Ramipril

Legemidlet er klassifisert som et syntetisk kardiovaskulært middel som har som mål å regulere blodtrykket. Denne effekten oppnås på grunn av effekten av den aktive ingrediensen ramipril på renin-angiotensin-systemet.

Ramipril produseres av det tyske legemiddelfirmaet Hoechst AG.

Legemidlet Ramipril selges kun på apotek med resept fra lege.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikasjoner Ramipril

Ramipril kan foreskrives som et uavhengig legemiddel eller i kombinasjon med andre medisiner som tar sikte på å stabilisere blodtrykket og forbedre hjertefunksjonen (hovedsakelig i perioden etter infarkt og etter hjerneslag).

Legemidlet anbefales til bruk i behandlingsregimet for pasienter med nefropati (diabetisk eller annen etiologi).

Indikasjonen for forskrivning av Ramipril anses å være forebyggende behandling av hjerneslag og hjerteinfarkt, samt dødelige utfall på grunn av kardiovaskulær patologi. Legemidlet kan foreskrives for koronar hjertesykdom, sykdommer i det perifere karsystemet, hypertensjon, høyt kolesterol i blodet, lavt nivå av lipoproteiner med høy tetthet.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet produseres i tablettform. Én papppakning inneholder en blisterpakning som inneholder 28 tabletter.

Den aktive ingrediensen i legemidlet er ramipril.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakodynamikk

Ramipril er et legemiddel som er ment å normalisere blodtrykket. Det tilhører en gruppe legemidler som hemmer angiotensin-konverterende enzym. Hovedkomponenten er ramipril, som når det kommer inn i blodet omdannes til det aktive stoffet ramiprilat.

Den aktive komponenten har evnen til å hemme angiotensin-konverterende enzym, noe som medfører en reduksjon i mengden angiotensin II i blodserumet og en reduksjon i aldosteronproduksjonen. Blant annet aktiveres virkningen av renin i blodet og nedbrytningen av bradykinin bremses.

Under behandling med Ramipril opplever pasientene en reduksjon i graden av motstand i karveggene, avslapning av karveggene, noe som fører til en sikker reduksjon i blodtrykket uten å øke belastningen på hjertet. I tillegg er legemidlet i stand til å redusere belastningen på hjertemuskelen, og dermed ha en gunstig effekt på pasientenes velvære, spesielt under tilstander etter infarkt og hjerneslag.

En reduksjon i blodtrykk observeres allerede 60–120 minutter etter inntak av Ramipril og varer i 24 timer. Maksimal effekt oppnås etter 14–20 dager med kontinuerlig behandling. Legemidlet trenger ikke å seponeres gradvis: det er ingen abstinenssymptomer.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Farmakokinetikk

De viktigste metabolske prosessene med legemidlet skjer i leveren, noe som resulterer i dannelsen av ramiprilat. Ramipril omdannes til eterstoffet diketopiperazin.

Ramiprilat blir biotilgjengelig ved oralt inntak og kan være omtrent 45 %. Stoffet absorberes raskt i fordøyelsessystemet (minst 56 % av den mottatte mengden). Absorpsjonsgraden er uavhengig av samtidig matinntak. Maksimale plasmanivåer kan observeres 60 minutter etter inntak av legemidlet.

Halveringstiden er også 60 minutter.

Toppnivået av ramiprilat i sirkulasjonssystemet måles 120–240 minutter etter dosen.

Den siste fasen av legemiddeleliminering er ganske lang: etter en enkelt bruk av legemidlet i en dose på 2,5 mg eller mer, går kroppen tilbake til sin opprinnelige tilstand etter fire dager. Med et behandlingsforløp kan halveringstiden være fra 13 til 17 timer.

Bindingen av den aktive ingrediensen og dens metabolitt til plasmaproteiner kan være 70–56 %.

Det farmakokinetiske bildet av Ramipril er uavhengig av pasientens alder. Ingen akkumulering i kroppen forekommer.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet brukes til innvortes bruk. Det anbefales ikke å tygge eller knuse tablettene.

Den daglige dosen er delt inn i én, sjeldnere i to doser. Tablettene kan tas både før og etter måltider. Behandlingsvarigheten og doseringen velges av den behandlende legen.

For å behandle høyt blodtrykk, ta 2,5 mg Ramipril per dag. Hvis dynamikken i blodtrykksnormaliseringen er utilstrekkelig, justeres doseringen og dobles etter 14–20 dager. Den optimale stasjonære doseringen av legemidlet kan være 2,5–5 mg per dag. Toppmengden av legemidlet er 10 mg per dag. For å fremskynde prosessen med å stabilisere blodtrykksindikatorene, er det tillatt å bruke tilleggsmedisiner, som diuretika og kalsiumantagonister.

Ved hjertesvikt tas Ramipril i en mengde på 1,25 mg per dag. Hvis den oppnådde terapeutiske effekten ikke er tilstrekkelig, kan dosen dobles hver 7.-14. dag. Maksimal dose er 10 mg per dag.

I perioden etter infarktet er anbefalt dose 5 mg per dag. Denne dosen kan deles inn i to doser på 2,5 mg per dose. Pasientens tilstand bør overvåkes, og om nødvendig bør doseringen justeres i én eller flere retninger. Dosen bør økes gradvis, hver tredje dag. Maksimal dosering er 10 mg per dag.

I alvorlige tilfeller av hjertesvikt brukes legemidlet med forsiktighet, og starter med lavest mulig dosering.

For å forhindre mulig hjerteinfarkt, hjerneslag eller død på grunn av kardiovaskulære komplikasjoner, tas Ramipril 2,5 mg morgen og kveld. Etter en uke fra behandlingsstart kan dosen gradvis økes.

Pasienter med nefropati (diabetisk eller ikke-diabetisk) tar 1,25 mg av legemidlet per dag. Det anbefales ikke for slike pasienter å bruke mer enn 5 mg Ramipril per dag.

Eldre pasienter med nedsatt nyrefunksjon (med kreatininclearance på 20–50 ml per minutt) tar Ramipril i en testdose på 1,25 mg per dag. Maksimal dose for slike pasienter kan ikke overstige 5 mg per dag.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon tar legemidlet med 1,25 mg per dag. Maksimal tillatt dose for slike pasienter er 2,5 mg per dag.

Pasienter med vedvarende hypertensjon, forstyrrelser i vann-salt-metabolismen og perifere sirkulasjonspatologier bør ikke ta høye doser i starten.

Pasienter som gjennomgår hemodialyse bør ta legemidlet i en mengde på 1,25 mg per dag. Dosen tas 2–4 timer etter at prosedyren er avsluttet.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Bruk Ramipril under graviditet

Legemidlet er ikke foreskrevet til kvinner under graviditet. Dessuten må legen forsikre seg om at pasienten ikke er gravid før legemidlet forskrives. Pasienter anbefales å bruke prevensjon under behandlingen.

Hvis en kvinne planlegger å bli gravid eller allerede har blitt gravid, bør behandlingen med Ramipril seponeres eller det bør byttes til et annet godkjent legemiddel.

Den aktive ingrediensen Ramipril kan finnes i morsmelk, så amming bør avbrytes når legemidlet forskrives.

Kontra

Ramipril er ikke indisert for bruk i følgende tilfeller:

• hvis du er utsatt for allergiske reaksjoner på noen av ingrediensene i legemidlet, samt på legemidler som hemmer angiotensin-konverterende enzym;
• ved laktasemangel og glukose-galaktosemalabsorpsjon;
• med en historie med angioødem;
• ved innsnevring av nyrearterien, ved hemodynamisk ubalanse, ved tendens til lavt blodtrykk;
• ved hyperaldosteronisme (primær opprinnelse);
• under graviditet og amming;
• for behandling av barn under 18 år;
• ved alvorlige nyresykdommer.

Legemidlet foreskrives med forsiktighet og under tilsyn av en lege under følgende forhold:

• hypertensiv krise;
• komplisert iskemisk hjertesykdom;
• forstyrrelse i vann-salt-metabolismen;
• aortastenose;
• mitralventilstenose;
• hypertrofisk kardiomyopati;
• alvorlig leverdysfunksjon;
• koronar og cerebral sirkulasjonsforstyrrelse;
• kollagenoser;
• dekompensasjon av hjerteaktivitet;
• alderdom.

[ 22 ]

Bivirkninger Ramipril

Under behandlingen kan noen bivirkninger utvikle seg:

• overdreven reduksjon i blodtrykket;
• iskemi i hjertemuskelen, forstyrrelser i hjerterytmen, hevelse i ekstremiteter, betennelsesreaksjoner i karveggen, vaskulære spasmer;
• nyresvikt, akutt nyresvikt, økt diurese, forekomst av protein i urinen, økte nivåer av kreatinin og urea i blodet;
• tørr irriterende hoste, betennelse i bronkiene, bihulene, bronkospasme, astmatiske tilbakefall;
• inflammatoriske prosesser i slimhinnen i munnen, halsen, fordøyelseskanalen;
• dyspeptiske fenomener, tarmlidelser, forstyrrelser i smak og lukt, leverdysfunksjon;
• hodepine, visuelle og auditive patologier, angst, søvnforstyrrelser, vestibulære lidelser, skjelvinger i lemmene, betennelse i øyets konjunktiva, cerebrovaskulære hendelser og psykomotoriske reaksjoner, svekket konsentrasjon;
• allergiske reaksjoner (utslett, kløende hud, hevelse);
• overdreven svetting, økt følsomhet for ultrafiolette stråler, forverring av hudsykdommer, alopecia;
• kramper og smerter i muskler eller ledd;
• metabolske forstyrrelser, vekttap, tap av appetitt;
• i blodet er det eosinofili, anemi, nøytropeni, agranulocytose, en nedgang i hemoglobin- og blodplatenivåer;
• brystsmerter, økt tretthet, apati;
• redusert seksuell lyst, erektil dysfunksjon;
• hevelse i melkekjertlene (gynekomasti).

[ 23 ], [ 24 ]

Overdose

Inntak av store mengder Ramipril kan forårsake overdreven vasodilatasjon, noe som vil føre til et kraftig fall i blodtrykket, til og med til kollaps. I tillegg kan for mye av legemidlet forårsake en nedgang i hjertefrekvensen, forverring av nyrefunksjonen og en forstyrrelse i vann-salt-metabolismen.

Det finnes ingen spesielle legemidler som nøytraliserer effekten av ramipril. Ved bruk av store doser Ramipril utføres mageskylling, hvoretter sorbenter (aktivt kull) foreskrives. Ved forstyrrelser i vann-salt-metabolismen og en reduksjon i volumet av sirkulerende blod, administreres infusjonsløsninger drypp for å fylle på væske i kroppen.

Ved overdreven reduksjon i blodtrykket kan kardiotoniske hypertensive midler (dopamin, reserpin) foreskrives.

Det er ikke nødvendig å bruke hemodialyse eller tvungen diurese ved overdosering, på grunn av deres tvilsomme effektivitet i dette problemet.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Den terapeutiske effekten av Ramipril kan økes når det brukes i kombinasjon med andre legemidler som senker blodtrykket, som diuretika, trisykliske antidepressiva og anestetika.

Ved behandling med Ramipril med diuretika er det behov for å overvåke natriumnivået i blodet.

Sympatomimetika med vasokonstriktoregenskaper reduserer effekten av Ramipril når de brukes sammen med Ramipril. Når du tar de listede legemidlene samtidig, er det viktig å overvåke blodtrykksavlesningene.

Sannsynligheten for en hematologisk reaksjon øker ved kombinert bruk av Ramipril og immunsuppressive midler, cytostatika og glukokortikosteroider.

Det anbefales ikke å bruke Ramipril og litiumholdige midler på grunn av økt toksisitet av sistnevnte.

Ved bruk av Ramipril og antidiabetika er det nødvendig å overvåke blodsukkernivået.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Lagringsforhold

Det anbefales å oppbevare medisinen på mørke steder med en temperatur på ikke mer enn +25 °C, utilgjengelig for barn.

Liste B.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Holdbarhet

Holdbarheten er angitt på emballasjen til legemidlet og er 36 måneder fra produksjonsdatoen.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]