Relium

Relium er et angstdempende middel med beroligende og antikonvulsive egenskaper.

Indikasjoner Relium

Den brukes under følgende forhold:

• en følelse av rastløshet eller angst, samt nevroser og borderline-tilstander ledsaget av tegn på spenning;
• for tidlig løsning av morkaken eller starten av fødselen, samt stivkrampe og tilrettelegging av fødselsprosessen;
• for premedikasjon før anestesi;
• epistatus;
• bursitt med leddgikt og myositt, mot bakgrunnen av hvilken spenning i skjelettmuskulaturen oppstår, samt spastiske tilstander forårsaket av skade på hjernen og ryggmargen;
• alkoholabstinens, som har en kronisk form;
• søvnforstyrrelser;
• motorisk eksitasjon av ulik opprinnelse (innen nevrologi eller psykiatri);
• kardioversjon.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter (20 stk per pakning) eller i form av en terapeutisk løsning i 2 ml ampuller.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamikk

Tablettene av legemidlet inneholder et element som er et derivat av 1,4-benzodiazepinforbindelser; det har en angstdempende, beroligende og antikonvulsiv effekt.

Effekten av den aktive komponenten i legemidlet er assosiert med et kompleks av ender, som inkluderer GAM-A-enden, GABA, kloridkanal og benzodiazepin-ende. Legemidlet undertrykker noen strukturer i sentralnervesystemet (inkludert hjernebarken, ryggsøylen, visceral hjerne, lillehjernen og hypothalamus). Legemidlet har en kraftig angstdempende effekt, beroligende og hypnotisk aktivitet; det reduserer også skjelettmuskulaturtonus og alvorlighetsgraden av anfall.

Legemidlet i ampuller har en beroligende, hypnotisk, antikonvulsiv og angstdempende effekt. Det aktive elementet påvirker endene av GABA-A og GABA (er en endogen mediator), som er involvert i prosessene med å bremse aktiviteten i sentralnervesystemet. Bruk av løsningen fører til en reduksjon i alvorlighetsgraden av kramper, samt en liten avslapning av skjelettmuskulaturen. Samtidig har legemidlet også en viss hypnotisk effekt.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetikk

Ved oral inntak er biotilgjengeligheten 98 %. Samtidig observeres Cmax-verdiene i serum etter 0,9–1,3 timer og er lik 500 ng/ml. Mesteparten av den aktive ingrediensen er syntetisert i serum.

Halveringstiden er omtrent 2 dager. Diazepam passerer gjennom hematoplacentabarrieren og BBB, og i tillegg finnes en liten del av det i morsmelk. Metabolisme skjer i leveren, og utskillelse skjer gjennom urinsystemet.

Etter at legemidlet er administrert ved injeksjon, konsentreres den aktive ingrediensen i synovium og fostervann, samt i morsmelken. Dette elementet kan akkumuleres i fettvev og deretter frigjøres i blodet. Omtrent 25 % av elementet skilles ut uendret.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosering og administrasjon

Det er tillatt å ta medisinen i tabletter uten hensyn til matinntak, og doseringen velges individuelt for hver pasient.

Ved angsttilstander, ta vanligvis 1 tablett LS per dag. Maksimal daglig dose er 30 mg.

Ved spastiske tilstander brukes 5–15 mg av legemidlet per dag. Maksimalt 60 mg av stoffet er tillatt per dag.

Ved søvnløshet forårsaket av angst, er det nødvendig å ta 5–15 mg av legemidlet. Det anbefales å ta tabletten 20–30 minutter før leggetid.

For premedikasjon er det nødvendig å bruke 5–20 mg diazepam.

Under behandlingen er det nødvendig å kun ta medisinen i minimale doser som har en medisinsk effekt (doseøkning er kun tillatt i situasjoner der det er et betydelig behov for å forsterke effekten). Det anbefales å bruke full dose maksimalt 4 ganger i uken.

Terapien kan vare i maksimalt 1 måned, og i tilfeller av angst – innen 2–3 måneder (disse periodene inkluderer også tiden det tar å seponere medisinen).

Medisinløsningen må administreres intramuskulært eller intravenøst. Injeksjoner kan gis med intervaller på minst 3–4 timer (timeadministrering av legemidlet er tillatt under ekstremt alvorlige tilstander). Intravenøs injeksjon må gis med ekstremt lav hastighet for å unngå kollaps. Personer over 65 år, samt svekkede pasienter, må kun foreskrives minimale doser.

Intravenøs administrering kan kun utføres i området med store vener; intraarterielle injeksjoner er uakseptable. Intramuskulære injeksjoner bør også kun utføres i området med store muskler. Legemidlet må administreres utelukkende separat, da det ikke er kompatibelt med andre legemidler.

[ 26 ]

Bruk Relium under graviditet

Legemidlet bør ikke foreskrives til gravide kvinner.

Siden diazepam skilles ut i morsmelk, bør ammingen avbrytes i løpet av denne perioden dersom det er behov for å bruke legemidlet under amming.

Når Relium forskrives til kvinner i reproduktiv alder, må de advares om at behandlingen må seponeres dersom graviditet oppstår eller ved mistanke om unnfangelse.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av sterk følsomhet for den aktive komponenten av legemidlet og andre benzodiazepiner;
• en historie med alkohol- og narkotikaavhengighet (unntatt akutte abstinenser);
• alvorlig hyperkapni av kronisk natur;
• myasthenia gravis, som har en alvorlig grad av uttrykk.

[ 17 ], [ 18 ]

Bivirkninger Relium

Bruk av medisinen kan forårsake en følelse av tretthet eller døsighet, samt muskelsvakhet. Disse følelsene forsvinner spontant etter noen dager. I tillegg kan andre bivirkninger oppstå:

• allergisymptomer: utslett, anafylaktiske reaksjoner, urtikaria og kløe;
• narkotikaavhengighet;
• endringer i EKG-verdier, kramper, smerter i bein, ledd og muskler, samt hyperhidrose, respirasjonssvikt, økt risiko for brudd, leverdysfunksjon, gulsott, økt aktivitet av leverenzymer, samt urinretensjon eller inkontinens;
• kvalme, anoreksi, tarmproblemer, munntørrhet eller omvendt hypersalivasjon, kolikk og oppkast;
• svimmelhet, redusert synsskarphet og diplopi;
• endringer i blodsammensetningen eller utvikling av nøytropeni;
• en tilstand av depresjon, psykose, en følelse av agitasjon, forvirring, fiendtlighet, angst eller irritabilitet, samt en reduksjon i følelser, en reduksjon i oppmerksomhet, mareritt, hallusinasjoner og sosial avvikelse;
• følelser av aggresjon eller sinne, anterograd amnesi (ved bruk av store doser diazepam), svimmelhet, tale- eller orienteringsforstyrrelser, hodepine, bevissthetstap, tremor, dysartri og humørsvingninger;
• hjertesvikt (kan føre til fullstendig hjertestans), bradykardi, redusert blodtrykk, smerter i brystbenet og sirkulasjonssvikt.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Overdose

Etter forgiftning med Relium utvikles nystagmus, ataksi, dysartri og en følelse av døsighet. I tillegg kan apné, undertrykkelse av det kardiovaskulære systemet eller reflekser, komatøs tilstand og reduserte blodtrykksverdier noen ganger observeres. Hos personer med sykdommer som påvirker luftveiene, observeres mer uttalt undertrykkelse av respirasjonsprosessen under en overdose.

Symptomatiske og støttende tiltak iverksettes for å eliminere lidelsene (kunstig åndedrettsprosedyre (hvis pasienten er bevisstløs), overvåking av nervesystemet, det kardiovaskulære systemet og luftveiene). Enterosorbenter brukes for å redusere absorpsjonen av diazepam (mageskylling bør ikke utføres).

[ 27 ], [ 28 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen av legemidlet med midler som undertrykker funksjonen til sentralnervesystemet (inkludert hypnotika, anestetika og beroligende midler, narkotiske smertestillende midler og nevroleptika) forsterker den undertrykkende effekten på sentralnervesystemet og respirasjonssenteret, og bidrar samtidig til en betydelig reduksjon i blodtrykket.

Kombinasjon med etylalkohol eller medisiner som inneholder denne komponenten fører til en potensering av den hemmende effekten på sentralnervesystemet (spesielt respirasjonssenteret) og bidrar til utviklingen av patologisk rus.

Bruk sammen med omeprazol, disulfiram eller cimetidin øker intensiteten og forlenger varigheten av den terapeutiske effekten av diazepam.

Kombinasjon av legemidlet med fluvoksamin øker plasmanivåene og bivirkningene av diazepam.

Fenobarbital med fenytoin øker hastigheten på diazepams metabolske prosesser, mens rifampicin potenserer utskillelsen. Paracetamol reduserer utskillelsen av Relium, og kombinasjonen med risperidon fører til utvikling av malignt nevrologisk syndrom (NMS).

Kombinasjon med metoprolol svekker psykomotoriske manifestasjoner og reduserer synsskarphet. Bruk sammen med litiumkarbonat forårsaker koma.

Samtidig administrering med levodopa hemmer den antiparkinsoniske effekten; med klozapin fører det til undertrykkelse av respirasjonsprosessen, bevissthetstap og en markant reduksjon i blodtrykket.

Bruk sammen med diklofenak fører til forsterkning av svimmelhet, og med bupivakain – til en økning i plasmaindikatorene.

Kombinasjon med oral prevensjon forårsaker forsterkning av effekten av diazepam og kan provosere frem utvikling av gjennombruddsblødning.

Når Relium brukes sammen med muskelavslappende midler, forsterkes deres medisinske effekt, og i tillegg øker sannsynligheten for apné.

Trisykliske antidepressiva (inkludert amitriptylin) forsterker den hemmende effekten på sentralnervesystemet, øker effekten av antidepressiva og forsterker den kolinerge effekten.

Kombinert bruk med koffein fører til en reduksjon av legemidlets angstdempende og beroligende effekter. Legemidler som kan indusere leverenzymer (inkludert antikonvulsiva midler, som karbamazepin eller fenytoin) øker utskillelsen av diazepam.

Hos personer som har brukt CG, sentralt virkende antihypertensive legemidler, antikoagulantia og β-blokkere over lengre tid, kan graden og mekanismene for legemiddelinteraksjoner være uforutsigbare.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Lagringsforhold

Relium skal oppbevares mørkt og tørt, utilgjengelig for barn. Temperaturverdiene er standard.

Holdbarhet

Relium kan brukes innen 36 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 35 ]

Søknad for barn

Diazepam-tabletter bør ikke foreskrives til barn fordi volumet (5 mg) ikke kan doseres nøyaktig (del tabletten).

Analoger

Analoger av legemidlet er Apaurin, Relanium, Seduxen og Valium med Diazepam.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Anmeldelser

Relium viser høy terapeutisk effektivitet, noe som gjenspeiles i vurderingene fra de fleste pasienter, men det bør kun brukes under alvorlige forhold. Hvis pasienten har milde nevroser, bør andre legemidler brukes som ikke har et stort antall negative symptomer og ikke forårsaker avhengighet.