Rifabutin

Rifabutin er et antibiotikum fra rifampicingruppen. Det brukes til å behandle en rekke bakterielle infeksjoner, inkludert tuberkulose og infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium complex (MAC) som kan oppstå hos pasienter med HIV-infeksjon.

Rifabutin virker ved å hemme vekst og reproduksjon av bakterier, inkludert Mycobacterium tuberculosis, bakterien som forårsaker tuberkulose, og MAC. Dette legemidlet tas vanligvis oralt i kapsel- eller tablettform.

I tillegg til å behandle tuberkulose og infeksjoner forårsaket av MAC, kan rifabutin også noen ganger brukes til å forebygge eller behandle andre bakterielle infeksjoner som anbefalt av legen din.

Det er viktig å ta rifabutin kun som foreskrevet av legen din og å følge anbefalingene for dosering og behandlingsvarighet. Som med alle antibiotika, kan bivirkninger oppstå, og det er viktig å overvåke og diskutere dem med legen din.

Indikasjoner Rifabutin

1. Tuberkulose : Rifabutin brukes ofte i kombinasjon med andre antibiotika for å behandle tuberkulose forårsaket av Mycobacterium tuberculosis. Den kan brukes både i primærbehandling og i behandling av multiresistens.
2. Infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium-kompleks (MAC) : Rifabutin kan brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium-kompleks, spesielt hos pasienter med HIV-infeksjon som utvikler bakteriell infeksjon som følge av immunsuppresjon.
3. Forebygging av infeksjoner hos pasienter med HIV- infeksjon: Rifabutin kan noen ganger foreskrives for å forhindre infeksjoner, spesielt hos pasienter med HIV-infeksjon og lav immunitet.
4. Tuberkuloseprofylakse : I sjeldne tilfeller kan rifabutin brukes for å forebygge tuberkulose hos personer med økt risiko for å utvikle sykdommen, for eksempel pasienter med HIV-infeksjon eller pasienter som får immunsuppressiv behandling.

Utgivelsesskjema

Orale kapsler: Den vanligste formen for rifabutin er kapsler, som tas oralt. Kapsler inneholder vanligvis 150 mg av virkestoffet.

Farmakodynamikk

Farmakodynamikken til rifabutin er relatert til dets evne til å hemme bakteriell DNA-syntese ved å blokkere virkningen av bakteriell RNA-polymerase. Dette fører til forstyrrelse av bakterievekst og reproduksjon, noe som gjør dem mer sårbare for virkningen av kroppens immunsystem og antibiotika.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon : Rifabutin har god og rask absorpsjon fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Det tas vanligvis oralt.
2. Metabolisme : Rifabutin metaboliseres i stor grad i leveren av cytokrom P450. Hovedmetabolittene er 25-O-desmetylrifabutin og 31-hydroksyrifabutin.
3. Eliminasjon : Metabolitter av rifabutin elimineres hovedsakelig med galle, og en liten mengde skilles ut med urin.
4. Halveringstid : Halveringstiden til rifabutin er omtrent 45 timer, noe som betyr at eliminasjonstiden fra kroppen er lang.
5. Proteinbinding : Rifabutin binder seg sterkt til plasmaproteiner, hovedsakelig til albumin.
6. Interaksjoner : Rifabutin kan påvirke metabolismen av andre legemidler gjennom induksjon av cytokrom P450-enzymer, noe som kan føre til en reduksjon i deres effektivitet. Det bør også tas i betraktning at noen legemidler kan påvirke metabolismen av rifabutin og øke konsentrasjonen i blodet.

Dosering og administrasjon

• For voksne for profylakse av MAC-infeksjon er den vanlige dosen 300 mg per dag, tatt en gang daglig.
• For behandling av MAC-infeksjon kan dosen økes til 450-600 mg per dag avhengig av det kliniske bildet og behandlingsregime, inkludert kombinasjon med andre legemidler.
• I sammenheng med tuberkulosebehandling vil doseringen og varigheten av kurset tilpasses avhengig av anbefalingene fra den behandlende legen og behandlingsregimet som brukes.

Rifabutin bør tas oralt, uavhengig av matinntak. Men å ta med mat kan bidra til å redusere risikoen for gastrointestinale bivirkninger.

Bruk Rifabutin under graviditet

Bruk av rifabutin under graviditet bør kun foreskrives hvis det er absolutt nødvendig og under tilsyn av en lege. Under graviditet bør legens instruksjoner følges strengt og potensielle risikoer og fordeler med stoffet bør diskuteres.

Rifabutin kan passere gjennom morkaken og påvirke fosterutviklingen negativt. For kvinner som tar rifabutin og planlegger graviditet eller allerede er gravide, er tett medisinsk tilsyn og regelmessige medisinske konsultasjoner nødvendig for å vurdere mulige risikoer og fordeler ved behandling.

Kontra

1. Overfølsomhet : Personer med kjent overfølsomhet overfor rifabutin eller andre ingredienser i legemidlet bør ikke bruke det.
2. Leversykdom : Bruk av rifabutin kan være uønsket hos pasienter med alvorlig leversykdom som skrumplever eller hepatitt.
3. Leukopeni : Rifabutin kan forårsake leukopeni (redusert antall hvite blodlegemer), så det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med denne tilstanden.
4. Hyperbilirubinemi : Bruk av rifabutin kan forårsake en økning i blodbilirubinnivåer og bør derfor brukes med forsiktighet hos pasienter med denne tilstanden.
5. Graviditet og amming : Bruk av rifabutin under graviditet eller amming bør kun brukes når det er strengt nødvendig og under medisinsk tilsyn.
6. Pediatrisk alder : Data om sikkerhet og effekt av rifabutin hos barn er begrenset, derfor bør bruken hos barn overvåkes av en lege.
7. Interaksjoner med andre legemidler : Rifabutin kan interagere med ulike legemidler, inkludert antiretrovirale midler og antibiotika, noe som kan øke eller redusere deres effektivitet.

Bivirkninger Rifabutin

Bivirkninger av rifabutin kan omfatte:

• Diaré.
• Nyresvikt.
• Endringer i leveren.
• Økt leverenzymnivå.
• Hyperpigmentering (misfarging av huden).
• Hudreaksjoner som elveblest eller kløe.
• Nøytropeni (en reduksjon i antall nøytrofiler i blodet).

Overdose

Det er begrenset informasjon om overdosering av rifabutin i litteraturen; doseavhengige bivirkninger som hyperpigmentering av hud og briller er imidlertid funnet ved oral administrering av rifabutin.

Ved overdosering av rifabutin bør lege oppsøkes. Symptomatisk behandling og vedlikehold av funksjonene til organer og systemer i kroppen kan være nødvendig.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Hemmere eller induktorer av leverenzymer : Rifabutin metaboliseres i leveren med deltakelse av cytokrom P450-enzymer. Derfor kan legemidler som er sterke hemmere eller indusere av disse enzymene endre konsentrasjonen i blodet. For eksempel kan protonpumpehemmere (f.eks. Omeprazol) eller azolantimykotika øke nivået av rifabutin i blodet, mens enzyminduktorer (f.eks. Rifampin) kan redusere konsentrasjonen.
2. Antituberkulosemedisiner : Rifabutin brukes ofte i kombinasjon med andre antituberkulosemedisiner. Interaksjoner mellom rifabutin og andre TB-legemidler (f.eks. Isoniazid, rifampin) kan endre behandlingens effekt og krever nøye overvåking.
3. Antiretrovirale legemidler : Rifabutin kan interagere med noen antivirale legemidler som brukes til å behandle HIV, som ritonavir og andre proteasehemmere. Dette kan føre til endringer i konsentrasjonen av både rifabutin og antivirale legemidler.
4. Influensa- og forkjølelsesmedisiner : Medisiner som inneholder fenylefrin, koffein eller pseudoefedrin kan øke effekten av rifabutin og øke blodtrykket.
5. Legemidler for behandling av psykiatriske lidelser : Legemidler som fentiaziner (f.eks. Klorpromazin) kan øke konsentrasjonen av rifabutin i blodet.