Relpax

Relpax er et legemiddel med medisinske egenskaper mot migrene. Den aktive ingrediensen i legemidlet, eletriptan, har betydelig selektivitet for serotonin-ender som ligger i halspulsårene.

Den medisinske effekten mot migrene er assosiert med det aktive stoffets evne til å trekke sammen intrakranielle blodkar, samt med dets intense, bremsende effekt på betennelse av nevrogen natur.

Indikasjoner Relpaxa

Det brukes til å lindre et migreneanfall, som kan være ledsaget av en aura eller ikke.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Komponenten frigjøres i form av tabletter med et volum på 20 eller 40 mg.

Farmakodynamikk

Relpax er en selektiv agonist av serotonin-ender av 5-HT1B-formen, samt 5-HT1D, som er lokalisert inne i hjernekarene, og i tillegg til dette på nukleære nevroner og reseptorer i nervus trigeminus. I tillegg til å forstyrre utskillelsen av algogene elementer fra nervereseptorer, fører legemidlet til innsnevring av kraniekarene.

Legemidlet bidrar til å øke terskelfølsomheten til 3-fasettnerven ved å blokkere kjernene som ligger i ryggmargen. Legemiddeleffekten utvikles ved å redusere pulseringen i hjernekarene og eliminere smerte.

Relpax skiller seg fra andre triptaner ved at det ikke kan interagere med dopamin, muskarin, opioid eller α- og β-adrenerge ender.

[ 2 ]

Farmakokinetikk

Når det administreres oralt, absorberes eletriptan godt i mage-tarmkanalen, med en absorpsjonsrate på 81 %. Biotilgjengelighetsverdiene etter oral administrering er omtrent 50 %.

Cmax-verdien i blodet nås etter 90 minutter fra administreringsøyeblikket. Ved bruk etter fet mat øker denne verdien med 20–30 %. Eletriptan syntetiseres med blodprotein med 85 %.

Halveringstiden er omtrent 4–5 timer. Metabolske prosesser skjer i leveren, og utskillelse skjer gjennom mage-tarmkanalen og nyrene.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dosering og administrasjon

Medisinen må tas oralt, og tablettene må skylles ned med litt væske.

I den første fasen av migreneutvikling bør tabletten tas så raskt som mulig. Selv om effekten av legemidlet også utvikler seg ved bruk under et allerede utviklet migreneanfall.

For voksne i alderen 18–65 år er den første dosen 40 mg.

Hvis smertene kommer tilbake innen de neste 24 timene, tas medisinen igjen i samme dosering. Hvis medisinen må tas igjen, bør den tas minst 2 timer etter at den første tabletten er tatt.

Hvis migrenen ikke avtar innen 2 timer etter at du har tatt den første dosen med Relpax, bør du ikke ta en andre dose.

Men selv om det ikke er mulig å stoppe anfallet, kan det oppstå kliniske effekter under neste migreneanfall. Hvis det er umulig å oppnå ønsket effekt ved å administrere en dose på 40 mg, er det tillatt å bruke 80 mg av legemidlet under et nytt anfall.

Maksimalt 0,16 g av legemidlet kan brukes per dag.

[ 8 ]

Bruk Relpaxa under graviditet

Det finnes ingen klinisk erfaring med bruk av legemidlet hos gravide kvinner. Ingen teratogen effekt ble observert i dyreforsøk. Av denne grunn er Relpax kun tillatt å brukes i situasjoner der den sannsynlige fordelen er større enn risikoen for komplikasjoner for fosteret.

Legemidlet går over i morsmelk. Ved en enkelt dose på 80 mg av stoffet var utskillelsen i løpet av de påfølgende 24 timene 0,02 % av den totale dosen. For å redusere sannsynligheten for at legemidlet påvirker barnet, er det nødvendig å ikke amme i 24 timer etter administrering av eletriptan.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig følsomhet forbundet med eletriptan og andre legemiddelkomponenter;
• brukes til å eliminere migrene av oftalmoplegisk, basilær eller hemiplegisk natur;
• betydelige forstyrrelser i leverfunksjonen;
• sjeldne sykdommer av arvelig opprinnelse (glukose-galaktose malabsorpsjon, hypolaktasi eller laktasemangel);
• administrering sammen med midler som hemmer protease og CYP3A4-elementet;
• forhøyede blodtrykksverdier som ikke kan kontrolleres;
• okklusive patologier som påvirker perifere kar;
• IHD eller mistanke om denne sykdommen;
• historie med cerebrovaskulær hendelse eller TIA;
• kombinasjon med andre legemidler som er 5-HT1-agonister.

Det bør brukes med forsiktighet hos personer med serotoninforgiftning, og også når det gis i kombinasjon med andre medisiner som har en serotonerg effekt.

Ved doser over 40 mg, bruk med forsiktighet hos personer med nedsatt nyrefunksjon.

[ 7 ]

Bivirkninger Relpaxa

Ofte tolereres medisinen uten komplikasjoner. Bivirkningene som oppstår er vanligvis milde, midlertidige og forsvinner av seg selv. Mulige symptomer på lidelsen inkluderer:

• faryngitt eller rennende nese og infeksjoner som påvirker luftveiene;
• anoreksi;
• lymfadenopati;
• psykiske lidelser: problemer med å tenke, emosjonell ustabilitet, forvirring, følelser av eufori og depresjon;
• problemer med nervesystemets funksjon: døsighet, myasteni, hypokinesi, hodepine, skjelvinger og svimmelhet, samt hypoestesi eller hyperestesi, taleforstyrrelser, myasteni, ataksi og problemer med følsomhet;
• tetthet i halsen, dyspné, astma, gjesping og endringer i stemmeklang;
• hyperbilirubinemi;
• synshemming: synsforstyrrelser, konjunktivitt, fotofobi og smerter som påvirker øynene;
• problemer med det kardiovaskulære systemet: økt hjertefrekvens, takykardi, bradykardi eller angina og økt blodtrykk;
• forstyrrelser i hørselsorganene og balansen: svimmelhet, tinnitus eller smerte;
• Lesjoner i mage-tarmkanalen: kvalme, forstoppelse, smerter i mageområdet, munntørrhet, diaré, dyspeptiske symptomer og raping;
• tegn fra epidermis: kløe, hyperhidrose eller urtikaria;
• muskel- og skjelettlidelser: leddgikt, smerter som påvirker ledd, bein, rygg og muskler, myopati, artrose og kramper;
• problemer med urinveiene: økt hyppighet av vannlating eller polyuri;
• forstyrrelser i reproduksjonssystemet: smerter som påvirker melkekjertlene, eller menoragi;
• allergisymptomer;
• asteni, tørste, hetetokter i ansiktets hud, perifert ødem, frysninger, systemisk svakhet og ubehag i brystbensområdet.

Overdose

Ved rus kan blodtrykket øke, og i tillegg kan andre forstyrrelser i det kardiovaskulære systemets funksjon oppstå.

Mageskylling og symptomatiske tiltak må utføres umiddelbart.

Siden halveringstiden til den aktive ingrediensen er omtrent 4 timer, må pasienten i tilfelle forgiftning overvåkes i minst 20 timer inntil alle tegn på lidelsen forsvinner.

Det finnes ingen informasjon om effekten av hemodialyse med peritonealdialyse på blodnivåer av eletriptan.

[ 9 ], [ 10 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Eletriptans farmakokinetiske egenskaper kan endres når det kombineres med visse medisiner. Kombinasjon med ketokonazol eller erytromycin fører til en økning i Cmax-nivået av stoffet med 2,7 og 2 ganger. Halveringstiden til eletriptan forlenges også.

Av denne grunn brukes ikke Relpax sammen med ketokonazol, josamycin, itrakonazol, og heller ikke med erytromycin, klaritromycin og midler som hemmer virkningen av protease.

Når legemidlet brukes i kombinasjon med verapamil, propranolol eller flukonazol, øker Cmax-nivået av eletriptan. Slike endringer påvirker imidlertid ikke det kliniske bildet.

Når ergotamin eller koffein tas 1–2 timer etter bruk av Relpax, skjer det en liten, men additiv økning i blodtrykket. På grunn av dette er det forbudt å ta legemidler som inneholder ergotamin eller ergotaminlignende legemidler innen 24 timer etter bruk av Relpax. Det kan heller ikke tas innen 24 timer etter bruk av disse legemidlene.

Administrasjon av eletriptan i kombinasjon med stoffer som har serotonerge egenskaper øker sannsynligheten for å utvikle serotoninforgiftning. Ved samtidig bruk av slike midler må pasientens tilstand overvåkes nøye.

[ 11 ]

Lagringsforhold

Relpax skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturen kan være maksimalt 30 °C.

[ 12 ]

Holdbarhet

Relpax kan brukes i en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for legemidlet.

[ 13 ]

Søknad for barn

Det er forbudt å bruke medisinen i pediatrisk alder (under 18 år), fordi det ikke finnes pålitelige data om sikkerheten i denne pasientkategorien.

Analoger

Analogene til legemidlet er Imigran, Amigrenin med Kofetamin og Sumatriptan med Zomig.

[ 14 ], [ 15 ]

Anmeldelser

Relpax regnes som et svært effektivt middel mot utvikling av migreneanfall – dette fremgår av mange pasientanmeldelser. Det hevdes at etter å ha tatt pillen, forsvinner tegnene på migrene helt – en svekkelse av intensiteten observeres etter omtrent en halvtime.

Ulempene inkluderer utvikling av bivirkninger, inkludert kvalme, skjelvinger, døsighet, etc. Det finnes også personer som ikke har hatt noen nytte av stoffet i det hele tatt, men de er en minoritet.

I kommentarene anbefaler mange å sove etter å ha tatt medisinen - dette vil minimere sannsynligheten for bivirkninger.