Medisinsk ekspert av artikkelen
Nye publikasjoner
Medisiner
Tasigna
Sist anmeldt: 03.07.2025

Alt iLive-innhold blir gjennomgått med medisin eller faktisk kontrollert for å sikre så mye faktuell nøyaktighet som mulig.
Vi har strenge retningslinjer for innkjøp og kun kobling til anerkjente medieområder, akademiske forskningsinstitusjoner og, når det er mulig, medisinsk peer-evaluerte studier. Merk at tallene i parenteser ([1], [2], etc.) er klikkbare koblinger til disse studiene.
Hvis du føler at noe av innholdet vårt er unøyaktig, utdatert eller ellers tvilsomt, velg det og trykk Ctrl + Enter.

Antitumor antineoplastisk middel Tasigna basert på proteinkinasehemmeren nilotinib.
Indikasjoner Tasigna
Tasigna brukes i følgende tilfeller:
- for behandling av nydiagnostisert kronisk myeloid leukemi hos voksne med en karakteristisk kromosomal translokasjon;
- for behandling av nydiagnostisert kronisk og akselerert myeloid leukemi hos voksne med en karakteristisk kromosomal translokasjon, samt i tilfeller av avhengighet eller overfølsomhet overfor tidligere terapeutisk regime (dette inkluderer behandling med imatinib).
Utgivelsesskjema
Tasigna produseres i kapselform:
- tette kapsler 150 mg - disse er rødlige former med påskriften NVR og BCR i svart;
- 200 mg tette kapsler er gulaktige i form med inskripsjonen NVR og TKI i rødt.
Kapslene inneholder et pulveraktig stoff med en hvitaktig gulaktig fargetone.
En blisterplate inneholder fire kapsler på 150 mg, eller fire eller fjorten kapsler på 200 mg. En papppakning inneholder 2–7 blisterplater.
Den aktive ingrediensen i Tasigna er nilotinibhydrokloridmonohydrat.
Farmakodynamikk
Tasigna er en potent hemmer av Abl-tyrosinkinaseaktiviteten til Bcr-Abl-onkoproteinet, som virker i påfølgende generasjoner av cellestrukturer og primære Philadelphiakromosom-positive leukemiceller.
Tasigna danner et tett bindingssted ved ATP-bindingsstedet, noe som skaper den sterkeste inhibitoren av Bcr-Abl, og forblir aktiv mot 32 imatinib-resistente mutanter av Bcr-Abl.
Som et resultat av sin biologiske og kjemiske aktivitet hemmer Tasigna selektivt proliferative forandringer og induserer apoptotiske prosesser i påfølgende cellegenerasjoner og i primært positive leukemi-rammede celler isolert fra pasienter med kronisk myeloid leukemi.
Tasigna har liten eller ingen effekt på de aller fleste proteinkinaser, inkludert serinproteinkinase. Unntakene er blodplatekinaseproteinkinase, reseptortyrosinkinaseaktivitet og efrinreseptorkinaser: Tasigna hemmer dem på nivåer observert etter oral administrering av en terapeutisk dose av legemidlet.
Farmakokinetikk
Maksimal blodnivå av Tasign observeres innen 3 timer etter oral administrering av kapsler. Absorpsjonen kan være omtrent 30 %. Når Tasign tas sammen med mat, øker maksimal blodnivå av legemidlet. Når Tasign tas en halvtime eller 2 timer etter et måltid, øker legemidlets biotilgjengelighet med henholdsvis 29 og 15 %. Absorpsjonen av Tasign kan være svekket hos pasienter som har gjennomgått gastrektomi eller delvis magereseksjon.
Plasmaproteinbindingen kan være omtrent 98 %.
De viktigste metabolske veiene til Tasign er oksidasjons- og hydrooksidasjonsprosesser, med nilotinib som hovedingrediens i serum.
Etter en enkelt dose skilles mer enn 90 % av legemidlet ut i løpet av en uke, hovedsakelig i avføringen.
Den estimerte halveringstiden som ble beregnet for å bestemme de kinetiske egenskapene til flere doser av Tasigna var 17 timer.
Eksponering for virkestoffet i Tasigna ved steady state anses som doseavhengig. Steady state oppnås vanligvis innen dag 8. Økningen i serumeksponering for nilotinib mellom initialdosen og steady state var dobbelt så høy med dosering én gang daglig og 3,8 ganger så høy med dosering to ganger daglig av Tasigna.
[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]
Dosering og administrasjon
Det anbefales å ta den innkapslede medisinen Tasigna to ganger daglig (én gang hver 12. time), 2 timer etter måltider. Etter at du har tatt kapslene, kan du ikke spise i ytterligere seksti minutter.
Tasigna tas med vann, uten å knuse eller tømme kapslene. Unntaket er pasienter som har problemer med å svelge mat: de får lov til å fortynne pulveret fra kapslene i 1 teskje eplepuré.
Hvis pasienten ved et uhell glemmer en dose med Tasigna, er det ikke nødvendig å ta en ekstra kapsel: neste foreskrevne dose med Tasigna tas.
Før behandlingsstart må pasienten gjennomgå en EKG og bestemme det kvantitative innholdet av kalium og magnesium i blodet.
Standarddosen av Tasign er 300 mg av legemidlet to ganger daglig - 2 kapsler på 150 mg. Hvis legen har foreskrevet 400 mg to ganger daglig, brukes kapsler på 200 mg.
Varigheten av Tasigna-administrasjonen bestemmes av tilstedeværelsen av en klinisk effekt av legemidlet.
Bruk Tasigna under graviditet
Studier har vist reproduksjonstoksisitet av Tasigna, så dette legemidlet kan ikke brukes til behandling under graviditet: det er høy risiko for komplikasjoner for fosteret.
Pasienter i fertil alder bør bruke pålitelig prevensjon under behandling med Tasigna. Dette bør fortsettes i to uker etter at behandlingen er avsluttet.
Dyrestudier har vist at Tasigna går over i morsmelk. Av denne grunn bør du ikke bruke dette legemidlet under hele ammeperioden.
Kontra
Eksperter anbefaler ikke å foreskrive Tasigna:
- under graviditet;
- under amming;
- i pediatri (barn under 18 år);
- ved laktasemangel, ved nedsatt glukose-galaktose-absorpsjon, ved galaktose-hypersensitivitet;
- hvis du er utsatt for allergier mot Tasigna.
Relative kontraindikasjoner er:
- dekompensert og alvorlig hjertesykdom;
- kompliserte leverpatologier;
- pankreatitt.
Bivirkninger Tasigna
Tasigna-behandling kan være ledsaget av noen bivirkninger:
- smittsomme komplikasjoner i form av follikulitt, faryngitt, lungebetennelse, herpes, trøske, gastroenteritt;
- hudpapillom;
- trombocytopeni, anemi, nøytropeni;
- skjoldbruskdysfunksjon;
- vekttap, elektrolyttforstyrrelser, diabetes mellitus, tap av appetitt;
- hodepine, svimmelhet, nevropati, skjelvinger i lemmene, migrene;
- søvnforstyrrelser, angst, depressive tilstander;
- netthinneblødninger, konjunktivitt, forverring av synsfunksjon;
- svimmelhet;
- hjerterytmeforstyrrelser, angina pectoris, takykardi, høyt blodtrykk, blodproppsforstyrrelser;
- kortpustethet, neseblod, brystsmerter, lungeødem;
- kvalme, tarmproblemer, magesmerter, tørste, gulsott;
- hyperhidrose, rødhet og utslett på huden, forstyrrelse av pigmentdannelse, utseende av blemmer og cyster på huden;
- muskel- og leddsmerter, smerter i armer og ben;
- urinveisforstyrrelser;
- brystsmerter, erektil dysfunksjon, brystforstørrelse;
- følelse av tretthet, hevelse, feber, hetetokter.
Overdose
Det finnes flere tilfeller av forsettlig overdose av Tasign, samt tilfeller av kombinasjon av legemidlet med alkoholholdige drikker eller andre rusmidler. I disse situasjonene ble det observert symptomer som nøytropeni, oppkastanfall og tap av styrke. Tilstanden til lever og hjerte ble ikke overvåket. Ingen dødsfall ble observert etter episoder med overdose.
Hvis det er mistanke om at pasienten har tatt en for stor mengde Tasign, anbefales det å gjennomføre en grundig diagnose av kroppens funksjonalitet, hvoretter symptomatisk og støttende behandling foreskrives.
Interaksjoner med andre legemidler
- Medisiner som kan øke konsentrasjonen av Tasign i blodserumet:
- imatinib;
- ketokonazol, vorikonazol, ritonavir, itrakonazol, telitromycin, klaritromycin.
- Medisiner som reduserer konsentrasjonen av Tasign i blodserumet:
- CYP3A4-isoenzymindusere (fenytoin, fenobarbital, rifampicin, karbamazepin, johannesurt).
- Tasigna kan administreres i kombinasjon med warfarin, hvis antikoagulerende egenskaper ikke påvirkes. Bruk av Tasigna sammen med midazolam fører til en liten økning i konsentrasjonen av sistnevnte, men graden av metabolisme av midazolam endret seg ikke.
- Tasigna er ikke foreskrevet i kombinasjon med antiarytmiske legemidler, som inkluderer amiodaron, sotalol, kinidin, prokainamid, samt med legemidler som påvirker kvaliteten på QT-intervallet (pimozid, metadon, klorokin, klaritromycin, etc.).
- Det anbefales ikke å ta Tasigna sammen med mat, da det øker serumkonsentrasjonen av nilotinib.
- Det anbefales ikke å ta Tasigna sammen med grapefruktjuice og medisiner som hemmer CYP3A4-isoenzymet.
Lagringsforhold
Oppbevar Tasigna i originalemballasjen, unna direkte sollys og fuktighet, ved temperaturer mellom +18 og +30 °C. Oppbevar legemidler, inkludert Tasigna, utilgjengelig for barn.
[ 28 ]
Holdbarhet
Tasigna-kapsler i originalemballasjen kan lagres i opptil tre år.
Oppmerksomhet!
For å forenkle oppfatningen av informasjon, blir denne instruksjonen for bruk av stoffet "Tasigna" oversatt og presentert i en spesiell form på grunnlag av de offisielle instruksjonene for medisinsk bruk av stoffet. Før bruk les annotasjonen som kom direkte til medisinen.
Beskrivelse gitt for informasjonsformål og er ikke en veiledning for selvhelbredelse. Behovet for dette legemidlet, formålet med behandlingsregimet, metoder og dose av legemidlet bestemmes utelukkende av den behandlende lege. Selvmedisin er farlig for helsen din.