Cefabol

Cephabol er et antibiotikum som tilhører cefalosporingruppen.

Indikasjoner Cefabola

Det brukes til å eliminere alvorlige og moderate smittsomme prosesser med forskjellige lokaliseringer, forårsaket av mikrober som er følsomme for cefotaksim - hos voksne, så vel som barn, til og med nyfødte:

• smittsomme prosesser i sentralnervesystemet (inkludert hjernehinnebetennelse);
• infeksjoner i ØNH-organene og luftveiene (dette inkluderer lungebetennelse);
• infeksjoner i urinveiene (inkludert pyelonefritt);
• bein- og leddinfeksjoner;
• smittsomme prosesser i bløtvev med hud (for eksempel komplikasjoner i sår som er igjen etter operasjoner);
• infeksjoner i bekkenområdet (for eksempel endometritt med bekkenperitonitt, samt akutt adnexitt (eller forverring av dens kroniske form));
• flåttbåren borreliose, gonoré, samt sepsis, endokarditt og salmonellose;
• infeksjoner som utvikler seg som følge av immunsvikt;
• forebygging av infeksjonsutvikling i den postoperative perioden (dette inkluderer mage-tarmkanalen, samt obstetriske-gynekologiske og urologiske prosedyrer).

Utgivelsesskjema

Den produseres i form av pulver for fremstilling av injeksjonsløsninger i 2 doser. Den har følgende emballasje:

• 1 flaske (0,5 eller 1 g) med pulver og 1 ampulle (5 ml) med løsemiddel per pakning;
• 50 hetteglass med pulver på 0,5 eller 1 g per pakke;
• 5 hetteglass med pulver på 0,5 eller 1 g per pakke.

Farmakodynamikk

Cefotaksim er et antibiotikum fra cefalosporingruppen (3. generasjon), som brukes parenteralt. Det har bakteriedrepende egenskaper: det syntetiseres med transpeptidaser, og forhindrer samtidig de siste stadiene av bakteriell celleveggbinding. Legemidlet har et bredt spekter av antimikrobiell virkning.

Det påvirker aktivt gramnegative og grampositive bakterier (dette inkluderer mikrober som er resistente mot cefalosporiner og penicilliner av 1. og 2. generasjon):

• stafylokokker (inkludert Staphylococcus aureus og Staphylococcus epidermidis; i tillegg til meticillinresistente stammer) og de fleste streptokokker (inkludert pneumokokker, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, viridans streptokokker, etc.);
• enterokokker, difteri corynebacterium, Erysipelothrix rhusiopathiae, acinetobacter, kikhostebasillen, citrobacter, enterobacter og Escherichia coli;
• influensabasiller (inkludert stammer som er resistente mot ampicillin), H. parainfluenzae, Klebsiella (inkludert Klebsiella pneumoniae), Morgan-bakterier og gonokokker (inkludert stammer som produserer β-laktamaser);
• meningokokker, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (dette inkluderer S. typhi) og Yersinia (også Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, bacteroides (inkludert individuelle stammer av Bacteroides fragilis), clostridier (unntatt Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (inkludert Plauts bacillus), peptokokker, peptostreptokokker og propionibakterier.

Den er resistent mot de fleste β-laktamaser fra gramnegative og grampositive bakterier, samt mot stafylokokkpenicillinase.

Farmakokinetikk

Toppverdien av stoffet i serum etter en enkelt intravenøs injeksjon på 1 g av legemidlet observeres 5 minutter etter administrering og er 101,7 mg/l. En halvtime etter en intramuskulær injeksjon av en lignende dose er toppverdien av legemidlet 20,5 mg/l.

Stoffets biotilgjengelighet når 90–95 % ved intramuskulær injeksjon. Syntesen med plasmaprotein er 25–40 %.

Etter intramuskulære og intravenøse injeksjoner observeres medisinske konsentrasjoner av stoffet i de fleste vev (i myokardiet med lunger, nyrer, bein, hud, peritoneale organer, subkutant lag og i slimhinnen i bihulene), og også i væsker (cerebrospinalvæske, pleuralvæske, perikardvæske og ascitesvæske, samt i synoviumvæske, mellomørevæske osv.). Lave konsentrasjoner av legemidlet trenger inn i morsmelk, samt gjennom placentabarrieren. Distribusjonsvolumet er 0,25–0,39 l/kg.

Halveringstiden for den aktive komponenten fra serum (ved intramuskulære eller intravenøse injeksjoner) er omtrent 1 time (hos nyfødte når dette tallet 0,75–1,5 timer). Cefotaksim gjennomgår delvis levermetabolisme, noe som resulterer i at et aktivt nedbrytningsprodukt (M1) dannes – stoffet deacetylcefotaksim, og i tillegg til dette 2 inaktive – komponentene M2, samt M3.

Omtrent 80 % av cefotaksim skilles ut i urinen (44–61 % av stoffet forblir uendret, og resten skilles ut i form av deacetylcefotaksim (13–24 %) og inaktive nedbrytningsprodukter M2 og M3 (7–16 %)). Etter gjentatte intravenøse injeksjoner på 1 g med 6-timers intervaller i en periode på 2 uker, akkumuleres ikke stoffet i kroppen.

Hos eldre med kronisk nyresvikt er halveringstiden doblet. Denne perioden er også økt hos premature spedbarn – opptil 4,6 timer.

Dosering og administrasjon

Injeksjoner utføres intramuskulært og intravenøst (jet eller drypp) - valg av administrasjonsmetode avhenger av valgt dosering, regime og alvorlighetsgrad av patologien.

For tenåringer fra 12 år (eller som veier 50+ kg) og voksne.

Ved utvikling av ukompliserte infeksjonsprosesser er det nødvendig å administrere injeksjoner i mengden 1 g med intervaller på 12 timer intramuskulært eller intravenøst.

For å eliminere ukomplisert gonoré i akutt form, kreves en enkelt injeksjon på 0,5-1 g intramuskulært. Ved moderate infeksjoner er det nødvendig å gi intravenøse eller intramuskulære injeksjoner i mengden 1-2 g med intervaller på 8 timer. Hvis det er nødvendig å administrere store doser antibiotika (for eksempel ved sepsis), foreskrives injeksjoner på 2 g intravenøst med intervaller på 6-8 timer. Hvis den smittsomme prosessen får en livstruende form, er det tillatt å redusere intervallene mellom prosedyrene til 4 timer (ikke mer enn 12 g kan administreres per dag).

For antimikrobiell profylakse for å forhindre utvikling av purulent-septiske komplikasjoner etter kirurgiske inngrep, brukes injeksjoner på 1 g (én gang en halvtime før prosedyren). Om nødvendig kan injeksjonen gjentas etter 6 og 12 timer. Pasienter som gjennomgår keisersnitt må administrere 1 g av løsningen intravenøst umiddelbart etter at navlestrengen er festet. Videre, om nødvendig, er ytterligere injeksjoner på 1 g tillatt etter 6 og 12 timer etter den første dosen.

Personer med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance-nivået er 20 ml/minutt/1,73 m2 ⁾ må redusere den daglige dosen av legemidlet med halvparten.

For barn i den første måneden av livet (uten å ta hensyn til svangerskapsalder) kreves følgende doser av legemidlet:

• i løpet av den første uken kreves en intravenøs injeksjon på 50 mg/kg med 12-timers intervaller;
• periode 1–4 uker – intravenøs injeksjon av 50 mg/kg med 8 timers intervaller.

For barn fra 1 måned til 12 år (eller som veier mindre enn 50 kg) bør den daglige dosen av løsningen (50–180 mg/kg) fordeles på 4–6 injeksjoner (intravenøst eller intramuskulært). Hvis det observeres en alvorlig infeksjon (f.eks. hjernehinnebetennelse), bør den daglige dosen for barnet økes til 200 mg/kg (til 4–6 injeksjoner).

[ 1 ]

Bruk Cefabola under graviditet

Bruk av Cefabol under graviditet er kun tillatt i situasjoner der den sannsynlige fordelen for kvinnen er høyere enn risikoen for negative konsekvenser for fosteret.

Cefotaxim kan gå over i morsmelk, og det er derfor amming må stoppes mens du bruker legemidlet.

Kontra

Hovedkontraindikasjon: overfølsomhet for cefotaksim og andre cefalosporiner.

Når det brukes i form av et løsemiddel i fremstillingen av lidokainløsning:

• kardiogent sjokk;
• hjerteblokkeringer med en uetablert rytme;
• intravenøs injeksjon;
• barn under 2,5 år;
• intoleranse mot lidokain eller andre amidbedøvelsesmidler for lokal bruk.

Forsiktighet er nødvendig ved bruk ved uspesifikk ulcerøs kolitt (også hvis det er tilstede i anamnesen) og kronisk nyresvikt, samt ved tidligere allergi mot penicilliner.

Bivirkninger Cefabola

Behandlingen tolereres ofte godt, bivirkninger er sjeldne og forsvinner raskt når legemidlet seponeres. Følgende reaksjoner skilles ut:

• manifestasjoner av allergi: utvikling av anafylaksi, eosinofili, Quinckes ødem, urtikaria, feber og Lyells eller Stevens-Johnsons syndrom, utseendet av utslett, frysninger, kløe og bronkospasme;
• reaksjoner fra fordøyelsesorganene: forstoppelse eller diaré, kvalme, oppblåsthet, magesmerter og oppkast, samt forekomst av glossitt, stomatitt og dysbakteriose, samt pseudomembranøs kolitt og antibiotikaindusert diaré;
• manifestasjoner fra det hematopoietiske systemet: nøytro-, leukopeni-, trombocyto- og granulocytopeni, samt hemolytisk anemi;
• urinveisorganer: utvikling av tubulointerstitiell nefritt eller oliguri;
• NS-reaksjoner: svimmelhet med hodepine;
• resultater fra laboratorietester: økning i ureanivået og aktiviteten til alkalisk fosfatase og levertransaminaser, samt utvikling av azotemi, hyperkreatininemi eller hyperbilirubinemi;
• manifestasjoner fra det kardiovaskulære systemet: ved rask bolusinjeksjon i sentralvenen kan det utvikles arytmier som potensielt er livstruende;
• lokale manifestasjoner: smerter langs venen, infiltrasjon og smerter på stedet for intramuskulær injeksjon, samt utvikling av flebitt;
• andre: forekomsten av superinfeksjon (blant disse er trøske).

Overdose

Overdose kan forårsake følgende lidelser: skjelvinger, anfall, økt eksitabilitet i det nevromuskulære systemet, samt cyanose og encefalopati (ved injeksjon i høye doser, spesielt hos personer med nyresvikt).

For å eliminere lidelsene er det nødvendig å gi støttende terapi til pasienten og utføre symptomatisk behandling.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen av legemidlet med aminoglykosider forårsaker utvikling av additive og synergistiske effekter.

Legemiddelløsningen har farmasøytisk inkompatibilitet med vankomycin og aminoglykosider. Hvis en kombinasjon av disse legemidlene er nødvendig, er det forbudt å blande dem i én sprøyte eller i én infusjon. Intramuskulær injeksjon krever administrering av legemidler til forskjellige områder av kroppen. Intravenøs injeksjon må utføres separat, idet den nødvendige sekvensen overholdes (lengst mulig tidsintervaller mellom prosedyrer), eller det må brukes forskjellige katetre for intravenøs administrering. Det er forbudt å bruke natriumbikarbonatløsning for å løse opp pulveret.

Kombinasjon med NSAIDs og platehemmende midler øker sannsynligheten for blødning.

Legemidler som blokkerer tubulær sekresjon øker plasmanivåene av cefotaksim og hemmer også utskillelsen.

Risikoen for å utvikle funksjonell nyresykdom øker ved en kombinasjon av Cefabol med polymyksin B, samt loopdiuretika og aminoglykosider.

Ved kombinasjon med etylalkohol observeres ikke utvikling av disulfiramlignende manifestasjoner.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Cephabol må oppbevares på et sted beskyttet mot lys og utilgjengelig for små barn. Temperaturnivå – maksimalt 25 °C.

[ 4 ]

Holdbarhet

Cefabol er tillatt å brukes i en periode på 2 år fra produksjonsdatoen for den medisinske løsningen.