Spazmex

Spasmex (Trospiy) er en medisin som brukes til å behandle symptomer på overaktiv blære (OAB). OAB er karakterisert av hyppig, sterk og plutselig trang til å urinere, og mulig urininkontinens.

Trospium er et antimuskarinisk (antikolinergisk) middel. Det blokkerer muskarinreseptorer i blæren, noe som resulterer i en reduksjon i hyppigheten og styrken av sammentrekningene i detrusormuskelen i blæren, og dermed forbedres urinkontrollen og reduseres hyppigheten og intensiteten av vannlatingstrangen.

Indikasjoner Spazmex

1. Overaktiv blære (OAB): Denne medisinen brukes til å behandle symptomer på overaktiv blære, som hyppig vannlating, sterk og plutselig trang til å urinere og urgeinkontinens.
2. Nevrogen blære: Spazmex kan brukes til å behandle blæredysfunksjon forbundet med nevrologiske sykdommer (f.eks. multippel sklerose, ryggmargsskade).

Utgivelsesskjema

1. Piller:
   • Filmdrasjerte tabletter, 5 mg.
   • Filmdrasjerte tabletter, 15 mg.
   • Filmdrasjerte tabletter, dosering 30 mg.

Disse tablettene er til oral bruk og tas vanligvis hele med rikelig med vann.

De viktigste utgivelsesformene:

• 5 mg tabletter: beregnet for flere daglige doser.
• 15 mg tabletter: kan brukes som vedlikeholdsdose.
• 30 mg tabletter: Beregnet for pasienter som trenger en høyere dose for å kontrollere symptomer.

Farmakodynamikk

1. Muskarinreseptorantagonisme: Trospium er en muskarinreseptorantagonist. Den blokkerer muskarinreseptorer som finnes i den glatte muskulaturen i blæren (spesielt M3-reseptorer), som er ansvarlige for muskelkontraksjon når de stimuleres av acetylkolin.
2. Reduserte blærekontraksjoner: Ved å blokkere disse reseptorene reduserer trospium aktiviteten til det kolinerge systemet, noe som resulterer i avslapning av blærens glatte muskulatur. Dette reduserer hyppigheten og styrken av ufrivillige blærekontraksjoner.
3. Økt blærekapasitet: Ved å slappe av blæremusklene bidrar Trospium til å øke blærekapasiteten, slik at du kan holde på mer urin før du trenger å urinere. Dette bidrar til å redusere hyppigheten av vannlating og forbedre blærekontrollen.
4. Bedre symptomer på overaktiv blære: Trospium bidrar til å redusere vannlatingstrang og forbedre livskvaliteten hos pasienter med overaktiv blære.

Fordeler med trospium:

• Minimal penetrasjon av blod-hjerne-barrieren: Trospium trenger dårlig inn i blod-hjerne-barrieren, noe som reduserer risikoen for sentrale bivirkninger som svimmelhet og forvirring.
• Bredt terapeutisk område: Legemidlet har et relativt bredt terapeutisk område, noe som gjør det effektivt ved forskjellige doseringer.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon:

   • Trospium absorberes raskt etter oral administrering.
   • Maksimal konsentrasjon i blodplasma oppnås 4–6 timer etter administrering.
   • Absolutt biotilgjengelighet er omtrent 9,6 % på grunn av en betydelig førstepassasjeeffekt gjennom leveren.

2. Distribusjon:

   • Distribusjonsvolumet er omtrent 600 liter.
   • Legemidlet binder seg til plasmaproteiner med 50–80 %.
   • Trospium trenger dårlig inn i blod-hjerne-barrieren, noe som reduserer risikoen for sentrale bivirkninger.

3. Metabolisme:

   • Trospium metaboliseres i leveren. Den viktigste metabolske veien er esterhydrolyse, noe som resulterer i dannelsen av en inaktiv metabolitt.
   • Legemidlet metaboliseres ikke av cytokrom P450-systemet, noe som reduserer risikoen for interaksjoner med andre legemidler som metaboliseres av dette systemet.

4. Utskillelse:

   • Trospium skilles ut fra kroppen primært gjennom nyrene.
   • Omtrent 60 % av dosen skilles ut uendret i urinen.
   • Halveringstiden er omtrent 5–18 timer.

5. Spesielle populasjoner:

   • Hos eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon kan farmakokinetikken til trospium endres, noe som kan kreve dosejustering.

Dosering og administrasjon

Administrasjonsmåte og dosering:

For voksne:

• 5 mg tabletter: Ta vanligvis 1–2 tabletter (5–10 mg) 3 ganger daglig. Maksimal daglig dose er 30 mg.
• 15 mg tabletter: Ta vanligvis 1 tablett (15 mg) 2 ganger daglig. Maksimal daglig dose er 30 mg.
• 30 mg tabletter: Ta vanligvis 1 tablett (30 mg) 1 gang daglig.

Generelle anbefalinger:

• Bruksanvisning: Tablettene skal tas oralt med tilstrekkelig mengde vann. Tablettene skal svelges hele, uten å tygge.
• Administrasjonstidspunkt: Tablettene kan tas uavhengig av matinntak, men helst 1 time før måltider.
• Behandlingsvarighet: Behandlingsvarigheten bestemmes av legen avhengig av pasientens tilstand og hvordan vedkommende reagerer på behandlingen.

Spesielle instruksjoner:

• Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: Dosen må kanskje reduseres. Rådfør deg med lege.
• Pasienter med leversvikt: Dosen må kanskje reduseres. Rådfør deg med legen din.
• Eldre pasienter: Dosejustering kan være nødvendig for eldre pasienter.

Glemt dose:

• Hvis du glemmer en dose, ta den så snart som mulig. Hvis det nesten er tid for neste dose, må du ikke ta en dobbel dose for å kompensere for den glemte dosen. Fortsett bare å ta den som vanlig.

Bruk Spazmex under graviditet

Anbefalinger for bruk av Spazmex under graviditet:

1. Konsultasjon med lege: Før du begynner å ta trospium under graviditet, må du rådføre deg med legen din. Legen vil vurdere din individuelle situasjon og avgjøre om du skal bruke legemidlet.
2. Nytte kontra risiko: Bruk av Spazmex under graviditet kan kun rettferdiggjøres i tilfeller der den potensielle fordelen for moren oppveier den mulige risikoen for fosteret.
3. Første trimester: Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot bruk av legemidler i første trimester av svangerskapet, når dannelsen av fosterets organer og systemer skjer. På dette tidspunktet er det spesielt viktig å unngå unødvendig bruk av legemidler.

Kontra

1. Overfølsomhet: Legemidlet er kontraindisert hos personer med kjent overfølsomhet eller allergisk reaksjon på trospium eller andre komponenter i legemidlet.
2. Tettvinklet glaukom: Spazmex kan øke det intraokulære trykket og er derfor kontraindisert hos pasienter med ukontrollert tettvinklet glaukom.
3. Takyarytmier: Bruk av Spazmex kan forverre takyarytmier og bør derfor unngås hos pasienter med denne tilstanden.
4. Myasteni: Legemidlet er kontraindisert hos pasienter med myasthenia gravis, da det kan forverre tilstanden deres.
5. Alvorlig nyresvikt: Spazmex er kontraindisert ved alvorlig nyresvikt (kreatininclearance <30 ml/min), da legemidlet kan akkumuleres i kroppen og forårsake toksiske effekter.
6. Alvorlig leversvikt: Legemidlet er kontraindisert hos pasienter med alvorlig leverdysfunksjon på grunn av risiko for akkumulering og toksisitet.
7. Gastrointestinal obstruksjon: Spazmex er kontraindisert hos pasienter med gastrointestinal obstruksjon, inkludert paralytisk ileus, på grunn av risikoen for forverring av tilstanden.
8. Alvorlig ulcerøs kolitt og toksisk megakolon: Legemidlet er kontraindisert ved alvorlig ulcerøs kolitt og toksisk megakolon, da antikolinerge effekter kan forverre disse tilstandene.
9. Uretralstenose og urinretensjon: Spasmex er kontraindisert hos pasienter med urinretensjon eller betydelig uretralstenose, da det kan forverre disse tilstandene.

Bivirkninger Spazmex

1. Svært vanlige bivirkninger (mer enn 10 %):

   • Tørr munn.

2. Vanlige bivirkninger (1–10 %):

   • Forstoppelse.
   • Dyspepsi (fordøyelsesbesvær).
   • Magesmerter.
   • Tørre øyne.
   • Kvalme.
   • Hodepine.
   • Utmattelse.

3. Mindre vanlige bivirkninger (0,1–1 %):

   • Svimmelhet.
   • Døsighet.
   • Synsforstyrrelser, inkludert tåkesyn.
   • Rask hjerterytme (takykardi).
   • Urinretensjon.
   • Urinveisinfeksjoner.

4. Sjeldne bivirkninger (0,01–0,1 %):

   • Allergiske reaksjoner som hudutslett eller kløe.
   • Anafylaktiske reaksjoner.
   • Angioødem.
   • Bevissthetsforvirring.
   • Hallusinasjoner.
   • Hjerterytmeforstyrrelser (f.eks. forlengelse av QT-intervallet, arytmi).

5. Svært sjeldne bivirkninger (mindre enn 0,01 %):

   • Psykiatriske lidelser (f.eks. angst, depresjon).
   • Kramper.
   • Forverring av glaukomsymptomer.

Overdose

1. Alvorlig munntørrhet.
2. Vanskeligheter med vannlating (akutt urinretensjon).
3. Utvidelse av pupillene (mydriasis).
4. Takykardi (rask hjerterytme).
5. Arytmier.
6. Alvorlig svimmelhet.
7. Spenning og angst.
8. Kramper.
9. Rødhet i huden.
10. Hypertermi (økt kroppstemperatur).
11. Alvorlig synshemming.
12. Forvirring, hallusinasjoner og delirium.

Behandling av overdose

Behandling av trospium-overdose er rettet mot å lindre symptomer og støtte vitale funksjoner. Tiltak kan omfatte:

1. Støtte til respirasjon og kardiovaskulær bevegelse: Administrer oksygen, oppretthold blodtrykket, overvåk hjerteaktiviteten og sørg for tilstrekkelig pust.
2. Mageskylling: Kan være nyttig hvis store mengder av legemidlet nylig har blitt tatt.
3. Aktivt kull: Bruk av aktivt kull kan bidra til å redusere absorpsjonen av legemidlet fra mage-tarmkanalen hvis det har gått kort tid siden administrering.
4. Symptomatisk behandling: Behandling av symptomer som takykardi og anfall etter behov. Dette kan inkludere betablokkere for å kontrollere takykardi eller antikonvulsiva for anfall.
5. Motgift: I noen tilfeller kan fysostigmin brukes for å motvirke de antikolinerge effektene, men bruken bør overvåkes nøye på grunn av mulige bivirkninger.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antikolinerge legemidler:

   • Samtidig bruk med andre antikolinerge legemidler (f.eks. atropin, skopolamin, noen antidepressiva og antipsykotika) kan øke antikolinerge bivirkninger som munntørrhet, forstoppelse, tåkesyn og vannlatingsvansker.

2. Legemidler som påvirker gastrointestinal motilitet:

   • Legemidler som endrer gastrointestinal motilitet (f.eks. metoklopramid) kan påvirke absorpsjonen av trospium.

3. Medisiner som endrer pH-verdien i magen:

   • Syrenøytraliserende midler og andre midler som endrer magesirkulasjonens pH-verdi kan forstyrre absorpsjonen av trospium.

4. Legemidler som forlenger QT-intervallet:

   • Samtidig bruk med legemidler som forlenger QT-intervallet (f.eks. antiarytmika av klasse IA og III, noen antidepressiva og antipsykotika) kan øke risikoen for hjertearytmier.

5. CYP450-indusere og -hemmere:

   • Selv om trospium ikke metaboliseres av cytokrom P450-systemet, er det viktig å vurdere potensielle interaksjoner med legemidler som kan påvirke andre levermetabolismeveier.

6. Legemidler som skilles ut av nyrene:

   • Legemidler som påvirker nyrefunksjonen eller konkurrerer om renal utskillelse kan endre trospiumkonsentrasjonen i blodet. Det er viktig å ta hensyn til dette når man tar slike legemidler.

Interaksjon med mat

• Trospium bør tas på tom mage, da mat kan redusere absorpsjonen og dermed effektiviteten.