Piller mot høyt kolesterol

I den komplekse behandlingen av hyperkolesterolemi brukes medisiner som bidrar til å redusere nivået av kolesterol og lipoprotein i blodet - hypolipidemiske midler med forskjellige farmakologiske egenskaper eller, som de ofte kalles, piller mot høyt kolesterol. Denne gjennomgangen undersøker medisinene som vanligvis foreskrives av leger.

Indikasjoner for bruk av tabletter for høyt kolesterol

De viktigste indikasjonene for bruk av tabletter for høyt kolesterol er blodnivået over 5,5-6 mmol per liter mot bakgrunn av eksisterende sykdommer i det kardiovaskulære systemet, inkludert aterosklerose, arteriell hypertensjon, koronar hjertesykdom og hjerteinfarkt.

I tillegg er legemidler i denne gruppen ment å redusere overflødig kolesterol i tilfeller av fettvev (fedme), lever- og bukspyttkjertelpatologier, diabetes mellitus og kronisk nyresvikt, og ulike typer hyperlipoproteinemi og hypertriglyseridemi.

Navnene på pillene mot høyt kolesterol som oftest foreskrives til pasienter med de ovennevnte sykdommene er som følger:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvacard), Lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefacor), Simvastatin (Actalipid, Zocor, Zorstat), Rosuvastin (Crestor) - statiner;
• Gemfibrozil (Gevilon, Hypolixan, Ipolipid, Clopidogrel), fenofibrat (Benprofibrat, Lipidil, Lipofen, Nolipax, Protolipan) er lipidmodifikatorer i fibratgruppen (fibrater);
• Nikotinamid (niacinamid, nikamid, Nikofort, Nikovit) nikotinsyre (vitamin PP) og dets derivater;
• Cholestipol (Cholestid) legemidler som binder gallesyrer;
• Fenbutol (Lorelcol, Lesterol, Sinlestan, etc.) derivater av butylfenoler;
• Ezetimib (Ezetrol) er en selektiv kolesterolopptakshemmer.

Farmakodynamikk av tabletter mot høyt kolesterol

Ulike grupper av hypolipidemiske legemidler har forskjellige virkningsmekanismer. Farmakodynamikken til piller mot høyt kolesterol, relatert til statingruppen, er basert på inaktivering av enzymet som regulerer et av de første stadiene av kolesterolbiosyntesen i leveren og tarmene. For det første, på grunn av reduksjonen i aktiviteten til dette enzymet, reduseres produksjonen av kolesterol i kroppen. For det andre øker antallet reseptorer for protein-fettforbindelser med et høyt kolesterolinnhold av lavdensitetslipoproteiner (LDL) på membranene i levercellene, som binder kolesterol og sikrer transport av det med blodet til kroppens vev.

I farmakodynamikken til gemfibrozil og andre fibrater utføres hovedoppgaven med å legge til rette for lipidmetabolisme og nedbryte fett (triglyserider) og LDL av fenofibrinsyreforbindelser (som tilhører klassen amfipatiske karboksylsyrer). Disse stoffene aktiverer LPL (lipoproteinlipase), et enzym som regulerer fettinnholdet i blodet. Og LPL påvirker intracellulære alfa-reseptorer (PPAR-α), som modulerer karbohydrat-lipidmetabolisme og differensiering av fettvev.

Nikotinsyre fungerer som et ikke-proteinbasert enzym involvert i kroppens oksidasjons-reduksjonsprosesser, inkludert nedbrytning av karbohydrater og fett for å oppnå energi. En økning i nikotinsyre fører til aktivering av lipoproteinlipase og, som en konsekvens, til en økning i lipidutnyttelse og en reduksjon i innholdet av triglyserider og lipoproteiner i blodplasma.

Den farmakologiske virkningen av gallesyrebindemidlet Cholestipol tilveiebringes av høymolekylære anionbytterharpikser med mikroheterogen struktur som er uløselige i mage-tarmkanalen og forhindrer reabsorpsjon av galle og kolesterol i tarmen. Dette fører til fjerning av kolesterol fra kroppen gjennom tarmen og en reduksjon av dets innhold i blodet.

Butylfenolderivater (fenbutol, etc.) hemmer ikke bare kolesterolproduksjonen, men reduserer også absorpsjonen under fordøyelsen. Og farmakodynamikken til legemidler som selektivt hemmer absorpsjonen av kolesterol fra tarmen (ezetimib) skyldes blokkering av et spesifikt protein som er ansvarlig for transport av kolesterol til leverceller.

Farmakokinetikken til tabletter med høyt kolesterol

De aktive stoffene i tablettene med høyt kolesterol, Atorvastatin, Lovastatin og andre statiner, absorberes i mage-tarmkanalen etter oral administrering og går over i blodomløpet, og når sin høyeste konsentrasjon i plasma etter 90–120 minutter. Når statiner binder seg til plasmaproteiner med nesten 96 %, overstiger ikke deres systemiske biotilgjengelighet 30 %, noe som forklares med dannelsen av aktive metabolitter i leveren i det første stadiet av transformasjonen av den aktive komponenten i legemidlene. I leveren gjennomgår statiner oksidasjon, hvoretter sekundære metabolitter skilles ut gjennom tarmene (omtrent innen 24 timer).

Farmakokinetikken til Gemfibrozil og alle lipidmodifiserende legemidler skiller seg fra statiner ved at levermetabolismen av det aktive stoffet er raskere; etter 2 timer fjerner nyrene halvparten av dosen som tas fra kroppen (resten skilles ut med galle av tarmene).

På grunn av langsom absorpsjon i mage-tarmkanalen virker Fenbutol-tabletter for høyt kolesterol gradvis, noe som gir legemidlene i denne gruppen en langvarig (omtrent seks måneder etter at regelmessig bruk er avsluttet) terapeutisk effekt i form av antioksidant og antisklerotisk virkning - reduserer oksidasjonen av blodlipider og deres avsetning på veggene i blodårene i form av aterosklerotiske plakk.

Farmakokinetikken til kolesterolabsorberende ezetimib kjennetegnes av aktiv binding til glukuronsyrefenoler som dannes i tynntarmen og leveren under kroppens selvrensing av fremmede og skadelige stoffer. Det farmakologisk aktive konjugatet ezetimib-glukuronid binder seg til plasmaproteiner og elimineres fra blodet via nyrer og tarmer i løpet av omtrent 10 dager.

Administrasjonsmåte og dosering

Den eneste måten å bruke piller mot høyt kolesterol er oralt. Det bør huskes at individuelle doser av ethvert hypolipidemisk legemiddel kun bestemmes av den behandlende legen - basert på en blodprøve for kolesterolnivåer.

Standard daglig dose av statiner er 0,01 g (tatt én gang daglig, til samme tid hver dag), med en påfølgende økning til maksimalt 0,08 g som foreskrevet av lege.

Vanlig enkeltdose av Gemfibrozil er 0,3 g (to ganger daglig, en halvtime før måltider); Fenofibrat tas også to ganger daglig med 0,1 g (under måltider, morgen og kveld).

Den optimale enkeltdosen nikotinsyre er 20–50 mg (2–3 ganger i løpet av dagen); samtidig inntak av metionin vil beskytte leveren mot fettopphopning.

Cholestipol (1 g tabletter) anbefales å tas 5 tabletter per dag, etter 1-2 måneder dobles den daglige dosen. Fenbutol foreskrives én tablett (0,25 g) to ganger daglig, i forbindelse med måltider. Anbefalt daglig dose av tabletter for høyt kolesterol er Ezetimib 10 mg (enkeltdose).

En overdose av de listede medisinene, som angitt i instruksjonene for legemidlene, kan oppstå når dosen som er foreskrevet av legen overskrides, men det finnes ingen informasjon om slike tilfeller.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Kontraindikasjoner for bruk

Tabletter for høyt kolesterol, i tillegg til individuell overfølsomhet for de aktive stoffene i legemidlene, har følgende kontraindikasjoner for bruk:

• statiner: alvorlig eller eksisterende historie med lever- og nyrepatologier, sykdommer i muskel- og skjelettsystemet;
• fibrater: gallegangsproblemer, autoimmun biliær cirrhose;
• nikotinsyre og dets derivater: akutte magesår og tolvfingertarmsår, nyrestein, hepatitt;
• gallesyrebindere: nedsatt absorpsjon av fett i tarmen (steatoré), barndom;
• butylfenolderivater: lever- og/eller nyresykdom, alder under 14 år;
• selektive kolesterolabsorpsjonshemmere: leversvikt av enhver etiologi, alder under 18 år.

Bruk av kolesteroltabletter under graviditet er inkludert i listen over kontraindikasjoner for lipidsenkende legemidler i alle farmakologiske undergrupper, inkludert nikotinsyre.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Bivirkninger

Kolesterolpiller fra statingruppen kan ha følgende bivirkninger: hodepine og svimmelhet, munntørrhet, halsbrann, kvalme, diaré, magesmerter; leverdysfunksjon (økt konsentrasjon av leverenzymer transaminaser), bukspyttkjertel og hjerte (takykardi); diabetes, søvnløshet, kramper og muskelsmerter; redusert synsskarphet (opptil utvikling av grå stær), impotens, kognitiv svikt.

Bruk av Gemfirosil kan være ledsaget av kvalme, magesmerter og diaré; hudreaksjoner (dermatitt); smerter - hodepine, muskelsmerter, leddsmerter, magesmerter; dysfunksjon i lever og galleblære; anemi, leukopeni, anemi, samt en reduksjon i antall cellulære elementer (hypoplasi) i benmargen. Et annet legemiddel i denne gruppen - fenofibrat - i tillegg til de listede bivirkningene, er det en risiko for å utvikle gallesteinsykdom.

Ved bruk av nikotinsyrepreparater for å senke kolesterolet er det mulig med blodtrykksfall, forekomst av overflødig urinsyre i blodet, en økning i intracellulære leverenzymer og fettdegenerasjon. Bruk av Cholestipol-tabletter kan forårsake kvalme og oppkast, forstoppelse eller diaré, urtikaria og hudbetennelse. Ved langvarig behandling med dette legemidlet er mangel på vitaminer (A, D, E, K) i kroppen mulig.

Fordøyelsesproblemer og hjertearytmi er bivirkninger av Fenbutol, og legemidlet Ezitimibe kan forårsake hodepine, kvalme, muskel- og magesmerter, diaré og luft i magen, samt allergiske hudutslett.

Interaksjoner med andre legemidler

Interaksjonene med andre legemidler identifisert av produsentene av Atorvastatin, Lovastatin og Simvastatin-tabletter består i å øke konsentrasjonen i blodplasma ved samtidig bruk av antibiotika og soppdrepende midler. Kombinasjonen av statiner med hormonelle prevensjonsmidler bidrar til en økning i konsentrasjonen av sistnevnte i plasma, og med indirekte antikoagulantia - reduserer blodkoagulasjonstiden.

Absolutt inkompatibilitet mellom Gemfibrozil og Lovastatin: akutt nyresvikt og muskeldystrofi kan utvikle seg. Og hos pasienter som bruker hormonelle prevensjonsmidler, er en alvorlig lipidmetabolismeforstyrrelse mulig. Fenofibrat forsterker effekten av kumarinantikoagulantia og fenylindandionderivater, samt legemidler som inneholder salisylater og diabetestabletter.

Ved å binde gallesyrer i tarmen forstyrrer kolestipol den normale absorpsjonen av andre orale medisiner. For å unngå dette må alle andre medisiner tas 1–2 timer tidligere.

Alle de ovennevnte tablettene mot høyt kolesterol har samme oppbevaringsforhold: et tørt sted, beskyttet mot sterkt lys og utilgjengelig for barn, ved normal romtemperatur (ikke mer enn +25–28 °C).

Holdbarheten er også standard: to år fra produksjonsdatoen som er angitt på emballasjen.

Se også artikkelen Behandling av høyt kolesterol: de vanligste metodene