Razol 20

Razol 20 er et legemiddel beregnet for bruk som et antiulcerativt middel. Virkningen av dets viktigste farmakologisk aktive stoff, rabeprazol, er at det hemmer protonpumpen fordi enzymet H+-K+-ATPase undertrykkes under påvirkning av det i magesekkens parietalceller. Som et resultat blokkeres den siste fasen av prosessene der saltsyre produseres. Denne effekten er avhengig av dosen av legemidlet, og som et resultat av bruken undertrykkes både basal og stimulert sekresjon av saltsyre, uavhengig av irritantens art.

Dette legemidlet har egenskaper som evnen til å bli nesten fullstendig absorbert i mage-tarmkanalen i løpet av svært kort tid etter oral administrering. Legemidlets antisekretoriske effekt realiseres i løpet av de første 60 minuttene, og etter 2–4 timer fra det øyeblikket den første dosen ble tatt, observeres en maksimal reduksjon i syre-base-pH i magen. Optimaliseringen av nivået av magesyresekresjon som oppnås på denne måten stabiliseres og fikses etter 3 dager fra starten av behandlingsforløpet.

Og til slutt er en annen fordel med Razol 20 at absorpsjonen ikke påvirkes av mat eller tidspunktet på døgnet maten inntas.

Indikasjoner Razol 20

Indikasjoner for bruk av Razol 20 antyder bruk av dette legemidlet hovedsakelig for korttidsbehandling av sykdommer, som spesielt inkluderer: gastroøsofageal reflukssykdom, som er ledsaget av magesår og erosjoner; tilstedeværelse av Zollinger-Ellison syndrom hos pasienten. I tillegg brukes dette legemidlet også som et av de forebyggende tiltakene som tar sikte på å forhindre aspirasjon av surt mageinnhold.

I tillegg er Razol 20 inkludert i listen over medisinske resepter for magesår i tolvfingertarmen eller magen i det akutte stadiet og ved forekomst av blødning og utvikling av alvorlige erosjoner. I slike tilfeller er bruk av legemidlet i oral doseringsform umulig, det anbefales å bruke det i form av en injeksjonsvæske, oppløsning.

Indikasjoner for bruk av Razol 20 skyldes derfor hovedsakelig eksistensen av en eller annen av sykdommene hos pasienten som er preget av økt produksjon av magesyre med mulighet for frigjøring i mage-tarmkanalen. Legemidlet har en positiv tendens til å gjenopprette og stabilisere syre-base-balansen i disse indre organene.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Utgivelsesskjema

Utgivelsesform Razol 20 presenteres i form av et pulver, hvorfra en injeksjonsvæskeoppløsning fremstilles. Pulveret er en frysetørket masse av helt hvit farge eller med en nesten hvit fargetone. En mengde på 20 milligram pulver finnes i en glassflaske. I en pappeske, avhengig av emballasjen, er det enten 1 slik flaske (nr. 1), eller 10 av dem - nr. 10.

På markedet for legemidler finnes legemidlet ofte også som frysetørket pulver i bulk i 20 ml hetteglass for tilberedning av injeksjonsløsning i henholdsvis pakninger nr. 50 og nr. 100. Bulkformen innebærer ferdige farmasøytiske produkter som er produsert i samsvar med alle nødvendige teknologiske prosesser av én produsent, hvis emballasje, sluttpakking og merking kan utføres av et annet selskap.

Den viktigste aktive ingrediensen i Razol 20 er rabeprazol. Hver flaske inneholder 20 mg rabeprazolnatrium. I tillegg har denne frigjøringsformen for dette legemidlet en rekke hjelpekomponenter som: natriumhydroksid, mannitol E 421.

[ 5 ]

Farmakodynamikk

Farmakodynamikk Razol 20 har en rekke egenskaper, hvorav den viktigste er legemidlets effekt på enzymet H+–K+–ATPase i parietale mageceller. Den består i at legemidlet virker som en hemmer i sluttfasen av saltsyreproduksjonen. Konsekvensen av dette er at både basal og stimulert sekresjon av saltsyre hemmes.

Binding av rabeprazol i parietalceller via kovalente bindinger med protonpumpen forårsaker en reduksjon i nivået av syresekresjon, som er irreversibel. Syresekresjon blir bare mulig med deltakelse av den nydannede protonpumpen. Effekten av rabeprazol på parietalcellen når den aktiveres forårsaker den maksimale graden av reduksjon i sekretorisk funksjon.

Denne effekten oppnås ved intravenøs infusjon av legemidlet. Som et resultat binder rabeprazolmolekyler seg til protonpumpen, som igjen fører til at saltsyreproduksjonen opphører. I et surt miljø i parietalcellene i magen dannes det i løpet av kort tid en akkumulering av virkestoffet, som aktiveres som et resultat av at en sulfonamidgruppe er bundet til det. Interaksjonene involverer cysteinene i protonpumpen.

Ved intravenøs administrering av Razol 20 manifesteres virkningen innen 1 time og når maksimal ekspresjonsgrad etter 2 til 4 timer. Verdien av gjennomsnittlig clearance ved intravenøs infusjon i en dose på 20 ml er 283 ± 98 ml/min. Halveringstiden for en intravenøs dose på 20 milliliter er karakterisert ved en indikator på 1,02 ± 0,63 timer. Etter at bruk av legemidlet er avsluttet, skjer gjenoppretting av sekretorisk aktivitet i løpet av 2 til 3 dager.

Farmakodynamikken til Razol 20 er slik at bruk i den angitte daglige dosen på 20 mg i løpet av en behandling på 14 dager ikke forårsaker endringer i skjoldbruskkjertelens funksjon, og påvirker ikke karbohydratmetabolismen. Legemidlet endrer heller ikke konsentrasjonen av hormonene aldosteron, glukagon, kortisol, paratyreoideahormon, prolaktin, renin, sekretin, testosteron, kolecystokinin og østrogen i blodet.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetikk

Farmakokinetikken til Razol 20 kjennetegnes av absolutt biotilgjengelighet. Dette betyr at molekylene til det viktigste aktive stoffet i legemidlet - rabeprazol - i sin fulle mengde på 100 prosent er i stand til å nå parietalcellene. Det skal bemerkes at graden av biotilgjengelighet ikke avhenger av om dette legemidlet ble administrert én gang eller gjentatte ganger.

En av hovedtrekkene er at de farmakokinetiske egenskapene til Razol 20 er lineære. Det vil si at avhengig av doseringen, har verken halveringstiden eller clearance- og distribusjonsvolumet en tendens til å endre seg.

Metabolismen av rabeprazolnatrium i menneskekroppen skjer i leveren, hvor det gjennomgår biotransformasjon, hvor de viktigste metabolittene dannes: karbonsyre og tioeter. I ekstremt små mengder kan tilstedeværelsen av andre metabolitter også observeres: dimetyltioeter, merkaptursyrekonjugat, sulfonsyre.

Halveringstiden krever en periode på omtrent 60 minutter. Dosen skilles ut i urin for 90 %, hovedsakelig som to metabolitter: et merkaptopursyrekonjugat og en karboksylsyre. En liten mengde metabolitter skilles ut i avføringen.

Farmakokinetikken til Razol 20 hos eldre pasienter kjennetegnes av lengre eliminasjonstid. Kumulativ effekt av legemidlet ble ikke observert.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosering og administrasjon

Ved forskrivning av Razol 20 brukes følgende administrerings- og doseringsmetode for dette legemidlet.

Først og fremst er det nødvendig å ta hensyn til at intravenøse injeksjoner og infusjoner kun er indisert dersom det er umulig å bruke det i en medisinsk form beregnet for oral administrasjon. Når det blir mulig å foreskrive oral administrasjon av legemidlet, bør den intravenøse administrasjonen avbrytes.

Løsningen som er tilberedt for infusjon og injeksjon skal kun administreres intravenøst med den anbefalte daglige dosen på 20 milligram.

Injeksjonsløsningen tilberedes ved å løse opp innholdet i ampullen i sterilt vann i en mengde på 5 ml. Injeksjonen bør utføres gradvis over en periode på fra 5 minutter til et kvarter.

Infusjonen krever følgende forberedelsesprosess: innholdet i ampullen må først løses opp i 5 milliliter sterilt vann, og deretter tilsettes 100 ml 0,9 % natriumklorid-infusjonsløsning. Tidsintervallet for administrering av legemidlet må være 15–30 minutter.

Det er visse betingelser for bruk av den ferdige løsningen: den må brukes innen en periode på ikke mer enn 4 timer fra det øyeblikket den ble tilberedt. Et annet viktig poeng er at bare en løsning som tidligere er kontrollert for fravær av sediment, om fargen har endret seg, og om det er andre endringer, kan tilsettes. En riktig tilberedt løsning er gjennomsiktig, fargeløs og skal ikke inneholde fremmedlegemer. En løsning som ikke har blitt brukt innen den angitte perioden, skal kastes.

Administrasjonsmåten og doseringen av Razol 20, underlagt alle foreskrevne regler og nødvendige betingelser, sikrer effektiviteten av behandlingen med dette legemidlet.

[ 19 ], [ 20 ]

Bruk Razol 20 under graviditet

Bruk av Razol 20 under graviditet og også i perioden når barnet ammer er en av de eksisterende kontraindikasjonene for denne medisinen.

Som resultatene fra spesielt utførte eksperimentelle studier viser, holdes ikke legemidlet fullstendig tilbake av morkakebarrieren og kan trenge inn i den i visse mengder. Det skal imidlertid bemerkes at det ikke ble observert noen forstyrrelser i fruktbarhetsfunksjonen eller forekomst av avvik fra normen i prosessene med intrauterin utvikling av fosteret.

Tilstedeværelse av Razol 20 eller noen av dets komponenter kan forekomme i morsmelk hos en ammende mor.

Derfor bør avgjørelsen om hvorvidt det er tilrådelig å bruke Razol 20 under graviditet, amming og amming tas med full ansvarlighet og forsiktighet, etter å ha grundig vurdert og nøye veid alle fordeler og ulemper. Den grunnleggende faktoren i denne saken er det forventede større positive resultatet av bruken for moren, snarere enn muligheten for skadelig effekt på barnet.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av Razol 20 innebærer først og fremst at det ikke er tillatt å foreskrive det til pasienter som har overfølsomhet for rabeprazol eller andre aktive stoffer fra benzimidazolgruppen.

Legemidlet anses som uakseptabelt for bruk hvis pasienten har noen form for respiratorisk, nyre- eller leversvikt.

På grunn av manglende klinisk erfaring med behandling av barn med legemidler som inneholder rabeprazol, er Razol 20 kontraindisert for barn og ungdom under 18 år.

Under graviditet kan bruk av dette legemidlet bare være berettiget dersom oppnåelsen av en positiv effekt for moren ikke er forbundet med risikoen for negative konsekvenser for fosterets utvikling.

Når en kvinne får forskrevet denne medisinen under amming og amming, bør ammingen av spedbarnet avbrytes under slik behandling.

Med tanke på kontraindikasjoner for bruk av Razol 20, er det umulig å ikke nevne en rekke tilfeller der det er nødvendig å fokusere på muligheten for bruk under hensyntagen til noen eksisterende faktorer. Dermed utelukker forskrivning av legemidlet, diagnostisert og oppdaget hos pasienten en kreftsvulst i magen. Alvorlige nyre- og leverdysfunksjoner krever også spesiell forsiktighet ved behandling med bruk av dette legemidlet i tidlige stadier.

[ 14 ], [ 15 ]

Bivirkninger Razol 20

Bivirkninger av Razol 20 kan omfatte forekomst av ulike typer symptomer som forekommer i forskjellige organer og systemer i menneskekroppen.

Mage-tarmkanalen gir følgende bivirkninger av legemidlet: tørr munn, raping, kvalme, oppkast, magesmerter, forstoppelse og flatulens. Levertransaminaseaktivitet øker. Dyspeptiske symptomer er mulige, svært sjelden – stomatitt, gastritt, anoreksi.

Sentralnervesystemet kan oppleve forstyrrelser som hodepine og svimmelhet, agitasjon, søvnløshet eller tvert imot døsighet. Det er mulig at pasienten kan bli deprimert, og synet og smakssansen kan bli svekket.

Reaksjonen fra luftveiene under påvirkning av Razol 20 kan være hoste, utvikling av bronkitt, rhinitt, bihulebetennelse og faryngitt.

Det er mulighet for allergiske reaksjoner på bruk av dette legemidlet, som oppstår i form av utslett på huden, i sjeldne tilfeller ledsaget av kløe.

Andre bivirkninger kan omfatte ryggsmerter, influensalignende syndrom, muskelsmerter, leddsmerter og feber. Medisinsk statistikk har registrert isolerte tilfeller der pasienter, som følge av bruk av legemidlet, gikk opp i vekt, utviklet en predisposisjon for økt svette og utviklet nøytropeni, trombocytopeni, leukopeni og leukocytose.

Hvis det observeres bivirkninger av Razol 20, bør bruken avbrytes.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Overdose

Det finnes for øyeblikket ingen spesifikk informasjon om hva som kjennetegner en overdose av Razol 20. Det antas at ved overskridelse av maksimalt tillatte doser av legemidlet, bør man forvente en økning i alvorlighetsgraden av bivirkninger som kan oppstå under påvirkning av dette legemidlet.

For å behandle de negative konsekvensene av en for høy dose Razol 20, brukes symptomatiske terapeutiske tiltak.

På grunn av den høye graden av binding av rabeprazol til proteiner i blodplasma, virker dialyse for å fjerne legemidlet fra pasientens kropp ineffektiv.

En spesifikk motgift som kan være nyttig ved overdosering av dette legemidlet er for øyeblikket ukjent.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Interaksjonene mellom Razol 20 og andre legemidler bestemmes i stor grad av de farmakologiske egenskapene til rabeprazol som den viktigste aktive ingrediensen i dette legemidlet.

Som alle andre natriumprotonpumpehemmere metaboliseres rabeprazol av hepatiske cytokrom P450-enzymer. Rabeprazolnatrium er ikke involvert i klinisk signifikante interaksjoner som involverer amoksicillin, warfarin, diazepam, teofyllin og fenytoin, legemidler som metaboliseres av P450-enzymer.

Siden natriumrabeprazol har en effekt som fører til en aktiv og langvarig reduksjon i nivået av produsert saltsyre, er det mulig at det kan interagere med de medisinene hvis absorpsjonsegenskaper bestemmes av syre-base-balanse-indikatoren pH i magen. I en kombinasjon dannet med ketokonazol synker dermed konsentrasjonen av sistnevnte i blodplasmaet med 33 %, og i forhold til digoksin øker minimumskonsentrasjonen med 22 %. Basert på dette er det nødvendig å overvåke den kombinerte bruken av Razol 20 og de ovennevnte legemidlene for å identifisere et mulig behov for å justere doseringen.

Den aktive metabolitten av klaritromycin i kombinasjon med rabeprazol i blodplasmaet danner en konsentrasjon som er 50 % høyere for førstnevnte og 24 % høyere for sistnevnte. Denne effekten ses som et positivt resultat av interaksjonen i utryddelsen av H.pylori.

I en klinisk studie ble det ikke funnet noen interaksjoner ved bruk i kombinasjon med syrenøytraliserende midler i flytende doseringsform. Den kliniske betydningen av interaksjoner med matinntak er heller ikke fastslått.

Effekten på metabolismen av ciklosporin er lik den for andre protonpumpehemmere.

In vitro-studier på humane levermikrosomer har vist at natriumrabeprazol metaboliseres av P450-systemets isoenzymer – CYP 2C9, CYP 3A. Basert på dette kan det sies at interaksjonspotensialet mellom Razol 20 og andre legemidler er lavt.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Lagringsforhold

Oppbevaringsbetingelsene for Razol 20 fastsetter at legemidlet skal oppbevares utilgjengelig for barn, der en konstant omgivelsestemperatur på 25 grader Celsius opprettholdes.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Holdbarhet

Holdbarheten til Razol 20 er 2 år fra produksjonsdatoen som er angitt av produsenten på emballasjen. Legemidlet skal ikke brukes etter denne perioden.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]