Pipolfen

Pipolfen, også kjent under det internasjonale generiske navnet promethazine hydrochloride, er et førstegenerasjons antihistaminmedisin. Det tilhører gruppen fenotiaziner og har uttalt beroligende, antihistamin, antiemetisk, anti-allergisk og mild antipsykotisk effekt. Prometazin blokkerer H1-histaminreseptorer, noe som fører til en reduksjon i allergisymptomer. I tillegg har den en moderat beroligende effekt på grunn av dens effekt på sentralnervesystemet, og kan forsterke effekten av enkelte narkotiske smertestillende og beroligende midler.

Det er viktig å vite:

• Prometazin kan forårsake alvorlig sedasjon, så det er viktig å unngå å kjøre bil eller bruke maskiner før det er kjent hvordan stoffet påvirker konsentrasjonsevnen din.
• Bruk av prometazin i høye doser eller i kombinasjon med andre beroligende midler kan øke risikoen for bivirkninger.
• Legemidlet har en rekke kontraindikasjoner, inkludert pediatrisk alder under 2 år (spesielt i form for intravenøs administrering på grunn av risikoen for alvorlige reaksjoner), og tilstander der sentralnervesystemets depresjon er kontraindisert.

Før du begynner å ta Pipolfen bør du konsultere en lege som vil velge en individuell dosering og behandlingsforløp, med tanke på alle tilgjengelige medisinske indikasjoner og kontraindikasjoner.

Indikasjoner Pipolfen

1. Allergiske reaksjoner : Promethazine kan brukes til å lindre ulike symptomer på allergier som kløe, rennende nese, urticaria, allergisk dermatitt og allergisk konjunktivitt.
2. Kvalme og oppkast : Legemidlet brukes til å behandle og forebygge kvalme og oppkast, inkludert de som er forårsaket av kjemoterapi, postoperativ tilstand, bevegelse (kjøresyke) og andre årsaker.
3. Sedasjon og døsighet : Prometazin kan foreskrives for å lindre søvnløshet og angst, samt et beroligende middel for ulike medisinske prosedyrer.
4. Reduksjon av aggresjon og agitasjon : I noen tilfeller kan prometazin brukes for å redusere aggresjon, agitasjon og angst hos pasienter med psykiatriske eller atferdsforstyrrelser.
5. Forkjølelses- og influensasymptomer : I noen tilfeller kan stoffet hjelpe mot forkjølelses- og influensasymptomer som rennende nese, hoste og sår hals.
6. Antiemetisk terapi hos barn : Promethazine kan brukes til barn for behandling av kvalme og oppkast, men brukes vanligvis med forsiktighet og under tilsyn av en lege.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter : For oral administrering. Tablettene er praktiske for bruk utenfor medisinske fasiliteter og er beregnet for behandling av allergier, sedasjon og forebygging av oppkast, og som søvnhjelp.
2. Injeksjonsvæske: Prometazin i form av oppløsning for intramuskulær (v/m) og noen ganger for intravenøs (v/v) administrering brukes i medisinske institusjoner for rask lindring av akutte tilstander, inkludert alvorlige allergiske reaksjoner, kvalme og oppkast, samt som for preoperativ forberedelse av pasienter.
3. Sirup: Beregnet for oral administrering, spesielt praktisk for barn og voksne som har problemer med å svelge tabletter. Sirupen kan brukes til å behandle allergiske tilstander og for sedasjon.
4. Stikkpiller (rektale stikkpiller): Brukes til rektal administrasjon og kan foreskrives som et alternativ når oralt inntak eller injeksjon ikke er mulig, f.eks. Ved alvorlig kvalme og oppkast.

Farmakodynamikk

1. Antihistaminvirkning : Prometazin blokkerer perifere og sentrale histamin H1-reseptorer, noe som resulterer i reduksjon av en rekke histaminmedierte effekter som kløe, utslett, tarmkramper og sammentrekning av glatt muskulatur.
2. Antiemetisk virkning : Promethazine har en antiemetisk effekt ved å blokkere dopaminreseptorer ved de terminale endene av nervefibrene i hjernen, noe som kan redusere kvalme og oppkast.
3. Sedativ og sovende effekt : Legemidlet har en sentraldempende effekt på sentralnervesystemet, noe som fører til sedasjon og forbedring av søvnkvaliteten.
4. Antikolinerg virkning : Prometazin har antikolinerge egenskaper som kan føre til ulike bivirkninger som munntørrhet og problemer med vannlating.
5. Antidopaminerg virkning : Legemidlet blokkerer dopaminreseptorer i hjernen, noe som kan føre til en reduksjon i den antiemetiske effekten av stoffet, men kan også føre til en reduksjon i frykt og angst.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon : Prometazin absorberes godt gjennom mage-tarmkanalen etter oral administrering.
2. Distribusjon : Prometazin har høy affinitet til blodplasmaproteiner, spesielt albumin. Det er fordelt over hele kroppens vev, inkludert sentralnervesystemet.
3. Metabolisme : Prometazin metaboliseres i leveren for å danne aktive metabolitter, inkludert sulfoksid og desmetylprometazin. Disse metabolittene kan også ha farmakologisk aktivitet.
4. Utskillelse : Prometazin og dets metabolitter utskilles hovedsakelig gjennom nyrene som konjugerte metabolitter og også gjennom tarmen.
5. Halveringstid : Halveringstiden til prometazin kan variere, men er vanligvis ca. 10-12 timer.

Dosering og administrasjon

Bruksmetoden og doseringen av Pipolfen (prometazinhydroklorid) avhenger av formen for frigjøring av stoffet, indikasjoner for bruk og individuell reaksjon fra pasienten. Følgende er generelle anbefalinger, men du bør alltid følge instruksjonene gitt av legen din og knyttet til stoffet.

Piller

• For voksne: Vanlig dose er 25 mg før sengetid for å forbedre søvnen, 25 mg to eller tre ganger daglig for å behandle allergier. I noen tilfeller kan opptil 50-75 mg anbefales for å lindre stressreaksjoner.
• For barn over 6 år: Doseringen er individualisert, vanligvis 12,5-25 mg opptil to ganger daglig eller før sengetid.

Injeksjonsvæske, oppløsning

• For voksne: Når det administreres intramuskulært for å lindre allergisymptomer eller brukes som et beroligende middel, er den vanlige dosen 25-50 mg. Den samme dosen kan brukes til å lindre kvalme og oppkast.
• For barn: Intramuskulær administrering av prometazin til barn bør gjøres med forsiktighet, doseringen velges av en lege.

Sirup

• Doseringen av sirupen velges av legen og er vanligvis en lavere dose enn for tabletter eller injeksjoner, avhengig av pasientens alder og tilstand.

Stikkpiller (rektale stikkpiller)

• Dosering og hyppighet av bruk av stikkpiller bestemmes av legen avhengig av den kliniske situasjonen.

Generelle retningslinjer:

• Alkohol og andre sentralt virkende depressiva bør unngås ved bruk av prometazin, da dette kan føre til økt sedasjon.
• Pasienter, spesielt eldre og svekkede, bør være forsiktige når de reiser seg på grunn av mulig ortostatisk hypotensiv effekt av stoffet.
• Det er viktig å starte stoffet med en lav dose for å vurdere tolerabilitet og unngå kraftig sedasjon, spesielt hos barn og eldre pasienter.

Bruk Pipolfen under graviditet

Bruken av Pipolfen under graviditet kan være begrenset.

I de fleste land er Promethazine oppført som kategori C av FDA (US Food and Drug Administration), noe som betyr at dyrestudier har vist uheldige effekter på fosteret, men det finnes ingen tilstrekkelige og godt kontrollerte studier på gravide.

Derfor anbefales det å unngå bruk av prometazin under graviditet, spesielt i første trimester, når babyens organer og systemer dannes. I noen tilfeller, når fordelene ved bruk oppveier de potensielle risikoene, kan en lege foreskrive prometazin i et korttidsregime eller i lave doser. Dette bør imidlertid gjøres under streng medisinsk tilsyn.

Kontra

1. Allergisk reaksjon : Personer med kjent overfølsomhet eller allergisk reaksjon på prometazin eller andre komponenter av legemidlet bør unngå bruken.
2. Respirasjonsundertrykkelse : Prometazin kan øke sentralnervesystemets depresjon og forårsake respirasjonsundertrykkelse, spesielt hos små barn. Derfor bør det brukes med forsiktighet hos pasienter med astma, obstruktiv lungesykdom eller andre tilstander som kan føre til nedsatt respirasjonsfunksjon.
3. Grønn stær : Prometazin kan øke intraokulært trykk, noe som kan være farlig for personer med glaukom eller en disposisjon for å utvikle glaukom.
4. Bronkial astma : Promethazine kan øke bronkial spasmer og forverre forløpet av bronkial astma.
5. Lever- og nyresykdommer : Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med lever- eller nyresykdommer, da det kan øke deres negative effekter på disse organene.
6. Graviditet og amming: Det er utilstrekkelige data om sikkerheten ved bruk av prometazin under graviditet og amming, så det bør brukes med forsiktighet under disse tilstandene.
7. Pediatrisk : Promethazine anbefales ikke til barn under 2 år på grunn av risikoen for alvorlige bivirkninger som respirasjonsdepresjon.

Bivirkninger Pipolfen

1. Døsighet og redusert konsentrasjon : Dette er en av de vanligste bivirkningene av prometazin. Pasienter kan føle seg døsige, trøtte og ha problemer med å konsentrere seg.
2. Munntørrhet : Prometazin kan forårsake en reduksjon i spyttsekresjon, noe som resulterer i en følelse av tørr munn.
3. Forstoppelse : Noen mennesker kan oppleve forstoppelse mens de tar Pipolfen.
4. Urinretensjon : Prometazin kan forårsake urinretensjon , spesielt hos personer med forstørret prostata eller andre medisinske tilstander som involverer blæren.
5. Blodtrykksnedgang : Hos noen pasienter kan stoffet forårsake en reduksjon i blodtrykket.
6. Takykardi eller bradykardi : Noen mennesker kan oppleve en rask eller langsom hjerterytme etter å ha tatt prometazin.
7. Økt følsomhet for lys : Noen pasienter kan oppleve økt følsomhet for sollys eller andre lyskilder.
8. Muskelkramper eller skjelvinger : Promethazine kan forårsake muskelkramper eller skjelvinger hos noen mennesker.

Overdose

1. Sedasjon og døsighet : Overdosering med prometazin kan forårsake alvorlig sedasjon og dyp søvn.
2. Respirasjonsdepresjon : En økt dose av prometazin kan føre til respirasjonsdepresjon og i ekstreme tilfeller til og med respirasjonsstans.
3. Hypotensjon : Overdosering kan forårsake et kraftig blodtrykksfall, som kan føre til hypotensjon og til og med kollaps.
4. Antikolinerge effekter : Antikolinerge bivirkninger som utvidede pupiller, munntørrhet, forstoppelse og vannlatingsvansker kan forekomme.
5. Takykardi og arytmier : Overdosering kan forårsake hjertebank og hjertearytmier.
6. Anfallssyndrom : I sjeldne tilfeller kan anfallssyndrom forekomme.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Sentralt virkende legemidler : Prometazin øker den dempende effekten på sentralnervesystemet til andre sentralt virkende legemidler som sovemedisiner, beroligende midler, smertestillende midler og enkelte antidepressiva. Dette kan føre til økt sedasjon og langsommere reaksjonstider.
2. Alkohol : Inntak av alkohol mens du tar prometazin kan øke den beroligende effekten og øke risikoen for uønskede bivirkninger som døsighet og svimmelhet.
3. Antikolinerge legemidler : Prometazin kan forsterke de antikolinerge effektene av andre legemidler som antihistaminer, antidepressiva, antiparkinsonmedisiner, noe som kan føre til økt risiko for uønskede bivirkninger som munntørrhet, forstoppelse, vannlatingsvansker og takykardi.
4. Antiparkinsonmedisiner : Prometazin kan redusere effektiviteten til antiparkinsonmedisiner som levodopa, karbidopa og andre midler som brukes til å behandle Parkinsons sykdom.
5. Antikoagulanter : Prometazin kan øke den antikoagulerende effekten av legemidler som warfarin, noe som kan øke risikoen for blødning.
6. Antiarytmika : Prometazin kan øke QT-intervallet på EKG og øke risikoen for arytmier når det tas samtidig med antiarytmika som amidaron eller sotalol.

Lagringsforhold

1. Temperatur : Prometazinhydroklorid skal normalt oppbevares ved en kontrollert temperatur på 15°C til 30°C (59°F til 86°F). Unngå ekstreme temperaturer og oppbevar stoffet på et kjølig sted beskyttet mot direkte sollys.
2. Fuktighet : Det er viktig å unngå eksponering av stoffet for fuktighet, så det anbefales å oppbevare Pipolfen på et tørt sted for å forhindre forringelse eller nedbrytning.
3. Emballasje : Sørg for at emballasjen til Pipolfen er tett lukket etter hver bruk for å forhindre inntrengning av fuktighet eller luft, noe som kan påvirke kvaliteten på stoffet negativt.
4. Barn og kjæledyr: Hold prometazinhydroklorid utilgjengelig for barn og kjæledyr for å forhindre utilsiktet bruk.
5. Holdbarhet : Vær oppmerksom på holdbarheten til legemidlet som er angitt på pakken. Ikke bruk stoffet etter utløpsdatoen, da dets effektivitet kan reduseres.