Tarceva

Kategorien antineoplastiske midler er Tarceva - et antitumor medikament, en representant for tyrosinkinaseinhibitorer.

Indikasjoner Tarceva

Hovedindikasjonene for utnevnelsen av Tarceva er som følger:

• Støttende behandling av lokalisert eller metastatisk ikke-småcellet lungekreft, hvis det ikke er noen økning i sykdomsutviklingen etter 4 kjemoterapi-kurs.
• Kreftfremkallende svulster i lungene, lokalisert eller metastatisk spredning, hvis en eller flere kjemoterapi-kurs ikke hadde forventet effekt.
• Lokalisert eller metastatisk, ugjennomtrengelig kreft i bukspyttkjertelen (som et førstelinjemedisin, i kombinasjon med gemcitabin).

[1]

Utgivelsesskjema

Tarceva fremstilles i tablettform, med et beskyttende skallbelegg. Den aktive ingrediensen er antitumor substansen erlotinib.

Tablettene er avrundet, med glatte kanter, dekket med en film av en lysegul tint. På den ene siden er det en innskrift som gjenspeiler navnet og doseringen av tabletten i mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

En blisterplate inneholder ti tabletter. En pakke med papp inneholder tre blisterplater og en papirinstruksjon.

Farmakodynamikk

Tarceva på grunnlag av erlotinib er det sterkeste stoffet som hemmer tyrosinkinase av EGF-reseptorer (epidermal vekstfaktor hos et menneske).

Tyrosinkinasen er ansvarlig for de interne prosessene for fosforylering av EGF, som uttrykkes på toppen av sunne og tumorcellestrukturer. Inhiberingen av fosfotyrosinaktivitet av vekstfaktoren hemmer utviklingen av kreftceller og / eller forårsaker deres død. 

[2]

Farmakokinetikk

Den aktive komponenten av Tarcev absorberes godt etter oral administrering. Det begrensende innholdet i serum observeres etter fire timer. Biologisk tilgjengelighet hos en sunn person er estimert til 59%. Tilstedeværelsen av matmasser i magen kan øke biotilgjengeligheten av stoffet.

Det begrensende innholdet i serum er 1,995 ng / ml. Konsentrasjonsvekt er observert etter 7-8 dager. Før du bruker den påfølgende dosen Tarcev, er minimumsverdien av den aktive ingrediensen i serum 1,238 ng / ml.

I prøver av kreftvev etter 9 dagers behandling, oppdages nivået av den aktive ingrediensen til gjennomsnittlig 1,158 ng / g. Dette er omtrent 63% av grenseverdien i serum i en tilstand av likevekt. Etter 60 minutter etter at Tarcev ble tatt, kan det begrensende innholdet i legemidlet i plasma nå 73%. Binding til plasmaproteiner er 95%.

Metabolisme av Tarceva forekommer i leveren, med involvering av enzymer i prosessen. Ekstrahepatiske metabolske prosesser observeres i tarmhulen, i lungene, direkte i svulstvev.

Gjennomsnittlig klaring er nær 4,47 l / t. Halveringstiden er 36,2 timer. Metabolismeprodukter og uendrede legemiddelrester utskilles hovedsakelig med kalver (mer enn 90%), og i mindre grad - gjennom nyrene.

Den kombinerte behandlingen av Tarceva og Gemcitabin har ingen effekt på clearance av stoffet erlotinib i blodserumet.

[3], [4], [5], [6], [7],

Dosering og administrasjon

Ta Tarceva muntlig, en gang om dagen, 60 minutter før et måltid, eller to timer etter et måltid.

• Når en ikke-småcellet kreftprosess i lungene, anbefales 150 mg Tarceva per dag.
• Når kreftprosessen i bukspyttkjertelen anbefales å ta 100 mg Tarceva per dag, i lang tid sammen med Gemcitabine.

[10], [11]

Bruk Tarceva under graviditet

Muligheten for behandling av Tarceva hos gravide ble undersøkt utilstrekkelig. Præklinisk testing av stoffets giftige virkning i standarddoser indikerte tilstedeværelsen av embryotoksisitet.

Gitt det ovenfor er det ikke anbefalt å bruke Tarceva til behandling av gravide pasienter. Kvinner i fertil alder før behandlingsstart bør utelukke tilstedeværelse av graviditet, og også bruke pålitelige prevensjonsmetoder.

Muligheten for behandling med Tarceva medisin under amming er ikke undersøkt, derfor anbefales det ikke å bruke denne typen stoff.

Kontra

Tarcevs behandling bør unngås i slike situasjoner:

• med alvorlig lever- og nyreskade;
• med svangerskap og amming
• i pediatrics;
• med en tendens til allergi mot Tarceva.

 Relative kontraindikasjoner er:

• røykende pasient;
• intoleranse mot galaktose, mangel på laktase;
• peptisk alergija;
• samtidig kjemoterapi med taxaner.

Bivirkninger Tarceva

Ofte oppdager spesialister slike bivirkninger når de tar Tarceva medisinering:

• diaré, kvalme, magesår, magesmerter, oppblåsthet, blødning i fordøyelseskanalen (opp til perforeringen);
• ishudanie;
• utvikling av leverinsuffisiens
• konjunktivitt, hornhinnenesår (noen ganger med perforeringer), keratitt;
• hoste, kortpustethet, blødning i neseslimhinnen;
• hudutslett, skallethet, forverring av hud og negler, endringer i pigmentering;
• smerte i hodet, neuropati;
• depressive forhold
• følelse av tretthet, infeksjon ved infeksjon (lungebetennelse, flegmon, septiske komplikasjoner).

[8], [9]

Overdose

Ved oral administrering av en enkelt dose Tartz til 1600 mg ble det ikke observert noen spesielle effekter.

Ved høyere doser kan følgende symptomer oppstå:

• alvorlig diaré;
• hudutslett;
• en økning i nivået av levertransaminaser.

Med en mulig overdose avtar Tarceva, i bytte foreskrive behandling med symptomatiske legemidler.

[12],

Interaksjoner med andre legemidler

Ketokonazol, Ciprofloxacin påvirker metabolismen av Tarceva og øker konsentrasjonen i serum.

Rifampicin, induktorer av isoenzym CYP3A4 øker metabolismen av Tarceva og senker nivået av stoffet i plasma.

Medisiner som forårsaker en endring i pH i det øvre segment av fordøyelseskanalen kan påvirke oppløseligheten av den aktive ingrediensen Tarceva og graden av biotilgjengelighet.

Omeprazol, protonpumpehemmere, ranitidin, histaminreseptorblokkerende legemidler, reduserer nivået av den begrensende konsentrasjonen av legemidlet Tarceva.

Warfarin og andre kumarinpreparater øker risikoen for blødning.

Statiner kombinert med Tarceva øker risikoen for myopati.

Røyking under behandling Tarceva reduserer eksponeringen av den aktive ingrediensen med ca 2 ganger.

Tarceva øker konsentrasjonen av platina i blodserumet, som bør tas i betraktning ved bruk av karboplatin eller paclitaxel.

Capecitabin øker plasmainnholdet av den aktive ingrediensen Tarceva.

[13], [14]

Lagringsforhold

Hold Tarceva i rom med et temperaturregime på +15 til +30 ° C, i total utilgjengelighet for barn.

[15],

Holdbarhet

Tarceva kan lagres i 3 år fra øyeblikk av produksjon av medikamentet.