Sermion

Sermion er en α-adrenoblokker. Den bidrar til å forbedre intracerebral og perifer blodsirkulasjon.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasjoner Sermiona

Den brukes under følgende forhold:

• akutte eller kroniske cerebrovaskulære og metabolske forstyrrelser (utviklet på grunn av aterosklerose, økt blodtrykk, emboli eller trombose i hjernekarene), inkludert vaskulær demens, akutt forbigående cerebral blodstrømsforstyrrelse, og også hodepine forårsaket av vasospasme;
• metabolske og vaskulære lidelser av kronisk eller akutt art (organisk eller funksjonell arteriopati som påvirker ekstremitetene, samt syndromer som utvikler seg på grunn av forstyrrelser i perifer sirkulasjon, og Raynauds syndrom);
• som et tilleggslegemiddel i behandlingen av personer med hypertensiv krise.

[ 4 ], [ 5 ]

Utgivelsesskjema

Stoffet frigjøres i tabletter med et volum på 5 mg (15 stk i blisterpakninger; 2 pakninger i en eske), 10 mg (25 tabletter i blisterpakninger; 2 blisterpakninger i en pakning) og 30 mg (15 stk i blisterceller; 2 pakninger i en pakning).

Det selges også i form av pulver til injeksjonsvæsker – i glassflasker. Ampuller som inneholder løsemiddel følger med. Inne i esken – 4 flasker med pulver og 4 ampuller med løsemiddel.

Farmakodynamikk

Den viktigste aktive ingrediensen i medisinen er nicergolin (et ergolinderivat), som bidrar til å forbedre metabolske og hemodynamiske prosesser som forekommer i hjernen.

Legemidlet reduserer blodplateaggregering, og forbedrer samtidig blodreologien og øker blodsirkulasjonshastigheten i armer og ben. Forbedring av blodsirkulasjonsprosesser er assosiert med utviklingen av α1-adrenoblokkerende effekt.

Sermion har en direkte effekt på systemet med cerebrale mediatorer - noradrenerge, dopaminerge og acetylkolinerge. Dette har en positiv effekt på utviklingen av kognitive prosesser. Etter langvarig bruk av legemidlet viste pasientene en reduksjon i alvorlighetsgraden av atferdsforstyrrelser forbundet med demens, og i tillegg forbedret kroppens kognitive aktivitet.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetikk

Absorpsjon (tabletter).

Etter penetrering i kroppen absorberes nicergolin nesten fullstendig og med høy hastighet. Graden og hastigheten på absorpsjonen av legemidlet er nesten uavhengig av frigjøringsformen eller matinntaket. Ved inntak av en dose på opptil 60 mg er de farmakokinetiske egenskapene til nicergolin lineære og endres ikke med tanke på pasientens alder.

Utvekslings- og distribusjonsprosesser.

Komponenten nicergolin syntetiseres med plasmaprotein med minst 90 %, og affinitetsgraden til dette elementet med hensyn til serumalbumin er lavere enn med hensyn til glykoprotein α-syre. Nicergolin, sammen med dets metabolske produkter, kan trenge inn i blodceller.

De viktigste metabolske produktene av nicergolin er MDL (dannet som et resultat av demetyleringsprosessen, som utvikles under påvirkning av isoenzymet CYP2D6), og MMDL (dannet under hydrolyseprosessen).

Forholdet mellom AUC-verdiene for MDL og MMDL etter intravenøs injeksjon av legemidlet eller oral administrering lar oss konkludere med at legemidlet gjennomgår den første hepatiske passasje. Ved administrering av 30 mg av stoffet ble Cmax-verdiene for MMDL (21 ± 14 ng/ml) og MDL (41 ± 14 ng/ml) observert etter henholdsvis 1 og 4 timer, og deretter sank MDL-nivået med en halveringstid på 13–20 timer. I tillegg ble det ikke registrert noen akkumulering av andre metabolske produkter i blodet (inkludert MMDL) under testene.

Utskillelse.

Elementet nicergolin skilles ut i form av metabolske produkter, hovedsakelig i urin (omtrent 80 %), og også i avføring (omtrent 10–20 %).

Farmakokinetiske egenskaper som utvikler seg hos individer med spesielle kliniske situasjoner.

Personer med alvorlig nyresvikt skiller ut betydelig færre metabolske avfallsprodukter i urinen enn personer med normal nyrefunksjon.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosering og administrasjon

Bruk av nettbrett.

Legemidlet skal tas oralt.

Ved kognitive svekkelser som påvirker karene, og i tillegg ved tilstander etter hjerneslag og kroniske forstyrrelser i hjernens sirkulasjonsprosesser, bør legemidlet tas i en dose på 10 mg, 3 ganger daglig. Den terapeutiske syklusen bør vare i minst 3 måneder, fordi legemidlets medisinske effekt utvikles gradvis.

Ved vaskulær demens tas medisinen i en dose på 30 mg, 2 ganger daglig. Det er nødvendig å konsultere en lege hver sjette måned for å avgjøre om det er tilrådelig å fortsette den terapeutiske syklusen.

Ved iskemisk hjerneslag forårsaket av aterosklerose, trombose eller emboli i hjernekarene, og i tillegg til dette, ved akutte eller forbigående forstyrrelser i cerebral blodstrøm (TIA eller cerebral hypertensiv krise), anbefales det å starte behandlingssyklusen med parenteral administrering av nicergolin, og deretter ta Sermion oralt.

Ved lidelser som påvirker perifer blodstrøm, tas medisinen 3 ganger daglig (10 mg dose). Kuren bør være lang - flere måneder.

Personer med nedsatt nyrefunksjon (serumkreatininnivåer større enn 2 mg/dl) bør ta legemidlet i en lavere dosering.

Skjema for påføring av medisinsk pulver.

Ved intramuskulær administrering av medisinen: i en mengde på 2-4 ml, 2 ganger daglig.

Ved intravenøs bruk av medisinen: administrer med lav hastighet i porsjoner på 4–8 mg (pulveret fortynnes i 0,1 l løsemiddel – en 5–10 % dekstroseløsning eller en 0,9 % NaCl-løsning brukes). Med en slik dosering kan injeksjoner av medisinen utføres opptil flere ganger daglig.

Ved intraarteriell administrering: 4 mg lyofilisat, som tidligere er løst opp i 10 ml 0,9 % NaCl-løsning, må administreres over 2 minutter.

Den rekonstituerte væsken skal brukes umiddelbart etter tilberedning.

Behandlingsvarighet, dosestørrelse og administreringsmåte avhenger av patologien som observeres hos pasienten. Noen ganger anbefales det å starte behandlingen med parenteral administrering av legemidlet, og deretter bytte til oral administrering (vedlikeholdsbehandling).

Personer med nyreproblemer (serumkreatininnivåer over 2 mg/dl) må bruke lavere doser av medisinen.

[ 18 ]

Bruk Sermiona under graviditet

Det er ikke utført tester med bruk av legemidlet under graviditet, og derfor kan Sermion kun brukes hvis det foreligger vitale indikasjoner og under tilsyn av en spesialist.

I løpet av behandlingsperioden er det nødvendig å slutte å amme, fordi nicergolin og dets metabolske produkter skilles ut i morsmelk.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• forstyrrelser i ortostatiske reguleringsprosesser;
• nylig hjerteinfarkt;
• bradykardi av uttalt natur;
• akutt blødning;
• økt følsomhet for stoffets komponenter.

Legemidlet bør foreskrives med forsiktighet til personer med en historie med hyperurikemi eller gikt, og om nødvendig kombineres med legemidler som forstyrrer metabolismen eller utskillelsen av urinsyre.

I tillegg bør ikke tablettene brukes ved sukrase- eller isomaltasemangel, samt ved fruktosemi eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Bivirkninger Sermiona

Bruk av legemidlet kan føre til følgende bivirkninger:

• forstyrrelser i nervesystemets funksjon: av og til oppstår en følelse av døsighet eller søvnløshet;
• lesjoner som påvirker det kardiovaskulære systemets funksjon: av og til forekommer en markant reduksjon i blodtrykksverdier (spesielt ved parenteral bruk av legemidler), og svimmelhet eller feber utvikler seg;
• metabolske forstyrrelser: økt urinsyrenivå i blodet. Denne effekten avhenger ikke av porsjonsstørrelsen eller varigheten av behandlingsforløpet;
• andre symptomer: av og til kan det oppstå utslett på epidermis eller dyspeptiske symptomer.

Ofte er negative symptomer på LS moderate i alvorlighetsgrad.

[ 16 ], [ 17 ]

Overdose

En manifestasjon av Sermion-rus er en midlertidig reduksjon i blodtrykket (av uttalt natur).

Vanligvis krever ikke overdosering av dette legemidlet spesifikk behandling – det er nok å bare ligge ned i noen minutter. Kun isolerte tilfeller av cerebral og kardial blodforsyningsforstyrrelse observeres. I slike tilfeller bør sympatomimetika administreres, samtidig som blodtrykksverdiene overvåkes regelmessig.

Interaksjoner med andre legemidler

Når legemidlet brukes sammen med antihypertensive eller antikolinerge legemidler, kan effekten av disse legemidlene forsterkes.

Kombinert bruk med kolestyramin eller ikke-absorberbare syrenøytraliserende midler fører til en nedgang i absorpsjonen av Sermion.

Legemidlets metabolisme utføres ved hjelp av enzymet CYP 2D6. På grunn av dette kan legemidlet interagere med andre legemidler, hvis biotransformasjon også skjer ved deltakelse av dette enzymet (som rhinidin, risperidon og andre antipsykotika).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Lagringsforhold

Sermion må oppbevares utilgjengelig for barn, ved en temperatur på ikke mer enn 25 °C.

Holdbarhet

Sermion kan brukes innen 36 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske middelet.

Søknad for barn

Det bør ikke foreskrives i pediatri – til barn under 18 år.

Analoger

Analoger av legemidlet er medisinene Sergolin og Nicerium med Nicergolin.

Anmeldelser

Sermion får et stort antall anmeldelser, som for det meste er positive. Pasienter som har brukt det, bemerker høy medisinsk effektivitet. Takket være legemidlet var det mulig å stabilisere blodtrykksindikatorene, gradvis redusere antall migreneanfall og eliminere hodepine. De fleste kommentarene beskriver reaksjoner som forbedret konsentrasjon, samt kognitiv aktivitet i kroppen.

Men det finnes også anmeldelser med advarsler om at tablettene må tas over lengre tid, fordi effekten av stoffet begynner å utvikle seg bare under akkumulering i kroppen. Det er nettopp derfor det var noen få negative kommentarer om Sermion - pasienter som tok det, uten å vente på resultatet, stoppet behandlingen.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]