Sibutin

Sibutin er en medisin som brukes mot urologiske lidelser - urininkontinens og hyppig vannlating.

Komponenten oksybutynin har en direkte spasmolytisk effekt på de glatte muskelfibrene i detrusoren, og samtidig en kolinolytisk effekt, som blokkerer aktiviteten til acetylkolin på m-kolinerge reseptorer i glatt muskulatur. Slike effekter fører til avslapning av detrusoren i blæren. [ 1 ]

Hos personer med ustabil blærefunksjon øker legemidlet blærekapasiteten og reduserer antallet spontane detrusorkontraksjoner som oppstår. [ 2 ]

Indikasjoner Sibutin

Det brukes i tilfelle slike brudd:

• urininkontinens;
• økt vannlatingsfrekvens eller imperativ trang til å urinere, som oppstår ved ustabil blærefunksjon assosiert med nevrogen dysfunksjon (detrusorhyperrefleksi), som utvikler seg med spina bifida og multippel sklerose, eller på grunn av idiopatisk ustabilitet av detrusoren (akutt motorisk urininkontinens).

I tillegg er det foreskrevet for å kontrollere urinhyperaktivitet som utvikler seg etter operasjoner på urinblæren eller prostata, samt ved blærekatarr som oppstår mot bakgrunnen. [ 3 ]

I pediatri kan oksybutyninhydroklorid også brukes ved nattlig enurese på grunn av detrusoroveraktivitet. I dette tilfellet brukes det i kombinasjon med ikke-medikamentell behandling hvis andre metoder har vist seg ineffektive.

Utgivelsesskjema

Det terapeutiske stoffet frigjøres i tabletter - 10 stykker i en celleplate; i en eske - 3 slike plater.

Farmakokinetikk

Ved oralt inntak absorberes oksybutynin i mage-tarmkanalen med høy hastighet; plasma Cmax-verdier nås etter mindre enn 60 minutter, og deretter avtar de bieksponentielt med en halveringstid på 2–3 timer. Maksimal effekt observeres i 3–4 timer, og den gjenværende effekten observeres i ytterligere 10 timer.

Likevektsverdier observeres etter 8 dager med legemiddeladministrasjon. Hos eldre med en aktiv livsstil akkumuleres ikke oksybutynin, så dets farmakokinetiske egenskaper ligner på de som observeres hos andre voksne. Hos eldre med svekket helse øker imidlertid Cmax- og AUC-verdiene betydelig.

Oksybutynin gjennomgår intensive intrahepatiske metabolske prosesser, hovedsakelig med deltakelse av enzymer med strukturen til hemoprotein P450 (blant annet CYP 3A4, som hovedsakelig finnes i tarmveggene og leveren); metabolske elementer av oksybutynin har også m-antikolinerg aktivitet.

Utskillelse skjer primært via nyrene.

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas oralt; tabletten kan deles i to – 2 like deler.

Voksendoser.

Standard daglig dose er 10–15 mg (5 mg 2–3 ganger). Det er tillatt å øke den til maksimalverdien (20 mg – 4 ganger 5 mg), noe som er tillatt dersom negative symptomer tolereres og for å oppnå en klinisk effekt.

Eldre personer.

Hos eldre er halveringstiden til legemidlet lengre, og det er derfor de får foreskrevet en dose på 2,5 mg per dag (samme regime anbefales for svekkede pasienter). Dosen kan økes til 5 mg to ganger daglig – hvis det er god toleranse for negative effekter, og pasienten trenger å oppnå utvikling av klinisk effekt.

I pediatri – over 5 år.

Ved nattlig enurese og nevrogen ustabilitet i blærefunksjonen: det er nødvendig å bruke 2,5 mg to ganger daglig. Dosen kan økes hvis negative symptomer tolereres godt – opptil 10–15 mg (5 mg 2–3 ganger). Ved bruk av legemidlet under nattlig enurese tas den siste dosen om kvelden, før leggetid.

• Søknad for barn

Sibutin skal ikke gis til barn under 5 år. Det finnes begrensede data om bruk av oksybutynin hos barn med monosymptomatisk nattlig enurese (ikke på grunn av detrusoroveraktivitet).

Medisinen foreskrives med forsiktighet til barn over 5 år, fordi de kan ha høyere følsomhet for effektene av oksybutynin - for eksempel med hensyn til bivirkninger forbundet med psyken og sentralnervesystemet.

Bruk Sibutin under graviditet

Det finnes ingen informasjon om hvorvidt det er trygt å ta oksybutynin under graviditet. Det er nødvendig å avstå fra bruk i denne perioden, bortsett fra i situasjoner der pasienten ikke har en trygg analog av sibutynin.

Bruk av legemidler under amming er forbudt.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med den aktive ingrediensen eller andre komponenter i legemidlet;
• myasthenia gravis;
• smalvinklet glaukom eller lite fremre kammer;
• personer med feber eller forhøyet romtemperatur, da dette kan forårsake hyperpyreksi;
• forstyrrelser i spiserørsfunksjonen, inkludert en brokk som påvirker spiserørsåpningen;
• gastrointestinal obstruksjon av organisk eller funksjonell opprinnelse - dette inkluderer tarmobstruksjon av paralytisk natur, pylorusstenose og intestinal atoni;
• kolostomi, samt ileostomi eller toksisk megakolon;
• alvorlig ulcerøs kolitt;
• obstruksjon av urinrøret (situasjoner der urinretensjon kan forverres – for eksempel ved prostatahypertrofi).

Bivirkninger Sibutin

Bivirkninger inkluderer:

• Lesjoner i mage-tarmkanalen: forstoppelse, diaré, kvalme, xerostomi, magesmerter, oppkast, redusert appetitt, GERD, dysfagi, anoreksi og pseudoobstruksjon hos personer med risikofaktorer (personer med forstoppelse som bruker medisiner som reduserer tarmmotilitet, eller eldre pasienter);
• Infeksjoner og invasjoner: skade på urinveiene;
• problemer med sentralnervesystemet: døsighet, alvorlig hodepine, kognitiv svikt, svimmelhet og kramper;
• psykiske lidelser: mareritt, paranoia, agitasjon, angst, hallusinasjoner og forvirring, samt desorientering, kognitiv svikt hos eldre, delirium, tegn på depresjon og avhengighet (hos personer med en historie med avhengighet av medisiner eller andre avhengighetsskapende stoffer);
• immunforstyrrelser: økt følsomhet;
• problemer med hjertefunksjon: arytmi eller takykardi;
• vaskulære lesjoner: hetetokter (de er mer intense hos barn);
• synsforstyrrelser: mydriasis, tåkesyn, lukketvinklet glaukom, økt øyetrykk og tørr konjunktiva;
• rus, skade eller komplikasjoner ved prosedyrer: utvikling av heteslag;
• lesjoner i urinveiene og nyrene: dysuri eller urinretensjon;
• problemer forbundet med det subkutane laget og epidermis: urtikaria, lysfølsomhet, tørrhet i epidermis (dette inkluderer utslett), angioødem og hypohidrose.

Overdose

Ved rus utvikler manifestasjoner seg, som starter med potensering av standard negative tegn assosiert med sentralnervesystemet (fra agitasjon med angst til utvikling av psykotisk atferd), og slutter med en forstyrrelse i blodstrømmen (nedgang i blodtrykk, hetetokter, mangel på blodstrømsprosesser, etc.), lammelse, respirasjonssvikt og komatøs tilstand.

Ved forgiftning utføres vanligvis symptomatiske tiltak:

• umiddelbar mageskyllingsprosedyre;
• Ved intenst livstruende antikolinergisk syndrom kan neostigmin (eller fysostigmin) brukes – i den dosen som er foreskrevet i henhold til instruksjonene for disse legemidlene;
• behandling av febertilstander.

Hvis det observeres svært intens agitasjon eller angst, administreres 10 mg diazepam intravenøst.

Ved takykardi er intravenøs injeksjon av propranolol nødvendig.

Hvis det observeres urinretensjon, utføres blærekateterisering.

Ved lammelse av respirasjonsmusklene utføres kunstig ventilasjon.

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk sammen med lisurid kan føre til nedsatt bevissthet, noe som krever konstant medisinsk tilsyn hos slike pasienter.

Det er nødvendig å kombinere Sibutin og andre antikolinerge stoffer med forsiktighet, da dette kan øke antikolinerg aktivitet.

Interaksjoner mellom antikolinerge legemidler og amantadin, fenotiaziner, nevroleptika (f.eks. butyrofenoner eller klozapin), andre antikolinerge antiparkinsonmedisiner (f.eks. levodopa eller biperiden), kinidin, antihistaminer, trisykliske midler, digitalis, dipyridamol, samt atropin og beslektede forbindelser (f.eks. atropin-type antispasmodika) er observert i isolerte tilfeller. Derfor bør oksybutynin kombineres med slike legemidler med stor forsiktighet.

Siden legemidlet kan svekke magebevegelighet, kan det redusere absorpsjonen av andre legemidler.

Oksybutynin metaboliseres av CYP3A4-isoenzymet til hemoprotein P450. Samtidig administrering med en CYP3A4-hemmer kan hemme oksybutyninmetabolismen og øke eksponeringen.

Legemidlet kan ha en antagonistisk effekt på prokinetikken.

Administrasjon sammen med stoffer som hemmer kolinesteraseaktivitet kan føre til en svekkelse av deres effekt.

Pasienter bør ta hensyn til at alkoholforbruk kan forsterke døsighet forbundet med virkningen av antikolinerge midler (inkludert oksybutynin).

Lagringsforhold

Sibutin skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdier - ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Sibutin kan brukes i en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for det terapeutiske produktet.

Analoger

Analogene til legemidlet er Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar med Driptan, Urohol med Detruzitol, Novitropan og Dream-apo, samt Spazmolit og Dreamtan-apo.

Anmeldelser

Sibutin får gode anmeldelser som et middel mot nattlig enurese, men mange foreldre i kommentarfeltet klager over bivirkninger som utvikler seg hos barn etter å ha tatt medisinen. Blant dem er hallusinasjoner spesielt fremhevet.