Pentoxifylline

Pentoxifylline har vasodilaterende aktivitet i forhold til perifere kar.

Legemidlet er et metylxantinderivat. Prinsippet for dens effekt er basert på undertrykkelse av virkningen av PDE og akkumulering av cAMP inne i blodceller og glatte muskulære vaskulære celler, og i tillegg inne i andre organer og vev. [1]

Legemidlet øker fleksibiliteten til erytrocytter med blodplater og reduserer aggregeringen, reduserer de økte plasmafibrinogenverdiene og potenserer fibrinolyse, noe som svekker blodviskositeten og forbedrer reologiske blodparametere. [2]

Indikasjoner Pentoxifylline

Det brukes ved slike lidelser:

• å ha aterosklerotisk eller diskirkulatorisk encefalopati ;
• cerebralt iskemisk slag;
• en forstyrrelse av perifer blodstrøm forårsaket av utvikling av åreforkalkning, betennelse eller diabetes mellitus (dette inkluderer også diabetisk angiopati);
• angioneuropati ( Raynauds syndrom );
• trofiske vevslesjoner forårsaket av venøs sykdom eller mikrosirkulasjonsforstyrrelse (trofiske sår, frostskader, post-tromboflebitisk syndrom eller gangren);
• utslettende endarteritt;
• lidelser i intraokulær blodstrøm (med subakutt, akutt eller kronisk insuffisiens i blodstrømmen inne i netthinnen eller choroid);
• problemer med arbeidet i det indre øret, som har en vaskulær etiologi (i dette tilfellet utvikler det nedsatt hørsel).

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av stoffelementet er realisert i tabletter - 10 stykker inne i cellepakningen; inne i esken - 5 slike pakker.

Farmakodynamikk

Pentoksifyllin kan føre til utvikling av en liten vasodilaterende effekt, som har en myotrop natur. Samtidig svekker det den systemiske motstanden til perifere fartøy litt og forårsaker en positiv inotrop effekt.

Bruken av stoffet fører til en forbedring i mikrosirkulasjon og oksygenforsyning til vev (hovedsakelig inne i sentralnervesystemet med ekstremiteter, en svakere effekt utøves på nyrene). Medisinen forårsaker en viss ekspansjon av koronarårene. [3]

Farmakokinetikk

Den viktigste metabolske komponenten som viser farmakologiske effekter (1- (5-hydroksyheksyl) -3,7-dimetylxantin) finnes inne i blodplasmaet i verdier som er to ganger nivået av det uforandrede elementet, og er i en tilstand av revers biokjemisk balanse i forhold til det. På grunn av dette anses stoffets aktive substans med metabolitten som en aktiv helhet.

Halveringstiden til pentoksifyllin er 1,6 timer. Medisinen er fullt involvert i metabolske prosesser; mer enn 90% av legemidlene skilles ut gjennom nyrene (i form av ikke-konjugerte, vannløselige polare metabolske elementer). Mindre enn 4% av påført dose skilles ut med avføring.

Hos mennesker med alvorlig nedsatt nyrefunksjon er det en avmatning i utskillelsen av stoffets metabolske komponenter.

Hos personer med nedsatt leverfunksjon er halveringstiden for pentoksifyllin forlenget.

Bruk Pentoxifylline under graviditet

Det er bare begrenset erfaring med bruk av Pentoxifylline under graviditet, og det er derfor det ikke er foreskrevet i den angitte perioden.

Legemidlet i små mengder skilles ut i morsmelk, og derfor er det nødvendig å slutte å amme i løpet av behandlingsperioden.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse overfor pentoksifyllin, andre metylxantiner eller hjelpestoffer i stoffet;
• tilstedeværelsen av kraftig blødning (det er en mulighet for potensering av blødning);
• alvorlig blødning i netthinnen eller intracerebral blødning (det er risiko for blødningspotensiering). Med utviklingen av blødning i netthinnen under bruk av legemidler, må du umiddelbart avbryte mottakelsen;
• aktiv fase av hjerteinfarkt;
• ulcerative lesjoner i mage -tarmkanalen;
• diatese med hemoragisk form.

Bivirkninger Pentoxifylline

De viktigste sidesymptomene:

• forstyrrelser i arbeidet med CVS: takykardi, hetetokter, reduksjon eller økning i blodtrykksverdier, arytmi, perifert ødem og angina pectoris;
• problemer med hematopoietisk funksjon: blødning, aplastisk anemi, nøytro- eller leukopeni, pancytopeni, som kan føre til døden, samt trombocytopeni sammen med trombocytopenisk type purpura;
• forstyrrelser i nasjonalforsamlingens aktivitet: hodepine, parestesier, hallusinasjoner, svimmelhet og kramper, samt søvnforstyrrelse, uro, tremor og meningitt av aseptisk karakter;
• lesjoner som påvirker mage -tarmkanalen: følelse av trykk i magen, oppkast, hypersalivasjon, gastrointestinale forstyrrelser, kvalme, forstoppelse, oppblåsthet og diaré;
• symptomer forbundet med det subkutane laget og epidermis: urticaria, rødhet, kløe, utslett, SS og TEN;
• immunforstyrrelser: bronkial krampe, anafylaktiske eller anafylaktoide symptomer, anafylaksi og Quinckes ødem;
• problemer med aktiviteten til gallegangene og leveren: intrahepatisk kolestase;
• synsforstyrrelser: konjunktivitt, netthinneløsning eller blødning i den, samt synsdysfunksjon;
• endring i testavlesninger: en økning i transaminaseverdier;
• andre: utvikling av hyperhidrose eller hypoglykemi og temperaturøkning.

Overdose

Blant de tidlige manifestasjonene av akutt forgiftning er svimmelhet, kvalme eller redusert blodtrykk. Sammen med dette kan følgende tegn vises - spenning, takykardi, arytmier, hetetokter, feber, arefleksi og anfall som har tonisk -klonisk form. Det kan også være bevissthetstap og utseende av oppkast, som har en mørk brun fargetone (et symptom på blødning inne i mage -tarmkanalen).

Eliminering av akutt forgiftning og forebygging av utvikling av komplikasjoner utføres ved å utføre symptomatiske prosedyrer og intensiv spesifikk medisinsk overvåking av pasientens tilstand.

Interaksjoner med andre legemidler

Den antidiabetiske effekten som utvikler seg ved bruk av hypoglykemiske legemidler for oral administrasjon, så vel som insulin, kan forsterkes ved administrering med medisiner. På grunn av dette må personer som behandler diabetes mellitus være under konstant medisinsk tilsyn.

I studier etter markedsføring ble det funnet en økning i antikoagulerende effekt hos personer som brukte stoffet sammen med K-vitaminantagonister. Under utnevnelsen eller endringen i doseringen av Pentoxifylline er det nødvendig å overvåke antikoagulerende effekt i slike kombinasjoner.

Legemidlet kan potensere de antihypertensive egenskapene til antihypertensive stoffer og andre legemidler som kan føre til en reduksjon i blodtrykksverdiene.

Bruk av stoffet sammen med teofyllin kan forårsake en økning i blodtallene til sistnevnte hos noen individer. På grunn av dette kan alvorlighetsgraden og hyppigheten av utviklingen av bivirkninger av teofyllin øke.

Hos noen pasienter forårsaker administrering sammen med ciprofloxacin en økning i serumnivået av pentoksifyllin. På grunn av dette kan intensiteten av bivirkninger øke, og hyppigheten av deres utvikling kan øke.

I teorien kan en additiv effekt utvikles når stoffer som bremser blodplateaggregering brukes. På grunn av den økte sannsynligheten for blødning, kombineres disse stoffene (blant dem tirofiban, klopidogrel med iloprost, anagrelid, tiklopidin og eptifibatid med abciximab, og i tillegg dipyridamol, epoprostenol, NSAIDs (unntatt selektive COX-2-hemmere) og acetyl er nødvendig for å være ekstremt forsiktig.

Bruk i kombinasjon med cimetidin kan forårsake en økning i plasmanivået av pentoksifyllin sammen med dets metabolske element I.

Lagringsforhold

Oppbevar pentoksifyllin utilgjengelig for små barn. Temperaturverdier- ikke mer enn 25 ° C.

Holdbarhet

Pentoxifylline kan brukes innen en 36-måneders periode fra markedsføringsdatoen for det terapeutiske produktet.

Analoger

Analogene til stoffet er stoffene Trental, Latren med Vasonite, Pentoxpharm og Agapurin med Xanthinol nikotinat, og i tillegg Flexital, Pentylin og Trentan.