Pilokarpin

Pilokarpin er et medisinsk stoff som brukes i medisin, hovedsakelig i oftalmologi. Det er et alkaloid utvunnet fra Pilocarpus-planten. Pilokarpin brukes hovedsakelig til å behandle glaukom, en sykdom karakterisert ved økt intraokulært trykk, som kan føre til skade på synsnerven og tap av syn.

Virkningsmekanismen til pilokarpin er relatert til dens evne til å stimulere sammentrekning av radielle irismuskler, noe som fører til pupillutvidelse og økt utstrømning av intraokulær væske. Dette reduserer igjen det intraokulære trykket, reduserer risikoen for skade på synsnerven og bevarer synet.

Pilokarpin kan være tilgjengelig i ulike former for bruk, inkludert øyedråper, gelformer og injeksjoner. Det administreres vanligvis som et medikament under tilsyn av en lege, da det krever nøye overvåking og kan ha bivirkninger.

Indikasjoner Pilokarpin

1. Grønn stær : Hovedbruken av pilokarpin er i behandlingen av glaukom, en sykdom karakterisert ved økt intraokulært trykk. Pilokarpin bidrar til å redusere intraokulært trykk ved å øke utstrømningen av intraokulær væske.
2. Forberede øyet for kirurgiske inngrep : Pilokarpin kan brukes til å utvide pupillen og redusere intraokulært trykk i den preoperative perioden før øyekirurgi.
3. Diagnose av øyesykdommer : Pilokarpin brukes noen ganger som et diagnostisk verktøy for å evaluere øyet og dets strukturer, som iris og linse.
4. Miose : Pilokarpin kan brukes til å indusere miose (pupillkonstriksjon) i kliniske studier eller i visse medisinske prosedyrer.

Utgivelsesskjema

Øyedråper: Den mest brukte formen for pilokarpin, påført direkte i øyet for å behandle glaukom og andre tilstander forbundet med økt intraokulært trykk. Pilokarpin øyedråper er tilgjengelige i forskjellige konsentrasjoner, vanligvis 1 % til 4 %.

Farmakodynamikk

1. Virkningsmekanisme : Pilokarpin er en agonist av muskarine kolinoreseptorer, som finnes i ulike organer og vev som spyttkjertler, svettekjertler, okulær glatt muskulatur og det kardiovaskulære systemet. Aktivering av disse reseptorene resulterer i økt spyttvæskesekresjon, svette, sammentrekning av pupillen i øyet, redusert intraokulært trykk og økt gastrointestinal peristaltikk.
2. Senke intraokulært trykk : Pilokarpin brukes til å behandle glaukom fordi dets miotiske virkning bidrar til å utvide vinkelen på det fremre øyet og forbedre drenering av intraokulært væske, noe som fører til en reduksjon i intraokulært trykk.
3. Økt spytt- og svettesekresjon : Denne effekten brukes i medisin for å behandle xerostomi (tørr munn) og xerose i huden, og for å diagnostisere spyttkjertelfunksjonen.
4. Økning i intestinal peristaltikk : Pilokarpin kan brukes til å stimulere fordøyelsen og behandle intestinal atoni.
5. Behandling av astma : I noen tilfeller kan pilokarpin brukes til å utvide luftveiene og forbedre oppspytt.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon : Pilokarpin kan absorberes gjennom slimhinner når det brukes som øyedråper eller sublingualt for behandling av xerostomi.
2. Distribusjon : Etter absorpsjon distribueres pilokarpin raskt til organer og vev, inkludert øyne og munnslimhinner.
3. Metabolisme : Pilokarpin metaboliseres i leveren for å danne inaktive metabolitter.
4. Utskillelse : Metabolitter av pilokarpin og pilokarpin i seg selv utskilles hovedsakelig gjennom nyrene med urin.

Dosering og administrasjon

Pilokarpin øyedråper:

1. For behandling av glaukom:

   • Konsentrasjon og administreringsfrekvens avhenger av alvorlighetsgraden av sykdommen og respons på behandlingen.
   • Den vanlige startdosen er 1-2 dråper av en 1-2% løsning i det berørte øyet 3-4 ganger daglig.
   • Legen kan justere dosen avhengig av behandlingens effektivitet og tolerabilitet.

2. Instruksjoner for bruk:

   • Vask hendene grundig før du bruker dråpene.
   • Ikke berør tuppen av dråpetappen mot huden eller øyets overflate for å unngå kontaminering.
   • Etter injeksjon, trykk lett på øyekroken nær neseryggen for å minimere at stoffet kommer inn i resten av kroppen.

Viktige punkter:

• Når du bruker pilokarpin i noen form, er det viktig å være forsiktig og se opp for mulige bivirkninger som svette, kvalme, rask hjerterytme, tåkesyn, etc.
• Før du starter behandling med pilokarpin, er det viktig å varsle legen din om alle eksisterende medisinske tilstander og medisiner som tas for å unngå uønskede interaksjoner.
• Se legen din regelmessig for å overvåke tilstanden din og justere behandlingen om nødvendig.

Bruk Pilokarpin under graviditet

Bruk av Pilokarpin under graviditet bør begrenses og kun under streng tilsyn av en lege.

Det er foreløpig utilstrekkelig data om sikkerheten til Pilokarpin for gravide kvinner, så det anbefales å unngå bruk under graviditet, spesielt i første trimester. Hvis det er nødvendig å behandle glaukom eller andre øyesykdommer hos en gravid kvinne, kan legen vurdere fordelene med stoffet og den potensielle risikoen for babyen for å ta en informert beslutning.

Kontra

1. Astma : Pilokarpin kan forverre astmasymptomer eller forårsake bronkial spasmer hos noen pasienter, så det bør brukes med forsiktighet hos personer med astma.
2. Hjertesykdom : Bruk av pilokarpin kan øke hjertefrekvensen og øke hjerteaktiviteten, noe som kan være farlig for personer med hjertesykdommer som arytmier eller hjertesvikt.
3. Alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon : Pilokarpin metaboliseres og skilles ut gjennom lever og nyrer, derfor bør det brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig svekkelse av disse organene.
4. Overfølsomhet : Personer med kjent overfølsomhet overfor pilokarpin eller andre komponenter av legemidlet bør unngå bruken.
5. Graviditet og amming: Sikkerheten til pilokarpin under graviditet eller amming er ikke fastslått, derfor bør bruken i disse tilfellene være under medisinsk tilsyn.
6. Pediatrisk : Data om sikkerhet og effekt av pilokarpin hos barn er begrenset; Derfor bør bruken til barn kun brukes når det er foreskrevet av en lege.

Bivirkninger Pilokarpin

1. Synsforandringer : Pupillekonstriksjon (miose) kan oppstå, noe som kan føre til endringer i synet i mørke eller i svakt lys.
2. Reaksjoner på påføringsstedet : Inkluderer rødhet i øynene, svie, irritasjon og kløe.
3. Okulære reaksjoner : Det kan være en forbigående økning i intraokulært trykk, spesielt hos pasienter med vinkellukking av de fremre øyekamrene. Rødhet i øynene, tåreflakk og en følelse av sand i øynene kan også forekomme.
4. Systemiske bivirkninger : Mulige bivirkninger fra andre organer og kroppssystemer, som hodepine, svimmelhet, kvalme, økt svette, svakhet, bradykardi (langsom hjertefrekvens) og andre.
5. Allergiske reaksjoner : I sjeldne tilfeller kan allergiske reaksjoner som kløe, hudutslett, hevelse i øyelokket eller ansiktet, pustevansker og anafylaktisk sjokk forekomme.

Overdose

1. Kraftig spyttutskillelse : Overdreven spyttproduksjon kan føre til ubehag og problemer med å svelge.
2. Svette : Overdreven svette kan oppstå som følge av pilokarpin overdose.
3. Miose (innsnevring av pupillene) : Dette er en av de typiske effektene av pilokarpin, men ved overdose kan miose være mer uttalt og langvarig.
4. Myosaria (akkomodasjonsspasmer) : Dette er en tilstand der det blir vanskelig å fokusere øyet på nære gjenstander på grunn av overdreven innsnevring av pupillene.
5. Redusert hjertefrekvens og blodtrykk : Pilokarpin kan forårsake bradykardi og hypotensjon.
6. Følelser av kvalme og oppkast : Disse symptomene kan oppstå på grunn av stimulering av reseptorer i mage-tarmkanalen.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antiglaukommedisiner : Bruk av pilokarpin sammen med andre antiglaukommedisiner kan øke effekten og forårsake en økning i bivirkninger som øyeirritasjon og munntørrhet.
2. Antikolinerge legemidler : Bruk av pilokarpin sammen med antikolinerge legemidler (f.eks. Atropin) kan redusere effekten.
3. Legemidler som påvirker det kardiovaskulære systemet : Pilokarpin kan forårsake endringer i det kardiovaskulære systemet, derfor bør det brukes med forsiktighet i kombinasjon med andre legemidler som påvirker hjerterytmen eller blodtrykket.
4. Antidepressiva og legemidler for behandling av Parkinsons sykdom : Pilokarpin kan øke bivirkningene av antidepressiva og legemidler for behandling av Parkinsons sykdom.
5. Legemidler for å øke spyttkjertelsekresjonen : Når pilokarpin brukes til å behandle xerostomi, kan effekten bli forsterket når det kombineres med andre legemidler som stimulerer spyttkjertelsekresjonen.