Ribavin

Ribavirin er en antiviral medisin for systemisk bruk. Det er en kunstig nukleosidanalog med et bredt spekter av antivirale effekter på RNA- og DNA -virus.

Legemidlet virker effektivt mot virus i DNA: den vanlige formen for herpes (1. Og 2. Subtype), cytomegalovirus, vannkopper, adenovirus og hepatitt type B. Blant RNA -virus, influensavirus av undertype A, HIV, meslinger, hepatitt A og C, og kusma, og i tillegg rotavirus med rhinovirus, Coxsackie, Dengue og Lassa feber. [1]

Indikasjoner Ribavirin

Det brukes til den virale formen for hepatitt C (kronisk) - i kombinasjon med rekombinant interferon α -2β.

Utgivelsesskjema

Produksjonen av medisiner er realisert i kapsler - 42 stykker inne i en polyetylenflaske.

Farmakodynamikk

Ribavirin, ved hjelp av forskjellige virkningsmekanismer, lar deg blokkere den virale reaksjonen. Det viktigste, som bestemmer det brede aktivitetsområdet, er retardasjonen av RNA -dekselet til virusmatrisen, samt blokkering av bevegelsen av genetiske data. En lignende effekt er tilstede i reaksjonen av de fleste virus.

Legemiddelaktiviteten skyldes også strukturens likhet med guanosin, et naturlig nukleosid. Etter at ribavirin er fosforylert til 3-fosfat (bioaktiv form), får molekylet evnen til å virke på virale enzymer assosiert med proteinsyntese (RNA-polymerase, etc.). På grunn av dette viser det en omfattende virostatisk effekt (i forhold til RNA og DNA fra virus, så vel som retrovirus). [2]

Ribavirin hemmer herpes viral DNA -polymerase, retroviral retrotranscriptase, og også RNA -polymerase av influensa og morbillivirus. Samtidig bremser den den gjentatte viraldelingen uten å ødelegge mobilfunksjonen, og demonstrerer en uttalt effekt i forhold til det syncytiale respiratoriske viruset. [3]

Kliniske tester viste at introduksjon av medisiner i monoterapi ikke påvirker prosessene for eliminering av HCV RNA eller forbedring av hepatisk histologi etter 0,5-1 års behandling og i løpet av de neste seks månedene med observasjon.

Den kombinerte bruken av stoffet med interferon-α har vist sikkerhet og effekt av terapi hos personer med hepatitt C-undertype (kronisk form); med en slik kombinasjon bemerkes en synergistisk legemiddeleffekt.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Medisinen er i høy hastighet, men absorberes ikke fullt ut etter oral administrering. Etter oral administrering av en 1 gangs porsjon når stoffet Cmax-verdier mellom 1. Og 2. Time fra administreringsøyeblikket.

Biotilgjengelighetsverdiene er omtrent 45-65%. Mat øker dette tallet til 70%. Når du spiser fet mat, øker også gjennomsnittlig plasmanivå Cmax.

Distribusjonsprosesser.

Legemidlet er vidt distribuert inne i kroppen - det meste akkumuleres inne i erytrocytter med skjelettmuskler, og i tillegg akkumuleres inne i milten, binyrene med nyrer og cerebrospinalvæske. Ribavirin er ikke involvert i proteinsyntese.

Fordelingsvolumindikatoren er omtrent 5000 liter.

Intra-serumkonsentrasjoner overstiger minimumshemming for virus som er følsomme for legemidler.

Utvekslingsprosesser.

Prosessene for intrahepatisk utveksling gjennomgår 60% av dosen av stoffet - på 2 måter. Den første av dem er prosessen med omvendt fosforylering, som tillater dannelse av 1,2,4-triazol-3-karboksamid (aktive metabolske prosesser), og den andre (dekomponeringsprosessen) inneholder deribosylering med amidhydrolyse for å danne 1,2, 4-triazol-3-karboksylsyre. Intrahepatiske metabolske prosesser er også en av de viktige utskillingsveiene.

Utskillelse.

I begynnelsen er gjennomsnittlig halveringstid for et stoff 2 timer; det begrensende gjennomsnittet er i området 20-50 timer. Med introduksjonen av den første porsjonen er Tmax 1,5 timer.

Utskillelse utføres på 3 måter - 53% med urin (ribavirin med dets metabolske komponenter), 15% - med avføring og ytterligere 2% - gjennom lungene.

Bruk Ribavirin under graviditet

Det er forbudt å bruke Ribavirin under graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med stoffets elementer;
• GW periode;
• hemoglobinopatier (blant dem sigdcelleanemi og thalassemi);
• CRF (med CC -indikatorer under 50 ml per minutt);
• alvorlig depresjon, der selvmordsforsøk observeres;
• alvorlig nedsatt leverfunksjon, autoimmun hepatitt og dekompensert skrumplever;
• en historie med skjoldbrusk sykdom.

Bivirkninger Ribavirin

En alvorlig bivirkning ved bruk av legemidler er anemi av den hemolytiske typen.

Noen ganger oppstår følgende brudd:

• tretthet, hodepine, søvnforstyrrelser (døsighet eller søvnløshet), asteni og en generell følelse av ubehag;
• svekkelse av syn og smerter i brystbenet;
• magesmerter, oppkast, vekttap, diaré, anoreksi og kvalme;
• trombocyto-, nøytro-, leuko- eller granulocytopeni, samt anemi;
• en liten økning i verdiene av indirekte bilirubin med urinsyre forårsaket av hemolyse.

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk av antacida svekker den terapeutiske effekten av Ribavirin.

Legemidlet hemmer fosforylering av stavudin med zidovudin. Det har ennå ikke vært mulig å avgjøre den kliniske betydningen av denne informasjonen.

Det er en synergisme av stoffet med dideoksinazin som et stoff som hemmer HIV.

I dette tilfellet er det ingen interaksjon mellom stoffet og ikke-nukleosidsubstanser som bremser proteaser eller reverserer transkriptase.

Lagringsforhold

Ribavirin må oppbevares utilgjengelig for små barn, på et mørkt sted. Temperaturavlesninger - maks 30 ° С.

Holdbarhet

Ribavirin kan brukes i en 24-måneders periode fra det tidspunkt det terapeutiske stoffet markedsføres.

Analoger

Analogene til medisinen er stoffene Ribavin, Livel og Ribapeg med Virazol, og i tillegg Ribba og Copegus med Moderiba. På listen er også Virorib, Ribarin og Gepavirin, Trivorin med Rebetol, Maxvirin og Ribasfer med Ribamidil.