Texol

Texol er en hormonantagonist og et legemiddel som hemmer enzymaktivitet.

Indikasjoner Texola

Det brukes til å behandle avansert brystkreft hos kvinner etter overgangsalderen (unntatt kvinner med østrogen-negativ kreft) som ikke tidligere har respondert positivt på tamoksifen.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter, i en mengde på 7 stk. i en blisterpakning. Esken inneholder 4 slike pakninger.

Farmakodynamikk

Anastrozol er et selektivt ikke-steroidalt element som hemmer aromataseaktivitet. I postmenopausen skjer østradioldannelse hovedsakelig med deltakelse av østron produsert av perifert vev, gjennom transformasjon fra androstenediol. Enzymet aromatase er involvert i denne prosessen.

Reduserte østradiolnivåer fører til medikamentelle effekter hos kvinner med brystkreft. I postmenopausen fører komponenten anastrozol i en dose på 1 g per dag til en reduksjon i østradiolnivåer på 80 %.

Legemidlet har ingen androgene, progestogene eller østrogene effekter, og i terapeutiske doser påvirker det ikke frigjøringen av aldosteron med kortisol.

Farmakokinetikk

Ved oral inntak absorberes legemidlet raskt i mage-tarmkanalen. Toppverdier i blodplasmaet observeres etter 2 timer (ved inntak på tom mage). Mat reduserer absorpsjonshastigheten noe, uten å påvirke graden. Syntesen av stoffet med proteinet som finnes i plasmaet er 40 %. Det finnes ingen informasjon om akkumulering av legemidlet.

Metabolske prosesser av legemidlet skjer med deltakelse av N-dealkylering, glukuronidering og hydroksylering. Hovednedbrytningsproduktet er triazol, som ikke fører til en nedgang i aromataseaktivitet.

Anastrozol, sammen med dets metabolske produkter, skilles hovedsakelig ut i urin (mindre enn 10 % av dette er uendret) i 72 timer etter en enkelt dose. Halveringstiden er omtrent 40–50 timer.

Dosering og administrasjon

Texol er foreskrevet til voksne kvinner til oral bruk med 1 mg én gang daglig.

[ 2 ]

Bruk Texola under graviditet

Det er kontraindisert å forskrive Texol til gravide kvinner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• kvinner som ennå ikke har gått inn i overgangsalderen;
• alvorlig nyresvikt (CC-nivået er mindre enn 20 ml/minutt);
• ammende kvinner;
• tilstedeværelse av overfølsomhet for anastrozol;
• leversvikt.

Bivirkninger Texola

Bruk av stoffet kan provosere frem ulike bivirkninger som oppstår med varierende frekvens.

I de fleste tilfeller utvikles reaksjoner som påvirker vaskulær aktivitet, som plutselig blodsot i ansiktets hud, ofte av mild eller moderat alvorlighetsgrad.

Følgende tegn oppstår ofte:

• systemisk: følelse av tretthet eller asteni;
• lidelser som påvirker funksjonen til muskel- og skjelettsystemet: muskelstivhet eller smerter, og i tillegg risiko for beinbrudd;
• forstyrrelser i melkekjertlene eller reproduksjonsorganene: tørrhet i vaginalslimhinnen (vanligvis moderat);
• lesjoner i epidermis eller dens vedheng: moderat form for alopecia;
• problemer med mage-tarmkanalen: utseendet av diaré eller kvalme;
• dysfunksjon i nervesystemet: følelser av agitasjon eller angst, hodepine og karpaltunnelsyndrom;
• skade på de visuelle organene: utvikling av grå stær;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemets funksjon: utvikling av hjerteinfarkt, koronar hjertesykdom eller angina pectoris;
• forstyrrelser i lever- og galdeveissystemet: økte nivåer av leverenzymer, som ALAT med AST og alkalisk fosfatase.

Følgende lidelser forekommer noen ganger:

• lesjoner i området rundt melkekjertlene eller reproduksjonsorganene: vaginal blødning (ofte hos pasienter med avansert brystkreft - i løpet av de første ukene etter bytte av behandling fra hormonbehandling til et legemiddel som inneholder anastrozol);
• Metabolske og metabolske forstyrrelser: utvikling av anoreksi (for det meste i moderat grad). Totalkolesterolnivået kan også øke noe;
• mage-tarmlidelser: oppkast;
• symptomer forbundet med nervesystemets arbeid: følelse av døsighet;
• lesjoner som påvirker lever- og galdeveiene: utvikling av hepatitt eller økte GGT- og bilirubinnivåer;
• dysfunksjon i det kardiovaskulære systemet: eventuelle komplikasjoner av tromboembolisk natur i venene, og også vaskulær iskemi i hjernen.

Følgende manifestasjoner observeres av og til:

• lesjoner som påvirker det kardiovaskulære systemets funksjon: iskemi i myokardiet eller koronararteriene;
• lidelser i epidermis og dens vedheng: Stevens-Johnsons syndrom eller erythema multiforme;
• andre lidelser: allergisymptomer inkludert urtikaria, angioødem og anafylaksi;
• Forstyrrelser i reproduksjonsfunksjon og brystkjertelfunksjon: kreft i endometriet.

[ 1 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Medisinen svekker østrogeners medisinske egenskaper når den kombineres med dem.

Informasjon fra kliniske studier viser at når Texol kombineres med cimetidin eller antipyrin, er sannsynligheten for å utvikle en terapeutisk interaksjon assosiert med induksjon av mikrosomale leverenzymer svært lav.

[ 3 ]

Lagringsforhold

Texol må oppbevares utilgjengelig for barn, ved temperaturer under 25 °C.

Holdbarhet

Texol kan brukes i 2 år fra produksjonsdatoen for det terapeutiske middelet.

Bruk hos barn

Det er forbudt å bruke medisinen på barn.

Analoger

Analoger av legemidlet er følgende medisiner: Axastrol, Actastrozol, Anastera, Anastrozol, Anatero, Arimidex, Armotraz, Aromasin, Lezra, Letoraip, Letrozol, Letromara, Letrotera, Mammozol, Nexazol, Femara, Femizet, Egistrazol, Exemestane, Enzamidex, Etrusil.