Rabiril

Rabiril er et legemiddel for behandling av sykdommer i mage-tarmkanalen. La oss se på egenskapene ved behandling med dette legemidlet og nyansene ved bruken av det.

Farmakoterapeutisk gruppe av legemidlet - middel for behandling av gastroøsofageal reflukssykdom og magesår. Tabletter er inkludert i kategorien H2-reseptorantagonister. Rabiril påvirker metabolismen og fordøyelsessystemet, er egnet for behandling av syreavhengige sykdommer.

Rabiril brukes til å behandle og forebygge lesjoner i mage-tarmkanalen. Legemidlet er effektivt i behandlingen av gastroøsofageal reflukssykdom og magesår, men kan kun brukes etter forskrift fra lege.

Indikasjoner Rabiril

Indikasjoner for bruk av Rabiriil er basert på aktiviteten til de aktive komponentene. Tabletter brukes til å behandle og forebygge følgende sykdommer:

• Gastroøsofageal reflukssykdom
• Dyspepsi
• Ikke-erosiv reflukssykdom
• Symptomatisk behandling av GERD
• Oppblåsthet
• Raping og luft i magen
• Kvalme og oppkast
• Syre-peptiske lidelser
• Følelse av fylde i epigastriumet
• Postoperativ kvalme og oppkast

Smerter i øvre del av magen.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Utgivelsesskjema

Utgivelsesform – kombinert emballasje med en blisterpakning med 10 tablettkapsler. Hver kapsel er en tablett med enterodrasjering, som inneholder 20 mg rabeprazol og 20 mg domperidonmaleat.

Tablettene er kun tilgjengelige med resept fra lege.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamikk

Farmakodynamikken til Rabiril er prosessene som skjer med dets aktive stoffer. La oss se nærmere på aktiviteten til komponentene i legemidlet.

• Rabeprazol har antiulcerative egenskaper. Virkningsmekanismen er basert på hemming av enzymet H+/K+-ATPase. Enzymsystemet refererer til syrepumper, siden det aktive stoffet er en hemmer av protonpumpen i magen, og blokkerer dannelsen av saltsyre i sluttstadiet. Doseavhengig virkning hemmer basal og stimulert sekresjon av saltsyre, irritantens natur er ikke viktig.
• Domperidon – stimulerer gastrointestinal motilitet. Dette stoffet er en antagonist av dopamin (D2)-reseptorer, og eliminerer den hemmende effekten av dopamin på magesekkens motoriske funksjoner. Komponenten forlenger peristaltiske sammentrekninger i magesekkens og tolvfingertarmenes antrum. Dette øker tonusen i den nedre øsofaguslukkemuskelen og akselererer frigjøringen av magesekken, men påvirker ikke magesekresjonen. Den antiemetiske effekten skyldes en kombinasjon av antagonisme og gastrokinetisk effekt på dopaminreseptorer i triggersonen til kjemoreseptorene. Stoffet eliminerer kvalme og hikke.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetikk

Farmakokinetikken til Rabiril gjør det mulig å lære om prosessene for absorpsjon, metabolisme og distribusjon. Det vil si virkningene som oppstår med legemidlet etter administrering.

1. Rabeprazol

• Den antisekretoriske effekten varer i 60 minutter etter inntak av 20 mg av legemidlet. pH-verdien i mageomgivelsene synker til maksimalt nivå 3–4 timer etter inntak. Tre dager etter behandling oppstår en stabil antisekretorisk effekt.
• Det aktive stoffet absorberes fullstendig og raskt i fordøyelseskanalen, men brytes ned av saltsyre. Den enterodrasjerte doseringsformen brytes ned av saltsyre.
• Biotilgjengeligheten er 52 % og øker ikke ved gjentatt administrering. Matinntak og administrasjonstidspunkt påvirker ikke absorpsjonen. Plasmaproteinbinding er 97 %.
• Stoffet metaboliseres i leveren med aktiv deltakelse fra cytokrom P450-enzymsystemet. 90 % av stoffet skilles ut i urinen som metabolitter, resten skilles ut i avføringen.

2. Domperidon

• Når det tas oralt på tom mage, absorberes det raskt og fullstendig i fordøyelseskanalen. Det metaboliseres intensivt i tarmveggene og leveren. Biotilgjengeligheten er på 15 %. Maksimal konsentrasjon i blodplasma oppnås 60 minutter etter administrering. Matinntak og en reduksjon i surhetsgraden i magesaften bremser absorpsjonsprosessen.
• Plasmaproteinbinding er 90 %. Stoffet trenger ikke inn i brysthinnebunnen, men går over i morsmelk. Biotransformasjon skjer ved hydroksylering og N-dealkylering. 66 % av legemidlet skilles ut i avføring, 33 % i urin og omtrent 10 % uendret.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosering og administrasjon

Administrasjonsmåte og dosering er individuell for hver pasient. Vanligvis foreskrives legemidlet i en dose på 1 tablett per dag (helst om morgenen) 10–20 minutter før måltider. Maksimal behandlingsvarighet er 14 dager.

Hvis legemidlet forskrives til pasienter med ondartet svulst i magen, fører det til en reduksjon i alvorlighetsgraden av legemiddelsymptomer. Før behandling må slike patologier utelukkes. Med spesiell forsiktighet forskrives legemidlet til pasienter med moderat eller mild lever- og nyredysfunksjon. Kryssallergi med andre substituerte benzimidazoler eller protonpumpehemmere er ikke utelukket.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Bruk Rabiril under graviditet

Bruk av Rabiriil under graviditet er forbudt. Bruk av legemidlet er mulig når den potensielle fordelen for moren er viktigere enn risikoen for fosterets helse. De aktive stoffene skilles ut i morsmelk og trenger inn i morkaken.

Rabiriil er ikke foreskrevet til pediatriske pasienter. Per i dag finnes det ikke nok informasjon om sikkerheten ved bruk i denne aldersgruppen.

Kontra

Rabiril er forbudt å ta ved individuell intoleranse mot komponentene i legemidlet og benzimidazolderivater. Legemidlet tas ikke ved gastrointestinal blødning, mekanisk tarmobstruksjon, tarm- og mageperforasjon. Alvorlig nyre- og leverdysfunksjon, hyperprolaktinemi og prolaktinom er også forbudt å bruke tabletter.

Bruk av legemidlet samtidig med ketokonazol, potente CYP 3A4-hemmere, erytromycin og legemidler som forlenger QT-intervallet (klaritromycin, flukonazol, amiodaron, telitromycin, vorikonazol) er strengt kontraindisert.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Bivirkninger Rabiril

Bivirkninger av Rabiriil oppstår når instruksjonene for legemidlet ikke følges. Til dags dato finnes det en spesifikk vurdering av hyppigheten av bivirkninger (inkludert isolerte data):

• Svært vanlige – ≥1/10
• Ofte – ≥1/100 til <1/10
• Mindre vanlige – ≥1/1000 til <1/100
• Sjelden – ≥1/10 000, <1/1000
• Svært sjelden - <1/10 000

Hvis alle anbefalinger angående dosering og behandlingsvarighet følges, tolereres legemidlet godt, og bivirkninger er sjeldne.

Oftest klager pasienter over allergiske reaksjoner, ulike forstyrrelser i det endokrine systemet, nervøsitet, irritabilitet og angst. Legemidlet fremkaller bivirkninger fra nervesystemet og det kardiovaskulære systemet. Fra mage-tarmkanalen er mage- og tarmlidelser, hepatitt, gulsott, tarmkramper og diaré mulige. I sjeldne tilfeller forekommer galaktoré, smerter i underekstremiteter og rygg, samt økte prolaktinnivåer. Alle symptomer forsvinner fullstendig etter at behandlingen er avsluttet.

[ 19 ], [ 20 ]

Overdose

Symptomer på overdosering:

• Økt søvnighet
• Ekstrapyramidale lidelser (motoriske aktivitetsforstyrrelser)
• Desorientering

For å behandle bivirkninger bør legemidlet seponeres. Pasienter får foreskrevet absorbenter (aktivt kull) og symptomatisk behandling gis. De aktive stoffene binder seg godt til blodproteiner, slik at dialyse er ineffektiv. Det finnes ingen spesifikk motgift.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Interaksjon mellom Rabiri og andre legemidler er kun mulig etter medisinsk anbefaling. Antikolinerge legemidler nøytraliserer derfor den antidyspeptiske effekten av domperidon. Legemidlet tas ikke sammen med antisekretoriske og syrenøytraliserende legemidler, da de reduserer biotilgjengeligheten av domperidon.

Samtidig oral administrering av erytromycin og ketokonazol hemmer presystemisk metabolisme av domperidon. CYP 3A4-hemmere som azol-soppmidler, makrolidantibiotika, HIV-proteasehemmere og kalsiumantagonister bør ikke brukes sammen med domperidon.

Legemidlet forårsaker en langvarig og sterk reduksjon i produksjonen av saltsyre. Det vil si at virkestoffet kan virke uten bivirkninger med midler hvis absorpsjon avhenger av pH-verdien i mageinnholdet. Rabiril interagerer ikke med syrenøytraliserende midler i flytende form og brukes ikke i kombinasjon med atazanavir.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Lagringsforhold

Oppbevaringsforholdene for Rabirill er lik reglene for oppbevaring av andre tabletter. Temperaturen bør ikke overstige 30 °C, og legemidlet oppbevares tørt, beskyttet mot sollys og utilgjengelig for barn.

Hvis anbefalingene ovenfor ikke følges, mister medisinen sine egenskaper og er forbudt å bruke. Hvis tablettene har endret farge eller fått en lukt, er de også forbudt å bruke og må kastes.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Holdbarhet

Holdbarheten er 36 måneder fra produksjonsdatoen. Etter utløpsdatoen er legemidlet forbudt for bruk og må kastes. Manglende overholdelse av oppbevaringsreglene påvirker legemidlets egnethet.

[ 37 ], [ 38 ]