Cetrotide

Cetrotide tilhører gruppen antigonadotropiner og er et liberin.

Indikasjoner Cetrotide

Det brukes til å forhindre for tidlig eggløsning hos kvinner. Det brukes i kontrollert eggstokkinduksjon, hvoretter oocytter tas ut. Ytterligere reproduksjonsteknikker brukes også i prosessen.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Det produseres i form av et lyofilisat for fremstilling av injeksjonsløsninger.

Cetrotide 0,25 mg

Cetrotide 0,25 mg – blisterpakningen inneholder 1 flaske fylt med pulver, en sprøyte fylt med et spesielt løsemiddel (volum 1 ml), en nål som kreves for oppløsning (1 stk.), en injeksjonsnål (1 stk.) og 2 tamponger dynket i alkohol. Pakken inneholder 1 eller 7 blisterpakninger.

Cetrotide 3 mg

Cetrotide 3 mg - blisterpakningen inneholder 1 flaske med pulver, i tillegg til denne er det en sprøyte fylt med løsemiddel (1 stk; volum 3 ml), en nål for oppløsning (1 stk), en injeksjonsnål (1 stk) og tamponger dynket i alkohol (2 stk). Inni pakken er det 1 slik blisterpakning.

[ 2 ]

Farmakodynamikk

Cetrorelix er en gonadotropin-liberin-antagonist. Den syntetiseres med endene av hypofysens cellemembraner og konkurrerer i forbindelsen med det interne gonadotropin-liberinet. Dette hjelper stoffet med å kontrollere prosessen med utskillelse av gonadotropiner (LH, så vel som FSH) fra hypofysen. Dette skjer ved å bremse funksjonen (graden avhenger av dosen). Undertrykkelsen begynner nesten umiddelbart, uten å gi en initial stimulerende effekt, og opprettholdes deretter ved langvarig administrering av løsningen.

Stoffet forsinker veksten av LH hos kvinner, noe som forsinker eggløsningen. Under eggstokkinduksjon avhenger virkningsvarigheten til cetrorelix av dosen. Ved en enkelt injeksjon på 3 mg varer effekten i minst 4 dager. På den fjerde dagen etter injeksjonen er undertrykkelsesnivået omtrent 70 %. Ved injeksjoner på 0,25 mg med intervaller mellom prosedyrene som varer 24 timer, opprettholdes den medisinske effekten. Ved slutten av behandlingsforløpet forsvinner den antagonistiske hormonelle effekten av legemidlet fullstendig.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetikk

Ved subkutan administrasjon når biotilgjengeligheten av cetrorelix omtrent 85 %.

Total renal og plasmaclearance er henholdsvis 0,1 ml/min 1x1 kg og 1,2 ml/min 1x1 kg. Distribusjonsvolumet er 1,1 l/kg. Gjennomsnittlig terminal halveringstid for subkutan og intravenøs administrering er henholdsvis 30 og 12 timer. Dette viser tilstedeværelsen av en absorpsjonsprosess på administrasjonsstedet.

Ved subkutan injeksjon av enkeltdoser av legemidlet (0,25–3 mg av stoffet) og etter gjentatt daglig administrering av løsningen i en periode på 14 dager, forblir legemidlets farmakokinetiske egenskaper lineære.

[ 5 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet kan kun foreskrives av en lege som har tilstrekkelig erfaring på dette feltet.

Forsiktighet er nødvendig ved forskrivning dersom pasienten har symptomer og manifestasjoner av aktive allergiske reaksjoner, eller dersom det er en historie med tendens til å utvikle allergier. Cetrotide bør ikke forskrives for alvorlige former for allergier.

Den første injeksjonen bør utføres under tilsyn av en lege og under forhold som tillater øyeblikkelig hjelp ved pseudoallergiske/allergiske manifestasjoner. Kvinnen kan utføre påfølgende injeksjoner selvstendig inntil hun føler symptomer som kan indikere tegn på overfølsomhet eller utvikling av konsekvenser av disse manifestasjonene – i slike tilfeller vil øyeblikkelig medisinsk hjelp være nødvendig.

Injeksjonen av løsningen utføres subkutant i den nedre delen av bukhinnen (det anbefales å velge området rundt navlen). For å redusere risikoen for lokale reaksjoner, bør hver injeksjon gjøres på en annen del av kroppen, uten å injisere løsningen på samme sted. I tillegg anbefales det å injisere sakte for å sikre gradvis absorpsjon.

Etter den første injeksjonen bør pasienten observeres i en halvtime for å sikre at det ikke utvikles komplikasjoner på grunn av bruk av Cetrotide.

Legemidlet administreres én gang (bruk Cetrotide 3 mg) eller i form av en daglig behandling (0,25 mg legemiddel) i midtre og tidlige follikulærstadier. Med mindre behandlende lege har foreslått en annen administreringsmåte for løsningen, må den brukes i samsvar med anbefalingene beskrevet nedenfor.

Cetrotide i form av 0,25 mg.

Det er nødvendig å administrere løsningen én gang daglig (om morgenen eller om kvelden), med 24-timers intervaller mellom prosedyrene.

For morgeninjeksjon: Start bruk av medisinen på dag 5 eller 6 av ovarieinduksjonssyklusen (omtrent 96–120 timer etter at ovarieinduksjon med rekombinant eller humant koriongonadotropin-medisiner starter) og fortsett deretter gjennom hele perioden med gonadotropinadministrasjon (dette inkluderer også dagen for eggløsningsstimulering eller dagen for hCG-injeksjon).

For kveldsinjeksjon: Bruk av løsningen bør startes på den 5. dagen i syklusen (omtrent 96–108 timer etter starten av ovarieinduksjonskuren med rekombinant eller urinær gonadotropin), og deretter fortsette administreringen gjennom hele perioden med gonadotropinbruk frem til kvelden (inkludert) før dagen da eggløsningsstimulering skal utføres.

Cetrotide i form av 3 mg.

Løsningen må administreres etter at den indikative verdien av østradiol i serum (elementet som er ansvarlig for den nødvendige responsen på induksjonen som utføres) er nådd. Ofte er denne dagen den 7. dagen med ovarieinnduksjon (omtrent 132–144 timer etter at ovarieinnduksjonen starter, der legemidler som inneholder rekombinant eller humant koriongonadotropin brukes).

Hvis follikulærfunksjonen ikke tillater eggløsningsstimulering på den 5. dagen etter injeksjon av 3 mg av legemidlet, er det 96 timer etter denne prosedyren (den 5. dagen) nødvendig å administrere legemidlet i en mengde på 0,25 mg én gang daglig frem til og med tidspunktet for eggstokkinduksjon.

[ 9 ]

Bruk Cetrotide under graviditet

Legemidlet bør ikke foreskrives til gravide eller ammende kvinner.

Dyreforsøk avdekket ingen teratogene effekter, men tidlig resorpsjon ble observert og en økning i implantasjonstap ble observert (avhengig av dosestørrelsen).

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• overfølsomhet overfor den aktive komponenten eller noen strukturelle analoger av stoffet Gn-RH, samt eksterne peptidhormoner og tilleggselementer i legemidlet;
• postmenopausal periode;
• lever- eller nyredysfunksjon (alvorlig eller moderat);
• barndom.

[ 6 ], [ 7 ]

Bivirkninger Cetrotide

Løsningen kan provosere frem utviklingen av visse bivirkninger:

• immunreaksjoner: av og til utvikles pseudoallergiske/allergiske manifestasjoner, inkludert anafylaktiske symptomer som er livstruende;
• manifestasjoner fra nervesystemet: i noen tilfeller oppstår hodepine;
• reaksjoner i mage-tarmkanalen: kvalme kan av og til utvikle seg;
• melkekjertler og reproduksjonsfunksjon: OHSS utvikler seg ofte (i moderat eller mild form), men dette er en iboende risiko ved utførelse av ovarieinduksjonsprosedyren. I noen tilfeller utvikler dette syndromet seg i alvorlig grad;
• manifestasjoner på injeksjonsstedet og systemiske lidelser: lokale reaksjoner oppstår ofte på injeksjonsstedet - i form av kløe, erytem eller hevelse. Disse symptomene er vanligvis forbigående og milde.

[ 8 ]

Overdose

Ved overdosering kan effekten av legemidlet være langvarig, men det er usannsynlig at dette vil forårsake akutt forgiftning.

[ 10 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Formell testing av legemiddelinteraksjoner er ikke utført.

In vitro-tester har vist at sannsynligheten for interaksjoner mellom Cetrotide og legemidler som metaboliseres via hemoprotein P450 eller som danner konjugater eller glukuronider via separate andre veier er ekstremt lav. Selv om det ikke finnes informasjon om interaksjoner (spesielt med vanlige legemidler, gonadotropiner og legemidler som stimulerer histaminfrigjøring hos overfølsomme individer), kan ikke muligheten for at de utvikler seg fullstendig utelukkes.

Lagringsforhold

Pulveret skal oppbevares beskyttet mot sollys og utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene er ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Cetrotide er egnet for bruk innen 2 år fra produksjonsdatoen for legemidlet. Det bør tas hensyn til at det etter fortynning skal brukes umiddelbart. Ubrukt ferdig løsning må ikke administreres etter at det har gått en viss tid etter fortynning.

[ 11 ]