Rapimig

Rapimig er et middel for migrene. Det er inkludert i kategorien av selektive agonister av serotonin 5HT1 reseptorer. Den aktive ingrediensen er zolmitriptan.

Indikasjoner Rapimiga

Det er indikert for å bli kvitt migreneangrep (kan være ledsaget av en aura eller utvikle uten det).

Utgivelsesskjema

Frigjør i tabletter; i den første blisteren for 2 eller 6 stk. Inne i den enkelte pakken - 1 blisterplate.

Farmakodynamikk

Zolmitriptan er en selektiv agonist av rekombinante serotonin 5-HT 1B / 1D vaskulære reseptorer. Den har en moderat affinitet til reseptorer av 5-HT1A serotonin, men ingen målbar affinitet eller aktivitet i forhold doserings ledere serotonin 5HT2 og 5HT3-typer, så vel som 5HT4. I tillegg er ingen aktivitet i forhold α1-, α2-, og β1-adrenoseptor-reseptorene i histamin H1-H2, m-kolin ledere og D1-D2 dopaminreseptorer.

Stoffet besitter vasokonstriktor-egenskaper, først og fremst med hensyn til kraniekar, og i tillegg hindrer frigjøring av nevropeptider (inkludert vasoaktivt intestinal polypeptid, som er den viktigste effektor bære eksitasjon refleksreaksjon) og stimulerer vasodilatasjon, som er på grunn av mekanismen for forekomst av migrene. Inhiberer utviklingen av migreneanfall, uten å utøve direkte analgetisk effekt.

I tillegg til å stoppe angrepet, reduserer stoffet oppkast sammen med kvalme (spesielt i tilfelle utvikling av venstre sidede angrep), akustofobi og fotofobi. Synlig påvirker sentrene i cerebrospinalstammen, som er forbundet med utvikling av migrene - dette forklarer bærekraften av gjentatt eksponering ved eliminering av serier som består av flere sekvensielt utviklede migreneangrep i en person.

Rapimig er svært effektivt i tilfelle kombinert terapi med migrene status (en serie bestående av flere, gjentatte etter hverandre, alvorlige migreneangrep som varer i 2-5 dager). Eliminerer migrene forbundet med menstruasjon.

Medikamenteffekten begynner 15-20 minutter senere, og når toppen 1 time etter bruk av tabletten. Den største effekten oppnås ved opptak under et utviklingsangrep.

Farmakokinetikk

Etter inntak tas legemidlet godt inn i fordøyelseskanaler. Graden av absorpsjon fra å spise er ikke avhengig. Gjennomsnittlig nivå av absolutt biotilgjengelighet er ca. 40%. Syntese av et stoff med et plasmaprotein er 25%. For å nå toppnivået tar det 1 time etter at du har tatt stoffet. Denne indikatoren holdes i ytterligere 4-6 timer. Legemidlet samler seg ikke i kroppen med gjentatt bruk.

En intens prosess av biotransformasjon foregår inne i leveren, som et resultat av hvilken N-desmetylmetabolitt dannes, som har en 2-6 ganger større medikamentaktivitet enn egenskapene til utgangsmaterialet. Omtrent 1 time, når dette elementet 85% av det maksimale konsentrasjonsnivået.

Utskillelse av zolmitriptan skyldes hovedsakelig intrahepatiske biotransformasjonsprosesser, noe som resulterer i at urinutskillelse av henfallsprodukter utføres.

Det er 3 hovedavfallsprodukter: heteroauxin (hovedproduktet av oppløsning i urin og plasma), N-oksid, samt N-desmetylanaloger. Kun N-desmetylert nedbrytingsprodukt har aktivitet. Verdiene av dette stoffet i plasma er omtrent 2 ganger lavere enn verdiene til den første komponenten av legemidlet. Dette elementet er i stand til å forbedre de medisinske egenskapene til zolmitriptan.

Etter at den disponible indre time mer enn 60% av materialet utskilt i urinen (hovedsakelig kamuflert nedbrytningsprodukt - IAA), og til og med omtrent 30% utskilles med avføringen som en kilde element. Etter bruk av legemidlet er total clearance ca. 10 ml / minutt / kg (en tredjedel av dette tallet er indikatoren for klaring i nyrene). Klareringen i nyrene er raskere enn den glomerulære filtreringshastigheten, hvorfra det kan konkluderes med at sekresjonen er inne i nyrene.

Fordelingsvolumet etter IV injeksjon er 2,4 l / kg. Syntese med plasmaprotein av zolmitriptan substans, samt dets N-desmetylerte henfallsprodukt er ganske lavt (ca. 25%). Gjennomsnittlig verdi av halveringstiden for den aktive komponenten er 2,5-3 timer. Halveringstiden for stoffets metabolitter er omtrent det samme, hvorfra det kan konkluderes med at deres utskillelse er begrenset av formasjonshastigheten.

Rensningskoeffisienten av zolmitriptan med alle dets henfallsprodukter i nyrene hos mennesker med alvorlige eller moderate former for nyresvikt er 7-8 ganger lavere i forhold til friske mennesker. AUC-nivået av utgangsmaterialet med det aktive forfallsproduktet økte noe (henholdsvis 16 og 35%), og halveringstiden ble forlenget med 1 time og nått 3-3,5 timer. Disse verdiene blir observert innenfor grensene som ble avslørt under test på frivillige.

Dosering og administrasjon

Legemidlet kan ikke brukes til å forhindre anfall. Det kreves å drikke en tablett så raskt som mulig etter starten av et migreneanfall, men generelt er effekten av stoffet ikke avhengig av tidspunktet for å ta pillen etter at angrepet er startet.

Det er lov å ikke drikke pillen med vann - den kan settes på tungen slik at den oppløses og deretter svelges med spytt. Denne form for medisin er egnet for tilfeller der det ikke er vann nær eller må unngås oppkast med kvalme, noe som kan oppstå ved væskesvelging.

Tabletter oppløses raskt i munnhulen, selv om det i noen tilfeller kan oppstå forsinkelse i absorpsjonen av den aktive komponenten, noe som også senker utbruddet av stoffet.

Blister må åpnes ved å rengjøre tavlen fra folien, og ikke ved å punche den med pakken.

For å stoppe et migreneangrep, bør du ta 1-brønn Rapimig pille (2,5 mg). I fravær av effekten eller den gjentatte utviklingen av symptomer i løpet av 24 timer, anbefales det å ta en ny dose.

Hvis det er behov for en gjentatt dose, er det nødvendig å gjøre dette minst 2 timer etter den første dosen. Hvis dosen på 2,5 mg ikke gir et resultat, er det tillatt å øke en enkelt dose til 5 mg (denne dosen anses som maksimalt tillatt for en enkelt dose).

En dag får ikke bruke mer enn 10 mg av legemidlet. I 24 timer kan du ikke ta mer enn 2 doser av stoffet.

Med leversvikt - hvis en person har en moderat eller mild form for funksjonell leverforstyrrelse, er det ikke nødvendig å justere dosen. Ved alvorlige lidelser er maksimal daglig dose 5 mg.

[1]

Bruk Rapimiga under graviditet

Gravid kan kun bruke Rapimig i situasjoner hvor den sannsynlige fordelen for en kvinne er høyere enn muligheten for utseendet av negative reaksjoner i fosteret.

Det foreligger ingen informasjon om inntak av zolmitriptan i morsmelk, noe som fører til at det er nødvendig å ta legemidlet med forsiktighet under amming. Det kreves å minimere den negative effekten på barnet - å amme minst 24 timer etter bruk av rusmidler.

Kontra

Blant kontraindikasjoner av medisinen:

• intoleranse av sammensatte elementer av narkotika;
• moderat eller alvorlig grad av økning i blodtrykket, og i tillegg en liten ukontrollert økning i sine indekser;
• Tilstedeværelse av iskemisk hjertesykdom (dette inkluderer en historie med hjerteinfarkt hos pasienten);
• variant angina pectoris;
• nærvær av en anamnese av TIA og cerebrovaskulære lidelser;
• score mindre enn 15 ml / min;
• Kombinasjon med ergotamin og dets derivater, og i tillegg med sumatriptan og naratriptan eller andre agonister av 5HT 1B / 1D ledere;
• patologi i perifer vaskulær region;
• personer under 18 år, samt over 65 år.

Bivirkninger Rapimiga

Mulige bivirkninger på grunn av bruk av medisiner utvikles ofte i mild form og forekommer i løpet av 4 timer etter bruk av pillen. Frekvensen øker ikke med gjentatt inntak, og manifestasjonene forsvinner spontant uten behov for ekstra terapi. Blant symptomene:

• reaksjoner av kardiovaskulærsystemet: ofte er det en hjertebank; utvikler sjeldnere takykardi eller øker blodtrykket. Av og til forekommer angina, myokardinfarkt eller koronar spasmer;
• manifestasjoner på den delen av PNS og CNS: ofte det er nummenhet, og med det hodepine med parestesi eller hyperesthesia, svimmelhet, følelse av varme og tretthet;
• fordøyelsessystemet: hovedsakelig er det oppkast eller kvalme, og også tørrhet i munnslimhinnen og magesmerter. Noen ganger utvikler et hjerteinfarkt eller iskemi (av tarmtypen eller miltinfarkt) som manifesterer seg i form av diaré med blod eller smerte i bukhinnen.
• urogenitalt system: Noen ganger er det en polyuria eller urineringsprosessen blir hyppig. I noen tilfeller er det haster;
• struktur av muskler og bein: utvikler ofte myalgi eller muskel svakhet;
• systemiske reaksjoner og lidelser: hovedsakelig observert asteni, og i tillegg en følelse av trykk, smerte eller tyngde i nakken med halsen, samt brystben og lemmer;
• immunreaksjoner: Av og til kan det være manifestasjoner av overfølsomhet, inkludert symptomer på anafylaksi med angioneurotisk ødem og elveblest.

Individuelle manifestasjoner kan skyldes migrene selv.

Overdose

Manifestasjoner av overdose: De som tok en enkelt dose LS (i mengden 50 mg) av frivillige utviklet en beroligende effekt. Pasienten skal overvåkes for overdosering i minst 15 timer eller til noen tegn på nedsatt funksjonsevne forsvinner.

For å eliminere sykdommene er mageutslipp og bruk av aktivt kull nødvendig, sammen med symptomatisk behandling (dette inkluderer å sikre luftpermeabilitet i luftveiene, og i tillegg kontrollere CCC og opprettholde sine funksjoner). Legemidlet har ingen spesifikk motgift.

Det foreligger ingen informasjon om effekten av peritonealdialyse eller hemodialyse på indeksene av zolmitriptan i serum.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er lov å bruke stoffet sammen med paracetamol og rifampicin, eller med stoffer av pizotifen eller fluoksetin, med medisiner propranolol og metoklopramid, samt med koffein.

Ifølge informasjonen oppnådd etter testene med frivillige, er det ingen farmakokinetisk interaksjon av legemidlet med ergotamin. Men som teoretisk er sannsynligheten for forekomst av koronarospasme økt. Det anbefales at du bruker Rapimig minst 24 timer etter bruk av ergotamin. I tillegg anbefales ergotaminer å forbruke minst 6 timer etter å ha tatt Rapimig.

Ved bruk av moclobemid (stoffet er en spesifikk hemmer av MAO-A-elementet), oppstod en ubetydelig økning i AUC (med 26%) av zolmitriptan og dets aktive nedbrytningsprodukt (med en faktor 3). På grunn av dette anbefales det at personer som bruker MAO-A-hemmere, bruker zolmitriptan i daglige doser på ikke mer enn 5 mg. Medisiner kan ikke kombineres dersom moclobemid tas i mengder over 150 mg 2 ganger daglig.

På grunn av bruk av cimetidin (den generelle inhibitoren av element P 450) økte halveringstiden til zolmitriptan med 44% og nivået av AUC med 48%. Samtidig doblet cimetidin halveringstiden og AUC for det N-dimetylerte aktive dekomponeringsproduktet (183C91). Personer som bruker cimetidin, bør ikke ta mer enn 5 mg zolmitriptan per dag. Den eksisterende generelle profilen for narkotikainteraksjon tillater ikke å utelukke sannsynligheten for interaksjon av den aktive komponenten med inhibitorer av CYP 1A2-elementet. På grunn av dette, i kombinasjon med stoffer som kinoloner (f.eks. Ciprofloxacin), så vel som fluvoxamin, er det også nødvendig å redusere doseringen.

Ingen farmakokinetisk interaksjon forekommer zolmitriptan med fluoksetin (SSRI), og selegilin (MAO-B-hemmer element). Men i tilfelle av kombinasjon med selektive inhibitorer av serotonin-opptak omvendt (eller noradrenalin og serotonin) og triptaner kan utvikle serotonin forgiftning (her inkluderer forandringer i sinnstilstand, unormal neuromuskulær funksjon og autonom labilitet). Disse manifestasjonene kan ha en alvorlig form. I nærvær av medikament gjennomførbarheten av zolmitriptan med medikamenter eller SSRI SIZZSiN tilsvar å utføre inspeksjon på en pasient er nødvendig (spesielt med hensyn til den innledende periode av behandlingen) ved å øke dosen eller ved hjelp av annen serotonerge medisiner.

Som andre 5HT 1B / 1D ledereagonister kan zolmitriptan hemme absorpsjonen av andre stoffer

[2], [3]

Lagringsforhold

Rapimig må holdes på et sted utilgjengelig for små barn. I dette tilfellet er temperaturverdiene maksimalt 30 ° C.

Holdbarhet

Rapimig må brukes i 3 år fra fremstillingsdatoen for legemidlet.