Rifapentin

Rifapentin er et antibiotikum som er mye brukt for å behandle infeksjoner forårsaket av bakterier av slekten Mycobacterium, inkludert Mycobacterium tuberculosis (bakterien som forårsaker tuberkulose). Det tilhører gruppen antibiotika i rifampicinklassen, som også inkluderer rifampicin.

Rifapentin har antimykobakterielle egenskaper og brukes ofte i kombinasjon med andre antibiotika for å behandle tuberkulose, spesielt hos multiresistente pasienter. Det kan også brukes for å forebygge tuberkulose hos personer som er i kontakt med smittede personer eller har høy risiko for å utvikle sykdommen.

Rifapentinbaserte legemidler tas vanligvis oralt i tablett- eller kapselform. Som alle antibiotika bør rifapentin kun brukes når det er forskrevet av en lege, i henhold til anbefalt dosering og behandlingsvarighet. Det kan ha bivirkninger og kan interagere med andre medisiner, så det er viktig å diskutere bruken med en lege.

Indikasjoner Rifapentina

1. Behandling av tuberkulose: Rifapentin kan brukes sammen med andre antibiotika for å behandle tuberkulose. Dette er spesielt viktig når multiresistent tuberkulose oppstår eller pasienten ikke etterlever tidligere behandling.
2. Tuberkuloseprofylakse: Rifapentin kan brukes som et profylaktisk middel hos noen pasienter, spesielt de som er i kontakt med smittede personer eller har økt risiko for tuberkulose (f.eks. pasienter med HIV-infeksjon).
3. Forebygging av sekundære infeksjoner hos pasienter med Mycobacterium avium-kompleks (MAC): I sjeldne tilfeller kan rifapentin brukes til å forhindre sekundære infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium-kompleks (MAC), spesielt hos immunkompromitterte pasienter, som for eksempel de med HIV-infeksjon.

Utgivelsesskjema

Rifapentin er vanligvis tilgjengelig i form av tabletter til oral administrasjon. Rifapentintabletter kan inneholde forskjellige mengder av virkestoffet, men finnes oftest i doser på 150 mg og 300 mg. Denne formen muliggjør presis dosering av legemidlet og er praktisk for pasienter å ta.

I tillegg til tabletter kan andre doseringsformer som kapsler eller pulver til suspensjon være tilgjengelige i noen land, men tabletter er den vanligste og mest brukte formen.

Farmakodynamikk

Dens farmakodynamikk er relatert til dens evne til å hemme bakteriell RNA-polymerase, noe som fører til forstyrrelse av RNA- og proteinsyntese hos mottakelige bakterier. Dette fører til bakteriedød og kontrollerer spredning av infeksjon.

Rifapentin har et bredt spekter av aktivitet mot mange bakterier, inkludert tuberkulosemikroorganismen Mycobacterium tuberculosis, samt andre grampositive og gramnegative bakterier. Det brukes ofte i kombinasjon med andre antituberkulosemedisiner for å behandle tuberkulose og dens resistente former.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Rifapentin absorberes vanligvis raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Mat kan redusere absorpsjonen, men påvirker ikke fullstendigheten.
2. Metabolisme: Rifapentin gjennomgår omfattende metabolisme i leveren via cytokrom P450-systemet. Hovedmetabolitten er 25-deaza-riboflavin, som også har aktivitet mot mikrober.
3. Eliminasjon: Rifapentin og dets metabolitter skilles hovedsakelig ut via nyrene. Halveringstiden er omtrent 15–20 timer.
4. Interaksjoner med mat: Matinntak påvirker hastigheten på absorpsjonen av rifapentin, men påvirker ikke fullstendigheten av den. Derfor tas det vanligvis uavhengig av matinntak.
5. Proteinbinding: Rifapentin binder seg til blodplasmaproteiner på et nivå på omtrent 80–85 %.
6. Systemisk eksponering: Blodnivåene av rifapentin kan variere avhengig av mange faktorer, inkludert dose, matinntak og pasientens lever- og nyrestatus.
7. Farmakodynamikk: Rifapentin er et antibakterielt legemiddel som er aktivt mot mange typer bakterier, inkludert tuberkelbasillen (Mycobacterium tuberculosis).

Dosering og administrasjon

For behandling av aktiv tuberkulose hos voksne:

• Rifapentin foreskrives vanligvis i en dose på 600 mg én gang daglig i kombinasjon med andre tuberkulosebekjempende legemidler.
• Behandlingsforløpet og kombinasjonen av legemidler avhenger av mykobakterienes følsomhet og kan justeres avhengig av klinisk respons og laboratorietestresultater.

For behandling av latent tuberkulose:

• For voksne og barn over 12 år kan rifapentin foreskrives i en dose på 900 mg én gang i uken i kombinasjon med isoniazid i 3 måneder.

Påføringsmetode:

• Rifapentin bør tas oralt, uavhengig av matinntak. Inntak sammen med mat kan imidlertid bidra til å redusere gastrointestinale bivirkninger.
• Det er viktig å ta rifapentin regelmessig, til samme tid hver dag, for å sikre best mulig terapeutisk effekt.
• Ikke slutt å ta rifapentin uten å konsultere legen din, selv om du føler en bedring. En fullstendig behandlingskur er nødvendig for å kurere infeksjonen fullstendig og forhindre at bakterier utvikler resistens mot antibiotika.

Bruk Rifapentina under graviditet

Bruk av rifapentin under graviditet kan være forbundet med visse risikoer for fosteret. Det finnes utilstrekkelige data om sikkerheten under graviditet, og derfor bør bruken kun brukes ved strenge medisinske indikasjoner og under medisinsk tilsyn.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for rifapentin eller andre komponenter i legemidlet bør ikke ta det.
2. Leversvikt: Bruk av rifapentin kan være uønsket hos pasienter med alvorlig leverdysfunksjon.
3. Graviditet og amming: Bruk av rifapentin under graviditet eller amming bør kun utføres under strenge indikasjoner og under medisinsk tilsyn.
4. Pediatrisk: Data om bruk av rifapentin hos barn er begrenset, derfor bør bruk hos barn skje under tilsyn av lege.
5. Hyperbilirubinemi: Bruk av rifapentin kan føre til økte bilirubinnivåer i blodet og bør derfor brukes med forsiktighet hos pasienter med hyperbilirubinemi.
6. Interaksjoner med andre legemidler: Rifapentin kan interagere med andre legemidler, noe som kan svekke effekten eller forårsake uønskede bivirkninger.
7. Andre tilstander: Hvis du har andre alvorlige medisinske tilstander, som hjerte-, kar- eller nyresykdom, kan bruk av rifapentin kreve spesiell forsiktighet og tilsyn av legen din.

Bivirkninger Rifapentina

1. Mage-tarmlidelser: Dette kan omfatte kvalme, oppkast, diaré, dyspepsi (fordøyelsesbesvær), anoreksi (appetittløshet) og ubehag i magen.
2. Nevrologiske symptomer: Svimmelhet, hodepine, døsighet, asteni (generell svakhet) eller økt irritabilitet kan forekomme.
3. Allergiske reaksjoner: Inkluderer hudutslett, kløe, urtikaria, angioødem, allergisk dermatitt og i sjeldne tilfeller anafylaksi.
4. Endringer i blodtelling: Det kan være en økning eller reduksjon i antall hvite blodlegemer, blodplater eller røde blodlegemer.
5. Økt lysfølsomhet: Rifapentin kan forårsake fotosensibilisering, noe som øker risikoen for solbrenthet ved langvarig eksponering for sollys.
6. Leverdysfunksjon: Økte nivåer av leverenzymer i blodet, gulsott og hepatitt kan forekomme.
7. Andre bivirkninger: Andre sjeldne bivirkninger som hyperpigmentering av huden, myalgi (muskelsmerter), artralgi (leddsmerter) og takykardi kan forekomme.

Overdose

Det finnes begrenset informasjon om overdosering av rifapentin, men alvorlige bivirkninger som levertoksisitet, dyspepsi, hodepine, døsighet og risiko for hepatitt kan oppstå ved overbruk.

Ved mistanke om overdose med rifapentin, bør legehjelp søkes. Behandling av overdose vil være symptomatisk, med sikte på å eliminere mulige manifestasjoner av overdose og opprettholde kroppsfunksjoner.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antibiotika: Rifapentin kan redusere effekten av antibiotika som azitromycin, klaritromycin og tetracykliner.
2. Soppdrepende midler: Rifapentin kan påvirke metabolismen av soppdrepende legemidler som flukonazol, ketokonazol og itrakonazol, noe som kan føre til endringer i konsentrasjonen av disse i blodet.
3. Antiepileptika: Interaksjon mellom rifapentin og antiepileptika, som karbamazepin og fenytoin, kan redusere konsentrasjonen av sistnevnte i blodet, noe som kan føre til forverret epilepsikontroll.
4. Antivirale legemidler: Rifapentin kan påvirke metabolismen av antivirale legemidler som lopinavir/ritonavir, noe som kan føre til endringer i blodkonsentrasjonen og økt risiko for bivirkninger.
5. Kardiovaskulære legemidler: Rifapentin kan øke effekten av antikoagulantia som warfarin, noe som kan føre til økt koagulasjonstid og risiko for blødning.