Taflotan

Det oftalmologiske middelet i form av øyedråper Taflotan er beregnet for behandling av pasienter med glaukom. Legemidlet er en analog av prostaglandin.

Indikasjoner Taflotana

Bruk av Taflotan er egnet for å senke høyt intraokulært trykk, som vanligvis følger med åpenvinklet glaukom og okulært hypertensivt syndrom hos voksne.

Taflotan kan brukes som hovedlegemiddel ved utilstrekkelig dynamikk etter den første behandlingen, samt ved intoleranse eller overfølsomhet for behandling med førstelinjemedisiner.

Som en del av kompleks terapi foreskrives Taflotan sammen med β-blokkere.

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Taflotan er en oftalmisk oppløsning pakket i spesielle 0,3 ml-dråpetellerrør. Antall rør i en pakning er 10 stk, i folieposer.

Den aktive ingrediensen er tafluprost, hvis innhold i ett dråpetube er 4,5 mcg.

Taflotan-løsningen har ingen spesifikk farge, den er helt gjennomsiktig.

Farmakodynamikk

Taflotan tilhører de fluorerte analogene til prostaglandin _F2α.

Den bioaktive metabolitten av legemidlet er tafluprostsyre, en aktiv og selektiv agonist av den humane prostanoidreseptoren. Metabolitten har en affinitet for FP-reseptoren som er 12 ganger større enn latanoprosts.

Studier viser at Taflotan reduserer det intraokulære trykket ved å øke drenasjen av uveoskleral væske.

Den aktive ingrediensen Taflotan har en høyverdig effekt på prosessene for å redusere intraokulært trykk. Den første effekten observeres 2–4 timer etter påføring av dråpene, og maksimal mulig effekt ses etter 12 timer. Effekten av medisinen varer i 24 timer.

Under forsøkene ble det funnet at Taflotan reduserte det intraokulære trykket med gjennomsnittlig 6–8 mm Hg, sammenlignet med 7–9 mm Hg etter introduksjonen av latanoprost. Sammenlignet med timolol er tallene som følger: henholdsvis 5–7 mm Hg og 4–6 mm Hg.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetikk

Ved påføring av én dråpe Taflotan under konjunktiva i hvert øye om natten i åtte dager, var konsentrasjonen av tafluprostsyre i serum minimal og den samme - både på den første dagen og på den åttende dagen av bruken av medisinen.

Maksimale serumkonsentrasjoner ble målt 10 minutter etter påføring av løsningen og sank før slutten av de første 60 minuttene. Den gjennomsnittlige maksimale konsentrasjonen var den samme på den første og åttende dagen, noe som indikerer tilsvarende legemiddelinnhold i løpet av den første behandlingsuken.

Ingen klinisk signifikante forskjeller i systemisk biotilgjengelighet av Taflotan-preparater med og uten konserveringsmiddel er registrert.

Ingen særegenheter i fordelingen av den merkede løsningen i iris og ciliarlegemet ble funnet: dette indikerer en lav affinitet for pigmentstoffet melanin. Under forsøkene, som ble utført ved hjelp av autoradiografi, ble det maksimale innholdet av radioaktivitet funnet i hornhinnen, øyelokkene, senehinnene og iris. Utenfor øyeorganet spredte radioaktiviteten seg gjennom tåreapparatet, øvre gane, spiserøret og fordøyelsessystemet, nyrene og leveren.

Binding av metabolitten til plasmaprotein var 99 % (ved en metabolittkonsentrasjon på 500 ng/ml).

Metabolisme skjer via glukuronidering eller β-oksidasjon.

Taflotan skilles ut i mindre grad gjennom nyrene (opptil 38 %) og i større grad med avføring (opptil 58 %).

[ 5 ], [ 6 ]

Dosering og administrasjon

Standarddosen av Taflotan er én dråpe løsning, som skal dryppes under konjunktiva i det berørte øyeorganet hver kveld.

Taflotan bør ikke brukes oftere enn foreskrevet av legen din, da dette kan redusere effektiviteten av normalisering av intraokulært trykk.

Én pakning med Taflotan brukes til innsetting i begge øynene. Hvis det åpnede preparatet blir værende, må det kastes.

Hvis Taflotan-løsningen kommer på huden under påføring av dråper, bør den fjernes om mulig for å forhindre misfarging av huden.

Hvis pasienten trenger å bruke flere oftalmiske medisiner, bør det opprettholdes et tidsintervall på 5–10 minutter mellom påføringene.

Bruk Taflotana under graviditet

Eksperter har ikke utført studier på effekten av Taflotan på gravide kvinners kropp og på utviklingen av det ufødte barnet. Slike studier ble imidlertid utført på dyr: i løpet av studien ble det oppdaget at Taflotan har reproduksjonstoksisitet. Basert på dette bør denne medisinen ikke anbefales til pasienter som er gravide.

Når det gjelder bruk av Taflotan av ammende kvinner, har studier på gnagere vist at legemidlet og dets metabolitter går over i morsmelk selv ved lokal bruk av legemidlet. Taflotan er derfor ikke foreskrevet til pasienter som er i ammeperioden.

Kontra

Taflotan brukes ikke i tilfeller av overfølsomhet for legemidlets aktive eller hjelpestoffer.

Bivirkninger Taflotana

Kliniske studier ble utført med nesten halvannet tusen pasienter. Alle ble foreskrevet Taflotan-behandling – enten som et monomedikament eller i kombinasjon med 0,5 % timolol. Det ble funnet at det vanligste (13 %) symptomet som ble observert under behandlingen var rødhet i øynene. Imidlertid måtte bare 0,4 % av pasientene avslutte behandlingen på grunn av dette.

Andre observasjoner fra europeiske og amerikanske spesialister, som varte i to år, viste andre mulige bivirkninger av Taflotan:

• hodepine;
• kløe og smerter i øynene;
• endring i øyevippenes utseende (endring i tykkelse, antall, lengde osv.);
• følelse av et fremmedlegeme i øynene, økt tåreproduksjon (eller omvendt, "tørre øyne");
• hevelse i øyelokkene, økt tretthet i øyeorganene, blefaritt, konjunktivitt, midlertidig forverring av synet.

I sjeldne tilfeller er det rapportert om allergiske reaksjoner på legemidlet Taflotan.

[ 7 ], [ 8 ]

Overdose

Det er for øyeblikket ingen rapporterte tilfeller av overdose med Taflotan.

Hvis vi tar hensyn til den teoretiske muligheten for en overdose, bør symptomatiske medisiner i et slikt tilfelle brukes.

Interaksjoner med andre legemidler

Som regel er det ikke snakk om legemiddelinteraksjoner med Taflotan, siden den systemiske tilførselen av legemidlet til blodet er ekstremt lav. Gitt dette har eksperter ikke utført nøyaktige studier av mulige farmakologiske interaksjoner.

Samtidig bruk av taflotan og timolol er testet, og ingen kryssinteraksjoner er observert.

[ 9 ]

Lagringsforhold

Taflotan oftalmisk oppløsning oppbevares i emballert form, med en temperatur på +2 til +8 °C, utilgjengelig for barn.

Når pakningen med Taflotan er åpnet, kan løsningen oppbevares i ikke mer enn én måned, ved en temperatur på opptil +25 °C. Hvis dråpene ble brukt én gang, skal den gjenværende Taflotan-løsningen kastes.

Holdbarhet

Pakket Taflotan-løsning kan lagres i opptil 3 år under passende forhold.

[ 10 ]