Psihostimulyatorı

Psykostimulerende midler (cerebrostimulerende midler, psykotoper) er midler til analeptisk virkning som forårsaker psykomotorisk aktivering hos både pasienter og friske personer.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Indikasjoner for utnevnelse av psykostimulerende midler

De viktigste indikasjonene for behandling av psykostimulerende midler er narkolepsi og alvorlige astheniske tilstander.

Før du starter disse medisinene, bør pasientene gjennomgå en medisinsk undersøkelse. Spesiell oppmerksomhet bør settes på hjertefrekvens, hjertefrekvens og AT. Pasienter med hypertensjon psykostimulerende midler utnevnes forsiktig, med obligatorisk oppfølging av blodtrykk. Det er nødvendig å avstå fra å forskrive psykostimulerende midler til pasienter med takyarytmier. Ved undersøkelse er det lagt merke til tics og nedsatt koordinering av bevegelser (psykostimulerende midler kan provosere eller forverre Gilles de la Tourette syndrom og dyskinesi). Det er nødvendig å unngå utnevnelse av psykostimulerende midler i tilfeller med tidligere misbruk av dem, og muligens alle pasienter, utsatt for misbruk av medisiner. Siden mottak av disse legemidlene er mulig dannelsen av fysisk og psykisk rusmiddelavhengighet, bør varigheten av kontinuerlig behandling ikke overstige 3-4 uker. Det bør også tas i betraktning at psykostimulerende midler, inkludert mesocarb, hos pasienter med psykotiske lidelser fører til en forverring av tilstanden.

Sovende sykdom

Narkolepsi kjennetegnes av overdreven døsighet i dag, kombinert med uoverstigelige, korte episoder med å sovne. I tillegg kan pasienter oppleve katalepsi - perioder med delvis eller fullstendig tap av motor tone (ofte provosert av intens emosjonell spenning), søvnforlamning og / eller hypnagogiske hallusinasjoner. Symptomer på søvnighet i dag og episoder med å sovne mest effektivt stopper psihostimulyatory.

Alvorlige astheniske tilstander

Alvorlige somatiske pasienter kan utvikle apati, sosial isolasjon og tap av appetitt uten åpenbare manifestasjoner av en alvorlig depressiv episode. Denne tilstanden fører ofte til avvisning av behandling, tap av interesse for liv og forbruk av mindre kaloriernæring. Forbedring av tilstanden til pasienter med antidepressiv medisinering er mulig, men ettersom en lang behandlingstid er nødvendig (flere uker), kan pasientene slutte å behandle. Psykostimulerende midler øker stemningen, interessen i livet, når det gjelder rensjon, og i noen tilfeller - appetitt. Effekten av psykostimulerende midler utvikler seg raskt.

Virkningsmekanisme og farmakologiske effekter

Psykostimulerende midler påvirker hovedsakelig hjernebarken. De øker effektiviteten, konsentrasjonen av oppmerksomheten og opprettholder tilstanden til våkenhet. Noen av dem har en euforisk effekt og kan føre til utvikling av narkotikamisbruk. I motsetning til de fleste antidepressiva, reduserer psykostimulantene appetitt og kroppsvekt, dvs. Har en anorektisk effekt. I psykiatrisk praksis blir psykostimulerende midler sjelden brukt, i form av en kort kurs, hovedsakelig i alvorlige astheniske tilstander og narkolepsi. Virkningsmekanismen består i direkte stimulering av sympatomimetiske reseptorer i postsynaptisk membran og tilrettelegging av presynaptisk frigjøring av mediatorene. Amfetaminer (fenamin, metylphenidat) stimulerer dopaminreseptorer; sydnoniminy (mesocarb, fepprozidnin) har overveiende noradrenerg aktivitet. I Russland er de fleste psykostimulerende midler forbudt til bruk som medisiner. Unntak er de opprinnelige innenlandske forberedelsene til mesocarb (sydnocarb) og feprozidninhydroklorid (sydnofen).

Mesocarb kjemisk struktur som ligner på fenaminom, i sammenligning med det som er mindre toksisk, har det ingen markert perifer adrenostimuliruyuschee aktivitet sterkere effekt på noradrenerge enn dopaminerge strukturer i hjernen. Stimulerer gjenopptaket av katecholaminer og MAO-aktivitet. Den stimulerende effekten utvikler seg gradvis (det er ingen skarp initial aktiveringseffekt), sammenlignet med fenamin er den lengre, ikke ledsaget av eufori, motorisk eksitasjon, takykardi, en kraftig økning i blodtrykket. Under ettervirkningen forårsaker stoffet ikke generell svakhet og døsighet. Mindre uttalt fenomen av habituation.

Farmakokinetikk. Etter inntak absorberes det raskt fra fordøyelseskanalen. Metabolisert ved C-hydroksyleringen av den alifatiske kjeden av fenylisopropylsubstituenten og benzenringen av fenylkarbamoylradikalet for å danne alfa-oksydhydroksidet. Som en følge av dette reduseres den stimulerende effekten, da denne metabolismen trenger dårlig inn i blod-hjernebarrieren. Nyrene trekker 60%, fra fordøyelseskanalen - ca 30%, med utåndet luft - 10%. Innen 48 timer er 86% utgang. Har ingen kumulativ evne.

Interaksjon. Uforenlig med MAO-hemmere, TA. Mesokarb reduserer miorelaxasjon og døsighet forårsaket av anxiolytika av benzodiazepin-serien, mens den anxiolytiske effekten av sistnevnte ikke reduseres. Glutaminsyre forbedrer den psykostimulerende effekten av mesocarb.

Feprosidninhydroklorid tilhører gruppen av fenylalkylsidnoniminer og er nær struktur i mesocarb. Den har en stimulerende effekt på sentralnervesystemet og samtidig har den antidepressiv aktivitet. Den antidepressive effekten av legemidlet er relatert til dets evne til reversibelt å hemme MAO-aktivitet. Det reduserer de depressive effektene av reserpin, øker effekten av epinefrinhydroklorid og noradrenalin, forårsaker en moderat økning i blodtrykket. Har anticholinerg aktivitet.

Interaksjon. Legemidlet bør ikke brukes samtidig med antidepressiva - MAO og TA-hemmere. Mellom bruken av feprozidninhydroklorid og antidepressiva i disse gruppene, samt mellom antidepressiva og dette middelet, er det nødvendig å ta en pause i minst en uke.

I tillegg til svake stimulanter inkluderer koffein, som er en del av mange smertestillende midler.

I utlandet i klinisk praksis bruker dextroamfetamin, metylfenidat og pemolin. Dextroamphetamin er D-isomeren av fenylisopropanolamin, som er tre ganger mer aktiv enn L-isomeren (amfetamin) som et CNS-stimulerende middel. Metylfenidat er et piperidinderivat som har en strukturell likhet med amfetamin. Pemolin er forskjellig i kjemisk struktur fra andre psykostimulerende midler.

Bivirkninger av psykostimulerende midler

Bivirkning på sentralnervesystemet tar hovedstedet i bivirkningens struktur. Ved de sentrale bivirkninger inkluderer tap av appetitt, søvnløshet (redusert mens man tar legemidlet i den første halvdel av dagen), nedsatt bevissthetsnivå (eller økt irritabilitet og angst, eller omvendt, apati og søvnighet) og endringer i humør (eller eufori eller, mer sjeldent, depresjon og økt sensitivitet for ytre stimuli). Dysforiske reaksjoner er mest vanlige hos barn. Noen ganger, når man tar terapeutiske doser, utvikles giftige psykoser. Store doser (oftest brukt i narkolepsi og narkotikamisbruk) kan indusere psykose med de uttrykte hallusinatorisk-delusional symptomer.

Hos pasienter med stabil eller ustabil arteriell hypertensjon er det mulig å oppnå en moderat økning i blodtrykket. Noen ganger, med en signifikant økning i blodtrykket, blir mottak av psykostimulerende midler stoppet. Sinus takykardi og annen takyarytmi forekommer sjelden ved bruk av terapeutiske doser. I tillegg kan det oppstå hodepine og magesmerter ved bruk av psykostimulerende midler.

Overdosering med psykostimulerende midler

Når en overdose av psykostimulerende midler oppstår, oppstår sympatisk hyperaktivitetssyndrom (hypertensjon, takykardi, hypertermi). Dette syndromet ledsages ofte av utvikling av giftig psykose eller delirium. Karakteristisk for utseendet på irritabilitet, aggressiv oppførsel eller paranoide ideer. Hypertensjon, hypertermi, arytmier eller ukontrollerte anfall kan forårsake død. Behandling av overdose - støttende fysiologiske funksjoner i kroppsterapien. Hvis du mister bevissthet eller epileptiske anfall, må du sørge for at luftveiene er farlige. Ved alvorlig feber anbefaler du antipyretiske legemidler, kjøleomslag. For å eliminere anfall, administreres intravenøse benzodiazepiner.

Når delirium eller paranoid psykose vanligvis er foreskrevet antipsykotiske legemidler. Pasienter med hypertensjon er mer sannsynlig å foreskrive klorpromazin, som blokkerer både alfa-adrenerge reseptorer og dopaminreseptorer. For å oppnå en ekstra beroligende effekt kan benzodiazepiner, for eksempel lorazepam, bli foreskrevet. Delirium går vanligvis om 2-3 dager, og de paranoide psykosene som har oppstått som følge av lang misbruk av store doser psykostimulanter, kan fortsette lenger. For behandling av alvorlig hypertensjon syndrom eller hjerte takyarytmi

Misbruk av psykostimulerende midler

Den største ulempen ved bruk av psykostimulerende midler på grunn av deres evne til å forårsake eufori er muligheten for misbruk, utvikling av narkotikaavhengighet og avhengighet. Pasienter misbruker amfetamin, tar dem inn eller injiserer intravenøst. Metylfenidat tas kun i munnen. Pemoline forårsaker vanligvis ikke misbruk. Ved bruk av store doser vises tegn på adrenerge hyperaktivitet (hyppig puls, økt blodtrykk, tørr munn og utvidede elever). I store doser kan amfetamin forårsake stereotyper, irritabilitet, følelsesmessig labilitet og vrangforestillinger. Ved langvarig overgrep er det mulig å utvikle en utviklet vrangforestilling med paranoide vrangforestillinger, forholdsideer, samt auditive, visuelle eller taktile hallusinasjoner.

[8], [9],

Avbestilling av psykostimulerende midler

Til tross for mangelen på fysiske abstinenssymptomer etter lang tids bruk av store doser av legemidler hos pasienter i noen tid det er merket tegn på CNS som tretthet, søvnighet, hyperfagi, depresjon og langsiktig forblir anhedonia, dysfori, og tiltrekning til å ta stoffet. For tiden er det ingen effektiv farmakologisk behandling av rusmiddelavhengighet og uttakssyndrom forårsaket av psykostimulerende midler. Vanligvis utføres kompleks behandling. For å oppdage depresjon eller gjentatt misbruk av pasienten, er det nødvendig med medisinsk tilsyn.

[10], [11], [12], [13], [14]