Theotard

Theotard har bronkodilaterende egenskaper.

Indikasjoner Theotard

Det brukes til behandling eller forebygging av følgende tilstander:

• bronkial obstruksjonssyndrom av forskjellig opprinnelse (dette inkluderer obstruktiv bronkitt, bronkial astma og kroniske lungepatologier);
• pusteforstyrrelser om natten som har en sentral etiologi (som søvnapné);
• pulmonal hypertensjon (PH).

Utgivelsesskjema

Stoffet frigjøres i kapsler som har en langvarig effekt; pakken inneholder 40 kapsler.

Farmakodynamikk

Granulatene i kapslene er rent vannfritt teofyllin (et derivat av xantin). Teofyllin er et stoff som bremser aktiviteten til PDE og øker også akkumuleringen av cAMP i vev, noe som resulterer i svekkelse av den kontraktile aktiviteten til glatte muskler.

Legemidlet har en uttalt bronkodilaterende effekt, forhindrer eller eliminerer fullstendig bronkial obstruksjon. En merkbar økning i lungeaktiviteten muliggjør en økning i volumet av oksygen som kommer inn i arterielt blod, noe som reduserer CO2-nivåene.

Teotard stimulerer respirasjonssenteret, reduserer motstanden i lungekarene og trykket inne i lungekretsløpet. I tillegg har det en positiv effekt på nivået av MCC og har en gunstig inotropisk og kronotropisk effekt på hjertemuskelen. Legemidlet aktiverer diureseprosesser, hemmer blodplateaggregering og har en vasodilaterende effekt på blodårene (påvirker hovedsakelig cerebrale, epidermale og nyrekar).

Farmakokinetikk

Absorpsjonen av legemidlet etter oral administrering er nesten fullstendig. På grunn av den langsomme frigjøringen av det aktive elementet fra legemidlets kapsler, er det mulig å opprettholde ensartede blodnivåer av teofyllin over en periode på 12 timer.

Utviklingen av den bronkodilaterende effekten skjer gradvis - det er derfor legemidlet ikke kan brukes til å lindre akutte tilstander.

Etter en enkelt administrasjon av 0,35 g teofyllin, registreres Cmax i blodplasmaet etter 6,3–8,8 timer, som er 4,4 mcg/ml. Etter flere dager oppnås legemidlets terapeutiske verdier, tilsvarende 8–20 mcg/ml.

Syntesehastigheten med protein er 60 %. Stoffet trenger inn i morkaken og over i morsmelk. De viktigste metabolske prosessene skjer i leveren ved hjelp av mikrosomale enzymer.

Utskillelse skjer gjennom nyrene (hos en voksen er omtrent 7–13 % av stoffet uendret, mens hos et barn er dette tallet 50 %). Halveringstiden varierer fra 7–9 timer (hos røykere er den 4–5 timer).

Hos personer med nyre- eller hjertesvikt, levercirrose eller alkoholisme øker halveringstiden til legemidlet. Verdiene for total clearance synker hos personer over 55 år, samt hos personer med akutte luftveisinfeksjoner, alvorlig feber, hjerte-, lever- eller respirasjonssvikt og hjertesvikt.

Dosering og administrasjon

Kapslene skal tas oralt om morgenen eller kvelden, etter måltider. Ikke åpne eller tygg kapslene – de skal svelges med rent vann.

Doseringen velges individuelt av legen. Det er forbudt å overskride den daglige dosen, som er 15 mg/kg for en voksen og 20 mg/kg for et barn, ved bruk 2 ganger daglig (etter et 12-timers intervall). For å velge den nødvendige doseringen for hvert tilfelle, er det nødvendig å først bestemme serumverdiene av teofyllin.

Den mest passende dosen, som gjør det mulig å oppnå høy terapeutisk effektivitet og unngå utvikling av uttalte negative manifestasjoner, er en dosering i området 10–15 mcg/ml. Hvis dosen overstiger 20 mcg/ml, bør den reduseres. Serumteofyllinverdier bør overvåkes med intervaller på 6–12 måneder.

I løpet av de første 3 dagene er det nødvendig å ta 1 kapsel (0,2–0,35 g) av legemidlet med 12-timers mellomrom. Etter denne perioden er det nødvendig å evaluere legemidlets effektivitet og dets toleranse. Hvis ønsket resultat ikke oppnås, kan den daglige dosen økes med 0,2–0,35 g – inntil optimal behandlingseffekt er oppnådd.

Hvis pasienten utvikler bivirkninger, reduseres dosen til de forsvinner. Størrelsen på den daglige porsjonsdosen av legemidlet bestemmes av alvorlighetsgraden og arten av patologien, samt pasientens alder og vekt.

Doseringer tatt morgen og kveld kan variere i størrelse, tatt i betraktning pasientens midlertidige predisposisjon for forekomst av anfall som gjør pusten vanskelig, legemidlets effektivitet og det kliniske bildet av sykdommen.

Kapsler på 0,2 g er foreskrevet til personer som veier ikke mer enn 20 kg (vanligvis barn).

Kapsler på 0,35 g brukes til personer som veier over 40 kg. Vanligvis er en slik porsjon, tatt 2 ganger daglig, vedlikeholdsdose for personer som veier over 60 kg.

Ikke-røykende voksne som veier over 60 kg bør først ta 0,35 g av legemidlet én gang daglig om kvelden. Deretter økes den daglige dosen med 0,35 g, slik at den optimale vedlikeholdsverdien er nådd, som ofte er 0,7 g ved éngangsbruk om kvelden.

Røykere og de som har økt metabolisme av teofyllin bør også først ta 0,35 g av legemidlet, og deretter øke dosen til den daglige vedlikeholdsverdien på 1050 mg er nådd (ta i henhold til skjemaet - 1 kapsel om morgenen, og deretter 2 til om kvelden).

Ved reduserte clearanceverdier brukes initialt en daglig dose på 0,2 g, deretter økes den med 0,2 g med 48-timers intervaller. Den daglige vedlikeholdsdosen er ofte 0,4 g (én gang om kvelden), og ved vekt under 60 kg - 0,2 g.

Barn i alderen 6–12 år bør ta kapsler på 0,2 g. For en vekt på 20–30 kg bør den daglige dosen være 0,4 g (2 ganger daglig, 0,2 g). For en vekt på 30–40 kg er den 0,6 g (3 ganger daglig, 0,2 g LS).

Tenåringer i alderen 12–16 år (vanligvis med en vekt på 40–60 kg) bør ta 0,35 g kapsler 2–3 ganger daglig.

En merkbar medisinsk effekt observeres ofte etter 3–4 dagers behandling.

[ 1 ]

Bruk Theotard under graviditet

Under graviditet foreskrives Teotard kun i unntakstilfeller, spesielt i tredje trimester.

Ved amming er det nødvendig å følge nøye med på den nyfødtes tilstand. Hvis irritabilitet eller søvnforstyrrelser oppstår, er det nødvendig å oppsøke lege.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• akutt stadium av hjerteinfarkt;
• en sterk reduksjon eller økning i blodtrykket;
• hemorragisk form for hjerneslag;
• alvorlige arytmier;
• epilepsi;
• blødninger i netthinnens område;
• forverret magesår;
• blødning i mage-tarmkanalen;
• hyperacid form for gastritt;
• tilstedeværelse av intoleranse mot teofyllin (eller xantinderivater som koffein og teobromin med pentoksifyllin).

Legemidlet bør brukes med ekstrem forsiktighet i følgende tilfeller:

• alvorlige former for sykdommer som påvirker leveren eller nyrene;
• hjertesvikt;
• en vaskulær form for aterosklerose som er utbredt;
• ustabil angina;
• obstruktiv kardiomyopati av hypertrofisk type;
• porfyri;
• ofte observert ventrikulær ekstrasystol;
• økt krampeberedskap;
• tilstedeværelsen av magesår i anamnesen;
• nylig historie med gastrointestinal blødning;
• ukontrollert hypo- eller hypertyreose;
• GERD;
• langvarig hypertermi;
• forstørrelse av prostata;
• bruk hos eldre.

Bivirkninger Theotard

Bruk av legemidlet kan føre til visse bivirkninger:

• CNS-lesjoner: følelser av agitasjon, irritabilitet eller angst, hodepine, skjelvinger, søvnløshet, svimmelhet og vertigo;
• allergisymptomer: kløe, utslett på epidermis og feber;
• forstyrrelser i fordøyelsessystemet: GERD, diaré, magesmerter, kvalme, og i tillegg forverring av magesår, halsbrann, tap av matlyst (ved langvarig bruk av legemidler) og oppkast;
• dysfunksjon i det kardiovaskulære systemet: takykardi (også hos fosteret hvis behandlingen utføres i tredje trimester), hjertebank, redusert blodtrykk, arytmi, hjertebank og økning i antall anginaanfall;
• endringer i laboratoriedata: albuminuri, hematuri, hyperkalsemi eller hypokalemi, samt hyperglykemi og hyperurikemi;
• andre: hetetokter, økt diurese, hyperhidrose, smerter i brystbenet og takypné.

Forekomsten av negative symptomer øker med teofyllinnivåer i blodet over 20 mcg/ml.

Å redusere porsjonsstørrelsen bidrar til å redusere alvorlighetsgraden av bivirkninger.

Overdose

Ved forgiftning observeres følgende symptomer: kvalme, takypné, ansiktshyperemi, magesmerter, oppkast (noen ganger blodig), tap av appetitt, blødning i mage-tarmkanalen og diaré. I tillegg kan takykardi, tremor, ventrikulær arytmi, søvnløshet, en følelse av motorisk spenning eller angst, fotofobi og kramper utvikles.

Ved alvorlig overdose kan epileptoide anfall (spesielt hos barn), hyperglykemi, forvirring, hypoksi, redusert blodtrykk, hypokalemi, og også metabolsk acidose, skjelettmuskelnekrose og nyresvikt forekomme.

Hvis slike lidelser oppstår, bør bruken av legemidlet avbrytes, mageskylling bør utføres (ved bruk av en kombinasjon av polyetylenglykol og elektrolytter), og pasienten bør foreskrives avføringsmidler med aktivt kull.

I tillegg utføres prosedyrer for tvungen diurese, plasmasorpsjon, hemosorpsjon og hemodialyse (svak effektiv), og metoklopramid med ondansetron foreskrives (ved oppkast).

Ved kramper er det nødvendig å overvåke luftveienes åpenhet og sikre oksygentilførsel. For å stoppe anfallet er det nødvendig å administrere diazepam intravenøst - i en dose på 0,1-0,3 mg/kg (maksimalt 10 mg).

Interaksjoner med andre legemidler

Teofyllin er kompatibel med antispasmodika.

Legemidlet bør ikke kombineres med andre xantinderivater.

Medikasjonen øker risikoen for å utvikle negative symptomer på mineralokortikosteroider (hypernatremi), GCS (hypokalemi), generell anestetika (øker sannsynligheten for ventrikulære arytmier) og legemidler som stimulerer aktiviteten i sentralnervesystemet (nevrotoksisitet).

Antidiarémedisiner og enterosorbenter reduserer absorpsjonsgraden av teofyllin.

Kombinert bruk med allopurinol, cimetidin, samt lincomycin, makrolider og fluorokinoloner krever en 60% reduksjon i legemiddeldosering.

Når det brukes sammen med disulfiram, probenecid, og også med fluvoksamin, fenylbutazon, imipenem, paracetamol, takrin, og også tiabendazol, meksiletin og ranitidin, bør doseringen av legemidlet reduseres med 30 %. Denne listen inkluderer også legemidler som metotreksat, verapamil, rekombinant α-interferon, pentobarbital med tiklopidin, fenobarbital, ritonavir med isoprenalin, oral østrogenprevensjon, moracizin, isoniazid med magnesiumhydroksid, karbamazepin med enoksacin, sulfinpyrazon med primidon, rifampicin med fenytoin og aminoglutetimid.

Kombinasjon med viloxazin, og i tillegg parallell vaksinasjon mot influensa, kan forårsake en økning i intensiteten av effekten av teofyllin, noe som vil kreve en reduksjon i doseringen.

Medisinen forsterker egenskapene til diuretika, β-adrenerge stimulanter og reserpin.

Legemidlet undertrykker de medisinske effektene av litiumkarbonat, adenosin og β-blokkere.

Når det kombineres med tiaziddiuretika, furosemid og stoffer som blokkerer aktiviteten til α-adrenerge reseptorer, øker sannsynligheten for hypokalemi.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Theotard må oppbevares tørt og mørkt. Temperaturverdiene er maksimalt 25 °C.

Holdbarhet

Teotard kan brukes innen 5 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Kapsler på 0,2 g skal ikke foreskrives til barn under 6 år, og kapsler på 0,35 g skal ikke foreskrives til barn under 12 år.

Analoger

Analoger av legemidlet er medisinene Aminofyllin-Eskom, Eufyllin, Diprofyllin med teobromin, samt Theofedrin-N og Neo-Theofedrin.

Anmeldelser

Teotard får for det meste positive anmeldelser, som bemerker den høye bronkodilaterende effekten av legemidlet i ulike lungepatologier.

Selv om de fleste pasientene vurderer effekten av medisinen positivt, bemerker nesten alle også forekomsten av ulike bivirkninger etter bruk. De hyppigst nevnte symptomene er skjelvinger i hendene, en følelse av søvnighet om morgenen, svimmelhet og søvnløshet.