Tartseva

Tarceva, et antitumorlegemiddel og en tyrosinkinasehemmer, tilhører kategorien antineoplastiske midler.

Indikasjoner Tartsevs

De viktigste indikasjonene for forskrivning av Tarceva er følgende:

• Vedlikeholdsbehandling av lokalisert eller metastatisk ikke-småcellet lungekreft, dersom det ikke er noen sykdomsprogresjon etter 4 kurer med cellegift.
• Lungekreft, lokalisert eller metastatisk, hvis én eller flere cellegiftkurer ikke har hatt forventet effekt.
• Lokalisert eller metastatisk inoperabel kreft i bukspyttkjertelen (som førstelinjemedisin, i kombinasjon med gemcitabin).

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Tarceva produseres i tablettform med et beskyttende skall. Den aktive ingrediensen er antitumorstoffet erlotinib.

Tablettene er runde, med glatte kanter, dekket med en lys gulaktig film. På den ene siden er det en inskripsjon som viser tablettens navn og dosering i mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Én blisterplate inneholder ti tabletter. En papppakning inneholder tre blisterplater og en papirbruksanvisning.

Farmakodynamikk

Tarceva, basert på erlotinib, er det kraftigste legemidlet som hemmer tyrosinkinasen til EGF-reseptoren (human epidermal growth factor).

Tyrosinkinase er ansvarlig for fosforyleringsprosessene av EGF, som uttrykkes på overflaten av friske cellestrukturer og tumorcellestrukturer, inne i cellen. Hemming av aktiviteten til fosfotyrosinvekstfaktor hemmer utviklingen av kreftceller og/eller forårsaker deres død.

[ 2 ]

Farmakokinetikk

Den aktive ingrediensen i Tarceva absorberes godt etter oral administrering. Maksimal serumkonsentrasjon observeres etter fire timer. Biotilgjengeligheten hos en frisk person er estimert til 59 %. Tilstedeværelsen av matmasser i magen kan øke legemidlets biotilgjengelighet.

Serumbunnnivået er 1,995 ng/ml. Likevekt observeres etter 7–8 dager. Før neste dose med Tarceva er serumbunnnivået for virkestoffet 1,238 ng/ml.

I kreftvevsprøver er det aktive stoffnivået funnet å være i gjennomsnitt 1,185 ng/g etter 9 dagers behandling. Dette er omtrent 63 % av det maksimale serumnivået ved likevekt. Etter 60 minutters inntak av Tarceva kan det maksimale plasmainnholdet av legemidlet være 73 %. Binding til plasmaproteiner er 95 %.

Tarcevas metabolisme skjer i leveren, med involvering av enzymer i prosessen. Ekstrahepatiske metabolske prosesser observeres i tarmhulen, i lungene, direkte i tumorvev.

Gjennomsnittlig clearance er nær 4,47 l/t. Halveringstiden er 36,2 timer. Metabolske produkter og uendrede legemiddelrester skilles hovedsakelig ut med avføring (mer enn 90 %), og i mindre grad gjennom nyrene.

Samtidig behandling med Tarceva og gemcitabin påvirker ikke serumclearance-ratene for erlotinib.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosering og administrasjon

Tarceva tas oralt, én gang daglig, 60 minutter før måltider eller to timer etter måltider.

• For ikke-småcellet lungekreft er anbefalt dose 150 mg Tarceva per dag.
• Ved kreft i bukspyttkjertelen anbefales det å ta 100 mg Tarceva per dag, over lengre tid, i kombinasjon med gemcitabin.

[ 10 ], [ 11 ]

Bruk Tartsevs under graviditet

Muligheten for å bruke Tarceva hos gravide pasienter er ikke tilstrekkelig undersøkt. Preklinisk testing av legemidlets toksiske effekter ved standarddoser indikerte embryotoksisitet.

Gitt det ovennevnte anbefales det ikke å bruke Tarceva til behandling av gravide pasienter. Kvinner i fertil alder bør utelukke graviditet før behandlingsstart, og også bruke pålitelige prevensjonsmetoder.

Muligheten for behandling med Tarceva under amming er ikke undersøkt, derfor anbefales det ikke å bruke denne typen legemiddel.

Kontra

Tarceva-behandling bør unngås i følgende situasjoner:

• ved alvorlig lever- og nyreskade;
• under graviditet og amming;
• i pediatri;
• hvis du er utsatt for allergier mot Tarceva.

Relative kontraindikasjoner er:

• tålmodig røyking;
• galaktoseintoleranse, laktasemangel;
• magesår;
• samtidig kjemoterapi med taksaner.

Bivirkninger Tartsevs

Oftest oppdager spesialister følgende bivirkninger mens de tar medisinen Tarceva:

• diaré, kvalme, munnsår, magesmerter, oppblåsthet, blødning i fordøyelseskanalen (opptil perforasjon);
• avmagring;
• utvikling av leversvikt;
• konjunktivitt, hornhinneår (noen ganger med perforasjon), keratitt;
• hoste, pustevansker, blødning fra neseslimhinnen;
• hudutslett, skallethet, forverring av hud og negler, endringer i pigmentering;
• hodepine, nevropati;
• depressive tilstander;
• følelse av tretthet, infeksjon (lungebetennelse, slim, septiske komplikasjoner).

[ 8 ], [ 9 ]

Overdose

Ingen spesielle effekter ble observert når en enkeltdose Tarceva på opptil 1600 mg ble tatt oralt.

Ved inntak av høyere doser kan følgende symptomer oppstå:

• alvorlig diaré;
• hudutslett;
• økte nivåer av levertransaminaser.

Ved mulig overdosering seponeres Tarceva og behandling med symptomatiske medisiner foreskrives i stedet.

[ 12 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Ketokonazol og ciprofloksacin påvirker metabolismen til Tarceva og øker konsentrasjonen i blodserum.

Rifampicin, legemidler som induserer CYP3A4-isoenzymet, øker metabolismen av Tarceva og reduserer nivået av legemidlet i plasma.

Legemidler som forårsaker endringer i pH i den øvre delen av mage-tarmkanalen kan påvirke løseligheten til virkestoffet i Tarceva og dens biotilgjengelighetsgrad.

Omeprazol, protonpumpehemmere, ranitidin og histaminreseptorblokkere reduserer maksimal konsentrasjon av Tarceva.

Warfarin og andre kumarinlegemidler øker risikoen for blødning.

Statiner i kombinasjon med Tarceva øker risikoen for myopati.

Røyking under behandling med Tarceva reduserer eksponeringen for virkestoffet med omtrent 2 ganger.

Tarceva øker serumkonsentrasjonen av platina, noe som bør tas i betraktning ved samtidig bruk av karboplatin eller paklitaksel.

Kapecitabin øker plasmanivåene av den aktive ingrediensen Tarceva.

[ 13 ], [ 14 ]

Lagringsforhold

Tarceva oppbevares i rom med temperaturer fra +15 til +30 °C, utilgjengelig for barn.

[ 15 ]

Holdbarhet

Tarceva kan lagres i 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.