Reagila

Reagila (kariprazin) er en medisin som brukes til å behandle schizofreni hos voksne og bipolar lidelse hos voksne og barn fra 10 år og eldre. Det er et atypisk antipsykotikum som virker ved å endre aktiviteten til nevrotransmittere i hjernen, som dopamin og serotonin. Reagila kan bidra til å forbedre symptomer på schizofreni, som vrangforestillinger, hallusinasjoner, dissosierte tanker og apati, samt symptomer på bipolar lidelse, som mani og depresjon. Som alle medisiner kan Reagila forårsake bivirkninger, så det er viktig å ta det under tilsyn av en lege og følge hans eller hennes instruksjoner.

Indikasjoner Reagils

1. Schizofreni: Reagila brukes til å forbedre symptomer på schizofreni, inkludert vrangforestillinger, hallusinasjoner, dissosierte tanker og redusert emosjonell og sosial funksjon.
2. Bipolar lidelse: Denne medisinen kan brukes til å håndtere symptomer på bipolar lidelse, inkludert mani (forhøyet humør, økt energi og aktivitet, aggresjon) og depresjon (dårlig humør, tap av interesse for vanlige aktiviteter, søvnighet).

Utgivelsesskjema

Reagila er vanligvis tilgjengelig som en tablett som skal tas gjennom munnen.

Farmakodynamikk

1. Dopaminreseptorantagonisme: Reagila er en dopamin D2- og D3-reseptorantagonist. Dette betyr at den blokkerer virkningen av dopamin, en nevrotransmitter som er assosiert med utbruddet av psykose. Dopaminreseptorantagonisme bidrar til å redusere de positive symptomene på schizofreni, som hallusinasjoner og vrangforestillinger.
2. Delvis serotoninreseptoragonisme: M har en delvis agonisteffekt på serotonin 5-HT1A-reseptorer. Dette kan forbedre humøret og kan også bidra til å håndtere depressive symptomene forbundet med bipolar lidelse.
3. Modulering av glutamatsystemet: Reagila påvirker også glutamatsystemet ved å modulere aktiviteten til NMDA-reseptorer. Glutamat er en viktig eksitatorisk nevrotransmitter i sentralnervesystemet, og dens rolle i patofysiologien til psykiske lidelser studeres fortsatt. Modulering av glutamatsystemet kan forbedre kognitiv funksjon og bidra til å redusere de negative symptomene på schizofreni.
4. Minimale effekter på andre reseptorer: Reagila tolereres generelt godt og er assosiert med færre bivirkninger relatert til histaminerg, muskarinisk og α1-adrenerg reseptorantagonisme.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Reagila absorberes vanligvis godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Maksimal plasmakonsentrasjon nås vanligvis omtrent 1–3 timer etter administrering.
2. Distribusjon: Reagila er i høy grad bundet til plasmaproteiner (omtrent 91–98 %), hovedsakelig til albumin. Det har et stort distribusjonsvolum, noe som indikerer utbredt distribusjon i kroppsvev.
3. Metabolisme: Reagila metaboliseres i leveren av cytokrom P450-enzymer, primært av CYP3A4-isoenzymet. Hovedmetabolitten til kariprazin, desmetylkariprazin, er også aktiv.
4. Utskillelse: Omtrent 26 % av kariprazindosen skilles ut i urinen, hovedsakelig som metabolitter, og resten i avføringen.
5. Halveringstid: Halveringstiden til Reagila er omtrent 2–3 dager etter daglig administrering.
6. Mat: Matinntak kan øke arealet under plasmakonsentrasjonskurven (AUC) for Reagila og maksimal konsentrasjon (Cmax), men dette har vanligvis ikke en klinisk signifikant effekt på effekten.
7. Individuelle karakteristikker: Farmakokinetikken til Reagila kan variere hos ulike pasienter avhengig av faktorer som alder, kjønn, forekomst av lever- eller nyrepatologier og bruk av andre medisiner.
8. Interaksjoner: Reagila kan interagere med andre legemidler, spesielt andre psykotrope legemidler, og dette kan påvirke farmakokinetikken og/eller farmakodynamikken.

Dosering og administrasjon

1. Dosering:

   • Vanlig startdose av Reagila for behandling av schizofreni er 1,5 mg én gang daglig. Dosen kan økes til 3 mg én gang daglig etter noen dager, tatt i betraktning pasientens respons på behandlingen.
   • For behandling av bipolar lidelse er startdosen vanligvis 0,5 mg én gang daglig. Dosen kan økes til 1,5 mg eller 3 mg avhengig av pasientens respons på behandlingen.

2. Bruksanvisning:

   • Reagila-tabletter tas vanligvis oralt, uavhengig av matinntak.
   • Tablettene skal svelges hele, uten å tygge eller dele dem.
   • Det anbefales å ta Reagila hver dag til samme tid for å opprettholde et stabilt nivå av legemidlet i kroppen.

3. Behandlingsvarighet:

   • Varigheten av Reagila-behandlingen bestemmes av legen og avhenger av sykdommens art og alvorlighetsgrad, samt pasientens respons på behandlingen.
   • Seponering av Reagila bør gjøres gradvis under tilsyn av lege for å forhindre mulige abstinenssymptomer.

Bruk Reagils under graviditet

Bruk av kariprazin (Reagil) under graviditet bør gjøres med ekstrem forsiktighet, da det finnes bevis for potensiell risiko for fosteret. En studie på mus har vist at kariprazin kan forstyrre kolesterolbiosyntesen i fosterhjernen, noe som øker nivåene av giftige oksysteroler i hjernen og kan være assosiert med forekomsten av lidelser som ligner på de som sees ved Smith-Lemli-Opitz syndrom, en sjelden genetisk lidelse som resulterer i flere utviklingsdefekter (Genaro-Mattos et al., 2020).

Gitt de mulige risikoene, krever bruk av kariprazin under graviditet en nøye avveining av potensielle fordeler og risikoer for mor og barns helse. Rådfør deg alltid med legen din for å vurdere alle mulige risikoer og fordeler før du starter behandling med dette legemidlet under graviditet.

Kontra

1. Alvorlig nedsatt leverfunksjon: Kariprazin metaboliseres i leveren, så bruk hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon kan føre til økte blodkonsentrasjoner av legemidlet og økte bivirkninger.
2. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon: I likhet med nedsatt leverfunksjon kan alvorlig nedsatt nyrefunksjon påvirke utskillelsen av legemidlet og dets metabolitter, noe som krever dosejustering eller alternativ behandling.
3. Interaksjon med CYP3A4-hemmere: Kariprazin metaboliseres av CYP3A4-enzymet, og samtidig administrering med sterke hemmere av dette enzymet kan øke blodnivåene av kariprazin betydelig, noe som øker risikoen for bivirkninger.

Bivirkninger Reagils

1. Døsighet: Mange kan føle seg søvnige eller trette mens de tar Rexulti. Dette kan påvirke deres evne til å utføre daglige gjøremål.
2. Svimmelhet: Noen pasienter kan oppleve svimmelhet eller en følelse av ustøhet når de endrer kroppsstilling.
3. Tremor: Dette kan manifestere seg som lett risting av hendene eller andre deler av kroppen.
4. Søvnige, urolige ben: Noen kan oppleve ubehag i beina mens de sover, noe som kan føre til at de beveger seg eller blir urolige.
5. Økt appetitt og vektøkning: Noen pasienter kan oppleve økt appetitt og vektøkning mens de tar Rexulti.
6. Problemer med konsentrasjon og hukommelse: Noen kan oppleve problemer med konsentrasjon og hukommelse mens de tar dette legemidlet.
7. Problemer med seksuell funksjon: Noen pasienter kan oppleve problemer med libido, ereksjon eller orgasme.
8. Økte prolaktinnivåer: Rexulti kan øke nivåene av hormonet prolaktin, noe som kan forårsake problemer med hormonbalansen og melkeproduksjonen hos kvinner og menn.
9. Økt blodsukker og lipider: Noen pasienter kan oppleve økt blodsukker og lipider.

Overdose

1. Økte uønskede bivirkninger: Dette kan omfatte døsighet, svimmelhet, søvnløshet, angst, agitasjon, muskelsvakhet, fordøyelsesproblemer (f.eks. kvalme, oppkast, diaré), mulige endringer i blodtrykk og hjertefrekvens.
2. Risiko for alvorlige bivirkninger: Det kan være en økning i alvorlige bivirkninger som akinesi, ekstrapyramidale symptomer (bevegelsesforstyrrelser), anfall, kardiovaskulære komplikasjoner (f.eks. arytmier) og andre.
3. Potensielt dødelige effekter: Ved betydelig overdose kan en potensielt dødelig tilstand oppstå, spesielt hvis det kardiovaskulære og respiratoriske systemet er svekket.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Sentraltvirkende legemidler: Kariprazin kan forsterke den beroligende effekten av andre sentraltvirkende legemidler som benzodiazepiner, narkotiske smertestillende midler og hypnotika. Dette kan øke risikoen for døsighet og depresjon av sentralnervesystemet.
2. Antihistaminer: Kariprazin kan forsterke den beroligende effekten av antihistaminer.
3. Legemidler som påvirker cytokrom P450-systemet: Kariprazin metaboliseres i leveren av cytokrom P450-enzymer, spesielt CYP3A4-isoenzymet. Legemidler som induserer (f.eks. rifampicin, karbamazepin) eller hemmer (f.eks. ketokonazol, klaritromycin) dette systemet, kan endre blodnivåene av kariprazin.
4. Legemidler som øker QT-intervallet: Kariprazin i seg selv kan øke QT-intervallet. Kombinasjon med andre legemidler som også øker QT-intervallet (f.eks. antiarytmika, antidepressiva) kan øke risikoen for hjertearytmier.
5. Legemidler som reduserer magesyre: Legemidler som reduserer magesyre (f.eks. syrenøytraliserende midler, protonpumpehemmere) kan redusere absorpsjonen av kariprazin fra mage-tarmkanalen og redusere effekten.