interaksjon med antipyrin og erytromycin, samt med stoffene ketokonazol, pseudoefedrin og azitromycin. Disse testene har ikke avdekket noen farmakokinetiske interaksjoner mellom de ovennevnte legemidlene og cetirizin.

Kombinasjon med teofyllin reduserer clearance-koeffisienten for cetirizin, noe som fører til at stoffet kan akkumuleres i kroppen. Som et resultat kan det oppstå en overdose.

Alkohol eller sentralnervemidler i kombinasjon med cetirizin kan ytterligere svekke årvåkenhet og konsentrasjon.

[ 14 ], [ 15 ]

Lagringsforhold

Cetrin skal oppbevares beskyttet mot sollys og utilgjengelig for barn. Temperaturverdiene er maksimalt 25 °C.

[ 16 ]

Holdbarhet

Cetrin er tillatt å brukes innen 2 år fra produksjonsdatoen for sirup.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]