Ranitidin

Ranitidin er et legemiddel mot magesår og tilhører kategorien histamin H2-reseptorantagonister.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikasjoner Ranitidin

Blant indikasjonene:

• forverret sår i tolvfingertarmen eller magen;
• profylaktisk middel mot magesårforverring;
• symptomatisk magesår (ulcerøse lesjoner (raskt utviklende) i magesekken eller tolvfingertarmen, som oppstår under påvirkning av stress, bruk av ulike medisiner eller patologier i nærliggende indre organer);
• erosiv form for øsofagitt (en inflammatorisk prosess i spiserøret, der integriteten til slimhinnen ødelegges), samt refluksøsofagitt (en inflammatorisk prosess i spiserøret, provosert av refluks av mageinnhold inn i den);
• gastrinom (en kombinasjon av ulcerøs lesjon i magen og en godartet svulst dannet i bukspyttkjertelen);
• forebygging av utvikling av lidelser i den øvre mage-tarmkanalen, så vel som i perioden etter operasjonen;
• forebygging av mulig penetrering av magesaft i luftveiene hos pasienter som gjennomgår kirurgi under anestesi.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Utgivelsesskjema

Den produseres i form av tabletter og injeksjonsvæske. Tablettene har et volum på 0,15 og 0,3 g; én pakning inneholder 20, 30 eller 100 tabletter. Løsningen finnes i ampuller på 2 ml.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamikk

Legemidlet blokkerer selektivt histamin H2-reseptorer i parietalcellene i mageslimhinnen og undertrykker også utskillelsen av saltsyre. Effekten av ranitidin reduserer også det totale sekretoriske volumet, noe som reduserer konsentrasjonen av pepsin i mageinnholdet.

Legemidlets antisekretoriske egenskaper skaper forhold der ulcerøse lesjoner i tolvfingertarmen og magen leges raskere. Ranitidin forsterker de beskyttende egenskapene til vevet i den gastroduodenale regionen: forbedrer mikrosirkulasjonsprosesser, forsterker den gjenopprettende effekten og øker også utskillelsen av slimelementer.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes det raskt fra mage-tarmkanalen. Toppkonsentrasjonen er 440–545 ng/ml. Den nås 2–3 timer etter inntak av legemidlet i en dose på 150 mg. Biotilgjengeligheten er omtrent 50 % (dette skyldes «førstepassasjeeffekten» i leveren). Matinntak påvirker ikke absorpsjonen av stoffet.

Den binder seg til plasmaproteiner med 15 %. Den kan trenge gjennom histohematiske barrierer (også gjennom morkaken), men passerer dårlig gjennom BBB. Distribusjonsvolumet er omtrent 1,4 l/kg. Delvis biotransformasjon skjer i leveren. Som et resultat dannes hovednedbrytningsproduktet - N-oksid, og med det S-oksid, og deretter skjer demetylering av disse.

Halveringstiden med normal kreatininclearance er 2–3 timer. Ved redusert clearance forlenges denne perioden. Renal clearance er omtrent 410 ml/min (dette er et tegn på en aktiv prosess med tubulær sekresjon).

Utskillelse skjer hovedsakelig med urin – i løpet av de neste 24 timene etter administrering (uendret substans) skilles omtrent 30 % (oral administrering) eller 70 % (intravenøs administrering) av legemidlet ut. Det skilles også ut som N-oksid (mindre enn 4 % av totaldosen), og i tillegg S-oksid med desmetylranitidin (1 % av hver).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosering og administrasjon

Doseringen velges individuelt. For en voksen er den vanligvis 0,15 g to ganger daglig (morgen og kveld) eller en enkelt dose på 0,3 g om kvelden. Behandlingsvarigheten er 1-2 måneder.

Som et forebyggende tiltak mot forverring av magesår bør 0,15 g tas om kvelden. Varigheten av et slikt kur kan være opptil 1 år (regelmessig endoskopisk overvåking er også nødvendig (hver fjerde måned) - undersøkelse av mageslimhinnen ved hjelp av en spesiell enhet som brukes til visuell undersøkelse).

Ved gastrinom må du ta 0,15 g av medisinen tre ganger daglig. Om nødvendig kan den daglige dosen økes til 0,6–0,9 g.

Som et forebyggende tiltak mot blødning eller sårdannelse (på grunn av stress), bør legemidlet administreres intravenøst eller intramuskulært, i en dose på 0,05–0,1 g hver 6.–8. time.

For barn i alderen 14–18 år er dosen 0,15 g to ganger daglig.

Pasienter med nyresvikt (kreatininnivå i blodserum er mer enn 3,3 mg/100 ml) bør ta medisinen to ganger daglig i en dose på 0,075 g.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Bruk Ranitidin under graviditet

Legemidlet er forbudt under graviditet og amming.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• individuell intoleranse mot stoffets komponenter;
• barn under 14 år.

Forsiktighet bør utvises ved forskrivning av legemidlet til pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

[ 20 ], [ 21 ]

Bivirkninger Ranitidin

Bivirkninger inkluderer:

• nervesystemet: svimmelhet med hodepine, følelse av tretthet eller angst, depresjon, følelse av døsighet, samt vertigo og søvnløshet. I sjeldne tilfeller observeres reversibelt tap av synsskarphet, okulær akkommodasjonsforstyrrelse, forvirring og forekomst av hallusinasjoner;
• kardiovaskulære og hematopoietiske systemorganer: AV-blokk, bradykardi eller takykardi, og i tillegg arytmi, trombocytopeni, leukopeni og granulocytopeni. I sjeldne tilfeller kan agranulocytose, aplastisk anemi og pancytopeni (i noen tilfeller med benmargshypoplasi) utvikles. Isolerte tilfeller - IHA;
• Mage-tarmorganer: oppkast med kvalme, diaré eller forstoppelse, magesmertesyndrom. Pankreatitt kan av og til utvikle seg. Enkeltstående tilfeller - kolestatisk, hepatocellulær eller blandet form for hepatitt (noen ganger kan det oppstå mot bakgrunn av gulsott) - i dette tilfellet er det nødvendig å umiddelbart slutte å bruke legemidlet. Slike reaksjoner er vanligvis reversible, men kan av og til være dødelige. I ekstremt sjeldne tilfeller har leversvikt oppstått;
• organer i muskel- og skjelettsystemet: isolert – smerter i ledd eller muskler;
• allergi: hudutslett, bronkospasme, eosinofili eller feber. Isolerte tilfeller – erythema multiforme, anafylaksi og Quinckes ødem;

Andre: Vaskulitt eller hårtap observeres av og til. Enkeltstående tilfeller – redusert libido eller potens, samt gynekomasti. Langvarig bruk kan fremkalle anemi på grunn av B12-mangel.

[ 22 ], [ 23 ]

Overdose

Manifestasjoner av overdose inkluderer kramper, samt utvikling av bradykardi og ventrikulær arytmi.

Terapien innebærer å fremkalle brekninger eller skylle pasientens mage, etterfulgt av symptomatisk behandling. Ved anfall bør diazepam administreres intravenøst; atropin administreres for å eliminere bradykardi, og lidokain administreres for å eliminere ventrikulær arytmi.

[ 28 ], [ 29 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Ved kombinasjon av ranitidin og syrenøytraliserende legemidler, bør det gå et intervall mellom bruken av disse legemidlene (minst 1-2 timer), da sistnevnte kan ha en negativ effekt på absorpsjonen av ranitidin.

[ 30 ], [ 31 ]

Lagringsforhold

Legemidlet skal oppbevares under standardforhold for legemidler – et mørkt, tørt sted, utilgjengelig for små barn. Temperaturregimet er mellom 15–30 °C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Holdbarhet

Ranitidin er tillatt å brukes i 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 35 ]