Pilokarpin

Pilocarpine er et medisinsk stoff som brukes i medisin, hovedsakelig i oftalmologi. Det er en alkaloid trukket ut fra Pilocarpus-anlegget. Pilocarpine brukes hovedsakelig til å behandle glaukom, en sykdom preget av økt intraokulært trykk, noe som kan føre til skade på synsnerven og synstapet.

Virkemekanismen til pilocarpin er relatert til dens evne til å stimulere sammentrekning av radiale irismuskler, noe som fører til elevutvidelse og økt utstrømning av intraokulær væske. Dette reduserer igjen intraokulært trykk, og reduserer risikoen for synsnerveskader og bevarer synet.

Pilocarpine kan være tilgjengelig i forskjellige former for bruk, inkludert øyedråper, gelformer og injeksjoner. Det administreres vanligvis som et medisin under tilsyn av en lege, da det krever tett overvåking og kan ha bivirkninger.

Indikasjoner Pilokarpin

1. Glaukom: Hovedbruken av pilocarpin er i behandling av glaukom, en sykdom preget av økt intraokulært trykk. Pilocarpine hjelper til med å redusere intraokulært trykk ved å øke utstrømningen av intraokulær væske.
2. Forberede øyet for kirurgiske inngrep: Pilocarpine kan brukes til å utvide eleven og redusere intraokulært trykk i den preoperative perioden før øyeoperasjon.
3. Diagnostisering av øyesykdommer: Pilocarpine brukes noen ganger som et diagnostisk verktøy for å evaluere øyet og dets strukturer, for eksempel iris og objektiv.
4. Miose: Pilocarpine kan brukes til å indusere miose (elever innsnevring) i kliniske studier eller i visse medisinske prosedyrer.

Utgivelsesskjema

Øyedråper: Den mest brukte formen for pilocarpin, påført direkte i øyet for å behandle glaukom og andre forhold assosiert med økt intraokulært trykk. Pilocarpine øyedråper er tilgjengelige i forskjellige konsentrasjoner, vanligvis 1% til 4%.

Farmakodynamikk

1. Handlingsmekanisme: Pilocarpine er en agonist av muskarinkolinoreseptorer, som finnes i forskjellige organer og vev som spyttkjertler, svettekjertler, okulær glatt muskel og det kardiovaskulære systemet. Aktivering av disse reseptorene resulterer i økt spyttfluidutskillelse, svette, sammentrekning av eleven til øyet, redusert intraokulært trykk og økt gastrointestinal peristaltikk.
2. Å senke intraokulært trykk: Pilocarpine brukes til å behandle glaukom fordi dens miotiske virkning hjelper til med å utvide vinkelen på det fremre kammeret i øyet og forbedre drenering av intraokulær væske, noe som fører til en reduksjon i intraokulært trykk.
3. Økt spytt og svetteutskillelse: Denne effekten brukes i medisin for å behandle xerostomia (munntørrhet) og xerose i huden, og for å diagnostisere spyttkjertelfunksjon.
4. Økning i tarmperistaltikk: Pilocarpine kan brukes til å stimulere fordøyelsen og behandle tarmatoni.
5. Behandling av astma: I noen tilfeller kan pilocarpin brukes til å utvide luftveiene og forbedre spektorasjonen.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Pilocarpin kan tas opp gjennom slimhinner når de brukes som øyedråper eller sublinguelt for behandling av xerostomia.
2. Distribusjon: Etter absorpsjon distribueres pilocarpin raskt til organer og vev, inkludert øyne og orale slimhinner.
3. Metabolisme: Pilocarpine metaboliseres i leveren for å danne inaktive metabolitter.
4. Utskillelse: Metabolitter av pilocarpin og pilocarpin i seg selv skilles ut hovedsakelig gjennom nyrene med urin.

Dosering og administrasjon

Pilocarpine øyedråper:

1. For behandling av glaukom:

   • Konsentrasjon og frekvens av administrering avhenger av alvorlighetsgraden av sykdommen og responsen på behandling.
   • Den vanlige startdosen er 1-2 dråper av en 1-2% løsning i det berørte øyet 3-4 ganger om dagen.
   • Legen kan justere dosen avhengig av effektiviteten av behandling og toleranse.

2. Instruksjoner for bruk:

   • Vask hendene grundig før du bruker dråpene.
   • Ikke berør spissen av dropperen til huden eller overflaten på øyet for å unngå forurensning.
   • Etter injeksjon, trykk lett på øyekroken nær nesebroen for å minimere stoffet fra å komme inn i resten av kroppen.

Viktige poeng:

• Når du bruker pilocarpine i noen form, er det viktig å bruke forsiktighet og passe på mulige bivirkninger som svette, kvalme, rask hjerteslag, uskarpt syn, etc.
• Før du starter behandlingen med pilocarpine, er det viktig å varsle legen din om alle eksisterende medisinske tilstander og medisiner for å unngå uønskede interaksjoner.
• Se legen din regelmessig for å overvåke tilstanden din og justere behandlingen om nødvendig.

Bruk Pilokarpin under graviditet

Bruken av pilocarpin under graviditet bør være begrenset og bare under strengt tilsyn av en lege.

Det er foreløpig ikke tilstrekkelig data om sikkerheten til pilocarpine for gravide, så det anbefales å unngå bruk under graviditet, spesielt i første trimester. Hvis det er nødvendig å behandle glaukom eller andre øyeforhold hos en gravid kvinne, kan legen vurdere fordelen med stoffet og den potensielle risikoen for babyen for å ta en informert beslutning.

Kontra

1. Astma: Pilocarpine kan forverre astmasymptomer eller forårsake bronkial spasmer hos noen pasienter, så det bør brukes med forsiktighet hos personer med astma.
2. Hjertesykdom: Bruk av pilocarpin kan øke hjerterytmen og øke hjerteaktiviteten, noe som kan være farlig for personer med hjertesykdommer som arytmier eller hjertesvikt.
3. Alvorlig lever- og nyrefunksjon: Pilocarpin metaboliseres og skilles ut gjennom leveren og nyrene, derfor bør den brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig svekkelse av disse organene.
4. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for pilocarpin eller andre komponenter i stoffet bør unngå bruk.
5. Graviditet og amming: Sikkerheten til pilocarpin under graviditet eller amming er ikke etablert, derfor bør bruken i disse tilfellene være under medisinsk tilsyn.
6. Pediatrisk: Data om sikkerhet og effektivitet av pilocarpin hos barn er begrenset; Derfor bør bruken hos barn bare brukes når de er foreskrevet av lege.

Bivirkninger Pilokarpin

1. Endringer i synet: Elevens innsnevring (miose) kan oppstå, noe som kan føre til endringer i synet i mørket eller i lite lys.
2. Reaksjoner på applikasjonsstedet: Inkluder øye rødhet, brenning, irritasjon og kløe.
3. Okulære reaksjoner: Det kan være en kortvarig økning i intraokulært trykk, spesielt hos pasienter med vinkelavslutning av de fremre kamrene i øyet. Rødhet i øynene, lakrimeringen og en følelse av sand i øynene kan også oppstå.
4. Systemiske bivirkninger: Mulige bivirkninger fra andre organer og kroppssystemer, som hodepine, svimmelhet, kvalme, økt svette, svakhet, bradykardi (langsom hjerterytme) og andre.
5. Allergiske reaksjoner: sjelden kan allergiske reaksjoner som kløe, hudutslett, hevelse i øyelokket eller ansiktet, pustevansker og anafylaktisk sjokk oppstå.

Overdose

1. Tung spytt: Overdreven spyttproduksjon kan føre til ubehag og svelging av vanskeligheter.
2. Svette: Overdreven svette kan oppstå som et resultat av overdosering av pilocarpin.
3. Miose (innsnevring av elevene): Dette er en av de typiske effektene av pilocarpin, men i tilfelle av overdosering kan miose være mer uttalt og langvarig.
4. Myosaria (overnattingsspasmer): Dette er en tilstand der å fokusere øyet på nære gjenstander blir vanskelig på grunn av overdreven innsnevring av elevene.
5. Nedsatt hjertefrekvens og blodtrykk: Pilocarpine kan forårsake bradykardi og hypotensjon.
6. Følelser av kvalme og oppkast: Disse symptomene kan oppstå på grunn av stimulering av reseptorer i mage-tarmkanalen.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antiglaukommedisiner: Bruk av pilocarpin med andre antiglaukommedisiner kan øke effekten og forårsake en økning i bivirkninger som øyeirritasjon og munntørrhet.
2. Antikolinergiske medisiner: bruk av pilocarpin sammen med antikolinergiske medisiner (f.eks. Atropin) kan redusere dens effektivitet.
3. Legemidler som påvirker det kardiovaskulære systemet: Pilocarpine kan forårsake endringer i det kardiovaskulære systemet, derfor bør det brukes med forsiktighet i kombinasjon med andre medisiner som påvirker hjerterytmen eller blodtrykket.
4. Antidepressiva og medisiner for behandling av Parkinsons sykdom: Pilocarpine kan øke bivirkningene av antidepressiva og medisiner for behandling av Parkinsons sykdom.
5. Legemidler for å forbedre spyttkjertelsekresjonen: Når pilocarpin brukes til å behandle xerostomia, kan effekten forbedres når den kombineres med andre medisiner som stimulerer sekresjon av spyttkjertelen.