Sibutin

Sibutin er et legemiddel som brukes mot urologiske lidelser - urininkontinens og urinfrekvens.

Komponenten oksybutynin har en direkte krampestillende effekt på detrusorens glatte muskelfibre, og har samtidig en antikolinerg effekt, som blokkerer aktiviteten til acetylkolin i forhold til glattmuskel-m-kolinerge reseptorer. Lignende effekter fører til avslapning av urea detrusor. [1]

Hos mennesker hvis blære er ustabil, øker medisinen volumet og reduserer mengden detrusorkontraksjoner som oppstår spontant. [2]

Indikasjoner Sibutin

Den brukes i tilfelle slike brudd:

• urininkontinens ;
• økt vannlating eller urinering, som oppstår ved ustabil blæreaktivitet assosiert med nevrogen dysfunksjon (detrusor hyperrefleksi), som utvikler seg med spina bifida og multippel sklerose, eller på grunn av idiopatisk ustabilitet av detrusoren (urininkontinens av akutt type natur).

I tillegg er det foreskrevet for å kontrollere overaktiviteten til urea som har utviklet seg etter operasjoner utført på urinlederen eller prostata, samt ved blærebetennelse som oppstår mot bakgrunnen. [3]

I barnelege kan oksybutyninhydroklorid også brukes mot nattlig enurese på grunn av detrusor -overaktivitet. I dette tilfellet brukes det i kombinasjon med ikke-medisinsk behandling hvis andre metoder er ineffektive.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av det terapeutiske stoffet er laget i tabletter - 10 stykker inne i celleplaten; det er 3 slike poster i esken.

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, absorberes oksybutynin i mage -tarmkanalen med høy hastighet; verdier for Cmax i plasma når etter mindre enn 60 minutter, og deretter reduseres de biexponentielt med en halveringstid på 2-3 timer. Maksimal effekt observeres i 3-4 timer, og den resterende effekten observeres i ytterligere 10 timer.

Likevektsindikatorer er notert etter 8 dagers medisinbruk. Hos eldre mennesker med en aktiv livsstil akkumuleres ikke oksybutynin, derfor er dets farmakokinetiske egenskaper lik de som er observert hos andre voksne. Men hos eldre med dårlig helse øker Cmax -verdiene, så vel som AUC, betydelig.

Oksybutynin gjennomgår intensive intrahepatiske metabolske prosesser, først og fremst med deltakelse av enzymer i strukturen til hemoprotein P450 (blant dem CYP 3A4, som hovedsakelig finnes inne i tarmveggene og leveren); metabolske elementer i oksybutynin har også m-antikolinerg aktivitet.

Utskillelse skjer hovedsakelig gjennom nyrene.

Bruk Sibutin under graviditet

Det er ingen informasjon tilgjengelig om det er trygt å ta oxybutynin under graviditet. Det er nødvendig å slutte å bruke det i den angitte perioden, bortsett fra situasjoner der pasienten ikke har en sikker analog av Sibutin.

Bruk av narkotika under amming er forbudt.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse assosiert med det aktive elementet eller andre bestanddeler i stoffet;
• myasthenia gravis;
• trangvinklet glaukom eller et lite fremre okulært kammer;
• personer med febertilstand eller med økt temperatur i miljøet, fordi dette kan provosere hyperpyreksi;
• lidelser i esophageal aktivitet, inkludert brokk som påvirker fordøyelsesåpningen;
• blokkering av mage -tarmkanalen, som er av organisk eller funksjonell art - dette inkluderer tarmblokkering av paralytisk natur, pylorisk stenose og tarmatoni;
• kolostomi, samt ileostomi eller giftig megakolon;
• alvorlig ulcerøs kolitt;
• obstruksjon av urinrøret (situasjoner der en forverring av urinretensjon kan forekomme - for eksempel med prostata hypertrofi).

Bivirkninger Sibutin

Blant bivirkningene:

• lesjoner i mage-tarmkanalen: forstoppelse, diaré, kvalme, xerostomi, ubehag i magen, oppkast, tap av matlyst, GERD, dysfagi, anoreksi og pseudo-okklusjon hos personer med risikofaktorer (personer med forstoppelse, som bruker medisiner som svekker tarmmotilitet eller pasientens alderdom);
• infeksjoner og invasjoner: skade på urinrøret;
• problemer med arbeidet i sentralnervesystemet: døsighet, alvorlig hodepine, kognitiv svekkelse, svimmelhet og anfall;
• psykiske lidelser: mareritt, paranoia, uro, angst, hallusinasjoner og forvirring, og i tillegg desorientering, kognitiv svekkelse hos eldre, delirium, tegn på depresjon og avhengighet (hos personer med tidligere legemiddel- eller annen stoffavhengighet );
• immunforstyrrelser: økt følsomhet;
• hjerteproblemer: arytmi eller takykardi;
• vaskulære lesjoner: hetetokter (de er mer intense hos barn);
• synsforstyrrelser: mydriasis, visuell uskarphet, glaukom med vinkellukking, økte IOP-verdier, samt tørrhet i bindehinnen;
• beruselse, traumer eller prosedyrekomplikasjoner: utvikling av heteslag;
• lesjoner i urinsystemet og nyrene: dysuri eller urinretensjon;
• problemer forbundet med det subkutane laget og epidermis: urticaria, lysfølsomhet, epidermal tørrhet (dette inkluderer utslett), Quinckes ødem og hypohidrose.

Overdose

Ved forgiftning utvikler manifestasjoner seg, som starter med potensering av standard negative tegn knyttet til sentralnervesystemet (fra spenning med angst til utvikling av psykotisk atferd), og slutter med en blodstrømforstyrrelse (reduksjon i blodtrykk, varmt blink, mangel på blodstrømsprosesser, etc.), lammelse, respirasjonssvikt og koma.

Ved forgiftning utføres vanligvis symptomatiske handlinger:

• umiddelbar mageskyllingsprosedyre;
• i tilfelle av et intens livstruende antikolinerg syndrom, kan neostigmin (eller fysostigmin) brukes - i en porsjon som er foreskrevet i henhold til instruksjonene til disse legemidlene;
• behandling av febertilstand.

Hvis det er veldig intens spenning eller angst, injiseres 10 mg diazepam intravenøst.

Ved takykardi kreves en IV -injeksjon av propranolol.

Hvis urinretensjon observeres, utføres urea kateterisering.

Ved lammelse av respirasjonsmusklene utføres mekanisk ventilasjon.

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk med lisurid kan føre til nedsatt bevissthet, noe som krever konstant medisinsk tilsyn hos slike pasienter.

Det er nødvendig å nøye kombinere Sibutin og andre antikolinerge stoffer, fordi dette kan øke antikolinerg aktivitet.

Samspillet mellom antikolinerge legemidler og amantadin, fenotiaziner, nevroleptika (for eksempel butyrofenoner eller klozapin), andre antikolinerge antiparkinsonmedisiner (for eksempel levodopa eller biperiden), kinidin, antihistaminer, tricykliske midler, digitalis og dets relaterte forbindelser (for eksempel antispasmodika) en atropin natur). Derfor er det nødvendig å kombinere oxybutynin med slike legemidler veldig nøye.

Siden medisinen kan svekke gastrisk motilitet, kan den redusere absorpsjonen av andre medisiner.

Oksybutynin gjennomgår metabolske prosesser ved bruk av CYP3A4 -isoenzymet til hemoproteinet P450. Introduksjonen sammen med et middel som bremser virkningen av CYP3A4, kan undertrykke de metabolske prosessene til oksybutynin og øke eksponeringen.

Legemidlet kan ha en antagonistisk effekt mot prokinetikk.

Introduksjonen sammen med stoffer som bremser aktiviteten til kolinesterase, kan føre til en svekkelse av effekten.

Pasienter bør ta hensyn til at å drikke alkohol kan forsterke døsighet forbundet med virkningen av antikolinerge stoffer (blant dem oksybutynin).

Lagringsforhold

Sibutin må oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene er ikke høyere enn 25 ° С.

Holdbarhet

Sibutin kan brukes i en 36-måneders periode fra det øyeblikket det terapeutiske produktet er solgt.

Analoger

Analogene til stoffet er stoffene Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar med Driptan, Urohol med Detruzitol, Novitropan og Dream-apo, og i tillegg til dette Spazmolit og Dreamtan-apo.

Anmeldelser

Sibutin får gode anmeldelser som et middel mot nattlig enurese, men samtidig klager mange foreldre i kommentarene over bivirkningene som utvikler seg hos barn etter å ha tatt medisinen. Blant dem skiller hallusinasjoner seg spesielt ut..