Rifabutin

Rifabutin er et antibiotikum fra rifampicin-gruppen. Det brukes til å behandle en rekke bakterieinfeksjoner, inkludert tuberkulose og infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium-komplekset (MAC), som kan forekomme hos pasienter med HIV-infeksjon.

Rifabutin virker ved å hemme veksten og reproduksjonen av bakterier, inkludert Mycobacterium tuberculosis, bakterien som forårsaker tuberkulose, og MAC. Dette legemidlet tas vanligvis oralt i kapsel- eller tablettform.

I tillegg til å behandle tuberkulose og infeksjoner forårsaket av MAC, kan rifabutin også noen ganger brukes til å forebygge eller behandle andre bakterieinfeksjoner som anbefalt av legen din.

Det er viktig å kun ta rifabutin slik legen din har forskrevet, og å følge anbefalingene for dosering og behandlingsvarighet. Som med alle antibiotika kan bivirkninger forekomme, og det er viktig å overvåke og diskutere dem med legen din.

Indikasjoner Rifabutin

1. Tuberkulose: Rifabutin brukes ofte i kombinasjon med andre antibiotika for å behandle tuberkulose forårsaket av Mycobacterium tuberculosis. Det kan brukes både i primærbehandling og i behandling av multiresistens.
2. Infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium-komplekset (MAC): Rifabutin kan brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av Mycobacterium avium-komplekset, spesielt hos pasienter med HIV-infeksjon som utvikler bakteriell infeksjon som følge av immunsuppresjon.
3. Forebygging av infeksjoner hos pasienter med HIV-infeksjon: Rifabutin kan noen ganger foreskrives for å forebygge infeksjoner, spesielt hos pasienter med HIV-infeksjon og lavt immunforsvar.
4. Tuberkuloseprofylakse: I sjeldne tilfeller kan rifabutin brukes til å forebygge tuberkulose hos personer med økt risiko for å utvikle sykdommen, for eksempel pasienter med HIV-infeksjon eller pasienter som får immunsuppressiv behandling.

Utgivelsesskjema

Orale kapsler: Den vanligste formen for rifabutin er kapsler, som tas oralt. Kapslene inneholder vanligvis 150 mg av virkestoffet.

Farmakodynamikk

Rifabutins farmakodynamikk er relatert til dets evne til å hemme bakteriell DNA-syntese ved å blokkere virkningen av bakteriell RNA-polymerase. Dette fører til forstyrrelse av bakteriell vekst og reproduksjon, noe som gjør dem mer sårbare for kroppens immunsystem og antibiotika.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Rifabutin har god og rask absorpsjon fra mage-tarmkanalen etter oral administrasjon. Det tas vanligvis oralt.
2. Metabolisme: Rifabutin metaboliseres i stor grad i leveren av cytokrom P450. Hovedmetabolittene er 25-O-desmetylrifabutin og 31-hydroksyrifabutin.
3. Eliminasjon: Metabolitter av rifabutin elimineres hovedsakelig med galle, og en liten mengde skilles ut med urin.
4. Halveringstid: Halveringstiden til rifabutin er omtrent 45 timer, noe som betyr at eliminasjonstiden fra kroppen er lang.
5. Proteinbinding: Rifabutin binder seg sterkt til plasmaproteiner, hovedsakelig til albumin.
6. Interaksjoner: Rifabutin kan påvirke metabolismen av andre legemidler gjennom induksjon av cytokrom P450-enzymer, noe som kan føre til redusert effektivitet. Det bør også tas i betraktning at noen legemidler kan påvirke metabolismen av rifabutin og øke konsentrasjonen i blodet.

Dosering og administrasjon

• For profylakse mot MAC-infeksjon for voksne er vanlig dose 300 mg per dag, tatt én gang daglig.
• For behandling av MAC-infeksjon kan dosen økes til 450–600 mg per dag, avhengig av det kliniske bildet og behandlingsregimet, inkludert kombinasjon med andre legemidler.
• I forbindelse med tuberkulosebehandling vil dosering og varighet av kuren tilpasses avhengig av anbefalingene fra behandlende lege og hvilket behandlingsregime som brukes.

Rifabutin bør tas oralt, uavhengig av matinntak. Inntak sammen med mat kan imidlertid bidra til å redusere risikoen for gastrointestinale bivirkninger.

Bruk Rifabutin under graviditet

Bruk av rifabutin under graviditet bør kun forskrives dersom det er absolutt nødvendig og under tilsyn av lege. Under graviditet bør legens instruksjoner følges nøye, og potensielle risikoer og fordeler ved legemidlet bør diskuteres.

Rifabutin kan passere gjennom morkaken og påvirke fosterutviklingen negativt. For kvinner som tar rifabutin og planlegger å bli gravide eller allerede er gravide, er nøye medisinsk oppfølging og regelmessige medisinske konsultasjoner nødvendig for å vurdere mulige risikoer og fordeler ved behandlingen.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for rifabutin eller andre ingredienser i legemidlet bør ikke bruke det.
2. Leversykdom: Bruk av rifabutin kan være uønsket hos pasienter med alvorlig leversykdom som skrumplever eller hepatitt.
3. Leukopeni: Rifabutin kan forårsake leukopeni (redusert antall hvite blodlegemer), så det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med denne tilstanden.
4. Hyperbilirubinemi: Bruk av rifabutin kan forårsake en økning i bilirubinnivået i blodet og bør derfor brukes med forsiktighet hos pasienter med denne tilstanden.
5. Graviditet og amming: Bruk av rifabutin under graviditet eller amming bør kun brukes når det er strengt nødvendig og under medisinsk tilsyn.
6. Pediatrisk alder: Data om sikkerhet og effekt av rifabutin hos barn er begrenset, derfor bør bruk hos barn overvåkes av en lege.
7. Interaksjoner med andre legemidler: Rifabutin kan interagere med ulike legemidler, inkludert antiretrovirale midler og antibiotika, noe som kan øke eller redusere effekten av dem.

Bivirkninger Rifabutin

Bivirkninger av rifabutin kan omfatte:

• Diaré.
• Nyresvikt.
• Endringer i leveren.
• Økte leverenzymnivåer.
• Hyperpigmentering (misfarging av huden).
• Hudreaksjoner som elveblest eller kløe.
• Nøytropeni (en reduksjon i antall nøytrofiler i blodet).

Overdose

Det finnes begrenset informasjon om overdose av rifabutin i litteraturen; doseavhengige bivirkninger som hyperpigmentering av hud og briller er imidlertid funnet ved oral administrering av rifabutin.

Ved overdosering av rifabutin bør legehjelp søkes. Symptomatisk behandling og vedlikehold av funksjonene til kroppens organer og systemer kan være nødvendig.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Hemmere eller indusere av leverenzymer: Rifabutin metaboliseres i leveren med deltakelse av cytokrom P450-enzymer. Derfor kan legemidler som er sterke hemmere eller indusere av disse enzymene endre konsentrasjonen i blodet. For eksempel kan protonpumpehemmere (f.eks. omeprazol) eller azol-antimykotika øke rifabutinnivået i blodet, mens enzymindusere (f.eks. rifampicin) kan redusere konsentrasjonen.
2. Antituberkulosemedisiner: Rifabutin brukes ofte i kombinasjon med andre antituberkulosemedisiner. Interaksjoner mellom rifabutin og andre tuberkulosemedisiner (f.eks. isoniazid, rifampicin) kan endre behandlingseffekten og krever nøye overvåking.
3. Antiretrovirale legemidler: Rifabutin kan interagere med noen antivirale legemidler som brukes til å behandle HIV, som ritonavir og andre proteasehemmere. Dette kan føre til endringer i konsentrasjonen av både rifabutin og antivirale legemidler.
4. Medisiner mot influensa og forkjølelse: Medisiner som inneholder fenylefrin, koffein eller pseudoefedrin kan øke effekten av rifabutin og øke blodtrykket.
5. Legemidler for behandling av psykiatriske lidelser: Legemidler som fenotiaziner (f.eks. klorpromazin) kan øke rifabutinkonsentrasjonen i blodet.