Terbinafin-ratiopharm

Terbinafin-ratiopharm er et allylaminderivat med et bredt spekter av soppdrepende effekter. Medisinen må tas oralt.

Når det administreres i lave konsentrasjoner, viser legemidlet soppdrepende aktivitet mot gjærsopp, dermatofytter og individuelle dimorfe sopper. Effekten på gjærsopp er enten fungistatisk eller soppdrepende (bestemt av sopptypen). [ 1 ]

Legemidlet bremser spesifikt den tidlige fasen av sterolbiosyntesen inne i soppcellen. [ 2 ]

Indikasjoner Terbinafin-ratiopharm

Det brukes mot onykomykose forårsaket av påvirkning av dermatofytter.

I tillegg foreskrives det for dermatomykose (som påvirker føtter, overkropp, leggbein og huden under hodebunnen) og epidermale infeksjoner forbundet med Candida-sopp (i situasjoner der lesjonens plassering, dens utbredelse eller påviselighet gjør oral behandling tilrådelig).

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter med et volum på 0,25 g - 14 stk. i en blisterpakning; i en eske - 1 eller 2 slike pakker.

Farmakodynamikk

Terbinafin utøver en terapeutisk effekt ved å hemme squalenepoksidase inne i soppens cellevegg. Som et resultat oppstår det en mangel på ergosterol, og squalen begynner å hope seg opp inne i cellene, noe som resulterer i at soppcellen dør. Enzymet squalenepoksidase er ikke en del av strukturen til hemoprotein P450, og det er derfor terbinafin ikke påvirker hormonmetabolismen eller andre medisiner.

Terbinafin viser aktivitet mot dermatofytter av slektene Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton og gjærlignende sopper Candida (hovedsakelig mot Candida albicans). [ 3 ]

Farmakokinetikk

Etter en enkelt dose på 0,25 g terbinafin bestemmes plasmanivået Cmax etter omtrent 2 timer og er lik 0,97 μg/ml. Intraplasmisk syntese med protein er 99 %.

Legemidlet akkumuleres raskt i det keratiniserte lipofile hudlaget. Legemidlet skilles ut i talg, og danner høye nivåer i neglene og hårsekkene. I løpet av flere uker med behandling akkumuleres den aktive ingrediensen i epidermis og neglene i konsentrasjoner som fører til utvikling av en soppdrepende effekt.

Legemidlet er involvert i intrahepatisk metabolisme; de fleste av de inaktive metabolske komponentene (71 %) skilles ut i urinen, og resten (22 %) i avføringen. Halveringstiden er 11–17 timer. Ingen akkumulering skjer i kroppen.

Terbinafin skilles ut i morsmelk.

Hos personer med lever-/nyreproblemer kan utskillelseshastigheten av legemidlet være redusert.

Dosering og administrasjon

Personer over 12 år, samt voksne, bør ta 0,25 g av legemidlet (1 tablett) én gang daglig.

Ved onykomykose er behandlingsvarigheten 1,5–3 måneder, og avhenger av hvor lenge neglplaten vokser ut igjen. Noen ganger, hvis neglen vokser sakte, kan behandlingssyklusen være lengre. Lengden på behandlingsperioden kan også avhenge av andre faktorer – gjennomføringen av en samtidig behandlingskur, pasientens alder og neglenes tilstand ved behandlingsstart. Den kliniske effekten utvikler seg ofte etter flere måneder fra det øyeblikket mykologisk helbredelse er oppnådd og behandlingskuren er fullført, noe som skyldes at en sunn negl vokser ut igjen.

Soppinfeksjoner som påvirker glatt hud: behandlingsvarigheten for mykose på føttene er 0,5–1,5 måneder, og for mykose på andre områder av huden (legg, overkropp) – 0,5–1 måned. For mykose i huden under håret varer behandlingen 1 måned (men i tilfeller der infeksjonsårsaken er M. Canis, kan den være lengre).

Bruk hos personer med leverproblemer.

Fordi det ikke er utført studier på bruk av terbinafin hos personer med aktiv eller kronisk leversykdom, foreskrives det kun til denne gruppen i situasjoner der de gunstige effektene sannsynligvis oppveier de mulige risikoene.

Resept for personer med nedsatt nyrefunksjon.

Personer med slike problemer (kreatininclearance <50 ml per minutt eller serumkreatinin >300 μmol/l) må ta halvparten av standarddosen, som er 0,5 tabletter à 0,25 g (0,125 g terbinafin), 1 gang daglig.

• Søknad for barn

Det finnes ingen informasjon om oral bruk av legemidlet (0,25 g tabletter) hos barn (under 12 år), og det er derfor det ikke foreskrevet til denne aldersgruppen, bortsett fra i situasjoner der fordelen ved å ta det er mer sannsynlig enn risikoen for negative konsekvenser. Behandlingsvarigheten og porsjonsstørrelsen bestemmes av barnets vekt (for eksempel, med en vekt på 20-40 kg kreves halvparten av voksenporsjonen).

Bruk Terbinafin-ratiopharm under graviditet

Siden det ikke finnes informasjon om sikkerheten ved bruk av Terbinafin-ratiopharm under graviditet, foreskrives det kun i situasjoner der sannsynligheten for fordeler er høyere enn risikoen for komplikasjoner.

Fordi terbinafin skilles ut i morsmelk, bør det ikke brukes under amming.

Kontra

Kontraindisert for bruk ved alvorlig intoleranse mot terbinafinhydroklorid eller andre komponenter i legemidlet.

Bivirkninger Terbinafin-ratiopharm

De viktigste bivirkninger:

• intoleransesymptomer: urtikaria og anafylaktiske symptomer (kvalme, redusert blodtrykk, dyspné og svimmelhet), epidermale manifestasjoner (for eksempel TEN eller SJS), lysfølsomhet og Quinckes ødem kan observeres;
• mage-tarmkanalen: oppblåsthet, halsbrann, oppkast, tyngde i magen og smaksforstyrrelser (opptil og inkludert midlertidig tap av smak);
• leversykdommer: hepatitt, lever- og galdeveisdysfunksjon, økte intrahepatiske enzymnivåer og gulsott;
• problemer med hematopoietisk aktivitet: trombocyto- eller nøytropeni og agranulocytose;
• forstyrrelser i nervesystemet: parestesi, hodepine, alvorlig tretthet og sensoriske forstyrrelser. Depresjon eller frykt observeres sporadisk;
• andre negative symptomer: muskelsmerter, psoriasis, leddsmerter, hårtap og menstruasjonsuregelmessigheter.

Overdose

Ved forgiftning observeres oppkast, svimmelhet, smerter i epigastriet, kvalme og hodepine.

Mageskylling utføres, aktivt kull brukes, og symptomatiske tiltak iverksettes.

Interaksjoner med andre legemidler

Terbinafin har en sterk hemmende effekt på CYP2D6-enzymet, noe som bør tas i betraktning når Terbinafin-ratiopharm brukes i kombinasjon med legemidler hvis metabolisme utvikles ved hjelp av CYP2D6-enzymet.

Derfor bør terbinafin brukes med ekstrem forsiktighet i tilfeller der pasienten bruker antidepressiva (MAO-B, trisykliske og SION-hemmere) eller β-blokkere. Dosejusteringer kan være nødvendige.

Terbinafin skiller seg fra azol-soppmidler ved at det praktisk talt ikke har noen effekt på evnen til å øke eller redusere clearance av legemidler hvis metabolisme involverer hemoprotein P450 (for eksempel tolbutamid med cykloserin og oral prevensjon). Samtidig kan clearance-hastigheten for terbinafin øke ved introduksjon av midler som øker metabolismehastigheten (inkludert rifampicin). Samtidig hemmer stoffer som bremser aktiviteten til hemoprotein P450 (for eksempel cimetidin) også metabolismen av terbinafin. Hvis det er nødvendig å kombinere slike legemidler, kan det være nødvendig å endre dosen av terbinafin.

Lagringsforhold

Terbinafin-Ratiopharm skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdier - maksimalt 25 °C.

Holdbarhet

Terbinafin-Ratiopharm kan brukes i en periode på 36 måneder fra produksjonsdatoen for det farmasøytiske elementet.

Analoger

Analoger av legemidlet er Lamisil, Terbisil med Lamicon, Fungotek og Mikofin med Lamifen.