Cefogram

Cefogram er et cefalosporin av tredje generasjons antibiotika. Det har et bredt spekter av medisinsk aktivitet.

Indikasjoner Cefogram

Det brukes i behandling av ulike patologier av infeksiøs og inflammatorisk opprinnelse, forårsaket av virkningen av bakterier som er følsomme for ceftriakson:

• sepsis med hjernehinnebetennelse, og også kolangitt med peritonitt;
• lungeabscess eller lungebetennelse;
• empyem som påvirker galleblæren, eller pyothorax;
• dysenteri;
• bærere av salmonellose;
• pyelonefritt;
• brannskader eller sår infisert med infeksjon;
• infeksjoner som utvikler seg i kjønnsområdet, ledd og bein med bløtvev;
• forebygging av infeksjoner etter kirurgiske inngrep.

Utgivelsesskjema

Produktet selges i form av en væske for injeksjonsprosedyrer, i glassflasker med en kapasitet på 0,25, 0,5 eller 1 g. Det er én slik flaske i en separat pakke.

Farmakodynamikk

Cefogram brukes til parenteral administrering. Det har en bakteriedrepende effekt, som utvikles ved å bremse bindingen av mukopeptider i bakteriemembrancellene i mitosestadiet.

Legemidlet har et bredt spekter av terapeutisk virkning – det viser aktivitet mot både grampositive mikrober og relativt gramnegative bakteriestammer. Samtidig er det resistent mot mange β-laktamaser.

Blant de grampositive mikrobene som er mottakelige for medikamentvirkning er: streptokokker, som er inkludert i kategori A og B, samt C og G, streptokokker agalactiae, pyogene streptokokker, pneumokokker og Streptococcus viridans, samt epidermale eller gyldne stafylokokker.

Blant de gramnegative bakteriene finner vi: hydrofile Aeromonas, Bacillus subtilis, Borrelia burgdorferi og Morgans basill. I tillegg finnes Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Meningococcus og Gonococcus. Disse inkluderer også stammer av Haemophilus og Enterobacter, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella, Eubacteria, Salmonella, Yersinia, Shigella og andre.

Farmakokinetikk

Legemidlet har ikke-lineære farmakokinetiske parametere – alle egenskaper som er basert på legemidlets totale verdier (fritt ceftriakson eller elementet syntetisert med proteinet), bortsett fra halveringstiden, avhenger av porsjonsstørrelsen.

Absorpsjon.

Maksimale plasmaverdier ved bruk av 1000 mg av legemidlet er 81 mg/l, noe som tar 2–3 timer å nå. Enkeltstående intravenøse infusjoner (1000 eller 2000 mg) etter en halvtime danner konsentrasjoner på henholdsvis 168,1 ± 28,2 og 256,9 ± 16,8 mg/l. Legemidlets biotilgjengelighet etter intramuskulær injeksjon er 100 %.

Distribusjonsprosesser.

Distribusjonsvolumet til legemidlet er omtrent 7–12 liter. Etter injeksjon passerer stoffet inn i interstitiellvæsken med høy hastighet, hvor dets bakteriedrepende nivå mot følsomme bakterier opprettholdes i 24 timer.

Ved bruk av doser på 1000–2000 mg trenger medisinen godt inn i ulike væsker og vev. Over en periode på over 24 timer når verdiene et nivå som mange ganger overstiger minimumshemmende verdier for mange mikrober som forårsaker infeksjoner i over 60 væsker med vev (inkludert hjerte, lever, galleganger med lunger, bein, neseslimhinne, mellomøret, prostatasekresjon, og i tillegg synovium, cerebrospinalvæske og pleuravæske).

Ceftriakson viser revers syntese med albumin (syntesehastigheten avtar i samsvar med økningen i legemiddelverdier – for eksempel en avtakelse fra 95 % (plasmanivå under 0,1 g/l) til 85 % (plasmanivå 0,3 g/l)). Lave albuminverdier i vevsvæsker fører til dannelse av høyere verdier av frie stoffer enn i blodplasma.

Legemidlet passerer gjennom de betente membranene i hjernen hos et barn (i denne gruppen også nyfødte). Cmax-nivået i cerebrospinalvæsken observeres etter 4 timer fra legemiddeladministrasjon og er i gjennomsnitt omtrent 18 mg/l (hvis doseringen er 0,05–0,1 g/kg). Ved bakteriell meningitt er gjennomsnittsverdiene for ceftriakson i cerebrospinalvæsken 17 % av plasmaverdien; i den aseptiske formen av sykdommen er de 4 %. Etter 24 timer fra legemiddeladministrasjon i en dose på 0,05–0,1 g/kg er ceftriaksonverdien i cerebrospinalvæsken mer enn 1,4 mg/l.

Hos en voksen med hjernehinnebetennelse, ved bruk av en dose på 0,05 g/kg etter 2–24 timer, observeres indikatorer i cerebrospinalvæsken som betydelig overstiger minimumshemmende verdier for de vanligste mikrobene som fremkaller utviklingen av hjernehinnebetennelse.

Ceftriakson kan passere gjennom morkaken, og i tillegg går det over i morsmelk i små mengder (ca. 3–4 % av mors plasmanivåer etter 4–6 timer).

Utvekslingsprosesser.

Legemidlet er ikke underlagt generell metabolisme, og omdannes til inaktive forfallsprodukter under påvirkning av tarmmikrofloraen.

Utskillelse.

Total legemiddelclearance er omtrent 10–22 ml/minutt. Nyreclearance er 5–12 ml/minutt. Omtrent 50–60 % av det uendrede stoffet skilles ut av nyrene, og ytterligere 40–50 % skilles ut i gallen. Halveringstiden for ceftriakson hos voksne er omtrent 8 timer.

Dosering og administrasjon

Bruksskjemaet for medisinen velges individuelt. Vanligvis antas det å administrere 1000–2000 mg av legemidlet (intravenøst eller intramuskulært) med 24 timers mellomrom eller 500–1000 mg med 12 timers mellomrom.

Med tanke på sykdommens art kan en enkeltdose på 0,25 g (intramuskulært) foreskrives.

Daglig dosestørrelse av Cefogram:

• nyfødte – 0,02–0,05 g/kg;
• For barn over 2 måneder og opptil 12 år – 0,02–0,1 g/kg, administrert én gang daglig.

Varigheten av terapisyklusen velges individuelt for hver pasient.

Personer med nyreproblemer må velge dosering med tanke på CC-indikatorene.

Maksimal tillatt dosering per dag er 4000 mg (for voksne) og 2000 mg (for barn).

[ 2 ]

Bruk Cefogram under graviditet

Tilstrekkelig kontrollerte og passende tester angående sikkerheten ved bruk av Cefogram under graviditet er ikke utført. Eksperimentelle dyreforsøk har ikke vist noen embryotoksiske eller teratogene effekter av ceftriakson.

Bruk av medisinen under amming eller graviditet er kun tillatt i situasjoner der den sannsynlige fordelen for kvinnen er større enn risikoen for negative konsekvenser for fosteret.

Kontra

Hovedkontraindikasjonen er overfølsomhet for ceftriakson eller andre cefalosporiner. Ved intoleranse mot penicilliner kan allergiske symptomer utvikles.

Forsiktighet er nødvendig ved bruk av personer med alvorlige nyreproblemer.

Bivirkninger Cefogram

Bruk av legemidlet kan forårsake visse bivirkninger:

• problemer med fordøyelsesaktivitet: forekomst av kvalme, diaré eller oppkast, utvikling av hepatitt, kolestatisk gulsott eller pseudomembranøs kolitt, samt en forbigående økning i aktiviteten til levertransaminaser;
• manifestasjoner av allergi: kløe eller utslett på epidermis, samt eosinofili. Angioødem observeres av og til;
• forstyrrelser i hematopoietisk funksjon: langvarig bruk i store doser kan føre til endringer i perifere blodverdier (utvikling av trombocyto-, leuko- eller nøytropeni, samt hemolytisk anemi);
• forstyrrelser i blodkoagulasjonsprosesser: utvikling av hypoprotrombinemi;
• problemer med urinveisfunksjonen: forekomst av tubulointerstitiell nefritt;
• symptomer forårsaket av kjemoterapeutisk påvirkning: utvikling av candidiasis;
• lokale tegn: forekomst av flebitt (intravenøs injeksjon) eller smerter på prosedyrestedet (intramuskulær injeksjon).

[ 1 ]

Overdose

Tegn på forgiftning: forekomst av kramper, parestesi, hodepine og svimmelhet.

Legemidlet har ingen motgift, så symptomatisk behandling er foreskrevet.

Interaksjoner med andre legemidler

Cefogram bør kombineres med diuretika og aminoglykosider med forsiktighet.

Det er forbudt å blande legemidlet med andre antibiotika i samme sprøyte.

Ceftriakson bør ikke brukes samtidig med legemidler som forsterker tarmperistaltikken.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagringsforhold

Cefogram skal oppbevares mørkt og tørt, utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene bør ikke overstige 25ºC.

Holdbarhet

Cefogram er godkjent for bruk i 36 måneder fra utgivelsesdatoen for det terapeutiske middelet.

Søknad for barn

For nyfødte med hyperbilirubinemi (spesielt hvis de er født for tidlig), kan legemidlet kun foreskrives under streng medisinsk tilsyn.

Analoger

Legemidlets analoger er Lendacin, samt Ceftriaxone og Rocephin.