Telzir

Tselsir er et systemisk antiviralt stoff som tilhører gruppen av proteasehemmere.

Indikasjoner Det er

Det brukes til terapi ved HIV-infeksjon (kompleks behandling med ritonavir).

[1], [2], [3], [4], [5]

Utgivelsesskjema

Preparatet fremstilles i tabletter med et volum på 0,7 g, 60 stykker inne i en polyetylenflaske. I boksen er det en slik flaske.

Oral suspensjon produseres også i polyetylenflasker med en kapasitet på 225 ml. Pakken inneholder 1 slik flaske, i tillegg til hvilken er festet en doseringssprøyte (10 ml volum) og en adapter.

Farmakodynamikk

Legemidlet har en antiviral effekt, det er et prodrug av amprenavir.

Elementet amprenavir er et ikke-peptidisk konkurransemiddel som senker aktiviteten til HIV-proteasen. Det tillater ikke proteasen av viruset å kløve polyproteinforløpene som kreves for virusreplikasjon. Amprenavir reduserer selektivt replikasjonsaktiviteten til HIV-1-elementer, så vel som HIV-2.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetikk

Etter oral time Telzira det nesten helt og hydrolyseres ved høy hastighet, som har form av amprenavir, og organisk fosfat, og deretter absorberes gjennom tarm epitel.

Absorpsjon.

Etter gjentatt gjentatt bruk av legemidlet i en dose på 1,4 g (to ganger daglig) absorberes amprenavir ved høy hastighet. Peakverdier etter å ha oppnådd likevektsverdier er 4,82 (innen 4,06-5,72) μg / ml, og tidsintervallet som kreves for dette er 1,3 (innen 0,8-4) timer.

Den geometriske middelverdi Cmin nivå er 0,35 (i området 0,27-0,46) pg / ml ved likevekts priser, og verdiene av AUC - 16,6 (13,8-19,6) i ug / ml mellom bruk av rusmidler. Indikatorer for AUC er lik i tilfelle bruk av noen form for medisinering på tom mage. Men peak plasma nivået av amprenavir ved bruk av suspensjonen er 14% høyere enn dets analoge verdier når du bruker tabletter.

Bruk, sammen med tabletter med fettmettet mat, påvirker ikke farmakokinetiske egenskapene til amprenavir i plasma.

Forbruket av fettfattig mat med suspensjon reduserer AUC-nivået med 28%, og Cmax-indeksen med 46% (sammenlignet med fast stoffbehandling på tom mage). Voksne bør bruke en suspensjon på tom mage. Barn og ungdom bør også ta det sammen med mat (dette er gitt av doseringsregime for denne pasientkategori).

Den absolutte biotilgjengeligheten av medisiner hos mennesker er ikke kjent.

Distribusjonsprosesser.

Indikatoren for det tilsynelatende distribusjonsvolumet av amprenavir er ca. 430 liter (6 l / kg, med en vekt på 70 kg). Nivået på stor Vd kan forklares ved fri passasje av materie inn i vevet i sirkulasjonssystemet.

Syntese av amprenavir med protein er ca. 90%. Stoffet er syntetisert med albumin og AAG-komponenten, men har høyere affinitet for sistnevnte.

Utvekslingsprosesser.

Inne i kroppen blir stoffet transformert til amprenavir, som gjennomgår levermetabolisme ved hjelp av CYP3A4-enzymet. Mindre enn 1% av LS utskilles uendret gjennom nyrene.

Utskillelse.

Halveringstiden for amprenavir er 7 timer. Det utskilles i form av metabolske produkter gjennom tarmen (ca. 75%), og gjennom nyrene (ca. 14%).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

Dosering og administrasjon

Legemidlet brukes oralt (tabletter kan tas uten å ta hensyn til tidspunktet for spising, men suspensjonen er bare på tom mage).

Personer som ikke brukte stoffer som reduserer aktiviteten til proteasen, er foreskrevet for å ta 1,4 gram medikamenter to ganger om dagen. Dessuten administreres en diett på 1,4 g Tselsir en gang daglig i kombinasjon med 0,2 g ritonavir (en gang daglig). Det er mulig å ta 0,7 g medisinering (to ganger daglig) sammen med 0,1 g ritonavir (også to ganger daglig).

Personer som tidligere hadde tatt medisiner som reduserte aktiviteten til proteasen, bør konsumere 0,7 g medikamenter to ganger daglig i kombinasjon med ritonavir (i en dose på 0,1 g to ganger daglig).

Begge doseringsregimer kan brukes til komplisert behandling med andre antiretrovirale legemidler.

Pasienter med leversykdom aktivitet i mild eller moderat form er nødvendig å bruke to ganger per dag med 0,7 g av stoffet (som monoterapi) eller det samme parti i kombinasjon med et enkelt inntak av 0,1 g ritonavir per dag.

Personer med alvorlige former for funksjonelle leverforstyrrelser bør ta medisinen i en dose på 0,7 g / dag.

Barn som ikke tidligere har blitt behandlet med antiretrovirale legemidler, foreskrives slike porsjoner:

• kategori 2-5 år - tar 30 mg / kg eller 20 mg / kg Telzira i kombinasjon med ritonavir (3 mg / kg);
• kategori 6-18 år - bruk av 30 mg / kg eller 18 mg / kg av legemidlet sammen med ritonavir (3 mg / kg).

Barn som ikke tidligere har tatt stoffer som reduserer aktiviteten til proteaser:

• gruppe 2-5 år - bruk av 20 mg / kg sammen med ritonavir (3 mg / kg dose);
• kategori 6-18 år - tar 18 mg / kg LS i kombinasjon med ritonavir (dose 3 mg / kg).

[35]

Bruk Det er under graviditet

Bruk Telsir under graviditet er kun tillatt i situasjoner hvor de mulige fordelene for kvinner er mer sannsynlige enn farenes risiko for å få negative konsekvenser.

Når du ammer, kan ikke legemidlet brukes.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• funksjonelle leverforstyrrelser i moderat eller alvorlig grad;
• kombinasjon (sammen med ritonavir) med medisiner som har en smal narkotikaindeks, og er grunnlaget for elementet CYP3A4, og i tillegg til substanser hvis virkningsmekanisme fortsetter med isoenzym CYP2D6;
• kombinasjon (sammen med ritonavir) med rifampicin;
• forekomsten av intoleranse i forhold til amprenavir med fosamprenavir og ritonavir.

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

Bivirkninger Det er

Ta medisiner kan utløse forekomsten av noen bivirkninger:

• lidelser forbundet med fordøyelsesaktivitet: ofte er det oppkast, magesmerter og diaré med kvalme, og i tillegg øker aktiviteten til elementene av AST og ALT;
• reaksjoner som påvirker sentralnervesystemet: ofte er det hodepine;
• andre: ofte er det en økning i nivået av TG eller lipase.

[30], [31], [32], [33], [34]

Overdose

Legemidlet har ingen motgift. Det er heller ingen informasjon om hvorvidt det er mulig å trekke amprenavir fra kroppen ved hemodialyse eller peritonealdialyse. Hvis pasienten utvikler forgiftning, skal den sendes til tilsyn av spesialister - for å bestemme toksisitetssymptomene og utføre de nødvendige støtteprosedyrene.

[36], [37], [38]

Interaksjoner med andre legemidler

Fosamprenavir har et stort spekter av terapeutiske interaksjoner, fordi funksjonen er å redusere aktiviteten til isoenzym CYP3A4, og i kombinasjon med ritonavir - også elementet CYP2D6. Hvis du vil bruke andre legemidler mot bakgrunnen av et behandlingsforløp som har denne kombinasjonen, bør du huske om muligheten for utseendet av negative symptomer og endre doseringen av medisiner og behandlingsregimet tilsvarende.

In vitro-tester viser at amprenavir demonstrerer synergieffekter når det gjelder kombinasjon med nukleosidanaloger (inkludert AZT ddI, og dessuten abacavir), så vel som saquinavir, noe som bremser proteaseaktivitet.

Samtidig bruk med ritonavir, og dessuten fører indinavir og nelfinavir til det faktum at amprenavir begynner å ha en additiv effekt.

[39], [40], [41], [42]

Lagringsforhold

Tselser i tabletter, samt i form av en oral suspensjon, bør oppbevares ved temperaturer ikke over 30 ° C. Suspensjon er forbudt fra frysing. Hold medisiner på et sted utilgjengelig for små barn.

[43], [44], [45]

Holdbarhet

Telzir (tabletter) kan brukes i 3 år siden frigjøring av legemidlet. Suspensjon har en 2-års holdbarhet. Det åpne hetteglasset kan lagres i maksimalt 28 dager.

[46], [47], [48], [49], [50]

Analoger

Analoger legemidler er legemidler som Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom.

[51], [52], [53], [54], [55],