Pentoksifyllin

Pentoksifyllin har vasodilaterende aktivitet i forhold til perifere kar.

Legemidlet er et metylxantinderivat. Virkningsprinsippet er basert på undertrykkelse av PDE-virkning og akkumulering av cAMP i blodceller og vaskulære glatte muskelceller, så vel som i andre organer og vev. [ 1 ]

Legemidlet øker fleksibiliteten til røde blodceller med blodplater og bremser aggregeringen deres, reduserer økte plasmafibrinogenverdier og potenserer fibrinolyse, noe som svekker blodets viskositet og forbedrer de reologiske blodparameterne. [ 2 ]

Indikasjoner Pentoksifyllin

Det brukes ved slike lidelser:

• encefalopati av aterosklerotisk eller cerebrovaskulær natur;
• cerebral form for iskemisk hjerneslag;
• en forstyrrelse i perifer blodstrøm forårsaket av utvikling av aterosklerose, betennelse eller diabetes mellitus (dette inkluderer også diabetisk angiopati);
• angionevropati ( Raynauds syndrom );
• vevslesjoner av trofisk natur forårsaket av venøs sykdom eller mikrosirkulasjonsforstyrrelse (trofiske sår, frostskader, posttromboflebittisk syndrom eller koldbrann);
• endarteritt, som har en utslettende form;
• forstyrrelser i intraokulær blodstrøm (subakutt, akutt eller kronisk insuffisiens av blodstrømmen i netthinnen eller årehinnen);
• problemer med det indre ørets funksjon, som har en vaskulær etiologi (i dette tilfellet utvikler hørselstap seg).

Utgivelsesskjema

Det medisinske elementet frigjøres i tabletter - 10 stykker i en cellepakke; det er 5 slike pakker i en eske.

Farmakodynamikk

Pentoksifyllin kan forårsake utvikling av en mindre vasodilaterende effekt, som har en myotropisk natur. Samtidig svekker den den systemiske motstanden i perifere kar noe og forårsaker en positiv inotropisk effekt.

Bruk av legemidlet fører til en forbedring av mikrosirkulasjonsprosesser og oksygentilførsel til vev (hovedsakelig i sentralnervesystemet med ekstremitetene; en svakere effekt utøves i forhold til nyrene). Legemidlet forårsaker en viss utvidelse av koronarkarene. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Den viktigste metabolske komponenten som viser farmakologisk virkning (1-(5-hydroksyheksyl)-3,7-dimetylxantin) finnes i blodplasma i verdier som er dobbelt så høye som nivået av det uendrede elementet, og er i en tilstand av invers biokjemisk balanse i forhold til dette. Av denne grunn anses det aktive stoffet i legemidlet med dets metabolitt som en aktiv helhet.

Halveringstiden til pentoksifyllin er 1,6 timer. Legemidlet deltar fullt ut i metabolske prosesser; over 90 % av legemidlet skilles ut gjennom nyrene (i form av ikke-konjugerte, vannløselige polare metabolske elementer). Mindre enn 4 % av den påførte dosen skilles ut med avføring.

Hos personer med alvorlig nyresvikt observeres en nedgang i utskillelsen av de metabolske komponentene i legemidlet.

Hos personer med leverdysfunksjon er halveringstiden til pentoksifyllin forlenget.

Dosering og administrasjon

Pentoksifyllin brukes i mengden av 2-4 tabletter, 2-3 ganger daglig. Tablettene tas etter måltider, uten å tygge, og skylles ned med rent vann. Maksimalt 1200 mg av legemidlet er tillatt per dag.

Personer med ustabilt eller redusert blodtrykk eller med betydelig svekkelse av nyrefunksjonen (CC-indikator under 30 ml per minutt) og personer fra gruppen med høy risiko for komplikasjoner med redusert blodtrykk (for eksempel ved alvorlig skade på koronarkarene eller intens stenose av hovedhjernekarene) må starte behandlingen med minimale doser. Porsjonene velges individuelt, og økningen skjer gradvis, med tanke på toleransen av behandlingen.

• Søknad for barn

Det er ingen erfaring med bruk av legemidlet i pediatri.

Bruk Pentoksifyllin under graviditet

Det er kun begrenset erfaring med bruk av pentoksifyllin under graviditet, og det er derfor det ikke foreskrives i denne perioden.

Legemidlet skilles ut i små mengder i morsmelk, og det er derfor nødvendig å slutte å amme i løpet av behandlingsperioden.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot pentoksifyllin, andre metylxantiner eller hjelpekomponenter i legemidlet;
• tilstedeværelse av kraftig blødning (det er mulighet for økt blødning);
• alvorlig blødning i netthinnen eller intracerebral blødning (det er risiko for forsterkning av blødning). Hvis det utvikles blødning i netthinnen under bruk av legemidlet, er det nødvendig å stoppe behandlingen umiddelbart;
• aktiv fase av hjerteinfarkt;
• ulcerøse lesjoner i mage-tarmkanalen;
• diatese som har en hemorragisk form.

Bivirkninger Pentoksifyllin

De viktigste bivirkninger:

• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemets funksjon: takykardi, hetetokter, reduksjon eller økning i blodtrykk, arytmi, perifert ødem og angina pectoris;
• problemer med hematopoietisk funksjon: blødning, aplastisk anemi, nøytro- eller leukopeni, pancytopeni, som kan føre til død, samt trombocytopeni sammen med trombocytopenisk purpura;
• forstyrrelser i nervesystemet: hodepine, parestesi, hallusinasjoner, svimmelhet og kramper, samt søvnforstyrrelser, agitasjon, tremor og aseptisk hjernehinnebetennelse;
• lesjoner som påvirker mage-tarmkanalen: en følelse av trykk i magen, oppkast, hypersalivasjon, mage-tarmlidelser, kvalme, forstoppelse, oppblåsthet og diaré;
• symptomer assosiert med det subkutane laget og epidermis: urtikaria, rødhet, kløe, utslett, Stevens-Johnson-suckrelia og TEN;
• immunforstyrrelser: bronkial spasme, anafylaktiske eller anafylaktoide symptomer, anafylaksi og Quinckes ødem;
• problemer med funksjonen til gallegangene og leveren: intrahepatisk kolestase;
• synsforstyrrelser: konjunktivitt, netthinneavløsning eller blødning og synsdysfunksjon;
• endringer i testresultater: økte transaminaseverdier;
• Andre: utvikling av hyperhidrose eller hypoglykemi og økning i temperatur.

Overdose

Tidlige tegn på akutt rus inkluderer svimmelhet, kvalme eller redusert blodtrykk. Sammen med dette kan følgende symptomer oppstå: agitasjon, takykardi, arytmi, hetetokter, feber, arefleksi og tonisk-kloniske anfall. Bevissthetstap og oppkast med mørkebrun farge (et symptom på blødning i mage-tarmkanalen) kan også forekomme.

Eliminering av akutt forgiftning og forebygging av komplikasjoner utføres ved å utføre symptomatiske prosedyrer og intensiv spesifikk medisinsk overvåking av pasientens tilstand.

Interaksjoner med andre legemidler

Den antidiabetiske effekten som utvikles ved bruk av hypoglykemiske legemidler til oral administrasjon, samt insulin, kan forsterkes ved samtidig bruk av medisiner. På grunn av dette bør personer som behandler diabetes mellitus være under konstant medisinsk tilsyn.

Studier etter markedsføring har vist en økning i den antikoagulerende effekten hos individer som bruker legemidlet sammen med vitamin K-antagonister. Den antikoagulerende effekten av slike kombinasjoner bør overvåkes ved forskrivning eller endring av doseringen av pentoksifyllin.

Legemidlet kan forsterke de blodtrykkssenkende egenskapene til blodtrykkssenkende stoffer og andre legemidler som kan føre til en reduksjon i blodtrykksverdier.

Bruk av legemidlet sammen med teofyllin kan forårsake en økning i blodtellingen av sistnevnte hos noen individer. På grunn av dette kan alvorlighetsgraden og hyppigheten av utviklingen av teofyllin-bivirkninger øke.

Hos noen pasienter forårsaker samtidig administrering med ciprofloksacin en økning i serumnivået av pentoksifyllin. På grunn av dette kan intensiteten av bivirkninger øke og hyppigheten av utviklingen av dem kan øke.

I teorien kan det utvikles en additiv effekt ved bruk av stoffer som bremser blodplateaggregering. På grunn av økt sannsynlighet for blødning, bør kombinasjonen av disse stoffene (inkludert tirofiban, klopidogrel med iloprost, anagrelid, tiklopidin og eptifibatid med abciximab, samt dipyridamol, epoprostenol, NSAIDs (unntatt selektive COX-2-hemmere) og acetylsalisylater) med legemidlet gjøres med ekstrem forsiktighet.

Bruk i kombinasjon med cimetidin kan forårsake en økning i plasmanivåene av pentoksifyllin sammen med dets metabolske enhet I.

Lagringsforhold

Pentoksifyllin skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

Holdbarhet

Pentoksifyllin kan brukes innen en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for det terapeutiske produktet.

Analoger

Analogene til legemidlet er Trental, Latren med Vazonit, Pentoxipharm og Agapurin med Xanthinolnikotinat, samt Flexital, Pentilin og Trentan.